Что относится к антибактериальным препаратам. Противомикробные препараты широкого спектра действия. Антибактериальные средства: применение и побочные эффекты

Противомикробные препараты – это в большинстве своем антибиотики , появление которых открыло новую эпоху в практической медицине и привело к ряду определенных последствий как в существовании микроорганизмов, так и в течении самых разных заболеваний. Основная проблема в применении этих препаратов – формирование приспособительных механизмов у бактерий. Преимущественно это ферментативная активность в отношении антибиотиков и невосприимчивость к этим средствам. Нечувствительность может быть изолированной и перекрестной, когда один вид микробов невосприимчив к нескольким группам антибактериальных средств. Также актуальной стала проблема аллергии на антибиотики и непереносимость их. Крайняя степень такого явления – полиаллергия, когда вообще невозможно лечить пациента препаратами данного класса.
Альтернативным направлением стало использование бактериофагов . Эта внеклеточная форма жизни сродни вирусам. Каждый вид бактериофага пожирает свой вид бактерий, в меньшей степени вызывая привыкание микробов. Фаги существуют как изолированно, так и в смешанных растворах, снабженных консервантом.
Совершенно порочной стоит считать практику самостоятельного лечения антибиотиками, которая несколько затормозилась в последние годы благодаря переводу этих препаратов в класс рецептурных. Любой антибиотик должен назначаться по показаниям, с учетом не только чувствительности возбудителей инфекций, но и с учетом особенностей пациента. Врачом принимается во внимание и частота использования тех или иных препаратов в данной стране или местности, что ведет к особенностям невосприимчивости одних и тех же микробов в разных регионах.

Противомикробные лекарственные средства

I. Беталактамные антибиотики.
Лекарственные препараты с бактериостатическим эффектом и широким спектром активности. Блокируют обмен белков клеточных мембран микробов. Блокируют транспорт веществ, ослабляют защиту бактерий.
1. Природные (натриевая и калиевая соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин). Применяются парентерально.
2. Полусинтетические (флемоксин, ампициллин, амоксициллин, оксациллин, тикарциллин, карбенициллин). Таблетированные и инъекционные формы.
3. Комбинированные пенициллины. Ампиокс.
4. Ингибиторозащищенные (клавулонат амоксициллина: флемоклав, панклав, амоксиклав, аугментин; сульбактам ампициллина: уназин, сультамициллин, ампиксид).
Для защиты от ферментов бактерий содержат клавулановую кислоту.
Бактерицидные беталактамные средства. Эти антибиотики действуют похоже на пенициллины, нарушая строение клеточной стенки микробов. В настоящее время уступают группе макролидов, сохраняя позиции в терапии моче-выводящих и верхних дыхательных путей.
Первое поколение: цефазолин, цефалексин.
Второепоколение: цефуроксим, цефаклор.
Третье поколение: цефоперазон, цефтибутен, цефтриаксон, цефиксим, цефотаксим, цефазидим.
Четвертое поколение: цефепим.
Устойчивы к беталактамазам. Биапенем, имипенем, фаропенем, эртапенем, дорипенем, меропенем.
II. Тетрациклины. Бактериостатики, механизм действия которых основан на угнетении белкового синтеза. Гидрохлорид тетрациклина (таблетки, мазь), доксициклин (капсулы), олететрин (таблетки)
III. Макролиды. Связываясь с жирами в составе мембран, нарушают целостность последних. Кларитромицин, джозамицин, азитромицин (азитромицин, азитрал, хемомицин, сумамед).
IV. Аминогликозиды. В результате нарушения синтеза белка в рибосомах оказывают бактерицидное действие.
Первое поколение: стрептомицин, канамицин,неомицин.
Второе поколение: сизомицин, тобрамицин, гентамицин, нетилмицин.
Третье поколение: амикацин.
V. Фторхинолоны. Бактерицидное действие осуществляют на основе блока ферментов бактерий. Также нарушают синтезирование микробной ДНК. Ципрофлоксацин (зиндолин, квинтор, ифиципро), офлоксацин (киролл, глауфос, заноцин), ломефлоксацин (ломацин, ломефлокс, ксенаквин), норфлоксацин (локсон, негафлокс, квинолокс), левофлоксацин, лефлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, спарфлоксацин (спарфло).
Препараты, к которым в меньшей степени устойчивы микроорганизмы разных групп. В идеале, наравне с противотуберкулезными препаратами должны бы относиться к резервным антибиотикам. Однако, коммерческие интересы фармфирм вывели их на широкую арену.
VI. Линкозамиды. Бактериостатические средства. Линкомицин, клиндамицин. Действуют, связывая компоненту рибосомальной мембраны.
VII. Хлорамфеникол (левомицетин). Из-за высокой токсичности в отношении крови и костного мозга применяется в основном местно (левомеколь мазь).
VIII. Полимиксинв. бактерицидны избирательно в отношении грамотрицательной флоры. Полимиксин М, полимиксин В.
IX. Противотуберкулезные антибиотики. Используются против пмикобактерии туберкулеза, хотя эффективны в отношении широкого спектра бактерий. Препараты резерва, то есть ими стараются не лечить ничего, кроме туберкулеза. Рифампицин, изониазид.
X. Сульфаниламиды. Производные амина сульфамидовой кислоты. На сегодня практически не используются из-за побочных эффектов.
XI. Нитрофураны. Обладают бактериостатическим, а в высоких концентрациях и бактерицидным действием. Влияют на грамотрицательную и грамположительную флору. Основные области применения – кишечные инфекции (фуразолидон, энтерофурил, нифуроксазид)и инфекции мочевыводящих путей (фуромак, фуромакс, фурадонин).
в виде растворов применяются для местного (полосканий, промываний,примочек) и системного перорального приема. Средства выбора при аллергических реакциях на антибиотики и при дисбактериозе. Клебсиеллезный, стафилококковый, интестинальный, пиобактериофаг, сальмонеллезный.
в растворах и спреях широко применяются для дезинфекции полости рта, кожи, обработки ран.
Самолечение противомикробными препаратами вредно развитием множественной аллергии, выращиванием в собственном организме популяций микробов, нечувствительных ко многим антибактериальным средствам, риском дисбактериоза. Выжившие после неадекватной терапии бактерии способны превратить любое острое воспаление в многолетнюю хроническую инфекцию и стать причиной иммунных заболеваний.

Лечение бактериальных инфекций сегодня невозможно без применения антибиотиков. Микроорганизмам свойственно со временем приобретать устойчивость к химическим соединениям, и старые препараты часто оказываются неэффективными. Поэтому фармацевтические лаборатории постоянно ищут новые формулы. Во многих случаях инфекционисты предпочитают применять антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разными действующими веществами.

Антибиотики действуют только на бактериальные клетки и не способны убивать вирусные частицы.

По спектру действия эти препараты делятся на две большие группы:

• узконаправленные, справляющиеся с ограниченным числом патогенов;
• широкого спектра действия, борющиеся с разными группами возбудителей.

В том случае, когда возбудитель известен точно, могут использоваться антибиотики первой группы. Если же инфекция носит сложный сочетанный характер, или возбудитель не выявлен лабораторным путём, применяются препараты второй группы.

По принципу действия антибиотики также можно разделить на две группы:

• бактерициды – препараты, убивающие бактериальные клетки;
• бактериостатики – препараты, останавливающие размножение микроорганизмов, но не способные их убить.

Бактериостатики безопасней для организма, поэтому при лёгких формах инфекций предпочтение отдаётся именно этой группе антибиотиков. Они позволяют временно сдержать рост бактерий и дождаться их самостоятельной гибели. Тяжёлые инфекции лечатся бактерицидными препаратами.

Список антибиотиков нового поколения широкого спектра действия

Деление антибиотиков на поколения неоднородно. Так, например, препараты цефалоспоринового ряда и фторхинолоны разделяют на 4 поколений, макролиды и аминогликозиды – на 3:

В отличие от более старых препаратов, антибиотики нового поколения намного меньше затрагивают полезную флору, быстрее всасываются, оказывают менее токсичное действие на печень. Они способны быстро накапливать в тканях действующее вещество, благодаря чему кратность приёмов сокращается, а промежутки между ними увеличиваются.

Какие препараты принимать в зависимости от заболевания?

Часто один и тот же препарат широкого спектра действия назначается при разных заболеваниях. Но это отнюдь не значит, что можно обойтись без предварительного диагностирования. Только правильная постановка диагноза позволяет адекватно подобрать антибиотик.

Лечение бронхита

Бронхит – распространённое инфекционно-воспалительное заболевание, способное привести к тяжёлым осложнениям. Для лечения бронхита могут быть назначены следующие препараты:

Одновременно с антибиотиками при лечении бронхитов применяют муколитические и противовоспалительные средства.

При пневмонии

Пневмонию ни в коем случае нельзя лечить самостоятельно в домашних условиях. Это заболевание требует обязательного помещения в стационар и серьёзной терапии с внутримышечным или внутривенным введением антибиотиков.

Для лечения пневмонии в стационаре могут применяться следующие препараты для инъекций:

• «Тикарциллин»;
• «Карбенициллин»;
• «Цефепим»;
• «Меропенем».

В ряде случаев антибиотики назначаются также в таблетках. Это могут быть препараты:

• «Тайгерон»;
• «Гатиспан»;
• «Сумамед»;
• «Авелокс».

Дозировка и кратность приёмов в данном случае определяется индивидуально, исходя из состояния пациента и терапевтической стратегии.

Антибиотики при гайморите

Решение о назначении антибиотиков для лечения гайморита принимает ЛОР-врач. Терапию этими препаратами проводят в обязательном порядке, если наблюдается гнойное отделяемое из пазух и интенсивные головные боли:

Перед тем, как назначить антибиотики ЛОР-врач обычно даёт направление на бактериальный посев и антибиотикограмму, чтобы определить тип патогена и его чувствительность к тому или иному действующему веществу.

При ангине

Ангиной в быту принято называть острый тонзиллит – воспаление миндалин, вызванное вирусами или бактериями. Бактериальную форму ангины вызывают стрептококки или стафилококки, и лечить это заболевание можно только с помощью антибиотиков:

Важно понимать, что если острый тонзиллит имеет не бактериальную, а вирусную природу, лечить его антибиотиками бесполезно. Отличить эти две формы заболевания может только врач, поэтому без его консультации принимать какие-либо препараты не стоит.

Простудные заболевания и грипп

Респираторные инфекции, которые в быту называют простудными, а также грипп вызываются вирусами. Поэтому антибиотики при их лечении применяют только в одном случае: если болезнь осложняется и к вирусной инфекции присоединяется бактериальная.

В таких ситуациях терапию обычно начинают с антибиотиков пенициллинового ряда:

• «Флемоксин Солютаб»;
• «Флемоклав Солютаб».

Если по истечению 72 часов после начала приёма этих препаратов не наблюдается улучшения, к терапии подключают макролиды нового поколения:

• «Сумамед»;
• «Рулид»;
• «АзитРус».

Схема приёма антибиотиков при лечении респираторных инфекций стандартная, но врачебный контроль необходим и в этом случае.

Инфекции мочеполовой системы

Мочеполовые инфекции могут вызываться возбудителями разной природы – вирусами, грибками, бактериями, простейшими. Поэтому приступать к лечению есть смысл только после тщательной лабораторной диагностики и определения типа патогена.

В лёгких случаях удалить инфекцию из мочевыводящих путей можно с помощью следующих препаратов:

• «Фурадонин» – 2 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки;
• «Фуразолидон» – по 2 таблетки 0,05 г 4 раза в сутки;
• «Палин» – 1 капсула 2 раза в сутки.

В более сложных ситуациях, когда возбудители обладают высокой резистентностью (устойчивостью) к химическим воздействиям, могут быть назначены антибиотики широкого спектра действия:

Одновременно с антибиотиками при лечении мочеполовых инфекций назначается обильное питьё и препараты-диуретики. В тяжёлых случаях целесообразны инъекции препарата «Амикацин».

Противогрибковые препараты

Для лечения грибковых инфекций применяют препараты с фунгистатическим или фунгицидным действием. Они отличаются от перечисленных выше препаратов и выделяются в отдельный класс, внутри которого существует три группы:

Как и при лечении бактериальных инфекций, терапия грибковых заболеваний требует точной диагностики возбудителя и строгого контроля специалиста.

При болезни глаз

Антибиотики для лечения глазных заболеваний выпускаются в форме мазей или капель. Назначают их, если окулист диагностировал конъюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и ряд других инфекций.

Чаще всего терапия проводится с помощью следующих препаратов:

• «Ципромед» – капли, содержащие Ципрофлоксацин;
• «Альбуцид» – капли с сульфацетамидом;
• «Дилатерол» – капли на основе тобрамицина;
• «Тобрекс» – аналог «Дилатерола» в форме мази;
• «Колбиоцин» – многокомпонентная мазь, содержащая тетрациклин, хлорамфеникол и колистиметат натрия.

Конкретный препарат назначается, исходя из диагноза, тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Недорогие антибиотики нового поколения

Стоимость антибиотиков нового поколения не бывает низкой, поэтому сэкономить можно, лишь покупая недорогие аналоги. Они производятся на основе тех же действующих веществ, однако степень химической очистки таких препаратов может быть ниже, а вспомогательные вещества для их производства берутся самые дешёвые.

Заменить некоторые дорогие антибиотики можно, опираясь на следующую таблицу:

Другой способ сэкономить – покупать более старые антибиотики, не самого последнего поколения.

Например, во многих случаях могут выручить такие проверенные антибактериальные препараты:

• «Эритромицин»;
• «Цефтриаксон»;
• «Бициллин»;
• «Цефазолин»;
• «Ампициллин».

Если после начала лечения недорогими антибиотиками прошло более 72 часов, а улучшения состояния не наблюдается, необходимо срочно проконсультироваться у врача и сменить препарат.

Можно ли использовать при беременности?

Антибиотики при беременности назначаются врачами только в экстренных случаях и после тщательного анализа возможных рисков.

Но и в таких ситуациях не применяются препараты следующих групп:

• все фторхинолоны;
• макролиды на основе рокситромицина, кларитромицина, мидекамицина;
• все аминогликозиды.

Принять решение о целесообразности назначения антибиотиков во время беременности может только лечащий врач. Самостоятельный приём каких-либо препаратов, даже относительно безопасных и относящихся к новому поколению, категорически запрещён.

Антибиотики или антибактериальные препараты – наименование группы лекарственных средств, которые используются в лечении вызываемых микроорганизмами заболеваний. Их открытие произошло в XX веке и стало настоящей сенсацией. Противомикробные средства считались панацеей от всех известных инфекций, чудодейственным лекарством от страшных заболеваний, которым на протяжении тысяч лет было подвержено человечество. Благодаря своей высокой эффективности антибактериальные средства до сих пор активно используются в медицине для лечения инфекционных болезней. Их назначение стало настолько привычным, что многие люди самостоятельно покупают безрецептурные антибиотики в аптеке, не дожидаясь рекомендаций врача. Но нельзя забывать, что их прием сопровождается рядом особенностей, влияющих на результат лечения и здоровье человека. То, что вам обязательно следует знать перед употреблением антибиотиков, а также особенности лечения этой группой медикаментозных средств мы более подробно рассмотрим в этой статье.

Это интересно! В зависимости от происхождения все антибактериальные препараты подразделяются на синтетические, полусинтетические, химиотерапевтические лекарства и антибиотики. Химиотерапевтические или синтетические медикаменты получают в лабораторных условиях. В отличие от них антибиотики являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов. Но, несмотря на это, уже давно термин «антибиотик» в медицинской практике считается полноправным синонимом «антибактериального средства» и имеет всеобщее вольное распространение.

Антибиотики – что это?

Антибиотики представляют собой особые вещества, избирательно воздействующие на некоторые микроорганизмы, угнетая их жизнедеятельность. Их главная задача заключается в приостановлении размножения бактерий и постепенном их уничтожении. Реализуется она за счет нарушения синтеза вредоносной ДНК.

Выделяют несколько разновидностей воздействия, которое могут оказывать антибактериальные средства: бактериостатическое и бактерицидное.

• Бактерицидное действие. Оно свидетельствует о способности лекарственных средств повреждать клеточную мембрану бактерий и вызывать их гибель. Бактерицидный механизм воздействия характерен для Клабакса, Сумамеда, Изофры, Цифрана и других аналогичных антибиотиков.
• Бактериостатическое действие. Оно основывается на угнетении синтеза белков, подавлении размножения микроорганизмов и применяется в лечении, а также профилактике инфекционных осложнений. Бактериостатическое действие оказывает Юнидокс Солютаб, Доксициклин, Тетрациклина гидрохлорид, Бисептол и т.д.

В идеале антибиотики блокируют жизненно важные функции вредоносных клеток, не оказывая негативного влияния на клетки организма-хозяина. Этому способствует уникальное свойство этой группы лекарственных средств – избирательная токсичность. Из-за уязвимости бактериальной клеточной стенки вещества, которые нарушают ее синтез или целостность, являются токсичными для микроорганизмов, но безвредными для клеток организма-хозяина. Исключением являются сильнодействующие антибиотики, употребление которых сопровождается побочными реакциями.

Для того, чтобы получить только положительный эффект от лечения антибактериальная терапия должна строиться на следующих принципах:

1. Принцип рациональности. Ключевую роль в лечении инфекционного заболевания играет правильная идентификация микроорганизма, поэтому ни в коем случае нельзя самостоятельно выбирать антибактериальный препарат. Обратитесь к врачу. Медицинский специалист на основе проведенных анализов и личного осмотра определит вид бактерии и назначит вам соответствующее узкоспециализированное лекарство.
2. Принцип «зонтика». Он применяется при отсутствии возможности идентификации микроорганизма. Больному назначаются антибактериальные препараты широкого спектра действия, эффективные против большинства наиболее вероятных возбудителей. В этом случае самой оптимальной считается комбинированная терапия, обеспечивающая снижение риска развития устойчивости микроорганизма к антибактериальному агенту.
3. Принцип индивидуализации. При назначении антибактериальной терапии необходимо учитывать все факторы, связанные с пациентом: его возраст, пол, локализацию инфекции, наличие беременности, а также других сопутствующих заболеваний. Не менее важно подобрать оптимальный путь введения лекарственного средства для своевременного и эффективного результата. Считается, что пероральный прием лекарства допустим при умеренных инфекциях, а парентеральное введение оптимально в экстремальных случаях и при острых инфекционных болезнях.

Общие правила приема антибактериальных препаратов

Существуют общие правила лечения антибиотиками, которыми не следует пренебрегать для достижения максимального положительного эффекта.

• Правило №1. Самое главное правило в антибактериальной терапии заключается в том, что все медикаменты должны быть назначены медицинским специалистом.
• Правило №2. Запрещено принимать антибиотики при вирусных инфекциях, так как есть вероятность возникновения обратного эффекта – усугубления течения вирусного заболевания.
• Правило №3. Вам следует максимально тщательно соблюдать назначенный курс лечения. Рекомендуется принимать медикаменты приблизительно в одно и то же время суток. Ни в коем случае нельзя самостоятельно прекращать их прием даже если вы стали чувствовать себя намного лучше, так как болезнь может вернуться.
• Правило №4. Нельзя корректировать дозировку в процессе лечения. Уменьшение дозы может вызвать развитие устойчивости бактерии к этой группе препаратов, а увеличение – чревато передозировкой.
• Правило №5. Если лекарство представлено в форме таблетки, то его следует запивать 0,5 – 1 стаканом воды. Не запивайте антибиотики другими напитками: молоком, чаем и т.д., так как они снижают эффективность медикаментов. Хорошо запомните, что нельзя пить молоко при повышенной температуре, так как оно не переварится полностью и может спровоцировать рвоту.
• Правило №6. Выработайте свою систему и очередность приема назначенных вам лекарственных средств таким образом, чтобы между их употреблением был приблизительно одинаковый промежуток времени.
• Правило №7. Не рекомендуется во время антибактериальной терапии заниматься спортом, поэтому на время лечения уменьшите физические нагрузки или исключите их полностью.
• Правило №8. Алкогольные напитки и антибиотики несовместимы, поэтому откажитесь от алкоголя до тех пор, пока полностью не поправитесь.

Стоит ли лечить детей антибиотиками?

Согласно последним статистическим данным в России 70 – 85% детей, страдающих вирусными заболеваниями, по причине непрофессионального лечения получают антибиотики. Несмотря на то, что прием антибактериальных препаратов способствует развитию бронхиальной астмы, именно такие медикаменты – самый «популярный» метод лечения. Поэтому родителям следует быть внимательными на приеме у врача и задавать специалисту вопросы, если у вас появятся сомнения по поводу назначения антибактериальных средств ребенку. Вы сами должны понимать, что педиатр, выписывая длинный перечень лекарств малышу, защищает только самого себя, подстраховывается на случай возникновения осложнений и т.д. Ведь, если ребенку станет хуже, то ответственность за то, что «не вылечил» или «плохо лечил» ложится на доктора.

К сожалению, такая модель поведения все чаще встречается среди отечественных врачей, которые стремятся не вылечить ребенка, а «залечить» его. Будьте осмотрительны и помните, что антибиотики назначаются только для лечения бактериальных, а не вирусных заболеваний. Вы должны знать, что только вам небезразлично здоровье вашего ребенка. Спустя неделю или месяц, когда вы снова придете на прием с другим заболеванием, которое возникло на фоне ослабленного предыдущим «лечением» иммунитета, врачи лишь равнодушно встретят вас и вновь назначат длинный список лекарственных средств.

Антибиотики: польза или вред?

Убеждение, что антибиотики крайне вредны для здоровья человека, не лишено смысла. Но оно действительно только в случае неправильного лечения, когда нет необходимости в назначении антибактериальных препаратов. Несмотря на то, что эта группа лекарств сейчас находится в свободном допуске, безрецептурно реализуясь через аптечную сеть, ни в коем случае нельзя самостоятельно или по своему усмотрению принимать антибиотики. Их может назначить только врач в случае серьезной бактериальной инфекции.

Если имеет место серьезное заболевание, которое сопровождается высокой температурой и другими симптомами, подтверждающими тяжесть болезни – медлить или отказываться от антибиотиков, ссылаясь на то, что они вредны, нельзя. Во многих случаях антибактериальные средства спасают жизнь человеку, предотвращают развитие серьезных осложнений. Главное – подходить к лечению антибиотиками с умом.

Ниже представлен список популярных антибактериальных средств, инструкции для которых представлены на нашем сайте. Просто перейдите по ссылке в списке для получения инструкции и рекомендаций по применению данного препарата.

По спектру активности антимикробные препараты делятся на: антибактериальные, антигрибковые и антипротозойные. Кроме того, все антимикробные средства делят на препараты узкого и широкого спектра действия.

К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамположительные микроорганизмы относятся, например, природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин, оксациллин, ванкомицин, цефалоспорины I поколения. К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамотрицательные палочки относятся полимиксины и монобактамы. К препаратам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, большинство полусинтетических пенициллинов, цефалоспорины начиная со 2 поколения, карбопенемы, фторхинолоны. Узкий спектр имеют антигрибковые препараты нистатин и леворин (только против кандиды), а широкий - клотримазол, миконазол, амфотерицин В.

По типу взаимодействия с микробной клеткой антимикробные препараты делятся на:

· бактерицидные - необратимо нарушают функции микробной клетки либо ее целостность, вызывая немедленную гибель микроорганизма, применяются при тяжелых инфекциях и у ослабленных больных,

· бактериостатические - обратимо блокируют репликацию или деление клетки, применяются при нетяжелых инфекциях у неослабленных больных.

По кислотоустойчивости антимикробные препараты классифицируются на:

· кислотоустойчивые - могут применяться перорально, например, феноксиметилпенициллин,

· кислотонеустойчивые - предназначены только для парентерального применения, например, бензилпенициллин.

В настоящее время используются следующие основные группы антимикробных препаратов для системного применения.

¨ Лактамные антибиотики

Лактамные антибиотики (табл. 9.2) из всех антимикробных препаратов наименее токсичны, так как, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, не имеют мишени в организме человека. Их применение при наличии чувствительности к ним возбудителей является предпочтительным. Наиболее широкий спектр действия среди лактамных антибиотиков имеют карбапенемы, они используются как препараты резерва - только при инфекциях, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при госпитальных и полимикробных инфекциях.

¨ Антибиотики других групп

Антибиотики других групп (табл. 9.3) имеют различные механизмы действия. Бактериостатические препараты нарушают этапы синтеза белка на рибосомах, бактерицидные - нарушают либо целостность цитоплазматической мембраны, либо процесс синтеза ДНК и РНК. В любом случае они имеют мишень в организме человека, поэтому по сравнению с лактамными препаратами более токсичны, и должны использоваться только при невозможности применения последних.

¨ Синтетические антибактериальные препараты

Синтетические антибактериальные препараты (табл. 9.4 ) также имеют различные механизмы действия: ингибирование ДНК-гиразы, нарушение включения ПАБК в ДГФК и т.д. Также рекомендуются к применению при невозможности использования лактамных антибиотиков.

¨ Побочные эффекты антимикробных препаратов,

их профилактика и лечение

Антимикробные препараты обладают целым рядом разнообразных побочных эффектов, некоторые из которых могут привести к тяжелым осложнениям и даже к летальному исходу.

Аллергические реакции

Аллергические реакции могут иметь место при применении любого антимикробного препарата. Могут развиться аллергический дерматит, бронхоспазм, ринит, артрит, отек Квинке, анафилактический шок, васкулит, нефрит, волчаночноподобный синдром. Чаще всего они наблюдаются при применении пенициллинов и сульфаниламидов. У некоторых пациентов развивается перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины. Зачастую отмечаются аллергии на ванкомицин и сульфаниламиды. Очень редко дают аллергические реакции аминогликозиды и левомицетин.

Профилактике способствует тщательный сбор аллергологического анамнеза. Если пациент не может указать, на какие именно антибактериальные препараты в у него наблюдались аллергические реакции, перед введением антибиотиков необходимо выполнение проб. Развитие аллергии независимо от тяжести реакции требует немедленной отмены вызвавшего ее препарата. В последующем введение даже сходных по химической структуре антибиотиков (например, цефалоспоринов при аллергии на пенициллин) допускается только в случаях крайней необходимости. Лечение инфекции должно быть продолжено препаратами других групп. При тяжелых аллергических реакциях требуется внутривенное введение преднизолона и симпатомиметиков, инфузионная терапия. В нетяжелых случаях назначаются антигистаминные препараты.

Раздражающее действие на путях введения

При пероральном применении раздражающее действие может выражаться в диспепсических явлениях, при внутривенном введении - в развитии флебитов. Тромбофлебиты чаще всего вызывают цефалоспорины и гликопептиды.

Суперинфекция, в том числе дисбактериоз

Вероятность дисбактериоза зависит от широты спектра действия препарата. Наиболее часто возникающий кандидомикоз развивается при применении препаратов узкого спектра через неделю, при применении препаратов широкого спектра - уже от одной таблетки. Однако цефалоспорины относительно редко дают грибковую суперинфекцию. На 1 месте по частоте и тяжести вызываемого дисбактериоза находится линкомицин. Нарушения флоры при его применении могут принять характер псевдомембранозного колита - тяжелого заболевания кишечника, вызываемого клостридиями, сопровождающегося диареей, дегидратацией, электролитными нарушениями, и в отдельных случаях осложняющегося перфорацией толстой кишки. Гликопептиды тоже могут вызвать псевдомембранозный колит. Часто вызывают дисбактериоз тетрациклины, фторхинолоны, левомицетин.

Дисбактериоз требует отмены применявшегося препарата и длительного лечения эубиотиками после предварительной антимикробной терапии, которая проводится по результатам чувствительности микроорганизма, вызвавшего воспалительный процесс в кишечнике. Применяемые для лечения дисбактериоза антибиотики не должны оказывать влияния на нормальную кишечную аутофлору - бифидо- и лактобактерии. Однако при лечении псевдомембранозного колита используется метронидазол или, как альтернатива, ванкомицин. Необходима также коррекция водно-электролитных нарушений.

Нарушение толерантности к алкоголю - свойственно всем лактамным антибиотикам, метронидазолу, левомицетину. Проявляется появлением при одновременном употреблении алкоголя тошноты, рвоты, головокружения, тремора, потливости и падения артериального давления. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема алкоголя на весь период лечения антимикробным препаратом.

Органоспецифичные побочные эффекты для различных групп препаратов:

· Поражение системы крови и кроветворения - присущи левомицетину, реже линкосомидам, цефалоспоринам 1 поколения, сульфаниламидам, производным нитрофурана, фторхинолонам, гликопептидам. Проявляется апластической анемией, лейкопенией, тромбицитопенией. Необходима отмена препарата, в тяжелых случаях заместительная терапия. Геморрагический синдром может развиться при применении цефалоспоринов 2-3 поколения, нарушающих всасывание витамина К в кишечнике, антисинегнойных пенициллинов, нарушающих функции тромбоцитов, метронидазола, вытесняющего кумариновые антикоагулянты из связей с альбумином. Для лечения и профилактики используются препараты витамина К.

· Поражение печени - присущи тетрациклинам, которые блокируют ферментную систему гепатоцитов, а также оксациллину, азтреонаму, линкозаминам и сульфаниламидам. Холестаз и холестатический гепатит могут вызвать макролиды, цефтриаксон. Клиническими проявлениями служит повышение печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови. При необходимости применения гепатотоксических антимикробных средств более недели необходим лабораторный контроль перечисленных показателей. В случае повышения АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы или глутамилтранспептидазы лечение должно быть продолжено препаратами других групп.

· Поражение костей и зубов характерны для тетрациклинов, растущих хрящей - для фторхинолонов.

· Поражение почек присуще аминогликозидам и полимиксинам, которые нарушают функции канальцев, сульфаниламидам, вызывающим кристаллурию, цефалоспоринам поколения, вызывающим альбуминурию, и ванкомицину. Предрасполагающими факторами являются старческий возраст, заболевания почек, гиповолемия и гипотензия. Поэтому при лечении данными препаратами необходима предварительная коррекция гиповолемии, контроль диуреза, подбор доз с учетом функции почек и массы ткла, Курс лечения должен быть коротким.

· Миокардит - побочный эффект левомицетина.

· Диспепсия, не являющаяся следствием дисбактериоза, характерна при применении макролидов, которые обладают прокинетическими свойствами.

· Различные поражения ЦНС развиваются от многих антимикробных препаратов. Наблюдаются:

Психозы при лечении левомицетином,

Парезы и периферические параличи при применении аминогликозидов и полимиксинов за счет их курареподобного действия (поэтому их нельзя применять одновременно с миорелаксантами),

Головная боль и центральная рвота при использовании сульфаниламидов и нитрофуранов,

Судороги и галлюцинации при использовании аминопенициллинов и цефалоспоринов в высоких дозах, являющиеся результатом антагонизма этих препаратов с ГАМК,

Судороги при применении имипенема,

Возбуждение при использовании фторхинолонов,

Менингизм при лечении тетрациклинами из-за увеличения ими продукции ликвора,

Нарушения зрения при лечении азтреонамом и левомицетином,

Периферическая нейропатия при применении изониазида, метронидазола, левомицетина.

· Поражение слуха и вестибулярные расстройства - побочный эффект аминогликозидов, более свойственный 1 поколению. Так как данный эффект связан с накоплением препаратов, длительность их применения не должна превышать 7 дней. Дополнительными факторами риска являются старческий возраст, почечная недостаточность и одновременное применение петлевых диуретиков. Обратимые изменения слуха вызывает ванкомицин. При появлении жалоб на снижение слуха, головокружение, тошноту, неустойчивость при ходьбе необходима замена антибиотика на препараты других групп.

· Поражения кожи в виде дерматита характерны для левомицетина. Тетрациклины и фторхинолоны вызывают фотосенсибилизацию. При лечении этими препаратами не назначаются физиотерапевтические процедуры, и следует избегать нахождения на солнце.

· Гипофункцию щитовидной железы вызывают сульфаниламиды.

· Тератогенность присуща тетрациклинам, фторхинолонам, сульфаниламидам.

· Возможен паралич дыхательной мускулатуры при быстром внутривенном введении линкомицина и кардиодепрессия при быстром внутривенном введении тетрациклинов.

· Электролитные нарушения вызывают антисинегнойные пенициллины. Особо опасно развитие гипокалиемии при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. При назначении данных препаратов необходим контроль ЭКГ и электролитов крови. При лечении используют инфузионно-корригирующую терапию и диуретики.

Микробиологическая диагностика

Эффективность микробиологической диагностики, абсолютно необходимой для рационального подбора антимикробной терапии, зависит от соблюдения правил забора, транспортировки и хранения исследуемого материала. Правила забора биологического материала включают:

Взятие материала из области, максимально приближенной к очагу инфекции,

Предотвращение контаминации другой микрофлорой.

Транспортировка материала должна с одной стороны обеспечить жизнеспособность бактерий, а с другой - предотвратить их размножение. Желательно, чтобы материал хранился до начала исследования при комнатной температуре и не более 2 часов. В настоящее время для забора и транспортировки материала используются специальные плотно закрывающиеся стерильные контейнеры и транспортные среды.

В не меньшей степени эффективность микробиологической диагностики зависит от грамотной интерпретации результатов. Считается, что выделение патогенных микроорганизмов даже в малых количествах всегда позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания. Условно патогенный микроорганизм считают возбудителем, если он выделяется из стерильных в норме сред организма или в большом количестве из сред, не характерных для его обитания. В противном случае он является представителем нормальной аутофлоры либо контаминирует исследуемый материал в процессе забора или исследования. Выделение малопатогенных бактерий из нехарактерных для их обитания областей в умеренных количествах свидетельствует о транслокации микроорганизмов, однако не позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания.

Гораздо сложнее бывает интерпретировать результаты микробиологического исследования при высевании нескольких видов микроорганизмов. В таких случаях ориентируются на количественное соотношение потенциальных возбудителей. Чаще значимыми в этиологии данного заболевания бывают 1-2 из них. Следует иметь в виду, что вероятность равной этиологической значимости более чем 3 различных видов микроорганизмов незначительна.

В основе лабораторных тестов на выработку грамотрицательными микроорганизмами БЛРС лежит чувствительность БЛРС к ингибиторам бета-лактамаз, таким как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. При этом, если микроорганизм семейства энтеробактерий оказывается резистентен к цефалоспоринам 3 поколения, а при добавлении к этим препаратам ингибиторов бета-лактамаз демонстрирует чувствительность, то данный штамм идентифицируется как БЛРС-продуцирующий.

Антибиотикотерапия должна быть направлена только на истинный возбудитель инфекции! Однако в большинстве стационаров микробиологические лаборатории не могут установить этиологию инфекции и чувствительность возбудителей к антимикробным препаратам в день поступления больного, поэтому неизбежным является первичное эмпирическое назначение антибиотиков. При этом учитываются особенности этиологии инфекций различных локализаций, характерные для данного лечебного учреждения. В связи с чем необходимы регулярные микробиологические исследования структуры инфекционных заболеваний и чувствительности их возбудителей к антибактериальным препаратам в каждом стационаре. Анализ результатов такого микробиологического мониторинга необходимо проводить ежемесячно.

Таблица 9.2.

Лактамные антибиотики .

Таблица 9.3.

Антибиотики других групп .

Таблица 9.4.

Синтетические антибактериальные препараты .

Эта самая большая группа фармакологических препаратов, состоящая из лекарств, обладающих избирательным действием на возбудителей инфекционных заболеваний, вызванных определенными видами микроорганизмов, поражающих организм: бактериями, вирусами, грибами, простейшими. На сегодняшний день лечебная сеть располагает более, чем 200 оригинальными антимикробными препаратами, не считая дженериков, объединенных в 30 групп. Все они отличаются по механизму действия, химическому составу, но имеют общие характерные признаки:

• Основной точкой приложения этих лекарственных средств является не клетка организма хозяина, а клетка микроба.
• Активность их по отношению к возбудителю заболевания – не постоянная величина, а изменяется во времени, т. к. микробы способны приспосабливаться к антимикробным лекарственным средствам.
• Препараты могут воздействовать на патогенные микроорганизмы, вызывая их гибель (бактерицидно, фунгицидно), или нарушая какие-либо процессы жизнедеятельности, тем самым замедляя их рост и размножение. (бактериостатически, виристатически, фунгистатически).

Разница в том, чем отличается понятие «противомикробное средство» от более узкого «антибактериальный препарат», заключается в следующем: первое включает не только средства терапевтического направления, но и профилактического. Например, раствор йода, хлора, марганцовки, применяющиеся в практической медицине, обладают антимикробным действием, но не относятся к антибактериальным.

К препаратам с противомикробным эффектом можно отнести дезинфицирующие и антисептические средства, применяющиеся для обработки поверхностей, полостей, не имеющие ярко выраженного избирательного действия, но эффективно воздействующие на патогенные микроорганизмы.

Антибиотики

Представляют собой достаточно большую группу лекарственных средств.

Антибиотик – это тоже противомикробный препарат.

Отличие состоит в более узком, направленном спектре терапевтического действия. Первые поколения подобных лекарственных средств обладали активностью преимущественно по отношению к бактериям.

Любое антибактериальное средство вызывает гибель или угнетение процессов жизнедеятельности только клеточных патогенных микроорганизмов. Антибиотики совершенно не эффективны для подавления роста и размножения вирусов.

Правильное лечение

Самой важной характеристикой при выборе антибиотика является спектр его действия по отношению к патогенным микробам. Для успешного лечения очень важно, чтобы назначаемый препарат достиг своей точки приложения, а микроб оказался чувствительным к воздействию лекарственного средства. Существуют антибиотики широкого или узкого, направленного спектра действия. Современными критериями выбора антибактериальных препаратов являются:

• Вид и свойства возбудителя заболевания. Бактериологическое исследование, определяющее причину болезни и чувствительность микроба к лекарственным препаратам чрезвычайно важно для эффективного лечения.
• Подбор оптимальной дозы, режима, длительности приема. Соблюдение этой нормы препятствует возникновению устойчивых форм микроорганизмов.
• Использование комбинации нескольких препаратов с различным механизмом действия на отдельные виды микробов, отличающихся повышенной способностью трансформироваться в устойчивые формы, трудно поддающиеся лечению (например, микобактерии туберкулеза).
• Если возбудитель инфекционного процесса неизвестен, назначаются средства широкого спектра действия до момента получения результатов бактериологического исследования.
• При выборе препарата учитываются не только клинические проявления заболевания, но и состояние пациента, его возрастные особенности, степень выраженности сопутствующей патологии. Оценка этих факторов особенно важна, так как отражает состояние иммунитета, позволяет определить вероятность проявления нежелательных побочных реакций.

Принципиальной разницы между этими терминами «антибактериальный» и «противомикробный» нет. Антибактериальная терапия является составной частью более широкого понятия об антимикробном лечении, включающем не только борьбу с бактериями, но и с вирусами, простейшими, грибковыми поражениями.