Левофлоксацин побочные эффекты. Противопоказания левофлоксацин. Спектр действия и терапевтические эффекты

Левофлоксацин имеет широкий спектр действия. Препарат ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы 2 типа) и бактериальную топоизомеразу 4 - ферменты, которые необходимы для транскрипции, репликации, рекомбинации и репарации ДНК бактерии. In vitro устойчивость к левофлоксацину, которая возникает из-за спонтанных мутаций, развивается очень редко. Между левофлоксацином и прочими препаратами группы фторхинолонов имеется перекрестная резистентность, но, несмотря на это, некоторые микроорганизмы, которые резистентны к другим фторхинолонам, к левофлоксацину могут быть чувствительны. Часть штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро приобретать устойчивость при терапии как левофлоксацином, так и прочими препаратами этого класса. In vitro установлена и подтверждена в клинических исследованиях эффективность левофлоксацина против грамположительных аэробов -Staphylococcus aureus и epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов -Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, а также против -Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Против многих (больше 90%) штаммов следующих микроорганизмов установлены in vitro минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина, но безопасность и эффективность клинического использования препарата в лечении данных инфекций не установлена в хорошо контролируемых и адекватных исследованиях: грамположительные аэробы -Streptococcus (группа C/F), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus (группа G), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы -Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter sakazakii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Providencia rettgeri, Pseudomonas fluorescens, Providencia stuartii; грамположительные анаэробы - Clostridium perfringens. Также левофлоксацин может быть эффективен против микроорганизмов, которые устойчивы к макролидам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам. Действенность левофлоксацина при терапии внебольничных бактериальных пневмоний была изучена в двух мультицентровых проспективных клинических исследованиях. В первом исследовании, которое включало 590 пациентов с бактериальной внебольничной пневмонией, было проведено сравнительное изучение эффективности использования внутрь или внутривенно 500 мг 1 раз в сутки левофлоксацина в течение 1 – 2 недель и цефалоспоринов с общей длительностью терапии 1 – 2 недели; если было подтверждено или предполагалось наличие атипичного возбудителя пневмонии, то пациенты группы сравнения могли дополнительно получать доксициклин или эритромицин. Клинические эффекты (улучшение или излечение) на 5–7 день после завершения лечения левофлоксацином были равны 95% , а в группе сравнения – 83%. Во втором исследовании, в котором участвовало 264 пациента (остальные условия были те же, что и в 1 исследовании), клинический эффект был равен 93%. В обоих исследованиях при терапии атипичной пневмонии, вызванной Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae эффективность левофлоксацина составила 96%, 70%, 96% соответственно. В обоих исследованиях степень микробиологической эрадикации зависела от возбудителя и была равна: при S.pneumoniae - 95%, при H.influenzae - 98%, при S.aureus - 88%, при H.parainfluenzae - 95%, при M.catarrhalis - 94%, при K.pneumoniae - 100%. Эффективность левофлоксацина при инфекционных заболеваниях кожи и ее структур была изучена в открытом сравнительном рандомизированном исследовании, которое включало 399 пациентов, получавших 750 мг/сут внутривенно и затем внутрь левофлоксацина или препарат сравнения на протяжении 10±4,7 суток. Клинический эффект составил 84,1% в группе, где пациенты получали левофлоксацин, и 80,3% в группе сравнения. Эффективность левофлоксацина также была продемонстрирована в рандомизированном мультицентровом двойном слепом исследовании при терапии бактериального хронического простатита и в рандомизированном мультицентровом открытом исследовании при терапии нозокомиальной пневмонии. Клинические эффекты 0,5% глазных капель левофлоксацина в рандомизированном слепом двойном мультицентровом контролируемом исследовании при терапии бактериального конъюнктивита составили в конце срока терапии (на 6–10 день) 79%. Степень микробиологической эрадикации была равна 90%.
При приеме внутрь левофлоксацин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность таблеток левофлоксацина 750 мг и 500 мг равна 99%. Максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема. При приеме левофлоксацина вместе с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1 часа, также незначительно понижается и сама максимальная концентрация (на 14%). При однократном внутривенном введении 500 мг здоровым добровольцам (введение в течение 1 часа) максимальная концентрация равнялась 6,2±1,0 мкг/мл, 750 мг (введение в течение 1,5 часов) - 11,5±4,0 мкг/мл. При приеме 1 раз в сутки 500 – 750 мг через 2 суток достигается постоянная концентрация в плазме. При многократных введениях здоровым добровольцам максимальная концентрация составляла: при пероральных введениях 750 мг/сут - 8,6±1,9 мкг/мл, 500 мг/сут - 5,7±1,4 мкг/мл; при внутривенных введениях 750 мг/сут - 12,1±4,1 мкг/мл, 500 мг/сут - 6,4±0,8 мкг/мл. Средний объем распределения после однократного и повторных введений 500 мг и 750 мг препарата равен 74–112 л. Левофлоксацин хорошо проникает в ткань легких (уровень препарата в легких выше уровня в плазме в 2–5 раз) и широко распределяется в тканях организма. В опытах связывание левофлоксацина с белками плазмы (в основном с альбуминами) равнялось 24–38% и не зависело от его концентрации. Стереохимически левофлоксацин стабилен в моче и в плазме. Левофлоксацин в организме метаболизму практически не подвергается. Выводится в основном в неизменном виде с мочой (в течение 2 суток примерно 87% дозы), немного выводится с фекалиями (меньше 4% за 3 суток). В виде метаболитов менее 5% левофлоксацина определяется в моче (оксид азота, десметил), которые имеют незначительную специфическую фармакологическую активность. Время полувыведения левофлоксацина после однократного или повторных введений внутривенно или внутрь равняется 6–8 часам. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола, возраста и расы пациента. У больных с нарушением работы почек (при Cl креатинина меньше 50 мл/мин) значительно понижается клиренс левофлоксацина и увеличивается время его полувыведения, поэтому, для профилактики накопления левофлоксацина в организме, требуется коррекция доз. Продолжительный амбулаторный перитонеальный диализ и гемодиализ из организма не выводят левофлоксацин и поэтому при проведении данных процедур введение дополнительных доз левофлоксацина не требуется. Исследований фармакокинетики у пациентов с болезнями печени не проводились. Так как метаболизм левофлоксацина незначителен, то воздействия поражений печени на фармакокинетику препарата не ожидается. Фармакокинетика левофлоксацина при использовании в виде глазных капель была исследована на 15 здоровых добровольцах в течение 15 суток. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после использования капель варьировала от 0,86 нг/мл до 2,05 нг/мл в первые и на пятнадцатые сутки соответственно. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме была достигнута на 4-е сутки после 2 дней использования препарата через каждые 2 часа (до 8 раз за день) и равнялась 2,25 нг/мл. Максимальная концентрация препарата, которая была достигнута на 15-й день, почти в 1000 раз меньше концентрации, которая достигается при использовании препарат внутрь. В слезной пленке концентрация левофлоксацина составляла 17,0 мкг/мл через 4 часа после закапывания и 6,6 мкг/мл через 6 часов. Введение неполовозрелым собакам и крысам левофлоксацина внутривенно или внутрь увеличивало степень тяжести и частоту развития остеохондроза и артропатий. Левофлоксацин в исследованиях на мышах оказывал фототоксичное действие. При быстром введении внутривенно собакам доз 6 мг/кг и более развивался гипотензивный эффект. В опытах на животных левофлоксацин не оказывал канцерогенного действия, также препарат не влиял на репродуктивную функцию и фертильность. Левофлоксацин не проявлял мутагенных свойств при проведении теста Эймса на бактериях E.Coli и S.Typhimurium, в микроядерного теста у мышей, теста с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, теста доминантных летальных мутаций у мышей, теста обмена сестринских хроматид у мышей, теста внепланового синтеза ДНК у крыс. В тестах in vitro на обмен сестринских хроматид (на линии клеток CHL/IU) и хромосомные аберрации (на линии клеток CHL) была выявлена мутагенная активность.

Показания

Инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит), лор-органов (средний отит, острый синусит), почек и мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, половых органов (в том числе и хронический бактериальный простатит, урогенитальный хламидиоз), глаз (для глазных форм); интраабдоминальная инфекция; бактериемия/септицемия (которые связаны с ранее указанными показаниями); туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм).

Способ применения левофлоксацина и дозы

Левофлоксацин принимается внутрь (независимо от приема пищи), конъюнктивально, внутривенно. Длительность терапии и режим дозирования зависят от показаний к применению, активности возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Внутрь: 1 раз за сутки 250–750 мг. Внутривенно: медленно, капельно 1 раз в сутки 250–750 мг (750 мг вводят в течение 1,5 часов, 250–500 мг вводят в течение 1 часа), далее возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При нарушениях работы почек необходима корректировка доз и режима введения в зависимости от клиренса креатинина. Конъюнктивально: первые 2 суток по 1–2 капли каждые 2 часа, до 8 раз в сутки; далее каждые 4 часа по 1–2 капли, до 4 раз в сутки. Длительность терапии левофлоксацином определяется лечащим врачом.
При пропуске очередного приема левофлоксацина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
До начала лечения необходимо провести тесты для идентификации возбудителя болезни и оценки его чувствительности к левофлоксацину. Терапию левофлоксацином можно начать и до результатов этих тестов, а в дальнейшем, при получении результатов, произвести соответствующую коррекцию лечения. Также во время терапии необходимо проводить периодическое тестирование на культуре, это позволяет получить данные о сохраняющейся чувствительности возбудителя заболевания к левофлоксацину или о возможном появлении устойчивости микроорганизма. С осторожностью используют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста. После нормализации температуры тела рекомендовано продолжать терапию еще не меньше 2 – 3 суток. При появлении симптомов гиперчувствительности, тендинита, псевдомембранозного колита, поражений центральной нервной системы, нарушений ритма сердца, гипогликемии левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо поддерживать адекватную гидратацию при терапии левофлоксацином, чтобы избежать образование избыточно концентрированной мочи. При приеме левофлоксацина необходима периодическая оценка работы почек и печени, состояния гемопоэза. При терапии левофлоксацином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, при которых необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим хинолонам).

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены), необходимо помнить, что левофлоксацин вызывает остеохондроз и артропатию у растущих молодых животных различных видов; предполагаемые или диагностированные болезни центральной нервной системы, которые сопровождаются снижением порога судорожной готовности или предрасположенностью к судорогам (тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия); наличие прочих факторов, которые могут спровоцировать судороги (совместный прием некоторых лекарственных препаратов, нарушения работы почек); недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (возможно развитие гемолиза); совместная терапия кортикостероидами (повышается возможность развития тендинита); в офтальмологии: возраст до 1 года (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования левофлоксацина не проводилось во время беременности. Если имеется необходимость применения левофлоксацина при беременности, следует произвести оценку ожидаемой пользы лечения для матери и возможного риска для плода. Пероральное введение беременным крысам 810 мг/кг/сут левофлоксацина приводило к увеличению внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. Левофлоксацин в грудном молоке не определялся, но, учитывая результаты исследований офлоксацина, можно предположить, что и левофлоксацин может проходить в грудное молоко женщин и вызывать серьезные побочные явления у детей, которые находятся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо прием левофлоксацина, либо грудное вскармливание.

Побочные действия левофлоксацина

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, анорексия, псевдомембранозный энтероколит, абдоминальные боли, увеличение активности трансаминаз печени, гепатит, гипербилирубинемия, дисбактериоз;
органы чувств и нервная система: головная боль, слабость, головокружение, сонливость, парестезии, бессонница, тревожность, галлюцинации, страх, спутанность сознания, двигательные расстройства, депрессия, судороги, нарушения зрения, обоняния, слуха, тактильной и вкусовой чувствительности; система крови и кровообращения: гипотония, тахикардия, сосудистый коллапс, геморрагии, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
аллергические реакции: крапивница, удушье, бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит, аллергический пневмонит; обмен веществ: гипогликемия (потливость, повышение аппетита, дрожь);
система опоры и движения: артралгия, разрывы сухожилий, миалгия, тендинит, мышечная слабость;
система выделения: интерстициальныи нефрит, гиперкреатининемия;
кожа: фотосенсибилизация, отеки слизистых оболочек и кожи, зуд, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: обострение порфирии, стойкая лихорадка, рабдомиолиз, развитие суперинфекции.

Взаимодействие левофлоксацина с другими веществами

Ослабляют эффекты левофлоксацина за счет уменьшения всасывания в желудочно-кишечном тракте и, соответственно, снижения системной концентрации: соли железа, сукральфат, цинксодержащие поливитамины, алюминий - и магнийсодержащие антацидные средства, диданозин, поэтому промежутки между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина должны быть не менее 2 часов. При совместном использовании левофлоксацина и теофиллина необходимо тщательно наблюдать за уровнем теофиллина в крови и при необходимости корректировать его дозы. При совместном использовании левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени, МНО и прочих показателей коагуляции, а также наблюдение за появлением возможных признаков кровотечения. Пробенецид и циметидин повышают время полувыведения и AUC левофлоксацина и снижают его клиренс. Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме с левофлоксацином могут увеличить риск возникновения судорог. У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические препараты, при приеме левофлоксацина возможны развития гипер - и гипогликемические состояний.

Передозировка

При введении мышам, крысам, собакам и обезьянам высоких доз левофлоксацина наблюдались такие симптомы: птоз, атаксия, понижение локомоторной активности, тремор, прострация, одышка, судороги. Дозы более 250 мг/кг внутривенно и 1500 мг/кг внутрь значительно увеличивали смертность у грызунов. Необходимо: промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Левофлоксацин инструкция по применению таблетки 500 относит к антибиотикам-синтетикам. Записаны в фармакологическую группу фторхинолонов. Эта группа лекарств, обладает широким спектром действия. Препарат ингибирует ферменты, в которых нуждается бактериальная ДНК в процессах, связанных со своей репликацией.

Резистентность к лекарству в результате случайных мутаций встречается очень редко. Выявлено, что несмотря на устойчивость некоторых организмов к фторхинолонам, они могут оставаться чувствительными к данному представителю этой группы. Левофлоксацин применение может иметь против микробов, отличающихся устойчивостью к аминогликозидам, к антибиотикам, включая пенициллин, содержащим в своей молекулярной формуле бета-лактамное кольцо.

Для препарата Левофлоксацин 500 инструкция описывает область применения, опираясь на те преимущества, которыми он обладает. Как раз эти преимущества объясняют эффективность средства при использовании против наиболее опасных инфекций. Кроме своеобразного механизма, воздействующего на микроорганизмы, о котором было сказано выше, присутствует выгодная специфика фармакокинетики, такая как распределение в большом объеме, высокий уровень проникновения в органы и ткани организма, существенный период полувыделения.

Общая характеристика препарата

Помимо этого, препарат Левофлоксацин обладает следующими достоинствами:

• плохо связывается с сывороточными белками;
• имеет весомый постантибиотический эффект;
• высокую биодоступность при пероральном применении;
• низкую токсичность;
• хорошо переносится при длительном употреблении.

Абсолютная биодоступность лекарства может достигать 100%. При использовании лекарства в виде таблеток, оно быстро всасывается в кишечнике.

Для одноразового использования препарата Левофлоксацин 500 мг инструкция указывает, что максимальный уровень в крови достигается за 2 часа. Всасывается лекарственное средство (ЛС) практически независимо от того поели вы до его приема или после.

При приеме 1-2 раза в сутки ЛС Левофлоксацин 500 мг инструкция по применению утверждает, что через 2 суток концентрация активного компонента в крови будет равновесной.

Формы выпуска

Предумотренные промышленностью для данного ЛС формы довольно разнообразны:

1. В таблетированной форме препарат широко производится фармацевтическими предприятиями.
2. Наряду с твердой расфасовкой, присутствует это средство и в виде раствора для инфузий.
3. Еще одна форма выпуска ЛС Левофлоксацин - капли для глаз.

Таблетки Левофлоксацин инструкция описывает как выпуклые сверху и снизу, круглые в горизонтальном сечении. Они покрыты тонкой оболочкой-пленкой, и окрашены в желтый цвет. Если разрезать таблеточку поперек, обнаружатся 2 слоя.

Фасуются в блистеры по 5, 7, 10 штук, количество блистеров в упаковке может варьироваться от 1 до 5 штук или составлять 10 штук. Блистеры с количеством пилюль 3 шт. содержатся в картонной упаковке в единственном экземпляре.

Кроме контурно-ячеистых упаковок, применяется и расфасовка в баночки или флаконы с единичным размещением их в картонные коробки. Такая упаковка может содержать количество таблеток из ряда: 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100.

При таких фасовках медпрепарата Левофлоксацин 500 цена зависит от формы упаковки. Для ЛС Левофлоксацин цена таблеток зависит от содержания в них активного вещества. Выпускаются 250 мг и 500 мг таблетки. В состав таблетки с большей массой входят дополнительные вещества, суммарная масса которых приблизительно составляет 110 мг. Среди них: целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, полисорбат, стеарат кальция. Еще около 30 мг составляют материалы оболочки.

Раствор для внутривенных инфузий выглядит как прозрачная, желто-зеленая жидкость. Раствор объемом 100мл содержит кроме основного действующего вещества 900 мг NaCl и воду. Глазные 0,5% капли в 100 мл содержат 5 мг основного вещества в форме гемигидрата, а также воду, физраствор - 9 мг, хлорид бензалкония, динатрия эдетат и раствор хлористо-водородной кислоты.

Последние 3 компонента содержаться в незначительном количестве. Выпускаются ЛС в тюбиках, с объемом желто-зеленой жидкости 1 мл. В другом варианте жидкость разливают во флаконы по 5 мл либо10 мл.

Противопоказания и побочные действия

Не лишено это лекарство и негативного влияния на организм. Их описывает на ЛС Левофлоксацин 500 инструкция по применению. Там же указано кому не следует принимать данное средство и по каким причинам.

Основными противопоказаниями к применению препарата являются:

1. Плохая переносимость хинолонов. Аллергия на дополнительные компоненты препарата.
2. Присутствующая деструкция связок от лечения хинолонами.
3. Беременность и период грудного кормления.
4. Юный возраст пациента - до 18 лет.
5. «Падучая» болезнь.
6. Серьезная патология почек, вплоть до ХПН.

К сожалению, терапия препаратом имеет и негативную сторону, связанную с побочными явлениями. Среди них часто встречаются: нарушения работы системы пищеварения: понос, тошнота, гиперактивность печеночных ферментов. Реже отмечается рвота, эпигастральные боли, диспепсия. Иногда отмечается цефалгия, проблемы со сном, сонливость, вестибулопатия, эозинофилия, лейкопения, зуд, эритема и слабость.

При лечении описываемым средством терапии аннотация выделяет также и редкие побочные явления. К ним можно отнести, например, кровавый понос. Среди других редкостей для месредства Левофлоксацин инструкция по применению описывает:

• гипотонию, повышение частоты сердечного ритма;
• депрессию, галлюцинации, судорожные состояния, возбуждение;
• миалгию и боли в суставах;
• повышенную кровоточивость, нейтропению;
• бронхоспазм и кожные аллергические реакции (крапивницу).

Очень редко наблюдались такие явления, как: сосудистый коллапс, ухудшение или отказ работы органов чувств, почечная недостаточность. Сюда же можно добавить разрыв сухожилий и развитие серьезных инфекций, лихорадку.

Левофлоксацин инструкция по применению таблетки:

1. Пить рекомендует в промежутках между принятием пищи или непосредственно перед едой.
2. Количество жидкости для запивания от ½ стакана до целого.
3. Проглатывать нужно целиком, не разжевывать.

Прежде чем приступить к выяснению какова же для таблеток Левофлоксацин 500 мг цену, инструкцию лучше все же прочесть. Указанные в ней сроки терапии и дозировки помогут подсчитать общую необходимую массу препарата и соответственно общую сумму затрат. Тем не менее, учитывая вероятность тяжелых последствий, не стоит заниматься самолечением. Дозу лекарства и курс терапии должен определять специалист.

Кроме того при применении этого средства нужно учитывать национальные рекомендации (официальные) по применению лекарства и чувствительность патогенов к препарату в конкретной стране. Теперь, разобравшись с тем, как описывает Левофлоксацин инструкция цену, вам, наверняка, будет интересно узнать.

Стоимость препарата

Для ЛС Левофлоксацин цена таблетки 500 мг зависит от региона, производителя и типа упаковки. На Левофлоксацин цена зависит еще и от формы лекарственного препарата. Капли можно купить стоимостью от 174 рублей, во флаконах это средство будет стоить от 63 рублей, на Левофлоксацин 500 мг цена составит от 97 (№7) до 650 рублей (№14) за упаковку.

Интересуясь на ЛС Левофлоксацин 500 мг ценой, инструкцией для медикамента, пациенты также стремятся выяснить какие есть аналогичные лекарства. И это вполне логично.

Левофлоксацин - официальная инструкция по применению (таблетки)

Узнайте какие существуют природные антибиотки и получите полезные советы по их применению.

Препараты аналогичного действия

Для описываемого ЛС существуют полные аналоги. Если у вас аллергия на препарат или медикамент не подошел вам по каким-то иным соображениям, лечащий врач обязательно подберет для вас другое антибактериальное средство. Основными для препарата Левофлоксацин аналогами считаются:

• Флорацид;
• Левостар;
• Глево;
• Таваник.

Флорацид дорогой аналог, стоит он порядка 900-1000 рублей. Остальные для лекарства Левофлоксацин аналоги ценой сопоставимы с ним. Глево стоит от 39 рублей, а Таваник от 340 рублей.

Краткий обзор отзывов

На Левофлоксацин отзывы в целом позитивны. препарат удобно принимать, он активен против большого числа патогенных бактерий. Но и врачи и пациенты отмечают реакцию на него со стороны ЖКТ (диспепсия), пациентки иногда жалуются на молочницу.

Среды откликов пациентов есть и негативные сообщения. Некоторым из них препарат не помог, другие отмечают, что по эффективности медсредство уступает другим антибактериальным лекарствам. В любом случае принимать препарат без назначения врача категорически не рекомендуется.

Левофлоксацин – это эффективный антибактериальный препарат из группы фторхинолов, применяемый для лечения заболеваний, вызываемых большинством анаэробных и аэробных микроорганизмов.

Левофлоксацин и его аналоги, выпускаются не только в форме таблеток, но и в виде инфузионного раствора и глазных капель. Этот синтетический антибиотик не является новым революционным средством в фармакологии, но он эффективен в отношении большинства известных патогенных микроорганизмов.

Описание препарата, его состав и форма выпуска

Активное вещество препарата – изомер левофлоксацин гемигидрат, синтезированный из популярного антибиотика Офлоксацина. Его применяют для лечения любых инфекционных заболеваний, поражений сферы, кожных инфекций, пневмонии.

По сравнению с Офлоксацином, этот антибиотик намного эффективнее воздействует на патогенную микрофлору , уничтожая ее клетки на любом этапе развития, препятствую их делению и размножению. Причем, применяют препарат там, где другие не оказывают положительного действия.

При приеме таблеток, действующее вещество мгновенно всасывается в кровь, равномерно распределяясь по всем тканям, и выводится из организма с мочой за 48 часов . Инъекционная форма препарата действует значительно быстрее, но с тем же результатом.

Выпускается препарат в форме таблеток или капсул, дозировкой 250 мг и 500 мг, раствора для внутривенных инъекций (5 мг активного вещества в 1 мл средства) и 0,5 % глазных капель. Производится несколькими фармакологическими компаниями как в России, так и в Беларуси.

В состав таблеток входят:

• гемигидрат левофлоксацина;
• стеарат кальция;
• триацетин;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармеллоза;
• тальк;
• полисорбат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтоватого цвета, расфасованные по 5 или 10 штук в одном блистере. Приобрести их в аптеке можно только по рецепту, за 370-1300 рублей.

Левофлоксацин в капсулах, содержит то же активное вещество, а в качестве активных компонентов в них входят крахмал, стеарат кальция, повидон, диоксид кремния, лактоза. Желатиновая оболочка твердая, желтого цвета, а внутри находится светлый, бело-желтый порошок.

Жидкий раствор для введения внутривенно имеет желтовато-зеленый цвет, выпускается в стеклянных флаконах, объемом 100 мл. В этом количестве препарата содержится 500 мг левофлоксацина, а также натрия хлорид, динатрия эдетат и вода для инъекций. Цена 100 мл раствора составляет 550-770 рублей.

Глазные капли по составу полностью аналогичны инъекционному раствору, но выпускаются в форме небольших флаконов-капельниц по 1 мл или по 5 и 10 мл. При этом в каждом мл капель содержится 5 мл действующего вещества. Стоимость препарата в виде глазных капель колеблется в пределах 40-260 рублей, в зависимости от объема.

Показания и противопоказания

Назначают Левофлоксацин для терапии любых инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному компоненту средства.

Инъекции и таблетки применяют в лечении следующих патологий :

1. острый и хронический бронхит;
2. внутрибольничная пневмония;
3. любые поражения ЛОР-органов, включая синуситы в стадии обострения;
4. бактериемия (септицемия);
5. инфекции кожи и мышечной ткани (абсцессы, фурункулы, гнойные образования);
6. инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей;
7. любые инфекции половых органов (в том числе бактериальный , хламидиоз, микоплазмоз и др).

Препарат отлично зарекомендовал себя в комплексной терапии тяжелых форм туберкулеза . Глазные капли применяют при поражении глаз хламидиями и гонореей, в лечении блефаритов, язвенных поражений роговицы, инфекционных конъюнктивитов.

Применяют строго по назначению врача, т.к. лекарство имеет немало противопоказаний и побочных реакций.

Чаще всего, прием препарата вызывает диарею, тошноту и повышенную ферментативную активность печеночных клеток. Такие реакции характерны при внутривенном и пероральном применении Левофлоксацина.

Несколько реже наблюдается потеря аппетита, сопровождаемая болью в животе, изжогой и отрыжкой. При этом, могут возникать головные боли, слабость, нарушение сна, лихорадка.

Иногда возможны кожные аллергические реакции . Очень редко (в единичных случаях) антибиотик провоцирует спутанность сознания, тремор, резкое снижение давления, судорожный синдром, тахикардию и бронхоспазмы.

Кроме того, препарат вызывает повышение кровоточивости тканей, сильные мышечные (суставные) боли, головокружения, депрессию и галлюцинации, анафилактический шок. Крайне редко, антибиотик способен спровоцировать вкусовые, обонятельные и тактильные нарушения, ухудшение зрения, отек Квинке.

При длительном приеме не исключены нарушения со стороны почек, разрыв сухожилий и связок, токсический некролиз, анемия и мышечная слабость. Очень часто, применение Левофлоксацина вызывает дисбактериоз и молочницу, что происходит при снижении иммунитета на фоне антибиотикотерапии.

Характерно, что использование глазных капель также вызывает определенные негативные реакции в виде жжения, покраснения слизистой, отека век, ухудшения зрения, слезотечения и зуда.

Редко – эритема, фолликулез, блефарит, а при индивидуальной чувствительности к активному веществу, могут проявляться аллергические реакции в виде насморка, головной боли и отечности.

Минимизировать возможный вред поможет строгое соблюдение дозировки , схемы приема и длительности лечения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений, необходимо приостановить прием препарата и обратиться к врачу.

Прямыми противопоказаниями к применению препарата являются:

• индивидуальная чувствительность к активному компоненту;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• период грудного вскармливания и беременность;
• заболевания, вызванные длительным приемом антибиотиков из группы хинолонов (поражения связок и сухожилий);
• детский возраст (до 18 лет).

С большой осторожностью антибиотик назначают пожилым людям и лицам, страдающим от недостатка глюко-6-фосфатгидрогиназы, а также людям с нарушениями функции почек и печени.

Не стоит употреблять данный антибиотик при сердечной недостаточности, брадикардии, электролитных нарушениях (нехватке в организме калия и магния), а также людям, перенесшим инсульт или тяжелую мозговую травму.

Лечение Левофлоксацином требует избегать солнечных лучей, а у пациентов с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

Инструкция к применению

Таблетки и капсулы принимают 1-2 раза в день (в зависимости от дозировки), после еды и запивая большим количеством чистой воды. Длительность и кратность приема определяется врачом индивидуально, но в инструкции можно ознакомиться с рекомендуемой дозировкой при различных заболеваниях.

Так, при синусите, необходимо принимать по таблетке (500 мг), раз в день, на протяжение 2 недель, а при остром бронхите достаточно употреблять лекарство в той же дозировке, но всего неделю.

Пневмония или фурункулез и кожные инфекции лечатся приемом 1 таблетки (500 мг) дважды в день, в течение 2 недель. , можно вылечить за 3 дня, принимая препарат по таблетке, 2 раза в день. При сепсисе, придется пить таблетки в том же режиме, но около 2 недель подряд.

Жидкий раствор применяют для капельного введения, 1-2 раза в день, со скоростью 100 мл/час. Разводить его можно как обычным физраствором, так и 5% раствором декстрозы.

Но ни в коем случае нельзя смешивать Левофлоксацин с гепарином или натрия бикарбоната.

Длительность терапии подбирается с учетом заболевания, но не должна превышать 2 недель . Как только состояние больного стабилизируется, капельное введение может заменяться приемом таблеток.

Важно знать, что препарат принимают не только в течение острого период болезни, но и 1-2 дня после окончательного выздоровления. Пропускать прием очередной дозы лекарства нельзя. При беременности и грудном вскармливании Левофлоксацин не применяют.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Нельзя применять Левофлоксацин вместе с Теофиллином , из-за возможной судорожной реакции.

Сукральфат, препараты железа или антацидные средства снижают эффективность антибиотика.

В период лечения Левофлоксацином не стоит применять Пробеницид или Циметидин, т. к. они замедляют выведение антибиотика из организма. Нельзя применять совместно и глюкокортикостериоды, из-за возможного разрыва сухожилий.

Какие аналоги дешевле?

Существует несколько основных заменителей Левофлоксацина, как с другим активным веществом, так и абсолютные синонимы препарата , но более дешевые:

О препарате расскажет специалист в видео-ролике:

J01MA12 (Levofloxacin)
J04AM (Комбинации противотуберкулезных препаратов)
S01AX19 (Levofloxacin)

Перед использованием препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

06.051 (Противотуберкулезный препарат)
06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)
26.023 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии)

Фармакологическое действие

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч.

ЛЕВОФЛОКСАЦИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно. При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Беременность и лактация

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ЛЕВОФЛОКСАЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Показания

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.