Форма за освобождаване на Claritin. Claritin е безопасно лекарство за алергии. Клинична ефикасност и безопасност

Производител: Schering-Plough Corp. (Schering-Plough Cor.) САЩ

ATC код: R06AX13

Група ферми:

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Таблетки.



Основни характеристики. Съединение:

Таблетки Активното вещество е лоратадин 10 mg.

Помощни вещества - лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

сироп. Активното вещество е лоратадин 1 mg/ml.

Помощни вещества - пропилей гликол, глицерол, лимонена киселина монохидрат (безводна алтернативна лимонена киселина), натриев бензоат, захароза (гранулирана), изкуствен аромат (праскова), пречистена вода.


Фармакологични свойства:

Фармакодинамика Кларитин е антихистаминово лекарство - селективен блокер на периферните H1-хистаминови рецептори. Притежава бързо и продължително антиалергично действие. Началото на действие е в рамките на 30 минути след приема. Антихистаминовият ефект достига максимум след 8-12 часа от началото на действието и продължава повече от 24 часа. Claritin не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не засяга централната нервна система, няма антихолинергични и седативни ефекти (сънливост), не влияе върху скоростта на психомоторните реакции. Приемът на Claritin не води до удължаване на QT интервала на ЕКГ.

Фармакокинетика Кларитин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на максималната плазмена концентрация на лоратадин е 1,3 часа, а неговият активен метаболит деслоратадин е 2,5 часа. Храненето увеличава времето за достигане на максимална концентрация (Tmax) на лоратадин и деслоратадин с приблизително 1 час. Максималната концентрация (Cmax) на лоратадин и деслоратадин не зависи от приема на храна. Максималната концентрация се повишава при пациенти в напреднала възраст, пациенти с хронична бъбречна недостатъчност или алкохолно чернодробно заболяване.
Лоратадин се метаболизира до деслоратадин чрез цитохром P450 ZA4 и, в по-малка степен, цитохром P450 2D6. Екскретира се с урина и жлъчка. Полуживотът на лоратадин е 3 до 20 часа (средно 8,4 часа), а този на деслоратадин е 8,8 до 92 часа (средно 28 часа); при пациенти в напреднала възраст съответно от 6,7 до 37 часа (средно 18,2 часа) и от 11 до 39 часа (средно 17,5 часа). Полуживотът се увеличава с алкохолно увреждане на черния дроб (в зависимост от тежестта на заболяването) и не се променя при наличие на.
Проводимостта няма ефект върху фармакокинетиката на лоратадин и неговия активен метаболит.

Показания за употреба:

Сезонен (сенна хрема) и целогодишен алергичен и алергичен ринит - премахване на симптомите, свързани с тези заболявания - сърбеж на носната лигавица, ринорея, усещане за парене и сърбеж в очите,.
-
- Кожни заболявания от алергичен произход.


важно!Запознайте се с лечението

Дозировка и приложение:

Вътре, независимо от времето на хранене.
Възрастни. включително възрастни хора и юноши над 12 години, се препоръчва приема на Claritin в доза от 10 mg (1 таблетка или 2 чаени лъжички (10 ml) сироп) 1 път на ден.
При пациенти с увредена чернодробна функция или бъбречна недостатъчност началната доза трябва да бъде 1 таблетка (10 mg) или 2 чаени лъжички (10 ml) сироп през ден.

За деца на възраст от 2 до 12 години се препоръчва дозата Claritin в зависимост от телесното тегло:
- с телесно тегло под 30 kg - 5 mg (1 чаена лъжичка (5 ml) сироп или 1/2 таблетка) 1 път на ден.
- с телесно тегло 30 kg или повече - 10 mg (2 супени лъжици (10 ml) сироп или 1 таблетка) 1 път на ден.

Характеристики на приложението:

Деца под 3-годишна възраст се препоръчват да приемат Кларитин под формата на сироп.
Няма отрицателен ефект на Claritin върху способността за шофиране или извършване на други дейности, изискващи повишена концентрация.

Странични ефекти:

Нежеланите реакции, изброени по-долу, се появяват с честота > 2% при Claritin и приблизително същата честота като при плацебо („сляпо“).
При възрастни са отбелязани умора, сухота в устата, сънливост, стомашно-чревни нарушения (гадене), както и алергични реакции под формата на обрив. Освен това има редки съобщения за анафилаксия, чернодробна дисфункция, сърцебиене,.
Рядко се наблюдава при деца главоболие, нервност, седация. Както при възрастни, честотата на тези събития е на същото ниво, както при плацебо ("сляпо").

Взаимодействие с други лекарства:

Храненето не влияе върху ефективността на лекарството.
Claritin не повишава ефекта на алкохола върху централната нервна система. Когато Claritin се прилага едновременно с кетоконазол, еритромицин или циметидин, се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на лоратадин и неговия метаболит, но това увеличение не се проявява клинично, включително според електрокардиографията.

Противопоказания:

Непоносимост или свръхчувствителност към лоратадин или друг компонент на лекарството,
- възраст до 2 години,
- период на кърмене.

Внимателно.
- бременност,
- .

Употреба по време на бременност и кърмене.
Употребата на Claritin по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Claritin се освобождава от кърмаследователно, когато се предписва лекарството по време на кърмене, въпросът за спиране кърмене.

Предозиране:

Симптоми: сънливост, тахикардия, главоболие. В случай на предозиране трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Лечение: (за предпочитане 0,9% разтвор на натриев хлорид), прием на адсорбенти (натрошен активен въглен с вода), симптоматични средства.
Лоратадин не се екскретира чрез хемодиализа.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C.
На място, недостъпно за деца.

Условия за отпуск:

Без рецепта

Пакет:

Таблетки 10 mg: 7, 10 или 15 таблетки в блистери от PVC и алуминиево фолио. 1, 2 или 3 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Сироп 1 mg/ml: 60 или 120 ml в бутилки от тъмно стъкло, запечатани с алуминиеви капачки на винт със защитен пръстен срещу случайно отваряне и полиетиленово уплътнение; 1 бутилка в комплект с пластмасова лъжичка-дозатор и инструкции за употреба в картонена кутия.


Медицината в продължение на хиляди години е натрупала информация за много заболявания. Инфекциите, нараняванията, туморите, заболяванията на сърцето и кръвоносните съдове съставляват по-голямата част от патологиите, които се срещат сред хората. различни възрасти. Има обаче проблем, който очаква всички. Независимо от пол и възраст повечето хора са се сблъсквали с остър и изключително неприятен проблем. Екзотични храни, лекарства, прашец от цъфтящи растения, отрова от насекоми - това е далеч от това пълен списъкпричини за алергии. Хрема, сърбеж по кожата, алергичен обрив- Claritin ще реши всички тези проблеми.

Механизмът на действие на лекарството Claritin при алергии

Алергията е универсална реакция на организма към всяко чуждо вещество или предмет.Имунната система анализира всичко, което попадне вътре – храна, лекарства, вода. Всичко, което не е безопасно, обикновено се прави безвредно в черния дроб и се екскретира. Има и по-фин механизъм за справяне с чужди предмети. Белите кръвни клетки, левкоцитите, произвеждат специални вещества срещу тях, наречени антитела.

Антитялото се доближава до чуждо вещество индивидуално, като ключ към ключалка. Такъв пакет бързо се екскретира от тялото. Белите клетки имат вид памет. Те са в състояние да разпознаят опасни предмети дори много години след първата среща. Имунната система играе огромна роля в борбата срещу такива обекти като бактерии, вируси, злокачествени клетки. Имунната система обаче понякога се проваля. За унищожаване на чужди обекти се приемат относително безобидни - нови продукти, лекарства. Тялото реагира на тяхното присъствие с бурна алергична реакция.

Алергията е резултат от влиянието на хистамина

Имунната система не се ограничава до простото отстраняване на такива вещества навън. Заедно с левкоцитите мастоцитите започват да действат. Вътре в тях има голямо натрупване на биологично активно веществохистамин. Той е този, който причинява известните явления на алергията:


Алергия - видео

Има едно задължително условие за проявата на ефектите на хистамина - наличието в тъканите и органите на микроскопични структури (рецептори), които са в състояние да възприемат такъв химически сигнал. Хистаминовите рецептори се класифицират в два основни типа. H1 рецепторите са разпръснати из цялото тяло, особено много от тях в главата и гръбначен мозък. H2 рецепторите се намират главно в храносмилателен тракт. Те не участват в осъществяването на алергии. Тяхната основна роля е регулирането на стомашната киселинност.

Claritin спира алергичната реакция точно на етапа на взаимодействие между хистамин и специфични рецептори. Активно веществоЛоратадин е второ поколение блокер на хистаминовите рецептори.

Поколения антихистамини - табл

Лекарството Claritin почти няма ефект върху хистаминови рецепторивтори тип. Той се свързва селективно с H1 рецепторите. Освободеният от мастоцитите хистамин достига до рецепторите, но не може да взаимодейства с него и да предаде химичен сигнал. Активното вещество лоратадин заема всички места вътре в рецепторите. Хистаминът присъства до тях, но няма ефект.

Антихистаминиблокира ефектите на хистамина

Състав и форма на освобождаване на лекарството Claritin

Кларитин (латинско име Claritine) съдържа лоратадин като активна съставка.Производителят произвежда лекарството на две лекарствени форми- таблетки и сироп. За да улесни приемането на микроскопична доза лоратадин, производителят добавя други химически компоненти към него. Те не предоставят никакви терапевтичен ефект, но правят приема комфортен за възрастни и деца.

Състав на таблетки и сироп Кларитин - табл

Лекарства за алергия в училището на д-р Комаровски - видео

Характеристики на приема на лекарството

За възрастни е за предпочитане да се използва Кларитин под формата на таблетки. За деца експертите предписват лекарството под формата на сироп. Лекарството се приема независимо от приема на храна.Дозата и курсът на лечение се определят от специалист в зависимост от тежестта алергична реакция. Лекарството препоръчва пиене на много вода. Удобно е сиропът да се дозира с мерителна лъжица. Дозата на лекарството за деца зависи от телесното тегло.

Деца Кларитин се предписва под формата на сироп

Алкохолът не повлиява ефекта на Кларитин.Освен това по време на лечението е разрешено шофиране и работа с прецизни механизми. Ако специалистът е планирал да проведе тестове за чувствителност към различни алергени, препоръчително е да отмените лекарството два дни предварително. В противен случай резултатите ще бъдат ненадеждни. При заболявания на черния дроб, когато способността му да неутрализира и отстранява лекарствата е намалена, дозата на Кларитин се коригира. Антихистаминовият ефект на лекарството достига максимум след 8-12 часа след приема и продължава повече от един ден. Значително взаимодействие с други лекарства в лекарството Claritin не е идентифицирано.

Показания за прием

Claritin се предписва от специалисти за лечение на следните състояния:

  • сезонен ринит. Най-често това заболяване се проявява по време на периода на цъфтеж на различни растения - дървета, храсти, плевели. Техният прашец е алерген, който предизвиква образуването на антитела и освобождаването на хистамин. Лекарството елиминира лакримацията, кихането, назалната конгестия;

    Много често алергиите се проявяват под формата на ринит.

  • копривна треска. Това е една от проявите на алергия. Хистаминът се освобождава в отговор на алергена мастни клеткиразположени в кожата. В резултат на това се появява особен обрив, състоящ се от множество червени плоски петна. Появата на обрив е придружена от болезнени сърбеж по кожата. Claritin, блокирайки хистаминовите рецептори, причинява избледняване на обрива и постепенното му изчезване;
  • алергични кожни заболявания. Наличието на хистамин в кожата не винаги причинява преходна уртикария. Кожата често страда от излагане на домакински химикали, лекарства, вредни производствени фактори и външната среда. Мъчителен сърбеж, зачервяване, образуване на драскотини и корички - Claritin успешно се справя с всички тези проблеми.

    Claritin се предписва при кожни заболявания

Нежелани реакции и противопоказания

Всяко лекарство в различна степен има не само терапевтични, но и нежелани ефекти.Те са налични за всяко лекарство и могат да повлияят на различни аспекти на тялото: функционирането на мозъка, черния дроб, бъбреците, хемопоезата. При изследване на Claritin са регистрирани следните нежелани реакции:

  • главоболие;
  • безсъние;
  • сънливост;
  • нервност;
  • умора;
  • повишен апетит.

Тези видове нежелани ефектирядко се отбелязва. Още по-редки бяха следните нежелани реакцииза получаване на Claritin:

  • световъртеж;
  • суха уста;
  • гадене;
  • сърдечен пулс.

Индивидуалната непоносимост е противопоказание за предписване на каквито и да е лекарства, включително Claritin. В допълнение, лекарството е забранено да се използва в следните случаи:

  • възраст до три години (за таблетки);
  • възраст до две години (за сироп);
  • наследствено разрушаване на ензимите, които осигуряват химически трансформации на различни захари - малтоза, лактоза, галактоза. Такива хора имат непоносимост към мляко и млечни продукти.

С повишено внимание лекарството се предписва при сериозни чернодробни заболявания - хепатит, цироза. Тези патологии значително намаляват способността на органа да извежда всички чужди вещества.

Употребата на Claritin по време на бременност

Ефектът на лекарството Claritin върху тялото на бременна жена и плода не е проучен. Лекарството може да бъде предписано от специалист, ако е сигурен в ползата за майката.Активното вещество лоратадин прониква в съдовото легло на майката, оттам навлиза в кърмата. Необходимостта от лечение с това лекарство е причина за прехвърляне на бебето на изкуствено хранене.

Аналози

Лекарството Claritin може да бъде закупено в аптека без лекарско предписание.Цената на таблетките варира от 155 до 655 рубли. Цената на сиропа Claritin варира от 235 до 270 рубли. Антихистамините се произвеждат от съвременните фармацевтични компании във всички ценови диапазони. Ако е необходимо да замените Claritin с друго лекарство, можете да изберете лекарство с подобен ефект и форма на освобождаване.

Аналози на Claritin - таблица

Име на лекарството Активно вещество Форма за освобождаване Показания Противопоказания Допустима възраст за предписване на лекарството Цена
Кестинебастин
  • сироп;
  • таблетки.
Уртикария от различно естество
  • бременност;
  • кърмене;
  • нарушена бъбречна функция.
12 годиниОт 180 рубли
Зиртекцетиризин
  • капки;
  • таблетки.
  • атопичен дерматит;
  • копривна треска.
  • бременност;
  • кърмене;
  • нарушена бъбречна функция.
Една годинаОт 193 рубли
ЛоратадинЛоратадин
  • прах;
  • сироп;
  • таблетки.
  • дерматит.
  • бременност;
  • кърмене.
2 годиниОт 13 рубли
КларидолЛоратадин
  • сироп;
  • таблетки.
  • дерматит.
  • бременност;
  • кърмене.
2 годиниОт 65 рубли
Супрастинхлоропирамин
  • таблетки;
  • инжекция.
  • копривна треска;
  • кожен сърбеж;
  • дерматит.
  • бременност;
  • кърмене;
  • бронхиална астма.
3 годиниОт 105 рубли
Тавегилклемастин
  • таблетки;
  • инжекция.
  • копривна треска;
  • кожен сърбеж;
  • екзема.
  • бременност;
  • кърмене.
  • 1 година за решение;
  • 6 години за таблети.
От 145 рубли
ФенкаролХифенадин
  • таблетки;
  • инжекция.
  • копривна треска;
  • кожен сърбеж;
  • екзема.
  • бременност;
  • кърмене.
18 годиниОт 233 рубли
РупафинРупатадинТаблеткиУртикария и сърбеж от различен характер
  • бременност;
  • кърмене;
  • нарушена бъбречна функция.
12 годиниОт 316 рубли
ЛомиланЛоратадин
  • окачване;
  • таблетки.
  • ухапвания от насекоми.
  • бременност;
  • кърмене.
  • 2 години за спиране;
  • 3 години за таблети.
От 80 рубли
ЛоратадинЛоратадин
  • прах;
  • сироп;
  • таблетки.
  • дерматит.
  • бременност;
  • кърмене.
  • 2 години за сироп;
  • 3 години за таблети.
От 155 рубли
КларотадинЛоратадин
  • таблетки;
  • сироп.
  • копривна треска;
  • кожен сърбеж;
  • дерматит.
  • бременност;
  • кърмене;
  • нарушена бъбречна функция.
2 годиниОт 155 рубли
КетотифенКетотифен
  • таблетки;
  • сироп.
  • копривна треска;
  • кожен сърбеж;
  • атопичен дерматит.
  • бременност;
  • кърмене.
  • 6 месеца за сироп;
  • 3 години за таблети.
От 70 рубли


кларитин- антихистамин, селективен блокер на H1 рецепторите. Активното вещество на лекарството е лоратадин, трициклично съединение. След приемане на 10 mg (една доза) или няколко дози от лекарството, въз основа на кожни тестове за хистамин, е установено, че изразен антихистаминов ефект се развива след 1-3 часа и достига пикова стойност в диапазона от 8 до 12 часа от момента на започване на действието. Антихистаминовият ефект продължава през целия ден. Нямаше развитие на резистентност дори при прием на лекарството в продължение на 28 дни. При изследване на ефекта на лекарството върху продължителността на QT интервала в електрокардиографско изследване кларитинизползван в доза 4 пъти по-висока от средната терапевтична доза на лекарството за 90 дни. В същото време няма клинично значимо увеличение на интервала на ЕКГ.

Метаболизира се от хепатоцитите с помощта на ензима CYP3A4 до деслоратадин. В по-малка степен изоензимът CYP2D6 участва в метаболизма на веществото. Елиминира се в жлъчката и урината. Полуживотът на лоратадин е от 3 до 20 часа (приблизително 8,4 часа). Полуживотът на метаболита деслоратадин е от 8 до 92 часа (средно 28 часа).

Показания за употреба

. При сезонен (както и целогодишен) ринит от алергичен произход за облекчаване на признаците на заболяването (сърбеж на носната лигавица, кихане, ринорея, сърбеж и парене в очите);
. алергични кожни заболявания, включително уртикария (включително за деца от 2-годишна възраст).

Начин на приложение

Препоръчителната доза на лекарството за деца над 12 години, възрастни и възрастни пациенти е 1 таблетка (10 mg) 1 път на ден (за сироп - 2 чаени лъжички).
Препоръчителна дозировка Кларитиназа деца от 2 до 12 години - 5 ml сироп (1 чаена лъжичка) или половин таблетка (5 mg), при условие че телесно тегло не надвишава 30 kg. За тегло над 30 кг е препоръчително доза за възрастни Кларитина(сироп или таблетки).
В случай на нарушение на чернодробната или бъбречната функция, начална доза Кларитинатрябва да бъде 1 таблетка или 10 ml сироп (10 mg) през ден (с креатининов клирънс под 30 ml / min).

Странични ефекти

Честотата на следното странични ефектипри прием на Claritin не се различава от този при прием на плацебо.
Храносмилателна система (регистрирана при възрастни): гадене, сухота в устата, гастрит; в редки случаи - хепатит.
Имунна система (регистрирана при възрастни): анафилактични реакции (рядко) и обрив.
Централна нервна система: повишена умора, главоболие, сънливост (при възрастни); седация, нервност, главоболие (при деца, рядко).
Кожни реакции: идентифицирани са изолирани случаи на алопеция при възрастни.

Противопоказания

. Непоносимост към лоратадин или други съставки Кларитина;
. период на кърмене;
. възраст до 2 години.

Бременност

На бременни жени се предписва само при крайна необходимост. При експериментални проучвания не е установен тератогенен ефект върху плода. Активното вещество на Кларитин и неговият метаболит (дезкарбоетоксилоратадин) лесно преминават в кърмата, като концентрацията на тези вещества в кърмата е на нивото на плазменото съдържание. Следователно, когато се предписва лекарството на кърмещи жени, кърменето трябва да се спре.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинацията с циметидин, кетоконазол и еритромицин води до повишаване на плазмената концентрация на лоратадин. Това обаче не води до клинично значими промени в електрокардиографията.

Предозиране

Повишена сърдечна честота, главоболие, сънливост при възрастни пациенти. Подобни симптоми се развиват само при значително превишаване на дозата. Кларитина(40-180 mg срещу препоръчителните 10 mg). При прием на деца с тегло до 30 kg в доза над 10 mg се развиват екстрапирамидни нарушения и тахикардия. За отстраняване на Claritin от стомашно-чревния тракт се използва стомашна промивка с изотоничен разтвор на натриев хлорид, предписват се адсорбенти. Лечението е поддържащо и симптоматична терапия. Не се елиминира от тялото чрез хемодиализа. Няма информация за възможността за перитонеална диализа.

Форма за освобождаване

Кларитин таблетки
Таблетки от 10 mg, опаковка от 7 бр.; 10 или 30 броя (блистерна опаковка). Таблетките са бели или почти бели, маркирани с числото "10" от едната страна и търговската марка на производителя (колба и купа) от другата страна, имат риск от едната страна.
Кларитин сироп
Сироп в тъмни стъклени бутилки от 60 или 120 ml. В комплекта има дозираща лъжица с етикети. Жълтеникав или безцветен сироп без примеси.

Условия за съхранение

Срок на годност на сиропа - 3 години; таблетки - 4 години. Съхранявайте при температура 2-30°C. кларитинразрешени за продажба без рецепта.

Синоними

Веро-Лоратадин, Ломилан, Лотарен, Кларергин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм, Кларифарм, Лоратадин-Верте, Кларотадин, Кларифер, Кларфаст, Лорагексал, Лоратадин, Алерприв, Кларготил, Еролин.

Съединение

Кларитин таблетки
Активна съставка (в 1 таблетка): лоратадин (10 mg).
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Кларитин сироп
Активна съставка (в 5 ml сироп): лоратадин (5 mg).
Помощни вещества: глицерол, пропилей гликол, натриев бензоат, лимонена киселина, гранулирана захароза, изкуствен аромат (праскова), вода.

Допълнително

За да се избегне изкривяване на резултатите от кожните тестове, те се провеждат не по-късно от 2 дни след последната доза от лекарството. Няма засилване на ефекта на алкохола, когато се приема едновременно с Claritin.

основни параметри

Име: КЛАРИТИН
ATX код: R06AX13 -

Кларитин (лоратадин) - антихистамин антиалергичен лекарство. Хистаминът е ключов медиатор, който причинява алергично възпаление. В тази връзка таблетираните антихистамини днес са най-разпространеното средство за справяне с алергии и по-специално с такива прояви като сърбеж, кихане и обилно отделяне на ексудат от носната кухина. Първото поколение антихистамини няма селективност и освен че блокира хистаминовите H1 рецептори, взаимодейства и с други рецептори (холинергични рецептори, адренорецептори и др.), причинявайки редица нежелани ефекти. Впоследствие бяха създадени антихистамини от второ поколение, които имат висока степен на афинитет и селективност към хистаминовите H1 рецептори, бързо включват работата, достатъчни са за приемане само веднъж на ден и не проникват през кръвно-мозъчната бариера (и следователно не имат седативен ефект). Това свойство на антихистамините от второ поколение осигури широкото им използване в медицината и отвори нови перспективи за лечение на алергични заболявания. Един от най-ярките представители на тази група лекарства е Кларитин, оригиналното лекарство на лоратадин. Започва да действа 1-3 часа след приема на доза от 10 mg, а пикът на активността му се наблюдава на 8-12 часа от момента на приложение. Предимството на лекарството е поддържането на терапевтична концентрация в кръвта за 24 часа.

Проучванията показват липсата на случаи на толерантност (пристрастяване, т.е. намалена ефективност при редовна употреба) към лекарството след един месец фармакотерапия. Близо 30 години отне на развойната компания Schering Plough (САЩ) да създаде Claritin, но резултатът си заслужаваше усилията, вкл. материал (повече от 20 милиона щатски долара бяха изразходвани за разработването на лекарството и през 80-те години, когато доларът беше по-здраво на краката си). Ефикасността и безопасността на Claritin е потвърдена в 94 клинични проучвания, проведени на пет континента, включващи повече от 40 хиляди пациенти, включително юноши от 12-годишна възраст. Днес Claritin е едно от най-продаваните антиалергични лекарства, използвано от милиони хора по света всяка година. Активният компонент на лекарството лоратадин бързо и в изцялоабсорбира се в храносмилателния тракт. Екскретира се с урината и в по-малка степен с изпражненията. Може да се използва в педиатричната практика при деца на възраст от три години (при най-малката категория пациенти се препоръчва употребата на Claritin под формата на сироп). Лекарството не влияе неблагоприятно върху способността за контрол на механизмите и извършване на дейности, които изискват внимание и концентрация (това е още едно предимство пред антихистамините от първо поколение).

Фармакология

Антиалергично лекарство, селективен блокер на периферните хистамин Н1 рецептори. Лоратадин е трициклично съединение с изразен антихистаминов ефект. Притежава бързо и продължително антиалергично действие.

Лоратадин не прониква през BBB и не засяга централната нервна система. Няма клинично значим антихолинергичен или седативен ефект, т.е. не предизвиква сънливост и не повлиява скоростта на психомоторните реакции, когато се използва в препоръчителните дози. Приемането на лекарството Claritin ® не води до удължаване на QT интервала на ЕКГ. При продължително лечение няма клинично значими промени в жизнените показатели, данните от физикалния преглед, резултатите лабораторни изследванияили ЕКГ.

Лоратадин няма значителна селективност към хистаминовите Н2 рецептори. Той не инхибира обратното захващане на норепинефрин и има малък или никакъв ефект върху сърдечно-съдовата система или функцията на пейсмейкъра.

След перорално приложение на Claritin ®, началото на действие е в рамките на 30 минути. Антихистаминовият ефект достига максимум след 8-12 часа от началото на действието и продължава повече от 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение лоратадин се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт. Tmax на лоратадин в кръвната плазма е 1-1,5 часа, а неговият активен метаболит деслоратадин е 1,5-3,7 часа.Приемът на храна увеличава Tmax на лоратадин и деслоратадин с приблизително 1 час, но не влияе върху ефективността на лекарството. C max на лоратадин и деслоратадин не зависи от приема на храна.

Бионаличността на лоратадин и неговия активен метаболит зависи от дозата.

Разпределение

Лоратадин се свързва във висока степен с плазмените протеини 97-99%, а неговият активен метаболит е умерено свързан - 73-76%.

Метаболизъм

Лоратадин се метаболизира до деслоратадин с участието на изоензима CYP3A4 и в по-малка степен CYP2D6.

развъждане

Екскретира се през бъбреците (приблизително 40% от пероралната доза) и през червата (приблизително 42% от пероралната доза) за повече от 10 дни, главно под формата на конюгирани метаболити. Приблизително 27% от пероралната доза се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа след приема на лекарството. По-малко от 1% от активното вещество се екскретира непроменено от бъбреците в рамките на 24 часа след приема на лекарството.

T1/2 на лоратадин е от 3 до 20 часа (средно 8,4 часа), а на деслоратадин - от 8,8 до 92 часа (средно 28 часа).

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните профили на лоратадин и неговия активен метаболит при възрастни и здрави доброволци в старческа възраст са сравними.

T1/2 на лоратадин и деслоратадин при пациенти в старческа възраст е съответно от 6,7 до 37 часа (средно 18,2 часа) и от 11 до 39 часа (средно 17,5 часа).

При пациенти с хронично бъбречно заболяване Cmax и AUC на лоратадин и неговия активен метаболит са повишени в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. T 1/2 на лоратадин и неговия активен метаболит не се различават от тези при здрави пациенти. T 1/2 на лоратадин и неговия активен метаболит не се променя при наличие на хронична бъбречна недостатъчност. Провеждането на хемодиализа при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност не повлиява фармакокинетиката на лоратадин и неговия активен метаболит.

При пациенти с алкохолно чернодробно увреждане C max и AUC на лоратадин и неговия активен метаболит се увеличават 2 пъти в сравнение с тези показатели при пациенти с нормална чернодробна функция. T1/2 на лоратадин и неговия активен метаболит се увеличава с алкохолно увреждане на черния дроб (в зависимост от тежестта на заболяването) и не се променя при наличие на хронична бъбречна недостатъчност.

Форма за освобождаване

Таблетки с бял или почти бял цвят, без чужди включвания, овални, от едната страна има риск, търговската марка "Чаша и колба" и числото "10", другата страна е гладка.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 71,3 mg, царевично нишесте - 18 mg, магнезиев стеарат - 0,7 mg.

7 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
7 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
7 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Дозировка

Лекарството се прилага перорално, независимо от храненето.

Възрастни (включително пациенти в напреднала възраст) и юноши на възраст над 12 години се препоръчва да приемат Claritin в доза от 10 mg (1 таблетка или 2 чаени лъжички / 10 ml / сироп) 1 път / ден.

За деца на възраст от 2 до 12 години се препоръчва дозата на Claritin да се предписва в зависимост от телесното тегло: с телесно тегло под 30 kg - 5 mg (1/2 табл. или 1 чаена лъжичка / 5 ml / сироп) 1 път / ден, с телесно тегло 30 kg или повече - 10 mg (1 табл. или 2 чаени лъжички / 10 ml / сироп) 1 път / ден.

За възрастни и деца с тегло над 30 kg с тежка чернодробна дисфункция началната доза е 10 mg (1 табл. или 2 чаени лъжички /10 ml / сироп) през ден, с телесно тегло 30 kg или по-малко - 5 mg ( 1 чаена лъжичка / 5 ml / сироп) през ден.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата.

Предозиране

Симптоми: сънливост, тахикардия, главоболие.

Лечение: стомашна промивка, прием на адсорбенти (натрошен активен въглен с вода), симптоматична и поддържаща терапия. Лоратадин не се екскретира чрез хемодиализа. След изобразяване спешна помощнеобходимо е да продължите да наблюдавате състоянието на пациента.

Взаимодействие

Claritin ® не засилва ефекта на етанола (алкохола) върху централната нервна система.

При едновременно приложение на Claritin с кетоконазол, еритромицин или циметидин се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на лоратадин, но това увеличение не е клинично значимо, вкл. според ЕКГ.

Странични ефекти

В клинични проучвания

В клинични проучвания, включващи деца на възраст от 2 до 12 години, които са приемали лекарството Claritin ®, главоболие (2,7%), нервност (2,3%), умора (1%) са наблюдавани по-често, отколкото в групата на плацебо.

Отстрани нервна система: при деца от 2 до 12 години - главоболие (2,7%), нервност (2,3%), умора (1%); при възрастни - главоболие (0,6%), сънливост (1,2%), безсъние (0,1%).

Отстрани храносмилателната система: при възрастни - повишен апетит (0,5%).

В постмаркетинговия период

От страна на нервната система: много рядко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

От храносмилателната система: много рядко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Алергични реакции: много редки (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

От страна на кожата: много рядко (< 1/10 000) - алопеция.

Показания

  • сезонен (сенна хрема) и целогодишен алергичен ринит и алергичен конюнктивит (за премахване на симптомите, свързани с тези заболявания - кихане, сърбеж на носната лигавица, ринорея, усещане за парене и сърбеж в очите, лакримация);
  • хронична идиопатична уртикария;
  • кожни заболявания с алергичен произход.

Противопоказания

  • възраст до 2 години (за сироп);
  • възраст до 3 години (за таблетки);
  • период на кърмене (кърмене);
  • редки наследствени заболявания (нарушения на непоносимост към галактоза, lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция) - поради наличието на лактоза, която е част от таблетките;
  • дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза - поради наличието на захароза, която е част от сиропа;
  • свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти с тежко увредена чернодробна функция по време на бременност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на лоратадин по време на бременност не е установена. Употребата на лекарството Claritin ® по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Лоратадин и неговият активен метаболит се екскретират в кърмата, следователно, когато се предписва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Използвайте лекарството с повишено внимание при чернодробна недостатъчност: началната доза трябва да бъде 10 mg (1 таблетка или 2 чаени лъжички / 10 ml / сироп) през ден.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност началната доза трябва да бъде 10 mg (1 таблетка или 2 чаени лъжички / 10 ml / сироп) през ден.

Употреба при деца

Противопоказания: възраст до 2 години (за сироп); възраст до 3 години (за таблетки).

специални инструкции

Claritin трябва да се преустанови 48 часа преди кожен тест, тъй като антихистамините лекарстваможе да изкриви диагностичните резултати.

Педиатрична употреба

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Няма отрицателен ефект на Claritin ® върху способността за шофиране или извършване на други дейности, изискващи повишена концентрация. Въпреки това, в много редки случаи, някои пациенти изпитват сънливост, докато приемат Claritin ® , което може да повлияе способността им за шофиране и работа с машини.

Една таблетка съдържа

активно вещество: лоратадин 10 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Описание

Овални таблетки от бяло до почти бяло, с делителна черта и гравирани със символа "колба в чаша" и числото "10" от едната страна на таблетката и гладки от другата страна, без видими чужди частици

Фармакотерапевтична група

Системни антихистамини. Други системни антихистамини. Лоратадин

ATX код R06AX13

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Лоратадин се абсорбира бързо и се метаболизира в стомашно-чревния тракт.

тракт. Плазменият полуживот на лоратадин е 1 час, а този на неговия активен метаболит е 2 часа. Полуживотът на лоратадин е средно 8,4 часа (варира от 3 до 20 часа), а на деслоратадин е 28 часа (варира от 8,8 до 92 часа). Ефектът върху площта под кривата концентрация-време (AUC) на метаболитите е по-висок от този на самия лоратадин.

Лоратадин има по-висок афинитет към плазмените протеини (97% - 99%) в сравнение с неговите активни метаболити (73% - 76%).

Екскретира се в урината (около 40%) и изпражненията (около 42%) в рамките на 10 дни, главно под формата на конюгирани метаболити.

Клинично проучване установи, че фармакокинетичният профил на лоратадин и неговите метаболити е сравним между млади и възрастни доброволци.

Максималната плазмена концентрация Cmax и AUC на лоратадин и неговите метаболити са повишени при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност в сравнение със здрави пациенти. При тези пациенти полуживотът на лоратадин и неговите метаболити се различава леко от този при здрави пациенти. Хемодиализата не повлиява фармакокинетиката на лоратадин и неговия активен метаболит.

При хронично алкохолно увреждане на черния дроб стойностите на Cmax и AUC на лоратадин се удвояват, въпреки че като цяло фармакокинетичният профил при тези пациенти не се различава значително от този при здрави пациенти. Полуживотът на лоратадин и неговите метаболити е съответно 24 часа и 37 часа и се увеличава при чернодробна недостатъчност.

Фармакодинамика

Claritin - антихистамин - селективен блокер на периферните H1-хистаминови рецептори.

При повечето пациенти Claritin не показва антихолинергични и седативни ефекти, когато се използва в препоръчваните дози.

При продължително лечение няма клинично значими промени в жизнените показатели, лабораторни изследвания, външен преглед или ЕКГ.

Лоратадин няма изразена активност върху Н2 рецепторите. Лекарството не инхибира абсорбцията на норепинефрин и има малък ефект върху сърдечно-съдовата система или дейността на пейсмейкъра на сърцето.

Антиалергичният ефект се развива през първите 1-3 часа след приема на лекарството, достига максимум в рамките на 8-12 часа и продължава 24 часа. Не се наблюдава развитие на резистентност към действието на лекарството след 28 дни употреба на лоратадин.

Показания за употреба

Симптоматично лечениеалергичен ринит

Симптоматично лечение на кожни алергични заболявания

Дозировка и приложение

Възрастни и деца над 12 години: 10 mg (1 таблетка) веднъж дневно.

Деца от 6 до 12 години: с тегло >30 kg - 10 mg (1 таблетка) 1 път на ден,

с телесно тегло<30 кг – 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.

Пациентите с чернодробна недостатъчност трябва да предписват лекарството в по-ниска начална доза, тъй като е възможно намаляване на клирънса на лоратадин. За възрастни и деца с тегло над 30 kg препоръчваната начална доза е 10 mg през ден.

Странични ефекти

Страничните ефекти са разпределени според честотата на тяхното появяване по време на клинични изпитвания и употреба в постмаркетинговия период: много често (1/10); често (от 1/100 до<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Много рядко

Нарушения на имунната система: анафилаксия, включително ангиоедем

Нарушения на нервната система: замаяност, конвулсии

Сърдечно-съдови нарушения: тахикардия, палпитации

Стомашно-чревни нарушения: гадене, сухота в устата, гастрит

Хепатобилиарни нарушения: Чернодробна дисфункция

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: обрив, алопеция

Общи смущения: умора

Нервността (2,3%), главоболието (2,7%) и умората (1%) са по-чести при деца на възраст от 2 до 12 години.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

период на кърмене

Детска възраст до 6 години

Лекарствени взаимодействия

Когато се приема едновременно с алкохол, Кларитин не повлиява скоростта на психомоторните реакции.

Има повишаване на нивото на лоратадин, което може да бъде придружено от увеличаване на честотата на нежеланите реакции при едновременно приложение с инхибитори на CYP3A4 или CYP2D6. Въпреки че когато се приема заедно с кетоконазол, еритромицин и циметидин, се наблюдава повишаване на концентрацията на лоратадин в кръвната плазма, но това увеличение не се проявява клинично, включително според ЕКГ данни.

специални инструкции

При пациенти с тежко чернодробно увреждане Claritin трябва да се прилага с повишено внимание.

Кларитин съдържа лактоза. Поради това не трябва да се прилага при пациенти, страдащи от редки наследствени заболявания, свързани с непоносимост към фруктоза, Lapp-лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Claritin трябва да се преустанови 48 часа преди кожни диагностични тестове за алергия, за да се предотвратят неверни резултати.

Бременност и кърмене

Назначаването на таблетки Claritin по време на бременност е оправдано само ако потенциалната полза за жената надвишава потенциалния риск за плода. Лекарството преминава в кърмата, така че трябва да се направи избор между спиране на лекарството или спиране на кърменето.

Характеристики на влиянието на лекарствата върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

Хареса ли ви статията? Сподели с приятели!