Странични ефекти на левофлоксацин. Противопоказания на левофлоксацин. Спектър на действие и терапевтични ефекти

Левофлоксацин има широк обхватдействия. Лекарството инхибира ДНК гиразата (тип 2 топоизомераза) и бактериалната топоизомераза 4 - ензими, които са необходими за транскрипция, репликация, рекомбинация и възстановяване на бактериална ДНК. In vitro резистентността към левофлоксацин, която възниква поради спонтанни мутации, се развива много рядко. Съществува кръстосана резистентност между левофлоксацин и други лекарства от групата на флуорохинолоните, но въпреки това някои микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, могат да бъдат чувствителни към левофлоксацин. Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa могат бързо да станат резистентни към лечение както с левофлоксацин, така и с други лекарства от този клас. Ин витро установено и валидирано в клинични изследвания ефективността на левофлоксацин срещу грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus и epidermidis (чувствителни към метицилин щамове), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogeneia, Enterococcus pyogeneiai, Enterococcus pyogeneiaia, Enetrococcus pyogeneiaia, Enetrococcus pyogeneiaia, Enetrococcus pyogeneiaeaea, Enetrococcus pyogeneiaeaea, gram. Про-грипна параинфлуенца, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, както и срещу Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Срещу много (повече от 90%) щамове на следните микроорганизми, минимални инхибиторни концентрации на левофлоксацин са установени in vitro, но безопасността и ефикасността на лекарството при лечението на тези инфекции не е установена в добре контролирани и адекватни проучвания : грам-положителни аероби - Streptococcus (група C/F), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus (група G), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; Грам-отрицателни аероби -Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter sakazakii, Enterobacter sakazakii, Providomobacter sakazakii, Providomobacter sakazakii, Providobacter sakazakii, Providobacter panagluescenter, Morganellag Panglouescenter, Morganellag panofluoroscenterei Providencia stuartii ; Грам-положителни анаероби - Clostridium perfringens. Също така, левофлоксацин може да бъде ефективен срещу микроорганизми, които са резистентни към макролиди, аминогликозиди и бета-лактамни антибиотици. Ефикасността на левофлоксацин при лечението на бактериална пневмония, придобита в обществото, е проучена в две многоцентрови проспективни клинични проучвания. В първото проучване, което включва 590 пациенти с бактериална пневмония, придобита в обществото, е направено сравнително проучване за ефективността на пероралната или интравенозна употреба на 500 mg 1 път на ден левофлоксацин в продължение на 1-2 седмици и цефалоспорини с обща продължителност от терапия от 1-2 седмици; ако се потвърди или подозира наличието на атипичен причинител на пневмония, тогава пациентите в групата за сравнение могат допълнително да получат доксициклин или еритромицин. Клиничните ефекти (подобрение или излекуване) на 5-7 дни след приключване на лечението с левофлоксацин са 95%, а в групата за сравнение - 83%. Във второто проучване, което включва 264 пациенти (другите състояния са същите като в проучване 1), клиничният ефект е 93%. И в двете проучвания, при лечението на атипична пневмония, причинена от Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, ефективността на левофлоксацин е съответно 96%, 70%, 96%. И в двете проучвания степента на микробиологична ерадикация зависи от патогена и е равна на: при S.pneumoniae - 95%, при H.influenzae - 98%, при S.aureus - 88%, при H.parainfluenzae - 95%, с M.catarrhalis - 94%, с K.pneumoniae - 100%. Ефективността на левофлоксацин при инфекциозни заболявания на кожата и нейните структури е проучена в отворено сравнително рандомизирано проучване, което включва 399 пациенти, които получават 750 mg/ден интравенозно и след това перорално левофлоксацин или референтното лекарство за 10 ± 4,7 дни. Клиничният ефект е 84,1% в групата, където пациентите са получавали левофлоксацин, и 80,3% в групата за сравнение. Ефикасността на левофлоксацин също е доказана в рандомизирано, многоцентрово, двойно-сляпо проучване при лечението на бактериален хроничен простатит и в рандомизирано, многоцентрово, отворено проучване при лечението на нозокомиална пневмония. Клинични ефекти 0,5% капки за очиЛевофлоксацин в рандомизирано, сляпо, двойно многоцентрово контролирано проучване за лечение на бактериален конюнктивит е 79% в края на терапевтичния период (дни 6-10). Степента на микробиологична ерадикация е 90%.
Когато се приема перорално, левофлоксацин се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност на левофлоксацин таблетки 750 mg и 500 mg е 99%. Максималната концентрация се достига 1-2 часа след поглъщане. Когато приемате левофлоксацин с храна, времето за достигане на максимална концентрация се увеличава с 1 час, а самата максимална концентрация също леко намалява (с 14%). При еднократна интравенозна инжекция от 500 mg на здрави доброволци (прилагане в рамките на 1 час), максималната концентрация е 6,2 ± 1,0 μg / ml, 750 mg (прилагане в рамките на 1,5 часа) - 11,5 ± 4,0 μg / ml. Когато се приема веднъж дневно, 500-750 mg след 2 дни, се постига постоянна плазмена концентрация. При многократни инжекции на здрави доброволци максималната концентрация е била: при перорално приложение от 750 mg / ден - 8,6 ± 1,9 μg / ml, 500 mg / ден - 5,7 ± 1,4 μg / ml; с интравенозни инжекции от 750 mg / ден - 12,1 ± 4,1 μg / ml, 500 mg / ден - 6,4 ± 0,8 μg / ml. Средният обем на разпределение след единични и многократни инжекции от 500 mg и 750 mg от лекарството е 74-112 литра. Левофлоксацин прониква добре в белодробната тъкан (нивото на лекарството в белите дробове е 2-5 пъти по-високо от нивото в плазмата) и се разпространява широко в телесните тъкани. В експерименти, свързването на левофлоксацин с плазмените протеини (главно албумин) е 24-38% и не зависи от концентрацията му. Стереохимично левофлоксацин е стабилен в урината и плазмата. Левофлоксацин практически не се метаболизира в организма. Екскретира се основно непроменен с урината (в рамките на 2 дни, приблизително 87% от дозата), слабо се екскретира с изпражненията (по-малко от 4% за 3 дни). Под формата на метаболити, по-малко от 5% левофлоксацин се определя в урината (азотен оксид, дезметил), които имат малка специфична фармакологична активност. Полуживотът на левофлоксацин след единични или многократни инжекции интравенозно или перорално е 6-8 часа. Фармакокинетиката на левофлоксацин не зависи от пола, възрастта и расата на пациента. При пациенти с нарушена бъбречна функция (с Cl креатинин под 50 ml / min) клирънсът на левофлоксацин намалява значително и неговият полуживот се увеличава, поради което е необходимо коригиране на дозата, за да се предотврати натрупването на левофлоксацин в тялото. Дългосрочната амбулаторна перитонеална диализа и хемодиализа не отстраняват левофлоксацин от тялото и поради това не са необходими допълнителни дози левофлоксацин по време на тези процедури. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с чернодробно заболяване. Тъй като метаболизмът на левофлоксацин е незначителен, не се очаква ефект от увреждане на черния дроб върху фармакокинетиката на лекарството. Фармакокинетиката на левофлоксацин, когато се използва като капки за очи, е проучена при 15 здрави доброволци в продължение на 15 дни. Средната плазмена концентрация на левофлоксацин 1 час след употребата на капките варира от 0,86 ng/ml до 2,05 ng/ml съответно на първия и петнадесетия ден. Максималната концентрация на левофлоксацин в плазмата се достига на 4-ия ден след 2 дни употреба на лекарството на всеки 2 часа (до 8 пъти на ден) и е равна на 2,25 ng/ml. Максималната концентрация на лекарството, достигната на 15-ия ден, е почти 1000 пъти по-ниска от концентрацията, която се постига при употреба на лекарството вътре. В слъзния филм концентрацията на левофлоксацин е 17,0 μg/ml 4 часа след накапването и 6,6 μg/ml 6 часа по-късно. Интравенозното или перорално приложение на левофлоксацин при незрели кучета и плъхове повишава тежестта и честотата на остеохондроза и артропатия. Доказано е, че левофлоксацин е фототоксичен при мишки. При бързо интравенозно приложение на дози от 6 mg/kg или повече при кучета се развива хипотензивен ефект. При опити върху животни, левофлоксацин не е имал канцерогенен ефект и лекарството не повлиява репродуктивната функция и фертилитета. Левофлоксацин не показва мутагенни свойства в теста на Ames върху бактерии E. Coli и S. Typhimurium, в микронуклеусния тест при мишки, в теста с хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза на клетки от яйчници на китайски хамстер, в теста за доминантни летални мутации при мишки , в теста за обмен на сестрински хроматиди при мишки, в теста за непланиран ДНК синтез при плъхове. In vitro тестовете за обмен на сестрински хроматиди (на клетъчна линия CHL/IU) и хромозомни аберации (на клетъчна линия CHL) показват мутагенна активност.

Показания

Инфекциозни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към левофлоксацин: по-ниски респираторен тракт(пневмония, бронхит), УНГ органи (отит на средното ухо, остър синузит), бъбреци и пикочни пътища, меки тъкани и кожа, генитални органи (включително хроничен бактериален простатит, урогенитална хламидия), очи (при очни форми); интраабдоминална инфекция; бактериемия/септицемия (които са свързани с посочените по-рано показания); туберкулоза (комплексно лечение на резистентни към лекарства форми).

Дозиране и приложение на Левофлоксацин

Левофлоксацин се приема перорално (независимо от приема на храна), конюнктивално, интравенозно. Продължителността на терапията и режимът на дозиране зависят от показанията за употреба, активността на патогена и тежестта на инфекциозния процес. Вътре: 1 път на ден 250-750 mg. Интравенозно: бавно, капете веднъж дневно 250–750 mg (750 mg се прилагат за 1,5 часа, 250–500 mg се прилагат за 1 час), след което е възможно да се премине към перорално приложение в същата доза. При нарушения на бъбреците е необходимо коригиране на дозите и начина на приложение в зависимост от креатининовия клирънс. Конюнктивален: първите 2 дни по 1-2 капки на всеки 2 часа, до 8 пъти на ден; след това на всеки 4 часа по 1-2 капки до 4 пъти на ден. Продължителността на терапията с левофлоксацин се определя от лекуващия лекар.
Ако пропуснете следващата доза левофлоксацин, направете я както си спомняте, вземете следващата доза след определеното време от последната употреба.
Преди започване на лечението трябва да се направят тестове за идентифициране на причинителя на заболяването и оценка на неговата чувствителност към левофлоксацин. Терапията с левофлоксацин може да започне още преди резултатите от тези изследвания, а в бъдеще, когато се получат резултатите, може да се направи подходяща корекция на лечението. Също така, по време на терапията е необходимо да се провеждат периодични изследвания върху културата, което ви позволява да получите данни за продължаващата чувствителност на патогена към левофлоксацин или за възможната поява на резистентност на микроорганизма. Левофлоксацин се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. След нормализиране на телесната температура се препоръчва терапията да продължи поне 2-3 дни. Ако се появят симптоми на свръхчувствителност, тендинит, псевдомембранозен колит, лезии на централната нервна система, сърдечни аритмии, хипогликемия, левофлоксацин незабавно се отменя. Необходимо е да се поддържа адекватна хидратация по време на терапията с левофлоксацин, за да се избегне образуването на прекомерно концентрирана урина. При прием на левофлоксацин е необходима периодична оценка на работата на бъбреците и черния дроб, състоянието на хематопоезата. По време на терапията с левофлоксацин е необходимо да се въздържате от потенциално опасни видоведейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност (включително към други хинолони).

Ограничения на приложението

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са определени), трябва да се помни, че левофлоксацин причинява остеохондроза и артропатия при растящи млади животни различни видове; предполагаеми или диагностицирани заболявания на централната нервна система, които са придружени от намаляване на прага на конвулсивна готовност или предразположение към конвулсии (тежка церебрална атеросклероза, епилепсия); наличието на други фактори, които могат да провокират гърчове (съвместно приложение на някои лекарства, нарушена бъбречна функция); недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (възможно развитие на хемолиза); терапия на ставите с кортикостероиди (възможността за развитие на тендинит се увеличава); в офталмологията: възраст до 1 година (ефикасността и безопасността на употреба не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани строго контролирани и адекватни проучвания за безопасност на употребата на левофлоксацин по време на бременност. Ако има нужда от употреба на левофлоксацин по време на бременност, трябва да се направи оценка на очакваната полза от лечението за майката и възможния риск за плода. Пероралното приложение на 810 mg/kg/ден левофлоксацин при бременни плъхове води до увеличаване на вътрематочната смърт и намаляване на телесното тегло на плода. Левофлоксацин не е открит в кърмата, но като се имат предвид резултатите от проучванията на офлоксацин, може да се предположи, че левофлоксацин може да премине в кърмажени и причиняват сериозни странични ефектипри деца, които са кърмене. Кърмещите жени трябва да спрат или да приемат левофлоксацин, или да кърмят.

Странични ефекти на левофлоксацин

Храносмилателната система:гадене, диария, повръщане, анорексия, псевдомембранозен ентероколит, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, хипербилирубинемия, дисбактериоза;
сетивни органи и нервна система:главоболие, слабост, световъртеж, сънливост, парестезия, безсъние, тревожност, халюцинации, страх, объркване, двигателни нарушения, депресия, конвулсии, зрително увреждане, мирис, слух, тактилна и вкусова чувствителност; кръв и кръвоносна система: хипотония, тахикардия, съдов колапс, кръвоизливи, еозинофилия, левкопения, хемолитична анемия, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения;
алергични реакции:уртикария, диспнея, бронхоспазъм, анафилактичен шок, васкулит, алергичен пневмонит; метаболизъм: хипогликемия (изпотяване, повишен апетит, треперене);
система за поддържане и движение:артралгия, разкъсвания на сухожилия, миалгия, тендинит, мускулна слабост;
система за подбор:интерстициален нефрит, хиперкреатининемия;
Кожа:фоточувствителност, подуване на лигавиците и кожата, сърбеж, злокачествен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза;
други:обостряне на порфирия, персистираща треска, рабдомиолиза, развитие на суперинфекция.

Взаимодействие на левофлоксацин с други вещества

Отслабва ефектите на левофлоксацин чрез намаляване на абсорбцията в стомашно-чревния тракти съответно намаляване на системните концентрации на: железни соли, сукралфат, цинк-съдържащи мултивитамини, антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, диданозин, така че интервалите между приема на горните лекарства и левофлоксацин трябва да са най-малко 2 часа. При комбинираната употреба на левофлоксацин и теофилин е необходимо внимателно да се следи нивото на теофилин в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира дозата му. При комбинираната употреба на левофлоксацин и варфарин е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време, INR и други показатели за коагулация, както и проследяване за появата на възможни признаци на кървене. Пробенецид и циметидин увеличават полуживота и AUC на левофлоксацин и намаляват неговия клирънс. Нестероидните противовъзпалителни средства, когато се приемат заедно с левофлоксацин, могат да повишат риска от гърчове. При пациенти с диабеткоито получават инсулин или перорални хипогликемични лекарства, когато приемат левофлоксацин, е възможно развитие на хипер- и хипогликемични състояния.

Предозиране

Когато на мишки, плъхове, кучета и маймуни се прилагат високи дози левофлоксацин, се наблюдават следните симптоми: птоза, атаксия, намалена двигателна активност, тремор, прострация, задух, конвулсии. Дози по-големи от 250 mg/kg интравенозно и 1500 mg/kg орално повишават значително смъртността при гризачи. Необходими: стомашна промивка, адекватна хидратация, симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа не са ефективни.

Инструкциите за Левофлоксацин за употреба на таблетки 500 се отнасят до синтетични антибиотици. Записан във фармакологичната група на флуорохинолоните. Тази група лекарства има широк спектър на действие. Лекарството инхибира ензимите, от които се нуждае бактериалната ДНК в процесите, свързани с нейната репликация.

Резистентността към лекарства поради случайни мутации е много рядка. Установено е, че въпреки устойчивостта на някои организми към флуорохинолони, те могат да останат чувствителни към този представител от тази група. Левофлоксацин може да се използва срещу микроби, които са устойчиви на аминогликозиди, антибиотици, включително пеницилин, съдържащи бета-лактамен пръстен в молекулярната си формула.

За лекарството Левофлоксацин 500 инструкцията описва обхвата въз основа на предимствата, които има. Точно тези предимства обясняват ефективността на инструмента, когато се използва срещу повечето опасни инфекции. В допълнение към особения механизъм, който засяга микроорганизмите, който беше споменат по-горе, има благоприятна специфичност на фармакокинетиката, като разпределение в голям обем, високо ниво на проникване в органи и тъкани на тялото и значителен полуживот .

Обща характеристика на лекарството

В допълнение, лекарството Левофлоксацин има следните предимства:

свързва се слабо със суроватъчните протеини;
има значителен постантибиотичен ефект;
висока перорална бионаличност;
ниска токсичност;
добре се понася при продължителна употреба.

Абсолютната бионаличност на лекарството може да достигне 100%. Когато се използва лекарството под формата на таблетки, то се абсорбира бързо в червата.

За еднократна употреба на лекарството Левофлоксацин 500 mg, инструкциите показват, че максималното ниво в кръвта се достига за 2 часа. Лекарството се абсорбира почти независимо дали сте яли преди или след приема.

Когато се приема 1-2 пъти дневно, Левофлоксацин 500 mg, инструкциите за употреба посочват, че след 2 дни концентрацията на активния компонент в кръвта ще бъде в равновесие.

Формуляри за освобождаване

Формите, предоставени от индустрията за това лекарство, са доста разнообразни:

Под формата на таблетки лекарството се произвежда широко от фармацевтичните компании.
Заедно с твърдата опаковка, това лекарство се предлага и под формата на инфузионен разтвор.
Друга форма на освобождаване на лекарства Левофлоксацин - капки за очи.

Инструкцията описва таблетките Левофлоксацин като изпъкнали отгоре и отдолу, кръгли в хоризонтално сечение. Те са покрити с тънко фолио и боядисани в жълто. Ако разрежете таблетката напречно, ще се намерят 2 слоя.

Опаковани в блистери от 5, 7, 10 броя, броят на блистери в опаковка може да варира от 1 до 5 броя или 10 броя. Блистери с брой хапчета 3 бр. съдържащи се в картонена кутия в един екземпляр.

В допълнение към блистерните опаковки се използва и опаковане в буркани или бутилки с еднократно поставяне в картонени кутии. Такава опаковка може да съдържа броя на таблетките от диапазона: 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100.

При такава опаковка на лекарството Левофлоксацин 500 цената зависи от формата на опаковката. За лекарствата Левофлоксацин цената на таблетките зависи от съдържанието на активното вещество в тях. Предлагат се таблетки от 250 mg и 500 mg. Съставът на таблетката с по-голяма маса включва допълнителни вещества, чиято обща маса е приблизително 110 mg. Сред тях: целулоза, хипромелоза, кроскармелоза натрий, полисорбат, калциев стеарат. Други 30 mg са черупкови материали.

Разтворът за интравенозна инфузия изглежда като бистра, жълто-зелена течност. Разтвор от 100 ml съдържа освен основната активна съставка 900 mg NaCl и вода. Капки за очи 0,5% в 100 ml съдържат 5 mg от основното вещество под формата на полухидрат, както и вода, физиологичен разтвор - 9 mg, бензалкониев хлорид, динатриев едетат и разтвор на солна киселина.

Последните 3 компонента се съдържат в малки количества. Лекарствата се произвеждат в епруветки, с обем жълто-зелена течност от 1 ml. В друго изпълнение течността се излива във флакони от 5 ml или 10 ml.

Противопоказания и странични ефекти

Това лекарство не е без отрицателен ефект върху тялото. Те са описани в инструкциите за употреба на лекарството Левофлоксацин 500. Той също така посочва кой не трябва да приема това лекарство и по какви причини.

Основните противопоказания за употребата на лекарството са:

Лоша поносимост към хинолони. Алергия към допълнителни компоненти на лекарството.
Настоящо разрушаване на лигамент от лечение с хинолон.
Бременност и период на кърмене.
Младата възраст на пациента е до 18 години.
„Епилепсия.
Сериозна патология на бъбреците, до CRF.

За съжаление, лекарствената терапия има и отрицателна страна, свързана със странични ефекти. Сред тях често се срещат: нарушения на храносмилателната система: диария, гадене, хиперактивност на чернодробните ензими. По-рядко се отбелязват повръщане, епигастрална болка, диспепсия. Понякога има цефалгия, проблеми със съня, сънливост, вестибулопатия, еозинофилия, левкопения, сърбеж, еритема и слабост.

При лечение с описаната терапия, анотацията подчертава и редки странични ефекти. Те включват например кървава диария. Сред другите рядкости за Левофлоксацин, инструкциите за употреба описват:

хипотония, повишен сърдечен ритъм;
депресия, халюцинации, конвулсивни състояния, възбуда;
миалгия и болки в ставите;
повишено кървене, неутропения;
бронхоспазъм и кожни алергични реакции (уртикария).

Много рядко се наблюдават явления като: съдов колапс, влошаване или недостатъчност на сетивните органи, бъбречна недостатъчност. Тук можете да добавите разкъсване на сухожилие и развитие на сериозни инфекции, треска.

Левофлоксацин инструкции за употреба на таблетката:

Препоръчва се да се пие между храненията или непосредствено преди хранене.
Количеството течност за пиене от ½ чаша до цяло.
Трябва да се поглъща цял, да не се дъвче.

Преди да продължите да разберете каква е цената на таблетките Левофлоксацин 500 mg, по-добре е да прочетете инструкциите. Посочените в него условия на терапия и дозировка ще помогнат да се изчисли общата необходима маса на лекарството и съответно общата сума на разходите. Въпреки това, като се има предвид вероятността от тежки последици, не трябва да се самолекувате. Дозата на лекарството и курсът на терапия трябва да се определят от специалист.

Освен това, когато се използва този агент, трябва да се вземат предвид националните препоръки (официални) за употребата на лекарството и чувствителността на патогените към лекарството в определена страна. Сега, след като разбрахте как инструкцията за Левофлоксацин описва цената, вероятно ще ви е интересно да знаете.

Цената на лекарството

За лекарства Левофлоксацин цената на таблетка от 500 mg зависи от региона, производителя и вида на опаковката. За Левофлоксацин цената също зависи от формата лекарствен продукт. Капките могат да бъдат закупени на цена от 174 рубли, в бутилки това средство ще струва от 63 рубли, за Левофлоксацин 500 mg цената ще бъде от 97 (№ 7) до 650 рубли (№ 14) на опаковка.

Интересувайки се от цената на Левофлоксацин 500 mg, инструкциите за лекарството, пациентите също се стремят да разберат какви са подобни лекарства. И това е съвсем логично.

Левофлоксацин - официални инструкции за употреба (таблетки)

Разберете какви естествени антибиотици съществуват и вземете полезни съветипо тяхното приложение.

Подобни лекарства

За описаното лекарство има пълни аналози. Ако сте алергични към лекарство или лекарството не Ви подхожда по някаква друга причина, Вашият лекар определено ще избере друго антибактериално средство за Вас. Основните аналози на лекарството Левофлоксацин са:

Флорацид;
Левостар;
Глево;
Таваник.

Floracid е скъп аналог, струва около 900-1000 рубли. Останалите за лекарството аналози на левофлоксацин са сравними по цена с него. Glevo струва от 39 рубли, а Tavanik от 340 рубли.

Резюме на рецензии

Отзивите за левофлоксацин като цяло са положителни. лекарството е удобно за приемане, активно е срещу голям брой патогенни бактерии. Но както лекарите, така и пациентите отбелязват реакция към него от стомашно-чревния тракт (диспепсия), пациентите понякога се оплакват от млечница.

Сред отговорите на пациентите има и негативни съобщения. За някои от тях лекарството не помогна, други отбелязват, че ефективността на лекарството е по-ниска от другите антибактериални лекарства. Във всеки случай, категорично не се препоръчва да приемате лекарството без лекарско предписание.

Левофлоксацин е ефективно антибактериално лекарствоот групата на флуорохинолите, използвани за лечение на заболявания, причинени от повечето анаеробни и аеробни микроорганизми.

Левофлоксацин и неговите аналози се предлагат не само под формата на таблетки, но и под формата на инфузионен разтвор и капки за очи. Този синтетичен антибиотик не е ново революционно лекарство във фармакологията, но е ефективен срещу повечето известни патогени.

Описание на лекарството, неговия състав и форма на освобождаване

Активното вещество на лекарството е изомер на левофлоксацин хемихидрат, синтезиран от популярния антибиотик Ofloxacin. Използва се за лечение на всякакви инфекциозни заболявания, сферични лезии, кожни инфекции, пневмония.

В сравнение с Офлоксацин, този антибиотик много по-ефективен ефект върху патогенната микрофлора, унищожавайки клетките му на всеки етап от развитие, предотвратявайки тяхното делене и размножаване. Освен това лекарството се използва там, където другите нямат положителен ефект.

При приемане на хапчета активно веществонезабавно се абсорбира в кръвта, равномерно се разпределя във всички тъкани и се отделя от тялото с урината за 48 часа. Инжекционната форма на лекарството действа много по-бързо, но със същия резултат.

Лекарството се произвежда под формата на таблетки или капсули, с дозировка от 250 mg и 500 mg, разтвор за интравенозно инжектиране (5 mg от активното вещество в 1 ml от продукта) и 0,5% капки за очи. Произвежда се от няколко фармакологични компании в Русия и Беларус.

AT състав на таблеткивключва:

левофлоксацин хемихидрат;
калциев стеарат;
триацетин;
микрокристална целулоза;
кроскармелоза натрий;
талк;
полисорбат.

Таблетките са кръгли, двойно изпъкнали, жълтеникави, опаковани по 5 или 10 броя в един блистер. Можете да ги закупите в аптека само с рецепта, за 370-1300 рубли.

Капсулите Левофлоксацин съдържат същото активно вещество, а като активни съставки включват нишесте, калциев стеарат, повидон, силициев диоксид, лактоза. Желатинова обвивка, твърда жълт цвят, а вътре е светъл, бяло-жълт прах.

течен разтворза интравенозно приложение, има жълтеникаво-зелен цвят, предлага се в стъклени бутилки от 100 ml. Това количество от лекарството съдържа 500 mg левофлоксацин, както и натриев хлорид, динатриев едетат и вода за инжекции. Цената на 100 ml разтвор е 550-770 рубли.

Капки за очи напълно идентичен по състав. инжекционен разтвор, но се предлагат под формата на малки бутилки с капкомер от 1 ml или 5 и 10 ml. Освен това всеки ml капки съдържа 5 ml от активното вещество. Цената на лекарството под формата на капки за очи варира от 40-260 рубли, в зависимост от обема.

Показания и противопоказания

Левофлоксацин се предписва за лечение на всякакви инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към активния компонент на лекарството.

При лечението се използват инжекции и таблетки следните патологии:

остър и хроничен бронхит;
нозокомиална пневмония;
всякакви лезии на УНГ органи, включително синузит в острия стадий;
бактериемия (септицемия);
кожни инфекции и мускулна тъкан(абсцеси, циреи, гнойни образувания);
инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища;
всякакви инфекции на гениталните органи (включително бактериални, хламидия, микоплазмоза и др.).

Наркотикът се е доказал в комплексна терапия тежки форми на туберкулоза. Капките за очи се използват при увреждане на очите с хламидия и гонорея, при лечение на блефарит, язви на роговицата, инфекциозен конюнктивит.

Прилагайте стриктно по лекарско предписание, т.к. лекарството има много противопоказания и нежелани реакции.

Най-често приемането на лекарството причинява диария, гадене и повишена ензимна активност на чернодробните клетки. Такива реакции са характерни за интравенозно и перорално приложение на Левофлоксацин.

Малко по-рядко се наблюдава загуба на апетит, придружена от коремна болка, киселини и оригване. В същото време може да се появи главоболие, слабост, нарушение на съня, треска.

Понякога е възможно кожни алергични реакции. Много рядко (в изолирани случаи) антибиотикът провокира объркване, тремор, рязко намаляване на налягането, конвулсивен синдром, тахикардия и бронхоспазъм.

В допълнение, лекарството причинява повишено кървене на тъканите, силна мускулна (ставна) болка, виене на свят, депресия и халюцинации, анафилактичен шок. Изключително рядко антибиотик е в състояние да провокира вкусови, обонятелни и тактилни нарушения, замъглено зрение, оток на Квинке.

При продължителна употреба не са изключени бъбречни нарушения, разкъсване на сухожилия и връзки, токсична некролиза, анемия и мускулна слабост. Много често употребата на Левофлоксацин причинява дисбактериоза и млечница, която се проявява с намаляване на имунитета на фона на антибиотична терапия.

Характерно е, че използването на капки за очи предизвиква и определени негативни реакции под формата на парене, зачервяване на лигавицата, подуване на клепачите, замъглено зрение, сълзене и сърбеж.

Рядко - еритема, фоликулоза, блефарит и с индивидуална чувствителност към активно вещество, могат да се появят алергични реакции под формата на хрема, главоболие и подуване.

Помага за минимизиране на потенциалната вреда стриктно спазване на дозировката, режим на дозиране и продължителност на лечението.

Когато има дискомфорт, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Директни противопоказаниякъм употребата на лекарството са:

индивидуална чувствителност към активната съставка;
бъбречна недостатъчност;
епилепсия;
периодът на кърмене и бременност;
заболявания, причинени от продължителна употреба на антибиотици от групата на хинолоните (лезии на връзки и сухожилия);
детска възраст (до 18 години).

С много добра грижаантибиотикът се предписва на хора в напреднала възраст и хора, страдащи от липса на глюко-6-фосфат хидрогиназа, както и хора с увредена бъбречна и чернодробна функция.

Не използвайте този антибиотик при сърдечна недостатъчност, брадикардия, електролитни нарушения(липса на калий и магнезий в организма), както и хора, прекарали инсулт или тежка мозъчна травма.

Лечението с Левофлоксацин изисква избягване на слънчева светлина, а при пациенти с диабет може да се развие хипогликемия.

Инструкции за употреба

Приемат се таблетки и капсули 1-2 пъти на ден(в зависимост от дозата), след хранене и обилно пиене чиста вода. Продължителността и честотата на приложение се определят от лекаря индивидуално, но в инструкциите можете да намерите препоръчителната дозировка за различни заболявания.

Така че, при синузит е необходимо да се приема таблетка (500 mg), веднъж дневно, в продължение на 2 седмици, а при остър бронхит е достатъчно лекарството да се използва в същата доза, но само за една седмица.

Пневмония или фурункулоза и кожни инфекциисе лекуват с приемане на 1 таблетка (500 mg) два пъти дневно в продължение на 2 седмици. , може да се излекува за 3 дни, като се приема лекарството на таблетка, 2 пъти на ден. При сепсис ще трябва да пиете хапчета в същия режим, но около 2 седмици подред.

течен разтворизползва се за капково приложение, 1-2 пъти на ден, със скорост 100 ml/час. Може да се разрежда както с нормален физиологичен разтвор, така и с 5% разтвор на декстроза.

Но в никакъв случай Левофлоксацин не трябва да се смесва с хепарин или натриев бикарбонат.

Продължителността на терапията се избира, като се вземе предвид заболяването, но не трябва да надвишава 2 седмици. Веднага след като състоянието на пациента се стабилизира, капковото приложение може да бъде заменено с приемане на хапчета.

Важно е да се знае, че лекарството се приема не само по време на острия период на заболяването, но и 1-2 дни след окончателното възстановяване. Невъзможно е да пропуснете приема на следващата доза от лекарството. Левофлоксацин не се използва по време на бременност и кърмене.

Съвместимост с други лекарства и алкохол

Левофлоксацин не трябва да се приема с теофилинпоради възможна конвулсивна реакция.

Сукралфат, добавки с желязо или антиациди намаляване на ефективносттаантибиотик.

По време на лечението с Левофлоксацин не трябва да използвате Пробеницид или Циметидин, тъй като те забавят отделянето на антибиотика от организма. Не можете да използвате заедно и глюкокортикостероиди, поради възможно разкъсване на сухожилията.

Какви аналози са по-евтини?

Има няколко основни заместители на Левофлоксацин, както с различно активно вещество, така и абсолютни синоними на лекарството, но по-евтино:

Специалист ще разкаже за лекарството във видеоклип:

J01MA12 (левофлоксацин)
J04AM (Комбинации от противотуберкулозни лекарства)
S01AX19 (левофлоксацин)

Трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате ЛЕВОФЛОКСАЦИН. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За още пълна информациямоля вижте инструкциите на производителя.

Клинични и фармакологични групи

06.051 (Противотуберкулозно лекарство)
06.038 (Антибактериално лекарствофлуорохинолонови групи)
26.023 (Антибактериален препарат от групата на флуорохинолоните за локално приложение в офталмологията)

фармакологичен ефект

Флуорохинолон, широкоспектърен антимикробен бактерициден агент. Той блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава супернавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните. Ефективен срещу Enterococcus фекалии, Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, зеленеещи група стрептококи, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Ешерихия коли, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella пневмония, Klebsiella oxytoca , Legionella пневмония, Moraxella catarrhalis, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia пневмония, Mycoplasma пневмония, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella коклюш, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, той се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и почти напълно. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на усвояване. Бионаличността е 99%. Cmax се постига след 1-2 часа и при прием на 250 mg и 500 mg е съответно 2,8 и 5,2 μg / ml. Свързване с плазмените протеини - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи пикочно-половата система, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги. В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира. Бъбречният клирънс е 70% от общия клирънс.

T1/2 - 6-8 ч. Екскретира се от организма главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. По-малко от 5% се екскретират като метаболити. В непроменена форма 70% се екскретират с урината в рамките на 24 часа и 87% за 48 часа; 4% от погълнатата доза се открива в изпражненията за 72 часа. След IV инфузия от 500 mg за 60 минути, Cmax е 6,2 μg / ml. При интравенозно еднократно и многократно приложение видимият Vd след прилагане на същата доза е 89-112 l, Cmax - 6,2 μg / ml, T1 / 2 - 6,4 часа.

ЛЕВОФЛОКСАЦИН: ДОЗИРОВКА

Вътре, преди хранене или между храненията, без да се дъвче, като се пие много течности. В/в, бавно. При синузит - вътре, 500 mg 1 път / ден; с обостряне на хроничен бронхит - 250-500 mg 1 път / ден. При пневмония - вътре, 250-500 mg 1-2 пъти / ден (500-1000 mg / ден); в/в - 500 mg 1-2 пъти на ден. При инфекции на пикочните пътища - перорално, 250 mg 1 път / ден или интравенозно в същата доза. При инфекции на кожата и меките тъкани - 250-500 mg перорално 1-2 пъти дневно или интравенозно, 500 mg 2 пъти дневно. След интравенозно приложение е възможно преминаване към перорално приложение на същата доза след няколко дни.

При бъбречни заболявания дозата се намалява в зависимост от степента на дисфункция: при CC = 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 пъти / ден, при CC = 10-19 ml / min - 125 mg 1 път на 12 -48 h, при QC

лекарствено взаимодействие

Левофлоксацин повишава T1/2 на циклоспорина.

Ефектът на левофлоксацин се намалява от лекарства, които потискат чревната подвижност, сукралфат, антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, и железни соли (необходима е почивка между дозите от поне 2 часа).

При едновременната употреба на НСПВС теофилин повишава конвулсивната готовност, GCS - увеличава риска от разкъсване на сухожилията.

Циметидин и лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията на левофлоксацин.

Разтворът на левофлоксацин за интравенозно приложение е съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, 2,5% разтвор на Рингер с декстроза, комбинирани разтвори за парентерално хранене (аминокиселини, въглехидрати, електролити).

Левофлоксацин разтвор за интравенозно приложение не трябва да се смесва с хепарин и алкални разтвори.

Бременност и кърмене

Левофлоксацин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

ЛЕВОФЛОКСАЦИН: СТРАНИЧНИ РЕАКЦИИ

Отстрани храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, анорексия, коремна болка, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит, дисбактериоза.

От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, съдов колапс, тахикардия.

От страна на метаболизма: хипогликемия (повишен апетит, изпотяване, треперене).

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, парестезия, тревожност, страх, халюцинации, объркване, депресия, двигателни нарушения, конвулсии.

От сетивата: увреждане на зрението, слуха, обонянието, вкуса и тактилната чувствителност.

От мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия, разкъсване на сухожилията, мускулна слабост, тендинит.

От пикочната система: хиперкреатининемия, интерстициален нефрит.

От хемопоетичната система: еозинофилия, хемолитична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, кръвоизливи.

Дерматологични реакции: фоточувствителност, сърбеж, подуване на кожата и лигавиците, злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).

Алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, задушаване, анафилактичен шок, алергичен пневмонит, васкулит.

Други: екзацербация на порфирия, рабдомиолиза, персистираща треска, развитие на суперинфекция.

Показания

Инфекции на долните дихателни пътища (хроничен бронхит, пневмония), УНГ органи (синузит, отит на средното ухо), пикочните пътища и бъбреците (включително остър пиелонефрит), гениталните органи (включително урогенитална хламидия), кожата и меките тъкани (гноен атерома, абсцес кипи).

Противопоказания

Свръхчувствителност, епилепсия, увреждане на сухожилията при предишно лечение с хинолони, бременност, кърмене, деца и юноши под 18 години.

специални инструкции

С повишено внимание, левофлоксацин се използва при пациенти в напреднала възраст (висока вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция).

След нормализиране на температурата се препоръчва лечението да продължи най-малко 48-78 ч. Продължителността на интравенозна инфузия от 500 mg (100 ml инфузионен разтвор) трябва да бъде най-малко 60 минути. По време на лечението е необходимо да се избягва слънчева и изкуствена UV радиация, за да се избегне увреждане на кожата (фоточувствителност). Ако се появят признаци на тендинит, левофлоксацин незабавно се отменя. Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане (инсулт, тежка травма) може да се развият гърчове, а при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа съществува риск от хемолиза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

По време на лечението е необходимо да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.