Amlodipină comprimate: instrucțiuni de utilizare. Amlodipină - un medicament pentru hipertensiune arterială Amlodipină supradozaj fatal

Mulți oameni depind de condițiile meteorologice. Schimbările bruște ale presiunii atmosferice sau o schimbare a vremii bune în ploaie sau alte fenomene sunt puternic marcate asupra bunăstării oamenilor. Se recomandă utilizarea Amlodipinei, ale cărei indicații vizează în mod special restabilirea normalului.

Medicamentul afectează în mod eficient pacientul, fiind loial organismului său și readucând ușor starea pacientului la normal. Înainte de utilizare, trebuie să studiați cu atenție instrucțiunile și să vă asigurați că nu există contraindicații în timpul utilizării.

Amlodipina contribuie la restabilirea tensiunii arteriale normale

Odată ajunsă în stomac, amlodipina se dizolvă încet, absorbită în membrana mucoasă. Când sunt transportate în sistemul circulator, substanta activa produce blocarea canalelor de calciu de tip lent. Ca rezultat, se efectuează un efect antianginos asupra organismului.

In timpul expunerii, daca intra in ficat, sufera un metabolism nesemnificativ in doza minima. Din acest motiv, are loc formarea metaboliților, care se caracterizează printr-o activitate ușoară de tip farmacologic.

Efectul medicamentului asupra organe interne datorită extinderii trecerii capilarelor sanguine de tip periferic, precum și a vaselor coronare. Un astfel de efect are un efect pozitiv asupra presiunii în bolile mușchiului inimii - scade severitatea mușchiului inimii.

Odată cu extinderea capilarelor sanguine, rezistența totală a vaselor periferice ale sistemului circulator scade. Există o scădere a sarcinii în timpul funcționării miocardului. În plus, se înregistrează o scădere a nevoii inimii într-un volum mare de oxigen.

Amlodipina afectează activ inima. Nu numai că reduce nevoia de oxigen, dar și saturează toate arteriolele și arterele coronare cu oxigenul necesar. Acest efect este deosebit de important la tipul vasospastic.

Efectul hipotensiv nu apare imediat după prima doză administrată. Efectul medicamentului asupra organismului este observat numai după câteva zile de administrare zilnică a dozei necesare.

Utilizarea simpatomimeticelor sau a estrogenilor face ca sodiul să fie reținut în interiorul organelor, în timp ce presiunea practic nu scade sau procesul este extrem de lent.

Utilizarea comprimatelor de amlodipină și carbonat de litiu provoacă simultan manifestări, diaree sau nevoia de a vomita.

Dacă se realizează efectul simultan al blocanților de calciu și al amlodipinei, atunci acesta din urmă crește eficacitatea medicamentelor, ceea ce nu este întotdeauna un efect sigur și de încredere. Prin urmare, merită să vă abțineți de la administrarea medicamentului imediat după administrarea primului medicament, este mai bine să așteptați 15-20 de minute și să utilizați următoarea pastilă.

Analogii

Amlovas este un analog al Amlodipinei.

Dacă este necesară înlocuirea amlodipinei, medicul curant selectează medicamente similare care au o substanță activă similară sau au o gamă similară de efecte asupra organismului.

Se disting următoarele medicamente care au capacitatea de a înlocui substanța originală:

• Amlovas
• Tensigal
• Amlodex
• Norvask
• Tenox
• Semlopin
• Azomex
• Normodipin
• Vasotal

Auto-alegere medicament pentru eliminare efecte secundare nu merita. Doar un medic poate recomanda un medicament eficient care vă permite să influențați eficient pacientul pentru a obține un rezultat pozitiv.

Urmăriți un videoclip despre medicamentele pentru presiune:

Astfel, Amlodipina acționează ca un medicament care aduce blând și aduce pacientul la o stare normală de sănătate. Pentru medicament, este important să readuceți funcționarea miocardului la normal și să saturați ventriculii cu oxigenul necesar la viteza necesară. Principalul lucru este că în timpul recepției doza este respectată în norma necesară și nu sunt detectate efecte secundare.

HAN: Amlodipină

Producător: Belmedpreparaty RUP

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Amlodipină

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 021183

Perioada de inscriere: 19.02.2015 - 19.02.2020

KNF (medicamentul este inclus în Formularul național de medicamente din Kazahstan)

ALO (inclus în lista gratuită de medicamente pentru ambulatoriu)

ED (Inclus în Lista medicamentelor în cadrul volumului garantat de îngrijiri medicale, sub rezerva achiziției de la un singur distribuitor)

Limitarea prețului de achiziție în Republica Kazahstan: 11,76 KZT

Instruire

• Rusă

Nume comercial

Amlodipină

Denumire comună internațională

Amlodipină

Forma de dozare

Tablete 5 mg

Compoziţie

O tabletă conține

substanta activa- amlodipină (sub formă de besilat de amlodipină) 5 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon de cartofi, stearat de calciu, lactoză monohidrat.

Descriere

Tabletele sunt rotunde, albe sau aproape albe, plat-cilindrice, cu teșit.

Grupa farmacoterapeutică

Blocanți ai canalelor de calciu „lente”. Blocante selective ale canalelor de calciu. derivați de dihidropiridină. Amlodipină.

Cod ATX C08CA01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Atunci când este administrată pe cale orală, absorbția amlodipinei este lentă, nu depinde de aportul alimentar, este de aproximativ 90%, biodisponibilitatea este de 60-65%. Concentrația plasmatică maximă atunci când este administrată oral este atinsă în 6-12 ore.Cu aport constant, concentrația de echilibru a Css este creată după 7-8 zile. Volumul de distribuție - 21 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90-97%. Trece prin bariera hemato-encefalică, secretată în laptele matern. Este metabolizat intens (90%) în ficat cu formarea de metaboliți inactivi, are efectul de „prima trecere” prin ficat, în medie - 35 de ore. Clearance-ul total este de 500 ml / min. T1 / 2 la pacienții cu hipertensiune arterială - 48 de ore, la pacienții vârstnici crește la 65 de ore, cu insuficiență hepatică - până la 60 de ore, parametri similari pentru creșterea T1 / 2 sunt observați și în ICC severă, cu insuficiență renală - nu nu se schimba. Nu este îndepărtat prin hemodializă. Excretat prin rinichi - 60% sub formă de metaboliți, 10% nemodificat; cu bilă și prin intestine - 20-25% sub formă de metaboliți, precum și cu lapte matern.

Farmacodinamica

Un derivat de dihidropiridină este un blocant lent al canalelor de calciu de a doua generație, care are un efect antianginos și hipotensiv. Prin legarea la segmentul S6 al domeniilor III și IV ale subunității alfa1 a canalului de calciu de tip L, blochează canalele de calciu, reduce tranziția transmembranară a Ca2+ în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în cardiomiocite). Mecanismul acțiunii hipotensive se datorează unui efect relaxant direct asupra mușchilor netezi vasculari.

Mecanismul exact de acțiune al amlodipinei în angina pectorală nu este pe deplin stabilit, dar amlodipina reduce ischemia după cum urmează:

Amlodipina dilată arteriolele periferice și, astfel, reduce rezistența periferică totală (postîncărcare), care este depășită de munca inimii. Deoarece ritmul cardiac nu se modifică, reducerea sarcinii asupra inimii duce la o scădere a consumului de energie și a cererii de oxigen.

Mecanismul de acțiune al amlodipinei implică probabil și extinderea arterelor coronare principale și a arteriolelor coronare atât în ​​zonele nemodificate, cât și în cele ischemice ale miocardului. Această dilatare crește aportul de oxigen la miocard la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal sau varianta de angină).

La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de amlodipină asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale timp de 24 de ore, atât în ​​decubit dorsal, cât și în picioare. Datorită debutului lent al acțiunii, amlodipina nu provoacă hipotensiune arterială acută. La pacienții cu angină pectorală, o singură doză zilnică de amlodipină crește timpul de exercițiu, întârzie dezvoltarea unui atac de angină pectorală și deprimarea segmentului ST (cu 1 mm) în timpul efortului, reduce frecvența atacurilor de angină și consumul de comprimate de nitroglicerină.

Medicamentul nu provoacă tulburări metabolice adverse sau modificări ale lipidelor plasmatice și poate fi utilizat la pacienți. Diabet si guta, precum si la pacientii cu astm bronsic.

Utilizare la pacienții cu boală coronariană (CHD)

Utilizarea amlodipinei 5-10 mg reduce numărul de spitalizări pentru angină și proceduri de revascularizare la pacienții cu boală coronariană și, de asemenea, reduce numărul de cazuri de tromboză.

Utilizare la pacienții cu insuficiență cardiacă

Rezultatele studiilor hemodinamice și controlate studii clinice folosind exercițiu pacienții cu insuficiență cardiacă clasa II-IV NYHA au arătat că amlodipina nu duce la deteriorarea clinică, așa cum evidențiază rezultatele măsurării gradului de toleranță la efort, funcția de ejecție a ventriculului stâng, precum și analiza simptomelor clinice. Rezultatele unui studiu controlat cu placebo care evaluează efectele amlodipinei asupra organismului pacienților cu insuficiență cardiacă clasa III-IV NYHA tratați cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA a arătat că amlodipina nu crește riscul de mortalitate sau mortalitate și morbiditatea insuficienței cardiace.

Rezultatele unui studiu pe termen lung, controlat cu placebo, privind efectele amlodipinei asupra organismului pacienților cu insuficiență clinică de clasa III-IV, conform clasificării NYHA, fără simptome clinice sau dovezi obiective care sugerează o boală ischemică subiacentă care primește doze stabile de inhibitori ai ECA, digitalice și diuretice indică faptul că amlodipina nu afectează mortalitatea globală din cauza boli cardiovasculare. La această populație, conform indicațiilor pacienților, utilizarea amlodipinei a fost asociată mai mult cu o creștere a incidenței edemului pulmonar.

Timpul de apariție al efectului este de 2-4 ore; durata de acțiune - 24 de ore.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arteriala

Angina stabilă și angina vasospastică (angina Prinzmetal)

Dozaj si administrare

Înăuntru, o dată. Doza inițială pentru hipertensiune arterială și angină pectorală este de 5 mg/zi, care, dacă este necesar, este crescută la maximum 10 mg/zi. Pacienții cu greutate corporală mică sau statură mică, precum și cu insuficiență hepatică severă, pot necesita doze mai mici.

La pacienţii cu hipertensiune arterială, amlodipina poate fi utilizată în asociere cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. Cu angina pectorală, amlodipina poate fi utilizată ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginoase.

Nu este necesară ajustarea dozei de amlodipină cu utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Insuficiență hepatică. Dozele nu au fost stabilite pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, așa că selectarea dozei trebuie făcută cu prudență și începe cu o doză mică. Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Amlodipina trebuie începută cu doze mici și crescută treptat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Insuficiență renală. Modificările concentrației de amlodipină în plasma sanguină nu se corelează cu gradul de insuficiență renală, se recomandă utilizarea dozelor obișnuite de medicament. Amlodipina nu este eliminată în timpul dializei.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse ale amlodipinei sunt: ​​somnolență, amețeli, durere de cap, palpitații, înroșirea feței, dureri abdominale, greață, umflarea gleznelor, oboseală.

Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, umflarea picioarelor, dificultăți de respirație, rareori - tulburări de ritm (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial, fibrilatie atriala), dureri în piept, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, leșin; foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, extrasistolă, migrenă, infarct miocardic, vasculită.

Din lateral sistem nervos : cefalee, amețeli, oboseală excesivă, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii; rar - pierderea conștienței, hipestezie, parestezie, tremor, astenie, stare de rău, insomnie, nervozitate, depresie, vise extraordinare, anxietate; foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie, neuropatie periferică, hipertonicitate.

Din lateral sistem digestiv : greață, dureri abdominale; hiperbilirubinemie, icter, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, în cea mai mare parte au observat fenomene caracteristice colestazei; rar - gură uscată, anorexie, vărsături, constipație sau diaree, dispepsie, flatulență, hiperplazie a gingiilor; foarte rar - gastrită, apetit crescut, pancreatită.

Din lateral sisteme urogenitale s: rar - polakiurie, nevoia dureroasă de a urina, nicturie, disfuncție sexuală (inclusiv scăderea potenței); foarte rar - disurie, poliurie.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgii, artroze, mialgii (cu utilizare prelungita), crampe musculare; foarte rar - miastenia gravis.

Din partea laterală a pielii: foarte rar - xerodermie, alopecie, dermatită, purpură, decolorare a pielii, hiperhidroză, sindrom Stevens-Johnson, fotosensibilitate, eritem multiform.

reactii alergice: prurit, erupții cutanate (inclusiv erupții cutanate eritematoase, maculopapulare, urticarie), angioedem, exantem, dermatită exfoliativă.

Din sânge și sistemul limfatic: leucocitopenie, trombocitopenie.

Alte: rar - vedere încețoșată, conjunctivită, diplopie, dureri oculare, tulburări de acomodare, xeroftalmie, tinitus, ginecomastie, dureri de spate, senzație de căldură, frisoane, creștere/scădere în greutate, dispnee, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - hepatită, răceală transpirație lipicioasă, tuse, rinită, parosmie, perversiune a gustului, hiperglicemie, edem, durere, stare de rău. Au fost raportate cazuri izolate de sindrom extrapiramidal.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alte dihidropiridine, amlodipină sau orice alte componente)

Hipotensiune arterială severă (TAS mai mică de 90 mm Hg)

Șoc (inclusiv cardiogen)

Obstrucția tractului de ieșire a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică severă)

Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut

Sarcina, alăptarea

Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii oxidării microzomale pot crește concentrația de amlodipină în plasmă, crescând riscul de reacții adverse, iar inductorii enzimelor hepatice microzomale o pot reduce.

inhibitori ai CYP3A4. Administrarea concomitentă de diltiazem în doză de 180 mg și amlodipină în doză de 5 mg la pacienții vârstnici (69-87 ani) a condus la o creștere a expunerii sistemice la amlodipină cu 57%. Administrarea simultană cu eritromicină la voluntari sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 18 și 43 de ani) nu a condus la o modificare semnificativă a expunerii sistemice la amlodipină (creștere cu 22% a ASC). Deși semnificația clinică a acestor date este neclară, modificările farmacocinetice pot fi exprimate clar la vârstnici.

Inhibitorii puternici ai CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pot crește concentrațiile de amlodipină într-o măsură mai mare decât diltiazem. Amlodipina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu inhibitorii CYP3A4.

inductori CYP3A4. Nu există date privind efectul inductorilor CYP3A4 asupra amlodipinei. Administrarea simultană a inductorilor CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare) poate duce la scăderea concentrației de amlodipină în plasma sanguină. Almodipina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu stimulentele CYP3A4.

Spre deosebire de alte blocante lente ale canalelor de calciu, nu există nicio interacțiune semnificativă clinic cu AINS, în special cu indometacina. Diureticele tiazidice și „de ansă”, beta-blocantele, verapamilul, inhibitorii ECA și nitrații sporesc efectele antianginoase sau hipotensive. Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei, warfarinei, atorvastatinei și ciclosporinei. Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei. Preparatele de Ca2+ pot reduce efectul blocantelor lente ale canalelor de calciu. Antivirale(ritonavir) crește concentrațiile plasmatice ale blocantelor lente ale canalelor de calciu, inclusiv. amlodipină. Antipsihotice și izofluran - efect hipotensiv crescut al derivaților de dihidropiridină.

Administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grepfrut nu este recomandată, deoarece biodisponibilitatea și, în consecință, efectul hipotensiv al amlodipinei poate crește.

Dantrolen (perfuzie): la animale, după administrarea de verapamil și administrarea intravenoasă de dantrolen, fibrilația ventriculară și insuficiența cardiovasculară s-au dezvoltat cu un rezultat fatal, însoțite de hiperkaliemie. Datorită riscului de hiperkaliemie, se recomandă evitarea administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu precum amlodipina la pacienții cu risc de a dezvolta hipertermie malignă sau pentru tratamentul hipertermiei maligne.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale al amlodipinei este îmbunătățit de alte medicamente cu proprietăți antihipertensive.

Simvastatină: Administrarea concomitentă de doze multiple de amlodipină 10 mg cu 80 mg simvastatină a dus la o creștere cu 77% a expunerii la simvastatină comparativ cu simvastatină în monoterapie. Se recomandă limitarea dozei de simvastatină la pacienții care iau amlodipină la 20 mg pe zi.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avută prudență atunci când este utilizat la pacienții cu hipotensiune arterială, stenoză mitrală, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, sindrom de sinus bolnav.

În timpul tratamentului, este necesar să se controleze greutatea corporală și să fie observat de un stomatolog (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingiilor). Amlodipina nu afectează concentrațiile plasmatice de K+, glucoză, TG, colesterol total, LDL, acid uric, creatinină și azot ureic. Întreruperea bruscă a medicamentului trebuie evitată din cauza riscului de agravare a anginei pectorale. Comprimatele de amlodipină nu sunt recomandate pentru criza hipertensivă. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul perioadei de tratament.

Pacienți cu insuficiență cardiacă. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă. Într-un studiu pe termen lung controlat cu placebo la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (clasa funcțională III-IV NYHA), incidența edemului pulmonar a fost mai mare în grupul tratat cu amlodipină comparativ cu grupul placebo. Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece pot crește riscul de evenimente cardiovasculare viitoare și de mortalitate.

Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire al amlodipinei este prelungit, iar valorile ASC sunt mai mari. Nu au fost elaborate recomandări de dozare în această categorie de pacienți, așa că este necesar să începeți să luați amlodipină cu dozele cele mai mici din intervalul permis, având grijă atât la începutul tratamentului, cât și la creșterea dozei de medicament. Pacienții cu insuficiență hepatică severă necesită o titrare lentă a dozei și o monitorizare atentă.

vârstnici. La vârstnici, creșterea dozei de medicament trebuie efectuată cu prudență.

Pacienți cu insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală nu necesită ajustarea dozei. Modificările concentrației de amlodipină în plasmă nu se corelează cu gradul de afectare a funcției renale. Amlodipina nu este eliminată în timpul dializei.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Sarcina. Siguranța utilizării în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Într-un studiu pe animale, a fost observată toxicitate asupra funcţiei de reproducere la doze mari de amlodipină.

Alăptarea. Siguranța utilizării în timpul alăptării nu a fost stabilită. Nu se știe dacă amlodipina se excretă în laptele matern. Decizia de a continua/înceta alaptarea sau continuarea/întreruperea tratamentului cu amlodipină trebuie luată în considerare ținând cont de beneficiile alăptării pentru copil și de beneficiile tratamentului cu amlodipină pentru mamă. În momentul tratamentului, trebuie întreruptă alăptarea.

Fertilitate. Nu există date clinice suficiente cu privire la efectul potențial al amlodipinei asupra fertilității. Într-un studiu pe șobolani, a fost găsit un efect negativ asupra fertilității masculine.

Copii. Nu există experiență privind utilizarea amlodipinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase.

Pacienții care iau amlodipină pot prezenta amețeli, dureri de cap, simptome de oboseală sau greață, așa că în timpul perioadei de tratament trebuie avută grijă atunci când conduc vehicule și se angajează în specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: vasodilatatie periferica excesiva, tahicardie reflexa. S-a raportat hipotensiune arterială sistemică semnificativă și posibil prelungită, inclusiv șoc fatal.

Tratament: lavaj gastric, administrare de cărbune activat, conferirea unei poziții ridicate a membrelor, menținerea funcțiilor sistemului cardiovascular, monitorizarea frecventă a funcției cardiace și respiratorii, controlul bcc și diureza, terapie simptomatică și de susținere, administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Hemodializa este ineficientă. Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, dacă nu există contraindicații, poate fi aplicație utilă medicamente vasoconstrictoare.

Formular de eliberare și ambalaj

Denumirea comercială a medicamentului: Amlodipină

internaţional nume generic(HAN): Amlodipină

Forma de dozare:

Compoziţie:

Descriere: Comprimatele sunt albe sau aproape albe, crestate pe o parte și teșite pe ambele părți. Este permisă ușoară marmorare.

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX C08CA01

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Farmacodinamica
Un derivat al dihidropiridinei - un blocant al canalelor de calciu "lente" din generația II, are un efect antianginos și hipotensiv. Prin legarea de receptorii de dihidropiridină, blochează canalele de calciu, reduce tranziția transmembranară a ionilor de calciu în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în ​​cardiomiocite). Efectul antianginos se datorează extinderii arterelor coronare și periferice și a arteriolelor: în angina pectorală, reduce severitatea ischemiei miocardice; prin extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, reduce preîncărcarea inimii și reduce necesarul miocardic de oxigen. Prin extinderea principalelor artere coronare și arteriole în zonele nemodificate și ischemice ale miocardului, crește aportul de oxigen către miocard (în special cu angina vasospastică); previne dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv a celor cauzate de fumat). La pacienții cu angină pectorală, o singură doză zilnică crește timpul de efort, încetinește dezvoltarea anginei pectorale și deprimarea „ischemică” a segmentului ST, reduce frecvența atacurilor de angină pectorală și consumul de nitroglicerină.
Are un efect hipotensiv pe termen lung, dependent de doză.
Efectul hipotensiv se datorează unui efect vasodilatator direct asupra mușchilor netezi ai vaselor.În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale (TA) timp de 24 de ore (în poziția pacientului „întins „și „în picioare”). Nu provoacă o scădere bruscă a tensiunii arteriale, o scădere a toleranței la activitate fizica, fracția de ejecție a ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are efecte antiaterosclerotice și cardioprotectoare în boala coronariană (CHD). Nu afectează contractilitatea și conducerea miocardului, nu provoacă o creștere reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitară, crește rata de filtrare glomerulară și are un efect natriuretic slab. În nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are efecte adverse asupra metabolismului și lipidelor plasmatice. Debutul efectului este de 2-4 ore, durata efectului este de 24 de ore.
Farmacocinetica
După administrarea orală, amlodipina este absorbită lent din tract gastrointestinal. Biodisponibilitatea medie absolută este de 64%, concentrația maximă în serul sanguin se observă după 6-9 ore. Concentrația la starea de echilibru este atinsă după 7 zile de terapie. Alimentele nu afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție este de 21 l/kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului se află în țesuturi și relativ mai puțin în sânge. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice.
Amlodipina suferă un metabolism lent, dar extins (90%) în ficat cu formarea de metaboliți inactivi, are un efect de „prima trecere” prin ficat. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă.
După o singură doză orală, timpul de înjumătățire (T 1/2) variază de la 31 la 48 de ore, administrarea repetată a T 1/2 este de aproximativ 45 de ore. Aproximativ 60% din doza ingerată este excretată în urină în principal sub formă de metaboliți, 10% nemodificată și 20-25% în fecale, precum și în laptele matern. Clearance-ul total al amlodipinei este de 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
La pacienții vârstnici (peste 65 de ani), excreția amlodipinei este mai lentă (T 1/2 65 h) comparativ cu pacienții tineri, dar această diferență nu are semnificație clinică. La pacienții cu insuficiență hepatică se așteaptă o extindere a T 1/2, iar la administrare pe termen lung, acumularea medicamentului în organism va fi mai mare (T 1/2 până la 60 de ore). Insuficiența renală nu afectează în mod semnificativ cinetica amlodipinei. Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Nu este îndepărtat prin hemodializă.

Indicatii de utilizare
Hipertensiune arteriala(monoterapie sau în combinație cu alți agenți antihipertensivi).
Angina pectorală, angina vasospastică (angina Prinzmetal)

Contraindicatii
- Hipersensibilitate la amlodipină și alți derivați de dihidropiridină;
- hipotensiune arterială severă;
- colaps, șoc cardiogen;
- angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal)
- sarcina si alaptarea;
- vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija: funcție hepatică anormală, sindrom de sinus bolnav (bradicardie severă, tahicardie), insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoză aortică, stenoză mitrală, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, infarct miocardic acut (și în termen de 1 lună după) , diabet zaharat, tulburare a profilului lipidic, varsta in varsta.

Dozaj si administrare
În interior, doza inițială pentru tratament hipertensiune arterială și angină pectorală este de 5 mg de medicament o dată pe zi. Doza maximă poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi. În cazul hipertensiunii arteriale, doza de întreținere poate fi de 5 mg pe zi.
Pentru angina de efort și angina vasospastică- 5 - 10 mg pe zi, o dată. Pacienții subțiri, pacienții de statură mică, pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică ca medicament antihipertensiv sunt prescrise într-o doză inițială de 2,5 mg; ca agent antianginos - 5 mg.
Nu sunt necesare modificări ale dozei atunci când sunt administrate concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). Modificarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență renală.

Efect secundar
Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, dificultăți de respirație, scăderea marcată a tensiunii arteriale, leșin, vasculită, edem (umflarea gleznelor și picioarelor), înroșirea cu sânge a feței, rareori - tulburări de ritm (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), durere în cufăr, hipotensiune arterială ortostatică, foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, extrasistolă, migrenă.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli, oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii, rar - pierderea conștienței, hipestezie, nervozitate, parestezie, tremor, vertij, astenie, stare de rău, insomnie, depresie, vise neobișnuite, foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie .
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice, rar - niveluri crescute ale transaminazelor „hepatice” și icter (datorită colestazei), pancreatită, gură uscată, flatulență, hiperplazie gingivală, constipație sau diaree, foarte rar - gastrită, apetit crescut, anorexie, hiperbilirubinemie.
Din sistemul genito-urinar: rar - polakiurie, nevoia dureroasă de a urina, nicturie, disfuncție sexuală (inclusiv scăderea potenței); foarte rar - disurie, poliurie.
Din partea pielii: foarte rar - xerodermie, alopecie, dermatită, purpură, decolorare a pielii.
Reactii alergice: prurit, erupție cutanată (inclusiv erupții cutanate eritematoase, maculopapulare, urticarie), angioedem.
Din sistemul musculo-scheletic: rar - artralgie, artroză, mialgie (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.
Alții: rar - ginecomastie, poliuricemie, creștere/scădere în greutate, trombocitopenie, leucopenie, hiperglicemie, tulburări de vedere, diplopie, conjunctivită, dureri oculare, tinitus, dureri de spate, dispnee, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - transpirație rece, umedă, tuse, rinită, parosmie, tulburări senzații gustative, tulburări de acomodare, xeroftalmie.

Supradozaj
Simptome: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, tahicardie, vasodilatație periferică excesivă.
Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, menținerea funcției sistemului cardiovascular, controlul indicatorilor funcției inimii și plămânilor, poziția ridicată a membrelor, controlul volumului sângelui circulant și diureza. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea medicamentelor vasoconstrictoare (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea lor); pentru a elimina efectele blocării canalelor de calciu - administrare intravenoasă gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente
Inhibitorii oxidării microzomale cresc concentrația de amlodipină în plasma sanguină, crescând riscul de reacții adverse, iar inductorii enzimelor hepatice microzomale o reduc.
Efectul hipotensiv este slăbit de antiinflamatoarele nesteroidiene, în special indometacina (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinelor de către rinichi), alfa-agoniştii, estrogenii (retenția de sodiu), simpatomimeticele.
Diureticele tiazidice și „de ansă”, beta-blocantele, verapamilul, inhibitorii ECA și nitrații sporesc efectele antianginoase și hipotensive.
Amiodarona, chinidina, alfa 1-blocante, medicamentele antipsihotice (neuroleptice) și blocantele lente ale canalelor de calciu pot crește efectul hipotensiv.
Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.
Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Atunci când sunt combinate cu preparate cu litiu, este posibilă creșterea manifestărilor neurotoxicității acestora (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Preparatele de calciu pot reduce efectul blocantelor „lente” ale canalelor de calciu.
Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT cresc efectul inotrop negativ și pot crește riscul de prelungire semnificativă a intervalului QT.
Suc de Grapefuit poate reduce concentrația de amlodipină în plasmă, dar această scădere este atât de mică încât nu modifică semnificativ efectul amlodipinei.

Instrucțiuni Speciale
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, numirea unei diete adecvate.
Este necesară menținerea igienei dentare și vizitele frecvente la medicul stomatolog (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingiilor). Regimul de dozare pentru vârstnici este același ca și pentru alți pacienți. grupe de vârstă. La creșterea dozei, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici.
În ciuda absenței blocanților canalelor de calciu „lenti” ai sindromului de „sevraj”, se recomandă o reducere treptată a dozelor înainte de întreruperea tratamentului.
Amlodipina nu afectează concentrațiile plasmatice de K+, glucoză, trigliceride, colesterol total, LDL, acid uric, creatinină și azot din acid uric.
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și mecanisme
Nu au existat raportări privind efectul amlodipinei asupra conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor. Cu toate acestea, la unii pacienți, somnolența și amețelile pot apărea mai ales la începutul tratamentului. Când apar, pacientul trebuie să ia măsuri de precauție speciale atunci când conduce și lucrează cu mecanisme.

Formular de eliberare
Tablete de 5 mg și 10 mg.
10, 30 comprimate într-un blister.
10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate într-un recipient de polimer pentru medicamente sau o sticlă de sticlă cu capace cu filet din plastic.
Un recipient (sticlă) sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.
5, 10 sau 20 de recipiente (fiole) sau 20, 40, 60, 80 și 100 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton pentru (pentru spitale).

Conditii de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data
3 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător
OOO "Ozon"
Adresa legala:
445351 Rusia, Zhigulevsk, regiunea Samara, st. Pesochnaya, 11.
Adresa pentru corespondență (adresa reală, inclusiv pentru primirea reclamațiilor):
445351 Rusia, Zhigulevsk, regiunea Samara, st. Hidroconstructori, 6.

Amlodipina este una dintre principalele medicamente utilizat pentru stabilizarea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială și atacuri recurente de angină pectorală.

Acest medicament antihipertensiv aparține grupului de antagoniști de calciu, deși această denumire nu reflectă pe deplin mecanismul de acțiune.

Cu toate acestea, termenul „blocante ale canalelor de calciu” folosit în literatura medicală străină este mai corect.

Pentru a înțelege mai bine cum funcționează amlodipina și analogii săi, este necesar să spunem câteva cuvinte despre reglarea generală a tonusului vascular.

Pereții arterelor principale, arteriolelor periferice și ai tuturor celorlalte vase din organism sunt alcătuiți din celule musculare netede. În consecință, tensiunea musculară duce la o scădere a lumenului lor și la o creștere a presiunii și invers.

Acest proces este controlat de mai multe mecanisme:

1. impulsuri simpatice şi diviziuni parasimpatice sistemul nervos autonom (periferic).
2. Autoreglare, o schimbare a tonusului vascular datorată excitației sau relaxării locale, aceasta are loc în arterele creierului, rinichii, plămânii și ficatul.
3. Reglarea umorală prin intermediul substanțelor care circulă în sânge. Aceștia sunt hormoni (renină, vasopresină, adrenalină, tiroxină și alții), diverși metaboliți (de exemplu, dioxid de carbon sau acid lactic), ioni de potasiu și calciu. Și dacă potasiul are un efect vasodilatator, atunci calciul duce la efectul opus.

Trebuie spus că, conform acestui principiu, reglarea tensiunii arteriale se realizează atât la adulți, cât și la copii. Ionii de calciu (Ca2+) nu numai că participă la controlul tonusului vascular, dar oferă și o serie de alte procese necesare vieții normale. Concentrația lor în sânge crește cu boala ischemică, hipoxie, aritmie și unele alte patologii.

ÎN în număr mare stimulează metabolismul la nivel celular, crescându-le nevoia de oxigen, provoacă disfuncții ale multor organe, contribuind la modificări distructive ale celulelor. Transportul ionilor de calciu în celulă are loc cu ajutorul unor proteine ​​specifice – canalele de calciu.

Până în prezent, sunt cunoscute câteva dintre speciile lor, notate cu literele alfabetului latin L, T, N, P, Q, R, care diferă prin viteza de conducere și locație. Canalele de tip L asigură o trecere lentă a ionilor de calciu în celulă.

Ele sunt localizate în miocard, în nodurile sinusurilor și atrioventriculare ale sistemului de conducere al inimii, țesutului muscular neted al vaselor de sânge, uretere, mușchi scheletici și alte organe ale sistemelor respirator, digestiv și genito-urinar. Există, de asemenea, canale L pe membrana trombocitară.

Medicamentele din grupul antagoniștilor de calciu sunt unite de capacitatea de a bloca în mod reversibil canalele lente de calciu de tip L, fără a afecta concentrația globală a ionilor de calciu din organism. ÎN practica cardiologiei aceste medicamente au fost folosite încă de la sfârșitul anilor 70 ai secolului trecut, de atunci compoziția lor a fost îmbunătățită.

În prezent, există mai multe grupuri de antagonişti de calciu:

1. Benzotiazepine (reprezentantul principal este Diltiazem).
2. Fenilalchilamine (de exemplu, Verapamil).
3. Derivați ai dihidropiridinei, acesta este cel mai mare grup din care face parte Amlodipina.

Din 1995, a fost adoptată o clasificare suplimentară bazată pe selectivitatea tisulară a medicamentelor și pe durata acțiunii acestora. Amlodipina aparține medicamentelor din a doua generație (conform unor surse - a treia). Afectează selectiv canalele de calciu situate în cardiomiocite și pereții vaselor, inclusiv arterele coronare și cerebrale.

Amlodipina are următoarele proprietăți:

• antihipertensiv;
• antianginoase (adică reduce cererea miocardică de oxigen, reduce postsarcina și elimină simptomele ischemiei);
• crește fluxul de sânge către organele vitale (inima, creierul, rinichii);
• diuretic cu excreție de ioni de sodiu în urină;
• nefroprotector, datorită îmbunătățirii hemodinamicii intrarenale, prevenirea calcificării tisulare;
• încetini modificări ateroscleroticeîn vase.

Amlodipina, ca majoritatea celorlalți antagoniști de calciu, este prescrisă pacienților pe cale orală sub formă de tablete. După administrarea medicamentului este absorbit rapid din tractul digestiv, sub rezerva instrucțiunilor de utilizare, biodisponibilitatea acestuia ajunge la 80%.

În plasmă, amlodipina se leagă de proteine, în principal de albumină și, într-o măsură mai mică, de lipoproteine. Concentrația maximă se observă după 6-12 ore, iar o constantă - după un tratament regulat timp de 7-10 zile.

Substanța activă a comprimatelor suferă un metabolism lent în ficat și este excretată prin rinichi. Potrivit medicilor și pacienților, spre deosebire de alte medicamente antihipertensive (de exemplu, din grupul beta-blocantelor), amlodipina nu afectează potența, dar poate provoca umflarea extremităților inferioare.

În prezent, este de interes combinația de antagoniști de calciu cu medicamente antihipertensive din alte grupe farmacologice. De exemplu, medicii prescriu adesea amlodipina pentru hipertensiune arterială împreună cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) Enalapril.

Acum există pe piață comprimate combinate care diferă ca preț, care includ blocante ale canalelor de calciu, un agent de scădere a lipidelor și un inhibitor al ECA sau un blocant β-adrenergic.

Amlodipină: ce este prescris, contraindicații și formă de eliberare

Medicamentul pentru tensiune arterială Amlodipină este disponibil sub formă de comprimate de 2,5, 5 și 10 mg. Pachetul poate conține 30, 60 sau 90 de bucăți. Pacienții din terapie complexă amlodipină prescrisă.

Din ceea ce sunt prescrise:

• Boala cardiacă ischemică cronică, care este însoțită de atacuri de angină pectorală, Amlodipina poate fi utilizată singură sau în combinație cu medicamente din grupul β-blocante.
• Boala hipertonică . În comparație cu alți antagoniști de calciu, amlodipina are o selectivitate tisulară mai mare și, având un efect hipotensiv, nu afectează contractilitatea miocardică, funcția nodului sinusal și conducerea atrioventriculară.

Contraindicațiile absolute pentru tratamentul bolilor, de la care se prescrie amlodipina, sunt:

• intoleranță sau reactie alergica pe derivați de dihidropiridină;
• copilărie(până la 18 ani) din cauza lipsei de studii clinice care să demonstreze eficacitatea medicamentului pentru utilizare la un copil;
• o stare persistentă de hipotensiune arterială, dacă indicatorul presiunii sistolice „inferioare” este de 90 mm Hg. și mai puțin;
• șoc cardiogen;
• reabilitare după infarct miocardic (în primele 3-4 săptămâni);
• stenoza aortică și obstrucția vaselor ventriculului stâng.

Ajustarea dozei și monitorizarea stării pacientului sunt necesare în astfel de cazuri:

• simptome severe de bradicardie;
• disfuncție a nodului sinusal;
• patologia hepatică severă (metabolismul și excreția medicamentului încetinesc), cu toate acestea, insuficiența renală nu afectează concentrația de Amlodipină în sânge și nu este o contraindicație pentru administrarea acesteia;
• vârsta înaintată, doza de medicament crește foarte lent;
• stenoza valvei mitrale;
• insuficiența cardiacă congestivă, utilizarea prelungită a amlodipinei crește riscul de edem pulmonar.

Separat, producătorii subliniază că amlodipina (din care este prescris este descris mai sus) nu afectează rezultatele. cercetare de laborator sânge și urină. Medicii observă, de asemenea, că, în combinație cu amețeli și dureri de cap, medicamentul încetinește rata de reacție. Prin urmare, trebuie luat cu prudență la pacienții a căror activitate depinde de concentrare.

Amlodipina: ce ajută, există diferențe în funcție de producător

Dintre toți antagoniștii de calciu, amlodipina, a cărei formă de eliberare este aceeași și nu depinde de producător, este cea mai populară în rândul cardiologilor.

Este clar că multe companii farmaceutice interne și străine au lansat producția acestui medicament.

Pentru a desemna un anumit producător, numele complet sau prescurtat al producătorului este adăugat la numele original al componentei active.

Cu toate acestea, acest lucru nu afectează ceea ce ajută Amlodipina. De exemplu, aceasta:

• Amlodipine Zentiva de la compania cu același nume, una dintre diviziile corporației franceze Sanofi;
• Vero-Amlodipină produsă de rusă „Veropharm”;
• Amlodipine Teva, Israel;
• Amlodipine-ZT Compania ucraineană „Sănătate”;
• Amlodipine Sandoz, medicamentul este produs în Slovenia de o reprezentanță a companiei elvețiene Sandoz;
• Amlodipine Prana de la „Pranafarm” rusesc;
• Amlodipine Agio, fabricată în India.

Această listă poate fi continuată, fără a număra numeroasele medicamente sub denumirea comună Amlodipină (pentru care medicamentul ajută la o mai bună verificare cu medicul), care produce aproximativ o duzină de fabrici farmaceutice interne. Separat, trebuie să vă opriți asupra medicamentelor combinate care conțin amlodipină, lista bolilor de la care ajută aceste medicamente este aceeași.

Cu toate acestea, aceste medicamente sunt mai eficiente:

• Niperten Combi(amlodipină + bisoprolol beta-blocant);
• Amzaar(amlodipină + losartan antagonist al receptorilor de angiotensină), o componentă suplimentară crește rezistența la activitatea fizică, reduce rezistența vasculară periferică totală și normalizează presiunea în circulația pulmonară (pulmonară);
• Duplecore(amlodipină + component hipolipemiant atorvastatin), medicamentul este prescris pentru hipertensiune arterială în combinație cu ateroscleroză, medicamentul reduce nivelul de colesterol și lipoproteine ​​cu densitate joasă;
• Ko-dalneva(amlodipină + inhibitor ACE perindopril + indapamidă diuretică), medicamentul are un efect hipotensiv pronunțat.

Lista acestor medicamente combinate este mult mai lungă, dar principiul combinării amlodipinei cu alte componente care îi sporesc efectul rămâne. Având în vedere tendința de creștere a numărului de boli ale sistemului cardiovascular datorate aterosclerozei, un compus cu statine, care au un efect hipolipemiant, prezintă interes pentru medici.

Să ne oprim asupra instrucțiunilor de utilizare a unui monopreparat, este același pentru oricare dintre soiurile sale, indiferent de producător. De obicei, doza zilnică inițială pentru reducerea necesarului de oxigen al miocardului și prevenirea atacurilor de angină este de 5 mg.

Luați un comprimat de Amlodipină 1 dată pe zi și gradul de dizolvare a acestuia tractului digestiv iar absorbția ingredientului activ nu depinde de alimente.

Dacă nu există efect, cantitatea de medicament este crescută la 10 mg pe zi (de asemenea, ei beau o dată pe zi). Pentru pacienții vârstnici, tratamentul începe cu utilizarea de comprimate de 2,5 mg, apoi doza este crescută.

Amlodipină comprimate: reacții adverse, supradozaj, utilizare în timpul sarcinii

Hipertensiunea arterială în timpul sarcinii este considerată printre problemele prioritare ale medicinei moderne, deoarece, potrivit experților OMS, 15-20% dintre femei o experimentează în perioada de naștere a copilului.

O creștere a tensiunii arteriale are loc pe fondul hipertrofiei fiziologice a miocardului (masa acestuia crește la 30% până la sfârșitul ultimului trimestru), o creștere a ritmului cardiac, tonusul vascular sub influența hormonilor sexuali. De obicei, în acest caz, amlodipina nu este necesară în timpul sarcinii, medicamentele pe bază de magneziu și sedativele ușoare sunt suficiente.

Când au nevoie femeile însărcinate de terapie antihipertensivă? Nu există un singur răspuns la această întrebare. Medicii sunt de acord că femeile care aparțin grupului cu risc scăzut (cu tensiune arterială de până la 140-160 / 90-110 mmHg trebuie observate într-un spital specializat. Și dacă nu există semne de afectare a diferitelor organe, comprimatele de Amlodipină nu sunt prescrise.

Trebuie remarcat faptul că, din motive evidente, nu au fost efectuate studii clinice ale medicamentului pentru efectul asupra fătului nenăscut. Prin urmare, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la femeile însărcinate, se alege cel mai sigur medicament cu un minim de efecte secundare și complicații.

Aceste criterii sunt îndeplinite de blocanții canalelor de calciu. ultima generatie cu acțiune prelungită și anume comprimate de Amlodipină (sau analogul său Normodipin).

În ciuda numeroaselor date privind siguranța Amlodipinei, bazate pe observația copiilor născuți după tratamentul cu acest medicament în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină, este mai bine să vă abțineți de la medicamente până în a 8-a săptămână de dezvoltare a fătului. În această perioadă are loc organogeneza, iar embrionul este sensibil la efectele toxice ale medicamentelor.

Principal efecte secundare Comprimatele de amlodipină sunt asociate cu efectul său vasodilatator (adică relaxant) asupra vaselor periferice.

Prin urmare, mai des decât altele apar:

• durere de cap;
• febră, roșeață a feței și a gâtului;
• încălcări ritm cardiac(tahicardie sau bradicardie);
• umflarea picioarelor;
• scăderea tensiunii arteriale;
• somnolenţă;
• ameţeală.

Mult mai puțin probabil să dezvolte complicații de la sistemul digestiv, excretor și alte sisteme:

• constipație sau, dimpotrivă, diaree;
• greață, vărsături;
• durere abdominală;
• lipsa poftei de mâncare;
• sete din cauza mucoaselor uscate cavitatea bucală;
• leziuni hepatice reversibile;
• dispnee;
• urinare dureroasă frecventă;
• dureri musculare, crampe;
• erupții cutanate, apariția petelor de vârstă.

O supradoză de comprimate de Amlodipină este foarte periculoasă, deoarece medicamentul poate provoca o scădere puternică a tensiunii arteriale și bradicardie. Deteriorarea este plină de moarte. Prin urmare, atunci când apar primele simptome, este necesar să se administreze o doză mare de adsorbant (cărbune activat), să o așeze cu picioarele ridicate și să cheme medicii.

În spital, medicamentele sunt folosite pentru a menține funcționarea normală a sistemului cardiovascular, asigură monitorizarea constantă a ritmului contracțiilor miocardice, a funcției pulmonare și a volumului urinar.

Ambalajul medicamentului conține de obicei mai multe blistere cu comprimate de Amlodipină. Pe lângă componenta principală, acestea includ excipienți care facilitează presarea în fabrică, dizolvarea în tubul digestiv și distribuția în organism. Acestea sunt celuloza microcristalină, amidonul din cartofi, lactoza, stearat de calciu și magneziu.

Amlodipină comprimate de presiune sunt combinate cu medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, majoritatea antibioticelor (cu excepția claritromicinei, eritromicinei și analogilor acestora), alcoolului (în cantități rezonabile).

Efectul hipotensiv al comprimatelor de amlodipină este îmbunătățit de următoarele grupuri de medicamente:

• nitrați;
• inhibitori ai ECA;
• diuretice;
• statine;
• neuroleptice;
• a- și p-blocante;
• medicamente antivirale.

Eficacitatea comprimatelor împotriva presiunii Amlodipina este redusă sub influența preparatelor de calciu, agenților antifungici Ketoconazol și Itraconazol. În special, reacțiile adverse ale combinației de amlodipină cu medicamentele enumerate sunt exprimate la bătrânețe.

Medicamentul Amlodipină pentru presiune: analogi, prețuri și recenzii

Există mulți analogi ai medicamentului Amlodipină. Compoziția acestor medicamente este aceeași, principiul de acțiune este același. Ele reduc sarcina asupra miocardului, tonusul vaselor coronare și periferice.

În loc de Amlodipină, un cardiolog poate oferi (pentru o comparație adecvată, se vor da prețuri pentru 30 de comprimate de 5 mg):

• Amlovas, fabricat în India, 300 de ruble;
• Tenox, KRKA, Slovenia, 272 ruble;
• Normodipin, Gedeon Richter, Ungaria - Rusia, 370 ruble;
• Gemiton, Germania, 70 euro;
• Norvask, Pfizer, SUA, 540 de ruble.

Costul medicamentului Amlodipină de producție rusă, precum și Amlodipine Sandoz și Amlodipine Teva, variază între 150-180 de ruble. Cu toate acestea, medicii resping înțelepciunea convențională (care este răspândită în mod activ în rețelele sociale) despre asemănarea completă a tuturor medicamentelor enumerate, când, de exemplu, Norvasc nu este diferit de Amlodipină.

Un rol important în producerea oricărui medicament îl joacă gradul de purificare a substanței active, diverși excipienți (și concentrația exactă a acestora). Acești indicatori oferă biodisponibilitate și, în consecință, eficacitatea medicamentului, mai puțină severitate a efectelor secundare.

Și din același motiv, Normodipin sau Norvasc la un anumit pacient are un efect vasodilatator și hipotensiv, dar Amlodipina nu are. Apropo, această situație nu este întotdeauna observată.

Potrivit cardiologilor, amlodipina din presiune îmbunătățește prognosticul pe termen lung și hipertensiunea arterială, agravată de alte patologii (diabet zaharat, boală coronariană, tulburări). circulatia cerebrala) prin prevenirea atacurilor de angină, relaxarea mușchilor netezi și extinderea pereților vaselor de sânge. În plus, medicamentul oferă întreținere nivel normal tensiune arterială fără efecte secundare semnificative.

Compoziţie

1 comprimat conține substanța activă: amlodipină 5 mg sau 10 mg.

Grupa farmacoterapeutică

Blocanți ai canalelor de calciu „lente”.

cod ATX

efect farmacologic

Blocantul canalelor de calciu „lente” (BMCC), un derivat al dihidropiridinei, are un efect antianginos și antihipertensiv. Blochează canalele de calciu, reduce tranziția transmembranară a ionilor de calciu în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în ​​cardiomiocite). Acţiunea antianginoasă se datorează expansiunii arterelor coronare şi periferice şi arteriolelor: - cu angină scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, reduce postsarcina asupra inimii, reduce necesarul miocardic de oxigen; - extinderea arterelor coronare și a arteriolelor în zone nemodificate și ischemice ale miocardului, crește aportul de oxigen a miocardului (în special cu angina vasospastică); previne spasmul arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat). La pacienții cu angină stabilă, o singură doză zilnică crește toleranța la efort, încetinește dezvoltarea anginei și a depresiei ischemice a segmentului ST, reduce frecvența atacurilor de angină și consumul de nitroglicerină și alți nitrați. Are un efect antihipertensiv pe termen lung, dependent de doză. Efectul antihipertensiv se datorează unui efect vasodilatator direct asupra mușchiului neted vascular. În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale (TA) timp de 24 de ore (în poziția pacientului „întins” și „în picioare”). Hipotensiunea ortostatică cu utilizarea amlodipinei este destul de rară. Nu provoacă o scădere a toleranței la efort, a fracției de ejecție a ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie a miocardului ventriculului stâng. Nu afectează contractilitatea și conducerea miocardului, nu provoacă o creștere reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitelor, crește rata de filtrare glomerulară, are un efect natriuretic slab. În nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are niciun efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice și poate fi utilizat pentru a trata pacienții cu astm bronșic, diabet zaharat și gută. O scădere semnificativă a tensiunii arteriale se observă după 6-10 ore, durata efectului este de 24 de ore.La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv ateroscleroza coronariană cu afectarea unui vas și până la stenoza a 3 sau mai multe artere, ateroscleroza arterelor carotide care au suferit infarct miocardic, angioplastie transluminală percutanată (PTCA) a arterelor coronare sau pacienți cu angină pectorală, utilizarea amlodipinei previne dezvoltarea îngroșării intima-mediei arterelor carotide, reduce mortalitatea prin infarct miocardic, accident vascular cerebral, PTCA , grefa de bypass aortocoronarian; duce la scăderea incidenței anginei instabile și la progresia insuficienței cardiace cronice (ICC); reduce frecvența intervențiilor care vizează restabilirea fluxului sanguin coronarian. Nu crește riscul de deces sau apariția complicațiilor și deceselor la pacienții cu ICC (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA) în timpul terapiei cu digoxină, diuretice și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). La pacienții cu ICC (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA) de etiologie non-ischemică, la utilizarea amlodipinei, există posibilitatea apariției edemului pulmonar.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arterială (monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive), angină de efort și vasospastică (Prinzmetal).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la amlodipină și alți derivați de dihidropiridină, precum și la alte componente ale medicamentului; - insuficienta cardiaca hemodinamica instabila dupa infarct miocardic; - obstrucția tractului de ieșire al ventriculului stâng (inclusiv stenoză aortică severă); - hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg); - soc, inclusiv cardiogen; - angina instabila (cu exceptia anginei Prinzmetal) - sarcina si alaptarea; - vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). - intoleranță la lactoză, deficit de lactază și sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (produsul conține lactoză).

Dozaj si administrare

În interior, o dată pe zi, bea cantitatea necesară de apă (100 ml). În cazul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Cu absenta efect terapeuticîn 2-4 săptămâni, doza de medicament poate fi crescută la maximum doza zilnica 10 mg. La pacienții vârstnici, amlodipina este recomandată a fi utilizată la o doză terapeutică medie, nefiind necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică În ciuda faptului că timpul de înjumătățire al amlodipinei, la fel ca toate BMCC, crește, la pacienții cu insuficiență hepatică, de obicei nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală Se recomandă utilizarea amlodipinei în doze uzuale, totuși, este necesar să se țină cont de o posibilă creștere ușoară a T1/2. Nu sunt necesare modificări ale dozei atunci când sunt administrate concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Formular de eliberare

Tablete de 5 mg și 10 mg. 10, 30 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată. 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate în borcane de medicamente din polietilen tereftalat, sigilate cu capace cu filet cu prima deschidere de control sau sistem „press-turn” din polipropilenă sau borcane de polietilenă sau polipropilenă pentru medicamente, sigilate mai întâi cu capace cu tragere comanda deschidere din borcane din polietilena sau polipropilena pentru medicamente, sigilate cu capace de tragere cu comanda prima deschidere din polietilena de inalta presiune. Un borcan sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie (pachet) din carton.