Amlodipīna tabletes: lietošanas instrukcijas. Amlodipīns - zāles arteriālās hipertensijas ārstēšanai Amlodipīna pārdozēšana ir letāla

Daudzi cilvēki ir atkarīgi no laika apstākļiem. Pēkšņas atmosfēras spiediena izmaiņas vai labo laikapstākļu maiņa pret lietu vai citām parādībām spēcīgi ietekmē cilvēku labklājību. Ieteicams lietot Amlodipīnu, kura indikācijas ir īpaši paredzētas normālas stāvokļa atjaunošanai.

Zāles efektīvi iedarbojas uz pacientu, ir lojālas viņa ķermenim un maigi normalizē pacienta stāvokli. Pirms lietošanas rūpīgi jāizpēta instrukcijas un jāpārliecinās, ka lietošanas laikā nav kontrindikāciju.

Amlodipīns palīdz atjaunot normālu asinsspiedienu

Amlodipīns, nonākot kuņģī, lēnām izšķīst un uzsūcas gļotādā. Kad tiek transportēts uz asinsrites sistēmu, aktīvā viela rada lēna tipa kalcija kanālu bloķēšanu. Tā rezultātā tiek veikta antiangināla iedarbība uz ķermeni.

Iedarbības laikā, ja tas nonāk aknās, tas tiek pakļauts nenozīmīgam metabolismam minimālajā devā. Sakarā ar to notiek metabolītu veidošanās, kam raksturīga neliela farmakoloģiskā tipa aktivitāte.

Zāļu ietekme uz iekšējie orgāni perifēra tipa asins kapilāru, kā arī koronāro asinsvadu paplašināšanās dēļ. Šādai iedarbībai ir pozitīva ietekme uz spiedienu sirds muskuļa slimību gadījumā - tas samazina sirds muskuļa smagumu.

Paplašinoties asins kapilāriem, samazinās asinsrites sistēmas perifēro asinsvadu kopējā pretestība. Miokarda darbības laikā ir slodzes samazināšanās. Turklāt tiek reģistrēta sirds nepieciešamības samazināšanās lielā skābekļa daudzumā.

Amlodipīns aktīvi ietekmē sirdi. Tas ne tikai samazina vajadzību pēc skābekļa, bet arī piesātina visas koronārās arteriolas un artērijas ar nepieciešamo skābekli. Šis efekts ir īpaši svarīgs vazospastiskā tipa gadījumā.

Hipotensīvā iedarbība nenotiek uzreiz pēc pirmās devas ievadīšanas. Zāļu iedarbība uz ķermeni tiek novērota tikai pēc dažām dienām pēc nepieciešamās devas ikdienas uzņemšanas.

Simpatomimētisko līdzekļu vai estrogēnu lietošana izraisa nātrija aizturi orgānos, bet spiediens praktiski nesamazinās vai process ir ārkārtīgi lēns.

Amlodipīna un litija karbonāta tablešu lietošana vienlaikus izraisa izpausmes, caureju vai vēlmi vemt.

Ja tiek veikta vienlaicīga kalcija blokatoru un amlodipīna iedarbība, tad pēdējais palielina zāļu efektivitāti, kas ne vienmēr ir drošs un uzticams efekts. Tāpēc ir vērts atturēties no zāļu lietošanas uzreiz pēc pirmās zāles lietošanas, labāk pagaidīt 15-20 minūtes un lietot nākamo tableti.

Analogi

Amlovas ir amlodipīna analogs.

Ja nepieciešams nomainīt Amlodipīnu, ārstējošais ārsts izvēlas līdzīgas zāles, kurām ir līdzīga aktīvā viela vai līdzīga iedarbība uz ķermeni.

Izšķir šādas zāles, kas spēj aizstāt sākotnējo vielu:

• Amlovas
• Tensigal
• Amlodex
• Norvasks
• Tenox
• Semlopīns
• Azomex
• Normodipīns
• Vasotal

Pašizvēle medicīna likvidēšanai blakus efekti nav tā vērts. Tikai ārsts var ieteikt efektīvu medikamentu, kas ļauj efektīvi ietekmēt pacientu, lai iegūtu pozitīvu rezultātu.

Noskatieties video par zālēm pret spiedienu:

Tādējādi amlodipīns darbojas kā zāles, kas maigi palīdz pacientam sasniegt normālu veselības stāvokli. Attiecībā uz zālēm ir svarīgi normalizēt miokarda darbību un piesātināt sirds kambarus ar nepieciešamo skābekli vajadzīgajā ātrumā. Galvenais ir tas, ka uzņemšanas laikā tiek ievērota deva nepieciešamajā normā un netiek konstatētas blakusparādības.

KROGS: Amlodipīns

Ražotājs: Belmedpreparaty RUE

Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija: Amlodipīns

Reģistrācijas numurs Kazahstānas Republikā: Nr.RK-LS-5 Nr.021183

Reģistrācijas periods: 19.02.2015 - 19.02.2020

KNF (zāles ir iekļautas Kazahstānas Nacionālajā zāļu formulā)

ALO (iekļauts bezmaksas ambulatoro zāļu piegādes sarakstā)

ED (iekļauts zāļu sarakstā garantētā medicīniskās aprūpes apjoma ietvaros, iepērkoties no viena izplatītāja)

Ierobežotā pirkuma cena Kazahstānas Republikā: 11,76 KZT

Instrukcija

• krievu valoda

Tirdzniecības nosaukums

Amlodipīns

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Amlodipīns

Devas forma

Tabletes 5 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela- amlodipīns (amlodipīna besilāta veidā) 5 mg

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kartupeļu ciete, kalcija stearāts, laktozes monohidrāts.

Apraksts

Tabletes ir apaļas, baltas vai gandrīz baltas, plakani cilindriskas, ar slīpumu.

Farmakoterapeitiskā grupa

"Lēnu" kalcija kanālu blokatori. Selektīvie kalcija kanālu blokatori. dihidropiridīna atvasinājumi. Amlodipīns.

ATX kods C08CA01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, amlodipīna uzsūkšanās ir lēna, nav atkarīga no uztura, ir aptuveni 90%, biopieejamība ir 60-65%. Maksimālā koncentrācija plazmā, lietojot iekšķīgi, tiek sasniegta 6-12 stundu laikā.Ar pastāvīgu uzņemšanu Css līdzsvara koncentrācija tiek izveidota pēc 7-8 dienām. Izkliedes tilpums - 21 l/kg. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 90-97%. Iziet cauri asins-smadzeņu barjerai, izdalās mātes pienā. Tas tiek intensīvi (90%) metabolizēts aknās, veidojot neaktīvus metabolītus, ir "pirmā caurlaides" efekts caur aknām, vidēji - 35 stundas Kopējais klīrenss ir 500 ml / min. T1/2 pacientiem ar arteriālo hipertensiju - 48 stundas, gados vecākiem pacientiem tas palielinās līdz 65 stundām, ar aknu mazspēju - līdz 60 stundām, līdzīgi parametri T1 / 2 palielināšanai tiek novēroti arī smagas CHF, ar pavājinātu nieru darbību - vai nemainās. Tas netiek noņemts ar hemodialīzi. Izdalās caur nierēm - 60% metabolītu veidā, 10% nemainītā veidā; ar žulti un caur zarnām - 20-25% metabolītu veidā, kā arī ar mātes piens.

Farmakodinamika

Dihidropiridīna atvasinājums ir otrās paaudzes lēns kalcija kanālu blokators, kam ir antiangināls un hipotensīvs efekts. Saistoties ar L-tipa kalcija kanāla alfa1-apakšvienības III un IV domēna S6 segmentu, tas bloķē kalcija kanālus, samazina Ca2+ transmembrānu pāreju šūnā (lielākā mērā asinsvadu gludās muskulatūras šūnās nekā kardiomiocītos). Hipotensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem.

Precīzs amlodipīna darbības mehānisms stenokardijas gadījumā nav pilnībā noskaidrots, bet amlodipīns samazina išēmiju šādi:

Amlodipīns paplašina perifērās arteriolas un tādējādi samazina kopējo perifēro pretestību (pēcslodzes), ko pārvar sirds darbs. Tā kā sirdsdarbība nemainās, sirds slodzes samazināšana noved pie enerģijas patēriņa un skābekļa pieprasījuma samazināšanās.

Amlodipīna darbības mehānisms, iespējams, ietver arī galveno koronāro artēriju un koronāro arteriolu paplašināšanos gan nemainītās, gan išēmiskās miokarda zonās. Šī dilatācija palielina miokarda piegādi ar skābekli pacientiem ar vazospastisku stenokardiju (Princmetāla stenokardiju vai variantu stenokardiju).

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju vienreizēja amlodipīna dienas deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos uz 24 stundām gan guļus, gan stāvus stāvoklī. Tā kā darbība sākas lēni, amlodipīns neizraisa akūtu hipotensiju. Pacientiem ar stenokardiju vienreizēja amlodipīna dienas deva palielina slodzes laiku, aizkavē stenokardijas lēkmes un ST segmenta depresijas attīstību slodzes laikā (par 1 mm), samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna tablešu patēriņu.

Zāles neizraisa nevēlamus vielmaiņas traucējumus vai plazmas lipīdu izmaiņas, un tās var lietot pacientiem cukura diabēts un podagras, kā arī pacientiem ar bronhiālā astma.

Lietošana pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS)

Amlodipīna 5-10 mg lietošana samazina hospitalizāciju skaitu stenokardijas un revaskularizācijas procedūru dēļ pacientiem ar koronāro artēriju slimību, kā arī samazina trombozes gadījumu skaitu.

Lietošana pacientiem ar sirds mazspēju

Hemodinamisko pētījumu rezultāti un kontrolēti klīniskie pētījumi izmantojot vingrinājums pacienti ar NYHA II-IV klases sirds mazspēju ir pierādījuši, ka amlodipīns neizraisa klīnisku stāvokļa pasliktināšanos, par ko liecina slodzes tolerances pakāpes, kreisā kambara izsviedes funkcijas mērījumu rezultāti, kā arī klīnisko simptomu analīze. Rezultāti no placebo kontrolēta pētījuma, kurā tika novērtēta amlodipīna ietekme uz pacientu ar NYHA III-IV klases sirds mazspēju, kas ārstēti ar digoksīnu, diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitori parādīja, ka amlodipīns nepalielina mirstības vai sirds mazspējas mirstības un saslimstības risku.

Ilgtermiņa, placebo kontrolēta pētījuma rezultāti par amlodipīna ietekmi uz pacientu ar NYHA III-IV klases klīnisko mazspēju bez klīniskie simptomi vai objektīvi pierādījumi, kas liecina par pamata išēmisku slimību, saņemot stabilas AKE inhibitoru, digitalis un diurētisko līdzekļu devas, liecina, ka amlodipīns neietekmē kopējo mirstību sirds un asinsvadu slimība. Šajā populācijā saskaņā ar pacientu indikācijām amlodipīna lietošana bija vairāk saistīta ar plaušu tūskas biežuma palielināšanos.

Ietekmes iestāšanās laiks ir 2-4 stundas; darbības ilgums - 24 stundas.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija

Stabila stenokardija un vazospastiska stenokardija (Princmetāla stenokardija)

Devas un ievadīšana

Iekšpusē, vienreiz. Sākotnējā arteriālās hipertensijas un stenokardijas deva ir 5 mg dienā, ko, ja nepieciešams, palielina līdz maksimāli 10 mg dienā. Pacientiem ar mazu ķermeņa masu vai īsu augumu, kā arī ar smagu aknu mazspēju, var būt nepieciešamas mazākas devas.

Pacientiem ar hipertensiju amlodipīnu var lietot kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, beta blokatoriem vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem. Stenokardijas gadījumā amlodipīnu var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antiangināliem līdzekļiem.

Amlodipīna devas pielāgošana, vienlaikus lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, beta blokatorus vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus, nav nepieciešama.

Aknu mazspēja. Devas pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju nav noteiktas, tāpēc deva jāizvēlas piesardzīgi un jāsāk ar mazu devu. Amlodipīna farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta. Amlodipīns jāsāk ar mazām devām un pakāpeniski jāpalielina pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Nieru mazspēja. Amlodipīna koncentrācijas izmaiņas asins plazmā nekorelē ar nieru mazspējas pakāpi, ieteicams lietot parastās zāļu devas. Amlodipīns netiek izvadīts dialīzes laikā.

Blakus efekti

Visbiežākās amlodipīna blakusparādības ir: miegainība, reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, pietvīkums, sāpes vēderā, slikta dūša, potīšu pietūkums, nogurums.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves, pēdu pietūkums, elpas trūkums, reti - ritma traucējumi (bradikardija, ventrikulāra tahikardija, priekškambaru plandīšanās, priekškambaru fibrilācija), sāpes krūtīs, pazemināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija, ģībonis; ļoti reti - sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, ekstrasistolija, migrēna, miokarda infarkts, vaskulīts.

No malas nervu sistēma : galvassāpes, reibonis, pārmērīgs nogurums, miegainība, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti - samaņas zudums, hipestēzija, parestēzija, trīce, astēnija, savārgums, bezmiegs, nervozitāte, depresija, neparasti sapņi, trauksme; ļoti reti - ataksija, apātija, uzbudinājums, amnēzija, perifēra neiropātija, hipertoniskums.

No malas gremošanas sistēma : slikta dūša, sāpes vēderā; hiperbilirubinēmija, dzelte, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, pārsvarā novērotas holestāzei raksturīgas parādības; reti - sausa mute, anoreksija, vemšana, aizcietējums vai caureja, dispepsija, meteorisms, smaganu hiperplāzija; ļoti reti - gastrīts, palielināta ēstgriba, pankreatīts.

No malas uroģenitālās sistēmas s: reti - pollakiūrija, sāpīga vēlme urinēt, niktūrija, seksuāla disfunkcija (ieskaitot samazinātu potenci); ļoti reti - dizūrija, poliūrija.

No muskuļu un skeleta sistēmas puses: reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoši lietojot), muskuļu krampji; ļoti reti - myasthenia gravis.

No ādas puses: ļoti reti - kserodermija, alopēcija, dermatīts, purpura, ādas krāsas izmaiņas, hiperhidroze, Stīvensa-Džonsona sindroms, fotosensitivitāte, multiformā eritēma.

alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (tostarp eritematozi, makulopapulāri izsitumi, nātrene), angioneirotiskā tūska, eksantēma, eksfoliatīvs dermatīts.

No asinīm un limfātiskās sistēmas: leikocitopēnija, trombocitopēnija.

Cits: reti - neskaidra redze, konjunktivīts, diplopija, sāpes acīs, izmitināšanas traucējumi, kseroftalmija, troksnis ausīs, ginekomastija, muguras sāpes, karstuma sajūta, drebuļi, ķermeņa masas pieaugums/samazināšanās, aizdusa, deguna asiņošana, pastiprināta svīšana, slāpes; ļoti reti - hepatīts, saaukstēšanās lipīgi sviedri, klepus, rinīts, parosmija, garšas traucējumi, hiperglikēmija, tūska, sāpes, savārgums. Ir ziņots par atsevišķiem ekstrapiramidālā sindroma gadījumiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem dihidropiridīniem, amlodipīnu vai citām sastāvdaļām)

Smaga arteriāla hipotensija (SBP mazāks par 90 mm Hg)

Šoks (tostarp kardiogēns)

Kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija (piemēram, smaga aortas stenoze)

Hemodinamiski nestabila sirds mazspēja pēc akūta miokarda infarkta

Grūtniecība, laktācija

Laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija

Narkotiku mijiedarbība

Mikrosomu oksidācijas inhibitori var palielināt amlodipīna koncentrāciju plazmā, palielinot blakusparādību risku, bet mikrosomu aknu enzīmu induktori var to samazināt.

CYP3A4 inhibitori. Vienlaicīga diltiazema 180 mg devā un amlodipīna 5 mg devas lietošana gados vecākiem pacientiem (69-87 gadi) izraisīja amlodipīna sistēmiskās iedarbības palielināšanos par 57%. Vienlaicīga lietošana ar eritromicīnu veseliem brīvprātīgajiem (vecumā no 18 līdz 43 gadiem) neizraisīja būtiskas amlodipīna sistēmiskās iedarbības izmaiņas (AUC palielināšanās par 22%). Lai gan šo datu klīniskā nozīme nav skaidra, farmakokinētiskās izmaiņas var skaidri izteikt gados vecākiem cilvēkiem.

Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (ketokonazols, itrakonazols, ritonavīrs) var palielināt amlodipīna koncentrāciju vairāk nekā diltiazems. Amlodipīns kopā ar CYP3A4 inhibitoriem jālieto piesardzīgi.

CYP3A4 induktori. Nav datu par CYP3A4 induktoru ietekmi uz amlodipīnu. Vienlaicīga CYP3A4 induktoru (piemēram, rifampicīna, asinszāles) ievadīšana var izraisīt amlodipīna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Almodipīns kopā ar CYP3A4 stimulatoriem jālieto piesardzīgi.

Atšķirībā no citiem lēniem kalcija kanālu blokatoriem, nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar NPL, īpaši indometacīnu. Tiazīdu un "cilpas" diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti pastiprina antianginālu vai hipotensīvu iedarbību. Neietekmē digoksīna, varfarīna, atorvastatīna un ciklosporīna farmakokinētiskos parametrus. Cimetidīns neietekmē amlodipīna farmakokinētiku. Ca2+ preparāti var samazināt lēno kalcija kanālu blokatoru iedarbību. Pretvīrusu līdzekļi(ritonavīrs) palielina lēno kalcija kanālu blokatoru koncentrāciju plazmā, t.sk. amlodipīns. Antipsihotiskie līdzekļi un izoflurāns - palielināta dihidropiridīna atvasinājumu hipotensīvā iedarbība.

Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo var palielināties amlodipīna biopieejamība un attiecīgi arī hipotensīvā iedarbība.

Dantrolēns (infūzija): dzīvniekiem pēc verapamila lietošanas un dantrolēna intravenozas ievadīšanas attīstījās kambaru fibrilācija un sirds un asinsvadu mazspēja ar letālu iznākumu, ko pavada hiperkaliēmija. Hiperkaliēmijas riska dēļ ir ieteicams izvairīties no vienlaicīgas kalcija kanālu blokatoru, piemēram, amlodipīna, lietošanas pacientiem ar ļaundabīgas hipertermijas attīstības risku vai ļaundabīgas hipertermijas ārstēšanai.

Amlodipīna asinsspiedienu pazeminošo efektu pastiprina citas zāles ar antihipertensīvām īpašībām.

Simvastatīns: vairāku 10 mg amlodipīna devu vienlaicīga lietošana ar 80 mg simvastatīna izraisīja simvastatīna iedarbības palielināšanos par 77%, salīdzinot ar simvastatīna monoterapiju. Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, ieteicams ierobežot simvastatīna devu līdz 20 mg dienā.

Speciālas instrukcijas

Jāievēro piesardzība, lietojot to pacientiem ar arteriāla hipotensija, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, slimu sinusa sindroms.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un novērot zobārsta (lai novērstu sāpīgumu, asiņošanu un smaganu hiperplāziju). Amlodipīns neietekmē K+, glikozes, TG, kopējā holesterīna, ZBL, urīnskābes, kreatinīna un urīnvielas slāpekļa koncentrāciju plazmā. Jāizvairās no pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas, jo pastāv stenokardijas saasināšanās risks. Amlodipīna tabletes nav ieteicamas hipertensīvā krīze. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas periodā jāizmanto drošas kontracepcijas metodes.

Pacienti ar sirds mazspēju. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju. Ilgtermiņa placebo kontrolētā pētījumā pacientiem ar smagu sirds mazspēju (NYHA III-IV funkcionālā klase) plaušu tūskas biežums bija lielāks ar amlodipīnu ārstēto grupā, salīdzinot ar placebo grupu. Kalcija kanālu blokatori, tostarp amlodipīns, jālieto piesardzīgi pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, jo tie var palielināt turpmāku kardiovaskulāru notikumu un mirstības risku.

Pacienti ar traucētu aknu darbību. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību amlodipīna pusperiods ir pagarināts un AUC vērtības ir augstākas. Ieteikumi par devām šai pacientu kategorijai nav izstrādāti, tāpēc amlodipīnu nepieciešams sākt lietot ar mazākajām pieļaujamā diapazona devām, ievērojot piesardzību gan pašā ārstēšanas sākumā, gan palielinot zāļu devu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nepieciešama lēna devas titrēšana un rūpīga uzraudzība.

Vecāka gadagājuma cilvēki. Gados vecākiem cilvēkiem zāļu devas palielināšana jāveic piesardzīgi.

Pacienti ar nieru mazspēju. Pacientiem ar nieru mazspēju nav nepieciešama devas pielāgošana. Amlodipīna koncentrācijas izmaiņas plazmā nekorelē ar pavājinātas nieru darbības pakāpi. Amlodipīns netiek izvadīts dialīzes laikā.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.

Grūtniecība. Lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta. Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot lielas amlodipīna devas, tika novērota reproduktīvā toksicitāte.

Laktācija. Lietošanas drošība zīdīšanas laikā nav noteikta. Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Lēmums turpināt/izbeigt barošana ar krūti vai amlodipīna terapijas turpināšana/pārtraukšana jāņem vērā, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumus bērnam un amlodipīna terapijas ieguvumus mātei. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Auglība. Nav pietiekamu klīnisko datu par amlodipīna iespējamo ietekmi uz auglību. Pētījumā ar žurkām tika konstatēta negatīva ietekme uz tēviņu auglību.

Bērni. Nav pieredzes par amlodipīna lietošanu bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus.

Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, var rasties reibonis, galvassāpes, noguruma vai sliktas dūšas simptomi, tāpēc ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties potenciāli bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Pārdozēšana

Simptomi: pārmērīga perifēra vazodilatācija, refleksā tahikardija. Ir ziņots par nozīmīgu un, iespējams, ilgstošu sistēmisku hipotensiju, tostarp letālu šoku.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, paaugstinātas pozīcijas piešķiršana ekstremitātēm, sirds un asinsvadu sistēmas funkciju uzturēšana, bieža sirds un elpošanas funkciju kontrole, bcc un diurēzes kontrole, simptomātiska un atbalstoša terapija, kalcija glikonāta intravenoza ievadīšana. Hemodialīze ir neefektīva. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, ja nav kontrindikāciju, tas var būt noderīga lietojumprogramma vazokonstriktora zāles.

Izlaišanas forma un iepakojums

Zāļu tirdzniecības nosaukums: Amlodipīns

Starptautisks sugas nosaukums(KROGS): Amlodipīns

Devas forma:

Sastāvs:

Apraksts: Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, ar dalījuma līniju vienā pusē un slīpām abām pusēm. Atļauts neliels marmorējums.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods C08CA01

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Farmakodinamika
Dihidropiridīna atvasinājums - II paaudzes "lēnu" kalcija kanālu bloķētājs, ir antiangināls un hipotensīvs efekts. Saistoties ar dihidropiridīna receptoriem, tas bloķē kalcija kanālus, samazina kalcija jonu transmembrānu pāreju šūnā (lielākā mērā asinsvadu gludās muskulatūras šūnās nekā kardiomiocītos). Antianginālais efekts ir saistīts ar koronāro un perifēro artēriju un arteriolu paplašināšanos: stenokardijas gadījumā tas samazina miokarda išēmijas smagumu; paplašinot perifērās arteriolas, tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, samazina priekšslodzi uz sirdi un samazina miokarda skābekļa patēriņu. Paplašinot galvenās koronārās artērijas un arteriolas neizmainītās un išēmiskās miokarda zonās, tas palielina miokarda piegādi ar skābekli (īpaši ar vazospastisku stenokardiju); novērš koronāro artēriju sašaurināšanos (arī smēķēšanas izraisīto). Pacientiem ar stenokardiju vienreizēja dienas deva palielina slodzes laiku, palēnina stenokardijas attīstību un ST segmenta "išēmisku" depresiju, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna patēriņu.
Tam ir ilgstoša no devas atkarīga hipotensīva iedarbība.
Hipotensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu vazodilatējošo iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem.Arteriālās hipertensijas gadījumā vienreizēja deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena (BP) pazemināšanos uz 24 stundām (pacienta stāvoklī "guļus". " un "stāvot"). Neizraisa strauju asinsspiediena pazemināšanos, tolerances samazināšanos pret fiziskā aktivitāte, kreisā kambara izsviedes frakcija. Samazina kreisā kambara miokarda hipertrofijas pakāpi, piemīt antiaterosklerozes un kardioprotektīva iedarbība koronārās sirds slimības (KSS) gadījumā. Tas neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, neizraisa refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanos (HR), kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, un tam ir vāja natriurētiskā iedarbība. Diabētiskā nefropātija nepalielina mikroalbuminūrijas smagumu. Tam nav negatīvas ietekmes uz metabolismu un plazmas lipīdiem. Ietekmes sākums ir 2-4 stundas, iedarbības ilgums ir 24 stundas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas amlodipīns lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vidējā absolūtā biopieejamība ir 64%, maksimālā koncentrācija asins serumā tiek novērota pēc 6-9 stundām. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 7 terapijas dienām. Pārtika neietekmē amlodipīna uzsūkšanos. Vidējais izkliedes tilpums ir 21 l/kg ķermeņa masas, kas liecina, ka lielākā daļa zāļu atrodas audos un salīdzinoši mazāk asinīs. Lielākā daļa zāļu asinīs (95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Amlodipīns tiek lēni, bet plaši metabolisms (90%) aknās, veidojot neaktīvus metabolītus, tam ir "pirmās caurlaides" efekts caur aknām. Metabolītiem nav būtiskas farmakoloģiskās aktivitātes.
Pēc vienas perorālas devas lietošanas pusperiods (T 1/2) svārstās no 31 līdz 48 stundām, atkārtoti ievadot T 1/2, ir aptuveni 45 stundas. Apmēram 60% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu galvenokārt metabolītu veidā, 10% neizmainītā veidā un 20-25% ar izkārnījumiem, kā arī ar mātes pienu. Amlodipīna kopējais klīrenss ir 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) amlodipīna izdalīšanās ir lēnāka (T 1/2 65 h), salīdzinot ar jauniem pacientiem, taču šai atšķirībai nav klīniskas nozīmes. Pacientiem ar aknu mazspēju ir sagaidāms T 1/2 pagarinājums, un, ilgstoši lietojot, zāļu uzkrāšanās organismā būs lielāka (T 1/2 līdz 60 stundām). Nieru mazspēja būtiski neietekmē amlodipīna kinētiku. Zāles iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Tas netiek noņemts ar hemodialīzi.

Lietošanas indikācijas
Arteriālā hipertensija(monoterapija vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem).
Stenokardija, vazospastiska stenokardija (Princmetāla stenokardija)

Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret amlodipīnu un citiem dihidropiridīna atvasinājumiem;
- smaga arteriāla hipotensija;
- sabrukums, kardiogēns šoks;
- nestabila stenokardija (izņemot Princmetāla stenokardiju)
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Uzmanīgi: patoloģiska aknu darbība, slima sinusa sindroms (smaga bradikardija, tahikardija), hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, viegla vai vidēji smaga arteriāla hipotensija, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūts miokarda infarkts (un 1 mēneša laikā pēc tam), cukura diabēts, lipīdu profila traucējumi, vecāka gadagājuma vecums.

Devas un ievadīšana
Iekšpusē sākotnējā deva ārstēšanai arteriālā hipertensija un stenokardija ir 5 mg zāļu 1 reizi dienā. Maksimālo devu var palielināt līdz 10 mg vienu reizi dienā. Ar arteriālo hipertensiju uzturošā deva var būt 5 mg dienā.
Pret piepūles stenokardiju un vazospastisku stenokardiju- 5-10 mg dienā, vienu reizi. Tieviem pacientiem, maza auguma pacientiem, gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar pavājinātu aknu darbību kā antihipertensīvu līdzekli ordinē sākotnējā devā 2,5 mg; kā antiangināls līdzeklis - 5 mg.
Devas maiņa nav nepieciešama, ja to lieto vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem. Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakusefekts
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves, elpas trūkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, vaskulīts, tūska (potīšu un pēdu pietūkums), asiņu pietūkums sejā, reti - ritma traucējumi (bradikardija, kambaru tahikardija, priekškambaru plandīšanās), sāpes krūtis, ortostatiskā hipotensija, ļoti reti - sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās, ekstrasistolija, migrēna.
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, nogurums, miegainība, garastāvokļa izmaiņas, krampji, reti - samaņas zudums, hipestēzija, nervozitāte, parestēzija, trīce, vertigo, astēnija, savārgums, bezmiegs, depresija, neparasti sapņi, ļoti reti - ataksija, apātija, uzbudinājums, amnēzija .
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, sāpes epigastrijā, reti - paaugstināts "aknu" transamināžu līmenis un dzelte (holestāzes dēļ), pankreatīts, sausa mute, meteorisms, smaganu hiperplāzija, aizcietējums vai caureja, ļoti reti - gastrīts, palielināta ēstgriba, anoreksija, hiperbilirubinēmija.
No uroģenitālās sistēmas: reti - pollakiūrija, sāpīga vēlme urinēt, niktūrija, seksuāla disfunkcija (ieskaitot samazinātu potenci); ļoti reti - dizūrija, poliūrija.
No ādas puses:ļoti reti - kserodermija, alopēcija, dermatīts, purpura, ādas krāsas maiņa.
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (tostarp eritematozi, makulopapulāri izsitumi, nātrene), angioneirotiskā tūska.
No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoši lietojot); ļoti reti - myasthenia gravis.
Citi: reti - ginekomastija, poliurikēmija, svara pieaugums/samazināšanās, trombocitopēnija, leikopēnija, hiperglikēmija, redzes traucējumi, diplopija, konjunktivīts, acu sāpes, troksnis ausīs, muguras sāpes, aizdusa, deguna asiņošana, pastiprināta svīšana, slāpes; ļoti reti - auksti, mitri sviedri, klepus, rinīts, parosmija, traucēta garšas sajūtas, izmitināšanas traucējumi, kseroftalmija.

Pārdozēšana
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, pārmērīga perifēro vazodilatācija.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, sirds un asinsvadu sistēmas darbības uzturēšana, sirds un plaušu darbības indikatoru kontrole, ekstremitāšu paaugstināts stāvoklis, cirkulējošās asins tilpuma un diurēzes kontrole. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu - vazokonstriktoru zāļu lietošana (ja nav kontrindikāciju to lietošanai); lai novērstu kalcija kanālu blokādes sekas, intravenoza ievadīšana kalcija glikonāts. Hemodialīze nav efektīva.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina amlodipīna koncentrāciju asins plazmā, palielinot blakusparādību risku, bet mikrosomālo aknu enzīmu induktori to samazina.
Hipotensīvo efektu vājina nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, īpaši indometacīns (nātrija aizture un prostaglandīnu sintēzes bloķēšana nierēs), alfa-agonisti, estrogēni (nātrija aizture), simpatomimētiskie līdzekļi.
Tiazīdu un "cilpas" diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti pastiprina antianginālo un hipotensīvo iedarbību.
Amiodarons, hinidīns, alfa 1 blokatori, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) un lēni kalcija kanālu blokatori var pastiprināt hipotensīvo efektu.
Neietekmē digoksīna un varfarīna farmakokinētiskos parametrus.
Cimetidīns neietekmē amlodipīna farmakokinētiku.
Kombinējot ar litija preparātiem, ir iespējams pastiprināt to neirotoksicitātes izpausmes (slikta dūša, vemšana, caureja, ataksija, trīce, troksnis ausīs).
Kalcija preparāti var samazināt "lēno" kalcija kanālu blokatoru iedarbību.
Prokainamīds, hinidīns un citas zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos, palielina negatīvo inotropo efektu un var palielināt ievērojamas QT intervāla pagarināšanās risku.
Greipfrūtu sula var samazināt amlodipīna koncentrāciju plazmā, taču šis samazinājums ir tik neliels, ka tas būtiski nemaina amlodipīna iedarbību.

Speciālas instrukcijas
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un nātrija uzņemšanu, iecelt atbilstošu diētu.
Nepieciešams ievērot zobu higiēnu un bieži apmeklēt zobārstu (lai novērstu sāpīgumu, asiņošanu un smaganu hiperplāziju). Devas shēma gados vecākiem cilvēkiem ir tāda pati kā citiem pacientiem. vecuma grupām. Palielinot devu, nepieciešama rūpīga vecāka gadagājuma pacientu uzraudzība.
Neskatoties uz to, ka nav "lēno" kalcija kanālu blokatoru "atcelšanas" sindroma gadījumā, pirms ārstēšanas pārtraukšanas ieteicams pakāpeniski samazināt devas.
Amlodipīns neietekmē K+, glikozes, triglicerīdu, kopējā holesterīna, ZBL, urīnskābes, kreatinīna un urīnskābes slāpekļa koncentrāciju plazmā.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un mehānismus
Nav ziņu par amlodipīna ietekmi uz transportlīdzekļu vadīšanu vai mehānismu apkalpošanu. Tomēr dažiem pacientiem miegainība un reibonis var rasties galvenokārt ārstēšanas sākumā. Kad tie rodas, pacientam jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar mehānismiem.

Atbrīvošanas veidlapa
Tabletes pa 5 mg un 10 mg.
10, 30 tabletes blistera iepakojumā.
10, 20, 30, 40, 50 vai 100 tabletes polimēru traukā zālēm vai stikla pudelē ar plastmasas skrūvējamiem vāciņiem.
Viens trauks (pudele) vai 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 vai 10 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona iepakojumā.
5, 10 vai 20 konteineri (flakoni) vai 20, 40, 60, 80 un 100 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju tiek ievietoti kartona kastē (slimnīcām).

Uzglabāšanas apstākļi
Saraksts B. Sausā, tumšā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums
3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām
Pēc receptes.

Ražotājs
OOO "Ozons"
Juridiskā adrese:
445351 Krievija, Žiguļevska, Samaras apgabals, st. Pesočnaja, 11.
Adrese sarakstei (faktiskā adrese, tostarp pretenziju saņemšanai):
445351 Krievija, Žiguļevska, Samaras apgabals, st. Hidrobūvnieki, 6.

Amlodipīns ir viens no galvenajiem zāles lieto asinsspiediena stabilizēšanai pacientiem ar hipertensiju un atkārtotiem stenokardijas lēkmēm.

Šīs antihipertensīvās zāles pieder kalcija antagonistu grupai, lai gan šis nosaukums pilnībā neatspoguļo tā darbības mehānismu.

Tomēr ārzemju medicīnas literatūrā lietotais termins "kalcija kanālu blokatori" ir pareizāks.

Lai labāk izprastu, kā darbojas Amlodipīns un tā analogi, ir jāpasaka daži vārdi par vispārējo asinsvadu tonusa regulēšanu.

Galveno artēriju, perifēro arteriolu un visu citu ķermeņa asinsvadu sienas sastāv no gludo muskuļu šūnām. Attiecīgi muskuļu sasprindzinājums izraisa to lūmena samazināšanos un spiediena palielināšanos, un otrādi.

Šo procesu kontrolē vairāki mehānismi:

1. simpātiskie impulsi un parasimpātiskās nodaļas autonomā (perifērā) nervu sistēma.
2. Autoregulācija, asinsvadu tonusa izmaiņas lokālas ierosmes vai relaksācijas dēļ, tas notiek smadzeņu, nieru, plaušu un aknu artērijās.
3. Humorālā regulēšana ar vielām, kas cirkulē asinīs. Tie ir hormoni (renīns, vazopresīns, adrenalīns, tiroksīns un daži citi), dažādi metabolīti (piemēram, oglekļa dioksīds vai pienskābe), kālija un kalcija joni. Un, ja kālijam ir vazodilatējoša iedarbība, tad kalcijs rada pretēju efektu.

Jāteic, ka saskaņā ar šo principu asinsspiediena regulēšana tiek veikta gan pieaugušajiem, gan bērniem. Kalcija joni (Ca2+) piedalās ne tikai asinsvadu tonusa kontrolē, bet arī nodrošina virkni citu normālai dzīvei nepieciešamo procesu. To koncentrācija asinīs palielinās ar išēmisku slimību, hipoksiju, aritmiju un dažām citām patoloģijām.

IN lielā skaitā tie stimulē vielmaiņu šūnu līmenī, palielinot to nepieciešamību pēc skābekļa, izraisa daudzu orgānu darbības traucējumus, veicinot destruktīvas izmaiņas šūnās. Kalcija jonu transportēšana šūnā notiek ar specifisku proteīnu - kalcija kanālu palīdzību.

Līdz šim ir zināmas vairākas to sugas, kas apzīmētas ar latīņu alfabēta burtiem L, T, N, P, Q, R, kas atšķiras ar vadīšanas ātrumu un atrašanās vietu. L veida kanāli nodrošina lēnu kalcija jonu iekļūšanu šūnā.

Tie atrodas miokardā, sirds vadīšanas sistēmas sinusa un atrioventrikulārajos mezglos, asinsvadu gludajos muskuļos, urīnvados, skeleta muskuļos un citos elpošanas, gremošanas un uroģenitālās sistēmas orgānos. Uz trombocītu membrānas ir arī L-kanāli.

Kalcija antagonistu grupas medikamentus vieno spēja atgriezeniski bloķēt lēnos L tipa kalcija kanālus, neietekmējot kopējo kalcija jonu koncentrāciju organismā. IN kardioloģijas praksešīs zāles lieto kopš pagājušā gadsimta 70. gadu beigām, kopš tā laika to sastāvs ir uzlabots.

Pašlaik ir vairākas kalcija antagonistu grupas:

1. Benzotiazepīni (galvenais pārstāvis ir Diltiazems).
2. fenilalkilamīni (piemēram, verapamils).
3. Dihidropiridīna atvasinājumi, šī ir lielākā grupa, kurai pieder amlodipīns.

Kopš 1995. gada ir pieņemta papildu klasifikācija, pamatojoties uz zāļu audu selektivitāti un to darbības ilgumu. Amlodipīns pieder pie otrās paaudzes zālēm (saskaņā ar dažiem avotiem - trešā). Tas selektīvi ietekmē kalcija kanālus, kas atrodas kardiomiocītos un asinsvadu sieniņās, tostarp koronārajās un smadzeņu artērijās.

Amlodipīnam ir šādas īpašības:

• antihipertensīvs līdzeklis;
• antiangināls (tas ir, samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazina pēcslodzi un novērš išēmijas simptomus);
• palielina asins plūsmu uz dzīvībai svarīgiem orgāniem (sirds, smadzenes, nieres);
• diurētiķis ar nātrija jonu izdalīšanos ar urīnu;
• nefroprotektīvs, pateicoties intrarenālās hemodinamikas uzlabošanai, audu pārkaļķošanās novēršanai;
• lēnāk aterosklerozes izmaiņas traukos.

Amlodipīns, tāpat kā vairums citu kalcija antagonistu, tiek parakstīts pacientiem iekšķīgi tablešu veidā. Pēc lietošanas zāles ātri uzsūcas no gremošanas trakta, ievērojot lietošanas instrukcijas, to bioloģiskā pieejamība sasniedz 80%.

Plazmā amlodipīns saistās ar olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu un mazākā mērā ar lipoproteīniem. Maksimālā koncentrācija tiek novērota pēc 6-12 stundām, bet nemainīga - pēc regulāras ārstēšanas 7-10 dienas.

Tablešu aktīvā viela tiek lēni metabolizēta aknās un izdalās caur nierēm. Pēc ārstu un pacientu domām, atšķirībā no citiem antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, no β-blokatoru grupas), amlodipīns neietekmē potenci, bet var izraisīt apakšējo ekstremitāšu pietūkumu.

Pašlaik interesi rada kalcija antagonistu kombinācija ar citu farmakoloģisko grupu antihipertensīviem līdzekļiem. Piemēram, ārsti bieži izraksta amlodipīnu augsta asinsspiediena ārstēšanai kopā ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru Enalaprilu.

Tagad tirgū ir pieejamas kombinētās tabletes, kas atšķiras pēc cenas, kas ietver kalcija kanālu blokatorus, lipīdu līmeni pazeminošus līdzekļus un AKE inhibitorus jeb β-blokatorus.

Amlodipīns: kas ir parakstīts, kontrindikācijas un izdalīšanās forma

Asinsspiediena zāles Amlodipīns ir pieejamas kā 2,5, 5 un 10 mg tabletes. Iepakojumā var būt 30, 60 vai 90 gabali. Pacienti kompleksā terapija parakstīts amlodipīns.

No tā, ko tie ir izrakstījuši:

• Hroniska išēmiska sirds slimība, ko pavada stenokardijas lēkmes, Amlodipīnu var lietot vienu pašu vai kombinācijā ar β-blokatoru grupas zālēm.
• Hipertoniskā slimība . Salīdzinot ar citiem kalcija antagonistiem, amlodipīnam ir augstāka audu selektivitāte, un tam ir hipotensīva iedarbība, tas neietekmē miokarda kontraktilitāti, sinusa mezgla darbību un atrioventrikulāro vadītspēju.

Absolūtās kontrindikācijas slimību ārstēšanai, no kurām tiek parakstīts Amlodipīns, ir:

• neiecietība vai alerģiska reakcija uz dihidropiridīna atvasinājumiem;
• bērnība(līdz 18 gadiem), jo trūkst klīnisko pētījumu, kas pierādītu zāļu efektivitāti lietošanai bērnam;
• pastāvīgs hipotensijas stāvoklis, ja "zemākā" sistoliskā spiediena rādītājs ir 90 mm Hg. un mazāk;
• kardiogēns šoks;
• rehabilitācija pēc miokarda infarkta (pirmajās 3-4 nedēļās);
• aortas stenoze un kreisā kambara asinsvadu aizsprostojums.

Devas pielāgošana un pacienta stāvokļa kontrole ir nepieciešama šādos gadījumos:

• smagi bradikardijas simptomi;
• sinusa mezgla disfunkcija;
• smaga aknu patoloģija (palēninās zāļu metabolisms un izdalīšanās), tomēr nieru mazspēja neietekmē amlodipīna koncentrāciju asinīs un nav kontrindikācija tā lietošanai;
• vecumā, zāļu devu palielina ļoti lēni;
• mitrālā vārstuļa stenoze;
• sastrēguma sirds mazspēja, ilgstoša amlodipīna lietošana palielina plaušu tūskas risku.

Atsevišķi ražotāji uzsver, ka Amlodipīns (no kura tas ir parakstīts, ir aprakstīts iepriekš) neietekmē rezultātus. laboratorijas pētījumi asinis un urīns. Ārsti arī atzīmē, ka kopā ar reiboni un galvassāpēm zāles palēnina reakcijas ātrumu. Tādēļ tas jālieto piesardzīgi pacientiem, kuru darbs ir atkarīgs no koncentrēšanās spējas.

Amlodipīns: kas palīdz, vai ir kādas atšķirības atkarībā no ražotāja

No visiem kalcija antagonistiem kardiologu vidū populārākais ir amlodipīns, kura izdalīšanās forma ir vienāda un nav atkarīga no ražotāja.

Ir skaidrs, ka daudzi vietējie un ārvalstu farmācijas uzņēmumi ir uzsākuši šo medikamentu ražošanu.

Lai apzīmētu konkrētu ražotāju, aktīvās sastāvdaļas sākotnējam nosaukumam tiek pievienots pilns vai saīsināts ražotāja nosaukums.

Tomēr tas neietekmē amlodipīna palīdzību. Piemēram, šis:

• Amlodipine Zentiva no tāda paša nosaukuma uzņēmuma, viena no franču korporācijas Sanofi nodaļām;
• Vero-Amlodipine, ko ražo Krievijas "Veropharm";
• Amlodipīns Teva, Izraēla;
• Amlodipīns-ZT Ukrainas uzņēmums "Veselība";
• Amlodipine Sandoz, zāles ražo Slovēnijā Šveices uzņēmuma Sandoz pārstāvniecībā;
• Amlodipīna prāna no krievu "Pranafarm";
• Amlodipine Agio, ražots Indijā.

Šo sarakstu var turpināt, neskaitot neskaitāmās zāles ar vispārpieņemto nosaukumu Amlodipīns (par kurām zāles palīdz labāk pārbaudīt ar ārstu), kas ražo apmēram duci vietējo farmācijas rūpnīcu. Atsevišķi jums jāpakavējas pie kombinētajām zālēm, kas satur amlodipīnu, slimību saraksts, no kurām šīs zāles palīdz, ir vienāds.

Tomēr šīs zāles ir efektīvākas:

• Niperten Combi(amlodipīns + β-blokators bisoprolols);
• Amzārs(amlodipīns + angiotenzīna receptoru antagonists losartāns), papildu sastāvdaļa palielina izturību pret fizisko aktivitāti, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un normalizē spiedienu plaušu (plaušu) cirkulācijā;
• Duplecore(amlodipīns + lipīdu līmeni pazeminošs komponents atorvastatīns), zāles tiek parakstītas hipertensijai kombinācijā ar aterosklerozi, zāles samazina holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu līmeni;
• Ko-daļņeva(amlodipīns + AKE inhibitors perindoprils + diurētiķis indapamīds), zālēm ir izteikta hipotensīvā iedarbība.

Šādu kombinēto zāļu saraksts ir daudz garāks, taču princips amlodipīnu kombinēt ar citiem komponentiem, kas uzlabo tā iedarbību, paliek. Ņemot vērā tendenci, ka aterosklerozes dēļ palielinās sirds un asinsvadu sistēmas slimību skaits, mediķus interesē savienojums ar statīniem, kuriem ir lipīdu līmeni pazeminošs efekts.

Pakavēsimies pie monopreparāta lietošanas instrukcijām, tas ir vienāds jebkurai tā šķirnei neatkarīgi no ražotāja. Parasti sākotnējā dienas deva, lai samazinātu miokarda skābekļa patēriņu un novērstu stenokardijas lēkmes, ir 5 mg.

Lietojiet Amlodipīna tableti 1 reizi dienā, norādot tās izšķīdināšanas pakāpi gremošanas trakts un aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanās nav atkarīga no pārtikas.

Ja efekta nav, zāļu daudzumu palielina līdz 10 mg dienā (arī viņi dzer vienu reizi dienā). Gados vecākiem pacientiem ārstēšana sākas ar 2,5 mg tablešu lietošanu, un pēc tam devu palielina.

Amlodipīna spiediena tabletes: blakusparādības, pārdozēšana, lietošana grūtniecības laikā

Arteriālā hipertensija grūtniecības laikā tiek uzskatīta par vienu no mūsdienu medicīnas prioritārajām problēmām, jo, pēc PVO ekspertu domām, 15-20% sieviešu ar to saskaras bērna piedzimšanas periodā.

Asinsspiediena paaugstināšanās notiek uz miokarda fizioloģiskās hipertrofijas fona (tā masa palielinās līdz 30% līdz pēdējā trimestra beigām), sirdsdarbības ātruma palielināšanās, asinsvadu tonusa palielināšanās dzimumhormonu ietekmē. Parasti šajā gadījumā grūtniecības laikā Amlodipīns nav nepieciešams, pietiek ar zālēm uz magnija bāzes un viegliem sedatīviem līdzekļiem.

Kad grūtniecēm nepieciešama antihipertensīvā terapija? Uz šo jautājumu nav vienas atbildes. Ārsti ir vienisprātis, ka sievietes, kas pieder pie zema riska grupas (ar asinsspiedienu līdz 140-160 / 90-110 mmHg, jānovēro specializētā slimnīcā. Un, ja nav dažādu orgānu bojājumu pazīmju, Amlodipīna tabletes netiek parakstītas.

Jāatzīmē, ka acīmredzamu iemeslu dēļ zāļu klīniskie pētījumi par ietekmi uz nedzimušo augli nav veikti. Tādēļ hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm tiek izvēlēts drošākais medikaments ar minimālu blakusparādību un komplikāciju skaitu.

Šiem kritērijiem atbilst kalcija kanālu blokatori. jaunākā paaudze ar ilgstošu iedarbību, proti, amlodipīna tabletes (vai tā analogs Normodipin).

Neskatoties uz daudzajiem datiem par amlodipīna drošību, pamatojoties uz novērojumiem par bērniem, kuri dzimuši pēc ārstēšanas ar šīm zālēm grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, labāk ir atturēties no medikamentu lietošanas līdz 8. augļa attīstības nedēļai. Šajā periodā notiek organoģenēze, un embrijs ir jutīgs pret zāļu toksisko iedarbību.

Galvenā blakus efekti Amlodipīna tabletes ir saistītas ar tā vazodilatējošo (tas ir, relaksējošo) iedarbību uz perifērajiem asinsvadiem.

Tāpēc biežāk nekā citi notiek:

• galvassāpes;
• drudzis, sejas un kakla apsārtums;
• pārkāpumiem sirdsdarbība(tahikardija vai bradikardija);
• kāju pietūkums;
• asinsspiediena pazemināšana;
• miegainība;
• reibonis.

Daudz mazāka iespēja attīstīt gremošanas, ekskrēcijas un citu sistēmu komplikācijas:

• aizcietējums vai, gluži pretēji, caureja;
• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• apetītes trūkums;
• slāpes sausas gļotādas dēļ mutes dobums;
• atgriezenisks aknu bojājums;
• aizdusa;
• bieža sāpīga urinēšana;
• muskuļu sāpes, krampji;
• izsitumi uz ādas, vecuma plankumu parādīšanās.

Amlodipīna tablešu pārdozēšana ir ļoti bīstama, jo zāles var izraisīt spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos un bradikardiju. Pasliktināšanās ir pilns ar nāvi. Tāpēc, parādoties pirmajiem simptomiem, jāievada liela adsorbenta (aktīvās ogles) deva, jānogulda ar paceltām kājām un jāzvana ārstiem.

Slimnīcā zāles lieto, lai uzturētu normālu sirds un asinsvadu sistēmas darbību, nodrošinātu pastāvīgu miokarda kontrakciju ritma, plaušu funkcijas un urinācijas apjoma uzraudzību.

Zāļu iepakojumā parasti ir vairāki blisteri ar Amlodipīna tabletēm. Papildus galvenajai sastāvdaļai tie ietver palīgvielas, kas atvieglo presēšanu rūpnīcā, izšķīšanu gremošanas traktā un izplatīšanos organismā. Tie ir mikrokristāliskā celuloze, kartupeļu ciete, laktoze, kalcija un magnija stearāts.

Amlodipīna spiediena tabletes kombinē ar zālēm diabēta ārstēšanai, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, lielāko daļu antibiotiku (izņemot klaritromicīnu, eritromicīnu un to analogus), alkoholu (saprātīgos daudzumos).

Amlodipīna tablešu hipotensīvo iedarbību pastiprina šādas zāļu grupas:

• nitrāti;
• AKE inhibitori;
• diurētiskie līdzekļi;
• statīni;
• neiroleptiskie līdzekļi;
• α- un β-blokatori;
• pretvīrusu zāles.

Tablešu efektivitāte pret spiedienu Amlodipīns samazinās kalcija preparātu, pretsēnīšu līdzekļu Ketokonazola un Itrakonazola ietekmē. Īpaši blakusparādības, ko izraisa Amlodipīna kombinācija ar uzskaitītajām zālēm, izpaužas vecumā.

Zāles Amlodipīns spiedienam: analogi, cenas un atsauksmes

Ir daudz zāļu Amlodipīna analogu. Šo zāļu sastāvs ir vienāds, darbības princips ir vienāds. Tie samazina miokarda slodzi, koronāro un perifēro asinsvadu tonusu.

Amlodipīna vietā kardiologs var piedāvāt (adekvātam salīdzinājumam tiks norādītas cenas par 30 tabletēm pa 5 mg):

• Amlovas, ražots Indijā, 300 rubļi;
• Tenox, KRKA, Slovēnija, 272 rubļi;
• Normodipin, Gedeon Richter, Ungārija - Krievija, 370 rubļi;
• Gemiton, Vācija, 70 eiro;
• Norvask, Pfizer, ASV, 540 rubļi.

Krievijā ražoto Amlodipine, kā arī Amlodipine Sandoz un Amlodipine Teva izmaksas svārstās no 150-180 rubļiem. Taču mediķi atspēko ierastās gudrības (kas aktīvi tiražē arī sociālajos tīklos) par visu uzskaitīto medikamentu pilnīgu līdzību, kad, piemēram, Norvasc ne ar ko neatšķiras no Amlodipīna.

Jebkuras zāles ražošanā svarīga loma ir aktīvās vielas, dažādu palīgvielu attīrīšanas pakāpei (un precīzai to koncentrācijai). Tieši šie rādītāji nodrošina biopieejamību un līdz ar to arī zāļu efektivitāti, mazāku blakusparādību smagumu.

Un tā paša iemesla dēļ Normodipin vai Norvasc konkrētam pacientam ir vazodilatējoša un hipotensīva iedarbība, bet amlodipīnam nav. Starp citu, šī situācija ne vienmēr tiek ievērota.

Pēc kardiologu domām, amlodipīns no spiediena uzlabo ilgtermiņa prognozi un hipertensiju, ko pastiprina citas patoloģijas (cukura diabēts, koronārā sirds slimība, traucējumi smadzeņu cirkulācija), novēršot stenokardijas lēkmes, atslābinot gludos muskuļus un paplašinot asinsvadu sienas. Turklāt zāles nodrošina uzturēšanu normāls līmenis asinsspiedienu bez būtiskām blakusparādībām.

Sastāvs

1 tablete satur aktīvo vielu: amlodipīnu 5 mg vai 10 mg.

Farmakoterapeitiskā grupa

"Lēnu" kalcija kanālu blokatori

ATX kods

farmakoloģiskā iedarbība

"Lēnu" kalcija kanālu (BMCC) bloķētājs, dihidropiridīna atvasinājums, ir antiangināls un antihipertensīvs efekts. Bloķē kalcija kanālus, samazina kalcija jonu transmembrānu pāreju šūnā (lielākā mērā asinsvadu gludās muskulatūras šūnās nekā kardiomiocītos). Antianginālā darbība ir saistīta ar koronāro un perifēro artēriju un arteriolu paplašināšanos: - ar stenokardiju samazina miokarda išēmijas smagumu; paplašina perifērās arteriolas, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, samazina sirds pēcslodzi, samazina miokarda skābekļa patēriņu; - paplašinot koronāro artēriju un arteriolu nemainītās un išēmiskās miokarda zonās, palielina miokarda piegādi ar skābekli (īpaši ar vazospastisku stenokardiju); novērš koronāro artēriju spazmas (arī smēķēšanas izraisītas). Pacientiem ar stabilu stenokardiju vienreizēja dienas deva palielina slodzes toleranci, palēnina stenokardijas un išēmiskas ST segmenta depresijas attīstību, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna un citu nitrātu patēriņu. Tam ir ilgstoša no devas atkarīga antihipertensīva iedarbība. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu vazodilatējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Ar arteriālo hipertensiju vienreizēja deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena (BP) pazemināšanos uz 24 stundām (pacienta stāvoklī "guļus" un "stāvot"). Ortostatiskā hipotensija, lietojot amlodipīnu, ir reta. Neizraisa slodzes tolerances samazināšanos, kreisā kambara izsviedes frakciju. Samazina kreisā kambara miokarda hipertrofijas pakāpi. Neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, neizraisa refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanos (HR), kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, ir vāja natriurētiskā iedarbība. Diabētiskā nefropātija nepalielina mikroalbuminūrijas smagumu. Tam nav negatīvas ietekmes uz vielmaiņu un lipīdu koncentrāciju plazmā, un to var lietot pacientu ar bronhiālo astmu, cukura diabētu un podagru ārstēšanai. Būtisks asinsspiediena pazeminājums tiek novērots pēc 6-10 stundām, iedarbības ilgums ir 24 stundas.Pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, tai skaitā koronāro aterosklerozi ar viena trauka bojājumu un līdz 3 un vairāk artēriju stenozei. ateroskleroze miega artērijas kuriem ir bijis miokarda infarkts, perkutāna koronāro artēriju transluminālā angioplastika (PTCA) vai pacientiem ar stenokardiju, amlodipīna lietošana novērš miega artēriju intima-media sabiezējumu veidošanos, samazina mirstību no miokarda infarkta, insulta, PTCA , aortokoronārā šuntēšana; samazina nestabilās stenokardijas sastopamības biežumu un hroniskas sirds mazspējas (HSM) progresēšanu; samazina to iejaukšanās biežumu, kuru mērķis ir atjaunot koronāro asins plūsmu. Nepalielina nāves risku vai komplikāciju un nāves attīstības risku pacientiem ar CHF (III-IV funkcionālā klase saskaņā ar NYHA klasifikāciju) terapijas laikā ar digoksīnu, diurētiskiem līdzekļiem un angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem. Pacientiem ar neizēmiskas etioloģijas CHF (III-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas), lietojot amlodipīnu, ir iespējama plaušu tūska.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija (monoterapija vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), slodzes stenokardija un vazospastiska (Prinzmetal).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret amlodipīnu un citiem dihidropiridīna atvasinājumiem, kā arī pret citām zāļu sastāvdaļām; - hemodinamiska nestabila sirds mazspēja pēc miokarda infarkta; - kreisā kambara izplūdes trakta obstrukcija (ieskaitot smagu aortas stenozi); - smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg); - šoks, tostarp kardiogēns; - nestabila stenokardija (izņemot Princmetāla stenokardiju) - grūtniecība un zīdīšanas periods; - vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta). - laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms (produkts satur laktozi).

Devas un ievadīšana

Iekšpusē, reizi dienā, dzerot nepieciešamo ūdens daudzumu (100 ml). Ar arteriālo hipertensiju un stenokardiju sākotnējā deva ir 5 mg 1 reizi dienā. Ar prombūtni terapeitiskais efekts 2-4 nedēļu laikā zāļu devu var palielināt līdz maksimumam dienas devu 10 mg. Gados vecākiem pacientiem amlodipīnu ieteicams lietot vidējā terapeitiskā devā, devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Neskatoties uz to, ka amlodipīna, tāpat kā visa BMCC, pusperiods palielinās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Pacientiem ar nieru mazspēju Amlodipīnu ieteicams lietot parastajās devās, tomēr jāņem vērā iespējama neliela T1/2 palielināšanās. Devas maiņa nav nepieciešama, ja to lieto vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem.

Atbrīvošanas veidlapa

Tabletes 5 mg un 10 mg. 10, 30 tabletes blistera iepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas lakotas alumīnija folijas. 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 tabletes polietilēntereftalāta zāļu burkās, aizzīmogotas ar skrūvējamiem vāciņiem ar pirmās atvēršanas kontroli vai “pres-pagrieziena” sistēmu, kas izgatavota no polipropilēna vai polietilēna vai polipropilēna zāļu burciņām, vispirms aiztaisīta ar uzvelkamiem vāciņiem atvēršanas kontrole izgatavota no polietilēna vai polipropilēna burciņām zālēm, noslēgta ar uzvelkamiem vākiem ar pirmās atvēršanas kontroli no augstspiediena polietilēna. Viena burka vai 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 vai 10 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju tiek ievietoti kartona kārbā (iepakojumā).