Таблетки психостимуляторы. Психостимуляторы. Перечень препаратов, относящихся к психостимуляторам и ноотропам

Повышают выносливость к физической работе, ослабля­ют и укорачивают сон , вызванный снотворными и наркотиками. К психостимуляторам относятся следующие препараты : кофеин , этимизол, фенамин, меридил, сиднокарб, бемитил. Бемитил, одновременно с психостимулирующим действием, обладает ноотропными свойствами и повышает устойчивость мозга к гипоксии [Машковский М.Д., 1993].

Нейрохимические механизмы действия различных психостиму­ляторов различны. В механизме действия кофеина существенную роль играет угнетение фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри нервных клеток циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются метаболические про­цессы в ЦНС. Важное значение в действии кофеина имеет его способность связываться со специфическими аденозиновыми ре­цепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является аде­нозин. Аденозин уменьшает процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. В механизме действия фенамина, сиднокарба важную роль играет их способность стимулировать центральные норадренергические и, в первую очередь, дофаминергические рецепторы .

Психостимуляторы в лечении психических заболеваний находят ограниченное применение. Фенамин из-за возможных побочных явлений, связанных с нарушением высшей нервной деятельности, повышением АД , частыми парадоксальными реакциями в виде сонливости, апатии, снижением работоспособности; а также в свя­зи с высоким риском развития психической и физической зависи­мости, практически не применяется. Фенамин и меридил включе­ны в список наркотических веществ.

В настоящее время основным психостимулятором, применяе­мым в клинической практике является оригинальный отечественный препарат сиднокарб. В отличие от фенамина сиднокарб менее токсичен, не обладает периферической симпатомиметической ак­тивностью и практически не вызывает повышения АД и тахикар­дии. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается более плавно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждени­ем, что значительно уменьшает риск злоупотребления препаратом и развития психической зависимости.

Применяют сиднокарб при астено-адинамических, апато-абулических и ступорозных состояниях у больных с травматическим, сосудистым и инфекционным поражением ЦНС, при неврозах и эндогенных психозах, у больных хроническим алкоголизмом в со­стоянии абстиненции. Сиднокарб может использоваться в качестве корректора для купирования побочных эффектов, связанных с ас­тенией и гиперседацией, при применении нейролептиков. Для уменьшения побочных эффектов транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливости, миорелаксации) рекомендуется одновре­менное назначение транквилизатора (например, феназепама) и сиднокарба. Соотношение доз диазепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 [Машковский М.Д., 1993].

Сиднокарб может применяться у детей с задержкой психичес­кого развития, при адинамии, вялости, астении и заторможеннос­ти. Имеются данные об эффективности сиднокарба у детей с гипердинамическим синдромом [Красов В.А., 1988]. Сиднокарб назначается при лечении ночного энуреза у детей. Имеются указания о применении сиднокарба в лечении анестетических депрессий [Смулевич А.Б., Наджаров Р.А., 1983].

Кофеин в основном применяется для купирования побочных эффектов, связанных с передозировкой психотропных средств, для уменьшения сонливости и явлений ортостатической гипотонии.

При проведении амитал-кофеинового растормаживания, у больных со ступорозными состояниями, кофеин вводят подкожно 4 мл 20% раствора, через 5-10 минут внутривенно медленно со ско­ростью 1 мл/мин вводится 10% раствор барбамила до появления ра­стормаживающего эффекта. Максимальная разовая доза барбамила 10 мл 10% раствора.

Психостимуляторы противопоказаны при повышенной возбуди­мости, бессоннице, выраженной артериальной гипертензии и церебральном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях печени и по­чек, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии деком­пенсации, у больных склонных к зависимости к психостимулято­рам и при повышенной чувствительности к препаратам.

Психические побочные эффекты обычно возникают при передо­зировке препаратов и характеризуются эффектом гиперстимуляции с беспокойством, повышенной раздражительностью, нарушением сна. У больных шизофренией с бредовой и галлюцинаторной сим­птоматикой возможно обострение продуктивных расстройств. В некоторых случаях психостимуляторы (сиднокарб) применяются специально для искусственного обострения шизофренического про­цесса с целью преодоления резистентности к психофармакотерапии [Авруцкий Г.Я., Недува А.А., 1988].

При появлении повышенной раздражительности и эффекта ги­перстимуляции, рекомендуется уменьшить дозу или отменить пре­парат. С целью профилактики нарушений ночного сна, не следует принимать психостимуляторы в вечерние часы. Во избежание разви­тия привыкания к психостимуляторам, лечение этими препаратами должно проводиться строго по показаниям, короткими курсами.

Внезапное прекращение приема психостимуляторов (после их длительного применения) может сопровождаться синдромом отме­ны. Проявления синдрома отмены обычно характеризуются вялос­тью, повышенной сонливостью, эмоциональной лабильностью.

Психостимуляторы, также как и транквилизаторы , могут при­водить к формированию психической и физической зависимости. Злоупотребление психостимуляторами наблюдается особенно часто у психопатических личностей с гипостеническими чертами характе­ра, жалующихся на повышенную утомляемость, сонливость , пониженное настроение , склонных к постоянным сомнениям [Смулевич А.Б., 1983]. У больных, злоупотребляющих психостимулято­рами, их отмена приводит к развитию абстинентного синдрома. Проявления абстиненции при злоупотреблении психостимулятора­ми сопровождаются аффективной неустойчивостью, повышенной сонливостью или двигательным беспокойством со стойкой бессон­ницей, дисфорией, иногда тяжелой депрессией с идеями самообви­нения и суицидальными тенденциями. Отмена психостимуляторов может приводить к нарушению сознания по типу делириозного со зрительными галлюцинациями, мутизмом и каталепсией.

Лечение при злоупотреблении психостимуляторами начина­ется с их одномоментной отмены. Для купирования абстинентных явлений назначается общеукрепляющая и дезинтоксикационная те­рапия, аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин и др.), ноотро­пы. При психомоторном возбуждении и бессоннице показаны транквилизаторы (феназепам, реланиум, альпразолам и др.), седа­тивные нейролептики . При депрессии (с выраженной апатией и астенией) назначаются антидепрессанты с преимущественно стимулирующим или сбалансированным компонентом действия (мелипрамин, дезипрамин, анафранил).

Неврологические побочные эффекты могут проявляться тремо­ром конечностей, сужением зрачка, повышением сухожильных рефлексов.

Соматические побочные эффекты. При лечении психостимуля­торами за счет периферического адреномиметического действия возможно повышение АД и появление тахикардии. Эти явления могут купироваться назначением бета-адреноблокаторов (тразикора, анаприлина) в дозе от 20 до 80 мг/сут [Спивак Л.И., Рай­ский В.А., Виленский Б.С., 1988].

Психостимуляторы повышают физическую и умственную работос­пособность. восстанавливают функциональную активность при утом­лении, апатии, психомоторной заторможенности. ипохондрии. Препа­раты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили на­звание допинг (англ. to dope - давать наркотики).

Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.

Романтические легенды рассказывают об открытии кустарников, содержа­щих психостимулирующие вещества (чай, кофе, мате). Бодидарма, сын индийс­кого раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость поборола царевича, и он неожидан­но уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На ме­сте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чайный куст, листья которого придают бодрость.

Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монасты­ря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, стано­вятся очень возбужденными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для повышения бодрости во время ночных богослужений. В 1819 г. Рунге выделил кофеин, вскоре были по­лучены теофиллин и теобромин.

Вещества группы фенилалкиламина содержатся в листьях катха. Родина этого кустарника - Эфиопия. Сомали, Аравия. Из катха бедуины приготовляют напи­ток (арабский чай), придающий бодрость и прилив сил. В 1887 г. Эделеано син­тезировал аналог алкалоида катина амфетамин. Первоначально амфетамин на­шел применение как сосудосуживающее средство при рините и артериальной гипотензии, затем было замечено его психостимулирующее действие. В годы Второй мировой войны препарат амфетамина фенамин принимали разведчики для повышения работоспособности в экстремальных ситуациях.

Психомоторные стимуляторы

Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициа­тивность, на 10-12 часов отодвигают потребность во сне. По субъек­тивным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоци­ации, облегчается выполнение умственных операций.

Животные реагируют на введение психостимуляторов увеличени­ем исследовательской активности, пониженной утомляемостью, уско­рением выработки условных рефлексов.

Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения дея­тельности получены на фоне утомления. Психостимулирующий эффект легко обнаружить при сонливости, действии веществ, угнетающих ЦНС, низкой работоспособности. Наоборот, психостимуляторы не улучша­ют показатели работоспособности или даже ухудшают их при доста­точной степени бодрствования, у людей с высоким уровнем запоми­нания и операторской деятельности, хорошо обученных животных.

Влияние на нейрофизиологические процессы

Повышение бодрствования мозга

Психостимуляторы уменьшают утомление и сонливость, улучшают зрение, слух, осязание. Под влиянием психостимуляторов нейроны коры перестраивают импульсацию на оптимальную частоту, обеспечиваю­щую гибкое реагирование на афферентные сигналы. На ЭЭГ после введения психостимуляторов регистрируется десинхронизация (воз­буждение, настороженность, напряжение).

Эти эффекты обусловлены активацией ретикулярной формации среднего мозга и неспецифических ядер таламуса, что сопровождает­ся усилением возбуждения в коре больших полушарий.

Психостимуляторы подавляют быстрый сон, при этом компенса­ция возможна в период бодрствования в виде галлюцинаций и снови­дений наяву.Повышение эмоционально-мотивационного реагирования

После приема психостимуляторов возникают прилив сил. чувство легкости и эффективности труда, инициативность, желание работать, улучшается настроение. Возможно появление тревоги, внутреннего на­пряжения, излишней самоуверенности, грубости, эйфории. При пси­хических заболеваниях психостимуляторы усиливают бредовые идеи. галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую си­стему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикуляр­ной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриатной системы на спинной мозг. Повышают двигательную активность, иног­да вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, эк­страпирамидную мышечную ригидность. Нарушают кинестезию (греч. kineo - двигать, a " lsthesis - ощущение, чувство) - контроль за предель­но допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжа­ет работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуаци­ям, короткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память. Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, до­веденной до автоматизма умственной работы. При творческой рабо­те, требующей логического анализа и решения сложных задач, увели­чивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, "скачку мыслей", уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимулято­ры мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резер­вы, что позволяет продолжать работу на короткий срок. При тяжелом утомлении они истощают организм. Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск не­выполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема пси­хостимуляторов, а также имеется возможность полноценных отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Особенности действия и применение психомоторных стимуляторов

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фарма­кологическим свойствам классифицируют на 3 группы.

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН - смесь d - и /-изомеров амфетамина. По структуре бли­зок эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боко­вой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикуляр­ную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотони-на, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30-60 минут после его приема внутрь возникает всплеск работоспособнос­ти. Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усили­вает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходу­ется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением темпера­туры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истоще­ние), требующее отдыха и полноценного питания в течение несколь­ких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от пара­лича сердца.

Фенамин оказывает также другие эффекты:

Обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр го­лода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет по­ложительное значение при выполнении работы с отсутствием воз­можности принимать пищу);

Тонизирует дыхательный центр;

Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает удар­ный и минутный объемы крови, АД;

Увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жир­ных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не на­значают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое разви­тие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис­темы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина прово­дят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызы­вающих наркоманию.

У 10-15% людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакци­ей: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая ра­ботоспособность. Перед назначением фенамина необходимо проверять инди­видуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальними попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, арит­мия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развива­ются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, ис­пользование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сер­дечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вво­дят в вену -адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), ,-адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При арит­мии вливают в венулидокаин и магния сульфат. Элиминацию фенамина возмож­но ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зави­симость. Симптомы фенаминовой эйфории - прилив сил, потребность в актив­ной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Пси­хостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с выска­зыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактиль­ными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от пара-ноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием "экстази" стал популярным в американских колледжах благодаря идее, что он по­вышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функцию серо-тонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.

Согласно современной классификации психомоторные стимуляторы делятся на производные пурина и имидазола (кофеин, кофеин-бензоат натрия, этимизол), арилалкиламины (меридил, сиднокарб, фенамин), производные бензимидазола (бемитил). Последний препарат - бемитил, - в настоящее время рассматривают как представитель новой группы лекарственных средств - актопротекторов.

БЕМИТИЛ (Bemithylum)

Фармакологическое действие. Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической (повышающей устойчивость ткани к нехватке кислорода) активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии (недостаточному снабжению тканей кислородом или нарушению его утилизации /усвоения/) и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы - актопротекторных (повышающих устойчивость организма к экстремальным воздействиям) препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Назначают взрослым при астенических состояниях (слабости), неврозах , после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций.

Имеются данные об иммуностимулирующем (повышающем защитные силы организма) действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Способ применения и дозы. Принимают бемитил после еды по 0,25-0,5 г 2-3 раза вдень. Суточная доза -0,5-1 г. Курс лечения 10-20 дней подряд или 2-3 курса по 3-5 дней с промежутками 2-5 дней. Рекомендуется в процессе лечения принимать пищу, богатую углеводами.

Побочное действие. При применении бемитила возможны тошнота, редко рвота, неприятные ощущения в области желудка, головная боль, гиперемия (покраснение) лица.

Противопоказания. Препарат противопоказан при гипогликемии (снижении уровня сахара в крови).

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения.

КОФЕИН (Cofleinum)

Синонимы: Кафеин, Гуаранин, Теин.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Побочное действие. Кофеинизм (болезненное пристрастие к кофеину), нарушение сна.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония (стойкий подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома (повышение внутриглазного давления).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения.

КОФЕТАМИН (Conetaminum)

Синонимы: Кофергот, Эргофейн, Эргоффин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий кофеин и эрготамина тартрат. Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.

Показания к применению. Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипертензии (подъеме артериального давления), а также как средство, понижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях нервной системы.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес.).

Побочное действие и Противопоказания. Такие же, как для кофеина.

Форма выпуска. Таблетки (покрытые оболочкой), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг), в стеклянных трубках по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Кофеин также входит в состав комбинированных препаратов авамигран, анапирин, ангиседин, антасман, аскофен, аскофен П, бенальгин, вазобрал, гевадал, диксафен, каффетин, климактерии, колдрекс, колдрекс Тева, кофицил, новомигрофен, панадол экстра, пеиталгин, пирамеин, пливалгин, ремидон, рингн, родаван, саридон, седалгин, солпадеин, таблетки "пиркофен", теофедрин, теофедрин Н, томапирин, тофф плюс, фенсик, цитрамон, эндрюс ансвер.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (Coneinum natrii-benzoas)

Синонимы: Кофеин натриобензойнокислый.

Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам аналогичен кофеину и применяется в тех же случаях.

Показания к применению. Угнетение центральной нервной системы, отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день, подкожно - по 1-2 мл 10% и 20% раствора.

Побочное действие и Противопоказания. Такие же, как для кофеина.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,075 г (для детей) в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,1 и 0,2 г в упаковке по 6 штук; ампулы 10% раствора по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук; ампулы 20% раствора по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ПАСУМА (Pasuma)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Активные компоненты пасумы оказывают обшеукрепляющее действие при физическом и психическом истощении, функциональных нарушениях в половой сфере. Препарат усиливает потенцию, улучшает течение мужского климакса.

Показания к применению. Состояние физической и психической астении (слабости) и истощения, особенно в половой сфере; функциональная импотенция у мужчин после перенесенных органических заболеваний, при де-

прессивных состояниях (состояниях подавленности), а также при фригидности (половой холодности) женшин.В этих случаях прием лекарств без врача не желателен

Способ применения и дозы. Назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды или по 1 ампуле внутримышечно ежедневно или через день. Положительный эффект лечения достигается при длительном приеме препарата - в течение 1-2 мес. Рекомендуется чередовать внутримышечные инъекции с употреблением таблеток внутрь через каждую неделю.

Форма выпуска. Дражированные таблетки; ампулы по 2 мл. В 1 дражированной таблетке содержится: кофеин бензоат-натрия - 15 мг, метилтестостерона - 5 мг, токоферола ацетата (витамина Е) - 3 мг, эфедрина гидрохлорида - 1 мг, стрихнина глицерофосфата - 0,35 мг, йобихина гидрохлорида - 3 мг. В 1 ампуле содержится: тестостерона пропионата - 10 мг, токоферола ацетата (витамина Е) - 20 мг, стрихнина глицерофосфата - 0,5 мг, йобихина глицерофосфата - 8 мг.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

Кофеин-бензоат натрия также входит в состав препаратов амидопирин, анкофен, глюферал, паглюферал, смесь Серейского, таблетки "анапирин", таблетки "пенталгин".

МЕРИДИЛ (Meridiltim)

Синонимы: Центедрин, Метилфенидата гидрохлорид, Релатин, Рилатин.

Фармакологическое действие. По структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает менее сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические адренергические системы; выраженного повышения артериального давления не вызывает.

Показания к применению. Психостимулятор при астенических состояниях (слабости), повышенной утомляемости. Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом нейролептическими препаратами.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь (в первой половине дня) по 0,01-0,015 г на прием. Суточная доза -0,01-0,03 г (10-30 мг). Курс лечения -от 2-4 нед. до 3-4 мес.

Побочное действие. Бессонница, тошнота, иногда возбужденность и тревога, обострение психопатической симптоматики. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

Противопоказания. Противопоказан при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии, гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), выраженном истощении, психическом возбуждении.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).

Условия хранения.

СИДНОКАРБ (Sydnocarbum)

Синонимы: Мезокарб.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в отличие от фенамина не имеет отчетливой периферической симпатомиметической активности, не вызывает привыкания (не наблюдается ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

Показания к применению. Астенические состояния (слабость) в результате физического и психического переутомления, после тяжелых заболеваний и черепно-мозговых травм, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами (вялостью, отсутствием воли). Имеются данные об эффективности препарата при ночном недержании мочи.

Способ применения и дозы. Назначают в виде таблеток 1-2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015-0,025-0,05 г в сутки.

Поддерживающие дозы - 0,005-0,01 г в день. Больным люцидной кататонией (психическим расстройством с преобладанием двигательных нарушений в форме возбуждения, оцепенения или их чередования при сохраненном сознании) доза препарата может быть увеличена до 0,125-0,15 г (125-150 мг) в сутки.

Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025-0,005 г в 2 приема).

Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая -0,075 г, суточная - 0,15 г.

Побочное действие. При передозировке головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение артериального давления.

Противопоказания. Повышенное возбуждение, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь III стадии (стойкий подъем артериального давления).

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г в упаковках по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Сиднокарб также входит в препарат диметкарб.

ФЕНАМИН (Phenaminum)

Синонимы: Амфетамин, Амфетамина сульфат, Безпропамин, Психотон, Симпамин, Актедрин, Алентол, Амфамин, Амфедрин, Бензедрин сульфат, Эуфодин, Изоамин, Ортедрин, Психедрин, Рацефен, Рафетамин, Симпатедрин и др.

Фармакологическое действие. Активный стимулятор центральной нервной системы, оказывает также периферическое адреномиметическое действие.

Показания к применению. Астенические состояния (слабость), вызванные переутомлением, астенодепрессивные. состояния (слабость, подавленное состояние), для стимуляции родовой деятельности.

Способ применения и дозы. Внутрь (в первую половину дня) по 0,005-0,01 г в день. Дозу необходимо подбирать индивидуально.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, озноб, бессонница, нарушение сердечной проводимости (аритмии), тахикардии (учащение сердцебиения). Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении) и пристрастие (лекарственная зависимость).

Противопоказания. Заболевания печени, выраженный атеросклероз, стойкое повышение артериального давления, нарушение сна.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В сухом, прохладном месте.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum)

Фармакологическое действие. Оказывает возбуждашее действие на центральную нервную систему и стимулирует дыхательный центр.

Показания к применению. В психиатрии при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии), при заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги. Для возбуждения дыхания после наркоза и предупреждения угнетения дыхания при барбитуратовом наркозе, для профилактики пневмоний (воспаления легких) в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 3 раза в день, внутривенно (медленно) - по 2-3 мл, внутримышечно и подкожно - по 4-5 мл 1,5% раствора.

Побочное действие. Тошнота, рвота, двигательное возбуждение.

Противопоказания. Возбуждение центральной нервной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук; 1% и 1,5% раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

(кофеин-бензоат натрия ) - триметилксантин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость , снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных , успокаивающих , наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему.

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин , возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды

почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.

Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.

Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Амфетамин (фенамин ) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам . однако не содержит гидроксилов ни в ароматическом кольце, ни в алифатической цепи. Поэтому он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость , подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр. Mex:анизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов. Фенамин действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует a - и b -адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления (a 1), усиление сокращений сердца (b 1), расслабление мускулатуры бронхов (b 2), расширение зрачков (a 1). Эффекты эти выражены слабее, чем у адреналина , но более длительны.

Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия), развитие привыкания и пристрастия. В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (

Группа психостимуляторов и ноотропов применяется для повышения активности организма и стимулирования когнитивных функций. Иногда препараты-психостимуляторов называют психотониками или психомоторными стимуляторами. К этой группе могут относиться лекарственные средства с очень разным действием, и не все из них обладают доказанной эффективностью. Чтобы разобраться во всем многообразии, нужно изучить эту группу внимательнее.

Перечень препаратов, относящихся к психостимуляторам и ноотропам

Согласно анатомо-терапевтически-химической (АТХ) системе классификации лекарственных препаратов все рассматриваемые средства относятся к группе N06BX "Другие психостимуляторы и ноотропные препараты". Количество лекарственных средств в этой группе велико. Однако не все препараты, которые относят к ней, зарегистрированы и разрешены к применению в РФ.

Согласно справочнику "Видаль" к психостимуляторам относятся препараты:

• "Амилоносар";
• "Винпотропил";
• "Глицин";
• "Гопантам";
• "Гопантеновая кислота";
• "Диваза";
• "Кальция гопантенат";
• "Когитум";
• "Комботропил";
• "Кортексин";
• "Кофеин";
• "Нооклерин";
• "Ноопепт";
• "Коосерк";
• "Омарон";
• "Пантогам";
• "Пантокальцин";
• "Пантотропил";
• "Пикамилон";
• "Пиканоил";
• "Пикогам";
• "Пирацезин";
• "Семакс";
• "Тенотен";
• "Тиоцетам";
• "Фезам";
• "Фенибут";
• "Фенотропил";
• "Фесцетам";
• "Фонтурацетам";
• "Целлекс";
• "Церебролизат";
• "Церебролизин".

Все эти препараты используются для лечения нарушений мозгового кровообращения. Кроме того, их применяют в качестве поддерживающей терапии. Список препаратов-психостимуляторов постоянно обновляется, так как новые лекарства проходят регистрацию, а старые снимаются с производства и выводятся из обращения на рынке. Поэтому со временем перечень может стать несколько менее актуальным.

История создания

Одним из первых психостимуляторов, который вывели на фармацевтический рынок, был "Первитин". В его состав входило вещество, в нынешнее время включенное в список запрещенных - амфетамин. Но после появления этого вещества фармакология заинтересовалась лекарствами с подобным действием и средства начали появляться чаще. В 70-е годы в СССР список препаратов-психостимуляторов состоял из двух средств: "Сиднокарб" (иногда выпускался как "Мезокарб") и "Сиднофен" ("Фенпрозидин"). Оба средства активно использовались в медицине. Так как их механизм действия позволял добиваться исключительных по тем меркам результатов в поддержании сил организма.

В начале 90-х годов препараты пропали из свободной продажи. По причине того, что действие психостимуляторов хоть и не повторяло действие амфетамина, но из них было возможно его получить. Препараты перестали отпускать и внесли в список на контроль.

Фармакология

Механизм действия обуславливается химическим составом действующего вещества. Психостимуляторы часто состоят из растительного сырья (женьшень, элеутерококк, лимонник китайский, аралия манчжурская). То есть они оказывают активирующее влияние на нервную систему. А также тонизируют и повышают сопротивляемость мозга гипоксии.

Большая часть эффекта препаратов-психостимуляторов происходит из-за стимуляции адренергической системы организма. Это способствует повышению активности процессов, протекающих в головном мозге. Помимо этого, препараты препятствуют разрушению некоторых нейромедиаторов (в частности, катехоламинов), повышая таким образом их действие на нервную систему.

Кроме того, благодаря стимулированию адренергической системы психостимуляторы действуют и на другие системы организма. В частности, стимулирование работы сердечно-сосудистой системы вызывает у человека те же эффекты, которые наблюдаются при естественном выбросе в кровь адреналина. Но в более слабой степени.

Однако на то, какие лекарственные средства относятся к психостимуляторам, влияет не только их действие на мозг. Кофеин в большей степени воздействует на просвет сосудов, расширяя одни и сужая другие.

Поэтому иногда выяснив, какие препараты относятся к психостимуляторам, трудно поверить, что в группу входят средства, которые не оказывают того эффекта, о котором говорит название. Это происходит из-за того, что лекарства в составе группы оказывают комплексное воздействие на организм.

Фармакологические эффекты

Стандартный список психостимуляторов (препаратов для восстановления активности) содержит в себе особые вещества. Они обладают такими эффектами, как антигипоксическое, симпатомиметическоя, адреномиметическоя и стимулирующее действие. Практически все они в той или иной мере обладают такими свойствами. Но по всей группе четко проходит разделение именно на психостимуляторы и ноотропные препараты. Необходимо разобраться, в чем их сходства и различия, а также в каких случаях употребляется каждая подгруппа.

Психостимуляторы

Из названия понятно, что сюда входят все средства, оказывающие тонизирующее действие на нервную систему. На данный момент старые лекарственные препараты отошли в прошлое. Хотя амфетамин до сих пор используется в некоторых странах как лечебное средство. В РФ он запрещен законом для обращения на рынке.

Но помимо запрещенных препаратов, существуют и другие средства, использовать которые можно свободно. Классификация психостимуляторов на данный момент выглядит следующим образом:

1. Амфетамины. К ним, помимо прародителя, относятся также метилфенидат, пемолин и производные фенилалкилпиперидина.
2. Сиднонимины. К ним принадлежат более известные на рынке "Мезокарб", "Фенпрозиднин" и всем знакомый кофеин.
3. Также существуют и другие группы психостимуляторов: сульбутиамил, меклофеноксат и другие.

Многие из перечисленных веществ не включены в справочник "Видаль". Так как не обращаются на территории РФ и не зарегистрированы. Однако даже в странах, где их разрешено отпускать, делается это строго по рецепту врача, чтобы предотвратить злоупотребления. Применение препаратов-психостимуляторов без рецепта и без показаний преследуется по закону.

Ноотропы

Средства этой подгруппы в последнее время стали широко известны массовому потребителю, так как приобрели статус лекарства для улучшения мозговой деятельности. Люди покупают ноотропные средства и принимают их в надежде значительно улучшить свои когнитивные способности.

Но на деле же эти средства далеко не такая панацея. Основные показания, при которых применяются ноотропы, включают в себя метаболические нарушения в головном мозге. Это значит, что при проблемах, препятствующих доставке к мозгу кислорода или питательных веществ, прописывается ноотроп, который и призван наладить эту доставку и таким образом восстановить ту часть мозга, которая страдала от недостатка питания.

То есть ноотропы оказывают строго стимулирующее метаболизм действие. Они не обладают эффектами, характерными для психостимуляторов, но и не обладают волшебным эффектом. Ноотропы оказывают нужный эффект только при наличии у пациента необходимости их принимать, во всех остальных случаях они будут бесполезны, а иногда даже вредны.

В случае если пациент страдает от метаболических нарушений в головном мозге (после перенесенного инсульта или травм), ноотропное средство помогает восстановить работоспособность, снизить утомляемость и улучшить настроение пациента. Замечено, что при прохождения курса поддерживающей терапии ноотропами травматические и инсультные поражения мозга исчезали быстрее, чем при отсутствии такой терапии.

Лечение заболеваний при помощи психостимуляторов и ноотропов

Список препаратов-психостимуляторов, какие лучше принимать и когда, должен определить врач. Как правило, назначение того или иного средства напрямую зависит от силы его действия на нервную систему. Чем более сильный препарат, тем более веское основание для его назначения потребуется. Природные психостимуляторы (женьшень, элеутерококк и другие) назначаются свободно при необходимости поддержать работоспособность нервной системы и улучшить концентрацию.

Существует миф о том, что подобные препараты полностью безвредны и их можно принимать в любом количестве, когда угодно. Это не так! При передозировке природными психостимуляторами возможно получить целый спектр как побочных эффектов, так и просто нежелательных реакций организма.

Большинство психостимуляторов, не относящихся к природным, используют при лечении психических проблем. Депрессия (в том числе тяжелые эндогенные ее формы), биполярное аффективное расстройство, психозы — все это показания для лечения препаратами из этой группы.

Психостимулятор не используется как единственный препарат выбора. При лечении нарушений в нервной системе назначается целый комплекс лекарственных средств, которые принимаются строго в сочетании. Только так становится возможным корректировать некоторые нарушения. Для примера, при депрессиях психостимулятор дает желательный эффект только в случае, если он сочетается с антидепрессантом, который и будет являться основным лекарственным средством.

Следует отметить, что некоторые из психостимуляторов изначально были выпущены с совершенно другой целью, но позже были открыты их возможности в лечении болезней нервной системы. На данный момент фармацевтические производители продолжают искать новые лекарственные препараты, которые можно было бы использовать в психотерапевтической практике.

В некоторых случаях препараты-психостимуляторы назначаются с целью минимизировать побочные эффекты средств, обладающих эффектом антагонизма: транквилизаторов, снотворных или нейролептиков. Однако такие методы требуют внимательности при определении дозировки и используются редко.

Благодаря адаптогенному действию некоторых психостимуляторов их можно использовать и в качестве поддерживающей терапии при проблемах с чрезмерными эмоциональными нагрузками. В этом случае, как правило, используют именно природные психостимуляторы, так как они обладают наименьшим количеством побочных эффектов, отпускаются без рецепта и допускают менее внимательный подход к приему и дозированию.

Психостимуляторы могут сочетать в себе также и другие эффекты. Некоторые из них обладают антидепрессивным действием ("Мезокарб"), другие - нейролептическим ("Сульпирид"). Поэтому эти препараты используются с учетом того комплекса эффектов, которые они дадут в результате лечения.

Побочное действие

К психостимуляторам относятся препараты, обладающие сильным тонизирующим действием на организм. Они не могут не оказывать никаких побочных эффектов, поэтому следует рассмотреть некоторые наиболее часто возникающие из них:

1. Чрезмерная возбудимость. Пациент не может сосредоточиться, его мысли отрывочны, а внимание не задерживается на одном предмете надолго.
2. Усиливаются тревога и беспокойство. На фоне этих симптомов может наблюдаться расстройство сна.
3. В особо тяжелых случаях могут проявляться галлюцинации или возникать бред.
4. Мышцы начинают подергиваться, в некоторых случаях может возникнуть припадочное состояние.
5. В крайне редких случаях - судороги и гиперкинезы.

Частота появления и сила этих побочных эффектов почти полностью совпадают с силой действия психостимулятора на нервную систему. Наиболее часто они проявляются при применении препаратов, запрещенных законодательством: амфетамина, кокаина и других. Помимо перечисленного, эти вещества вызывают также серьезное привыкание, которое в будущем может потребовать коррекции. Именно из-за количества побочных эффектов в сочетании с сильным привыканием психостимуляторы первого поколения были запрещены законом к применению, в том числе и в медицинской практике. Крайне редко, но все же возникает реакция привыкания и к более легким психостимуляторам, например, кофеину.

Изредка появляются так называемые парадоксальные побочные эффекты: те, которые не должны проявляться при применении тех или иных лекарственных препаратов. Для психостимуляторов это вялость, сонливость. При появлении таких реакций необходимо как можно быстрее отменить препарат и заменить его на другой.

Как и любые другие лекарственные средства, психостимуляторы могут вызывать аллергии, кожный зуд, диспептические расстройства (нарушения работы ЖКТ). При появлении подобных побочных эффектов необходимо сообщить о них врачу и в дальнейшем ориентироваться на его мнение о целесообразности приема данных препаратов в конкретном случае.

Противопоказания

Все психостимуляторы категорически не стоит применять при повышенной нервной возбудимости, так как это может привести к усилению проблем с нервной системой у пациента.

При артериальной гипертензии также не следует принимать их, так как стимулирование адренергической системы может привести к повышению артериального давлений и, как следствие, к гипертоническому кризу у пациента.

При глаукоме, беременности, с ограничениями применяются в детском возрасте.

Также запрещено применять их при выполнении пациентом работ, требующих концентрации, быстрой реакции или при крайне ответственной работе.

При склонности к зависимостям не следует назначать психостимуляторы, однако известна статистика о том, что в некоторых странах существует методика избавления от зависимости при помощи заместительных методов. Но эта методика не имеет законодательного разрешения к применению в РФ.

Также существуют не такие строгие противопоказания, которые, несмотря на это, следует иметь в виду: кофеин нежелательно применять пациентам с глаукомой, при паркинсонизме не рекомендуется элеутерококк. При инфекционных заболеваниях применение должно быть прекращено.

Также не следует применять эти препараты во время жары, так как это может стимулировать повышение давления и гипертонический криз у пациента.

Взаимодействие

Препараты-психостимуляторы не следует сочетать с любыми другими адреномиметическими средствами, так как они обладают синергическим эффектом и будут усиливать действие друг друга. Также следует помнить, что прием психостимуляторов значительно ослабляет эффект снотворных препаратов, транквилизаторов, а также седативных лекарственных средств.

Запрещено применять препараты в сочетании со спиртосодержащими напитками, так как это может привести к абсолютно непредсказуемому эффекту.