Лекарствени форми с продължително действие. Ретард са лекарствени форми с удължено действие.Удължените орални лекарствени форми включват

Лекарството за хипертония се предписва, ако пациентът е изложен на риск. Тя включва хора, които артериално наляганепостоянно надвишава 160/100 mmHg. Изкуство. За хората, които попадат в категорията с нисък риск, експертите съветват преди всичко промяна в начина на живот и умерена физическа активност.

Ако тези мерки не помогнат, лекарите предписват специални лекарства. Кои са най-ефективните лекарства за хипертония?

1. Съдов тонус. Колкото по-голям е съдовият спазъм, толкова по-високо е налягането. Този показател зависи от състоянието на малките артерии - артериоли.
2. Обем на циркулираща кръв. Колкото по-висок е този показател, толкова по-високо е налягането.
3. Сърдечна функция. Колкото по-силно бие, толкова повече кръв се изпомпва. Това също провокира повишаване на налягането.

За да изберете най-доброто лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар. Такива лекарства се предписват в следните ситуации:

• Когато налягането се повиши до 160-90 mm Hg. Изкуство.;
• Когато индикаторът се повиши до 130/85 mm Hg. Изкуство. – това е важно за хора със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и диабет.

Препоръчва се да се даде предпочитание на лекарства, които трябва да се приемат веднъж на ден, или лекарства, които имат ефект от 12 часа. Въпреки това, в повечето случаи лекарите предписват комбинирана терапия, която включва две лекарства наведнъж. Това ви позволява да намалите дозата и да сведете до минимум риска странични ефекти.

Основни групи лекарства за хипертония

Има редица лекарства, които помагат за намаляване на кръвното налягане. За да получите желания резултат и да изберете най-ефективното лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар.

Бета блокери

Тези лекарства могат да се използват за монотерапия или комплексна терапия. Те дават резултат в развитието на резистентна форма на заболяването. Те могат да се използват при наличие на анамнеза за инфаркт и стенокардия. Също така, тези средства са разрешени, когато хронична формасърдечна недостатъчност и предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на тези лекарства се основава на спиране на производството на ренин и ангиотензин, които водят до вазоконстрикция. Тези лекарства блокират бета рецепторите. Изолираната терапия с бета-блокери продължава 2-4 седмици. След това Вашият лекар може да Ви предпише комбинация с диуретик или блокер на калциевите канали.

Неселективните агенти включват следното:

• карведилол;
• пропранолол;
• соталол;
• Окспренолол.

• атенолол;
• бисопролол;
• небиволол;
• Бетаксолол.

Алфа блокери

Тези лекарства блокират алфа-адренергичните рецептори, което осигурява дразнещия ефект на норепинефрин. Това води до понижаване на кръвното налягане.

Ефективно средство за защитаот тази категория е доксазозин. Използва се за премахване на пристъпи на високо кръвно налягане или продължителна терапия. Много други продукти от тази група обаче вече са спрени от производство.

Калциеви антагонисти

Тези лекарства обикновено се разделят на няколко категории:

• Дихидропиридини - тази група включва амлодипин, нифедипин;
• Бензодиазепини – те включват дилтиазем;
• Фенилалкиламини – верапамилът принадлежи към тази категория.

Тези продукти повишават устойчивостта на стрес. Те могат да се използват в комбинация с АСЕ инхибитори. Благодарение на това е възможно да се избегне употребата на диуретици.

Калциевите антагонисти често се предписват на възрастни хора с церебрална атеросклероза. Използват се при комбинация от хипертония с ангина или аритмия.

Антагонисти на ангиотензин 2

Това са сравнително нови лекарства за хипертония, които успешно понижават кръвното налягане през целия ден. Могат да се използват веднъж на ден – сутрин или преди лягане.

Максималната продължителност на действие на кандесартан е до 2 дни. В тази група също са лекарства за хипертония, които понижават кръвното налягане за 24 часа.

Тези лекарства рядко провокират суха кашлица. Те не предизвикват бърз спад на налягането и не водят до развитие на синдром на отнемане. Устойчив ефект може да се постигне 4-6 седмици след началото на терапията.

Тези съвременни лекарстваза хипертония могат да се използват при бъбречна форма на заболяването, тъй като те елиминират спазма на съдовата стена. Също така, тези лекарства могат да бъдат част от комбинирана терапия за стабилна форма на заболяването.

Диуретици

Тиазидните диуретици и сулфонамидите, които са включени в категорията на салуретиците, спомагат за подобряване на синтеза и отделянето на урина. Това осигурява намаляване на подуването на съдовата стена, което води до увеличаване на техния лумен. Благодарение на това е възможно да се намали налягането.

Тази категория включва хидрохлоротиазид, хипотиазид. Тези вещества предотвратяват реабсорбцията на хлорни и натриеви йони от бъбречните тубули, което провокира тяхното отделяне. На нормално наляганелекарствата от тази група нямат ефект.

Сулфонамидите включват индапамид, арифон, индал. Тези лекарства се използват за сложни форми на хипертония. Те могат да бъдат и част от комбинирано лечение за развитие на резистентна хипертония.

Индапамид е одобрено лекарство за хипертония при захарен диабет тип 2, тъй като не повлиява нивата на кръвната захар.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Тези лекарства блокират ензима, който превръща ангиотензин в ренин. Благодарение на тяхното използване е възможно да се намали притока на кръв към сърдечния мускул. Лекарствата от тази група стават надеждна превенция на хипертрофията на сърдечния мускул и го възстановяват при наличие на този проблем.

За елиминиране се използват АСЕ инхибитори от сулфхидрилната категория хипертонични кризи. Те включват каптоприл, беназеприл.

АСЕ инхибиторите с карбоксилна група включват

еналаприл

лизиноприл,

периндоприл

По този начин еналаприл има положителен ефект върху продължителността на живота на пациентите. Въпреки това, той провокира нежелан страничен ефект под формата на суха кашлица.

Как да изберем лекарство за хипертония

За да изберете най-безопасното лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар. При предписването на лекарства специалистът взема предвид редица критерии. Те включват следното:

• възраст на пациента;
• Патологии на сърдечно-съдовата система;
• Усложнения, които съществуват в други органи.

Лекарят ще избере комбинирано лечение, което включва редица лекарства. Това ще осигури цялостен ефект върху механизма на хипертонията. Приемането на няколко лекарства наведнъж намалява обема на всяко от тях. Това ще намали риска от странични ефекти.

Списък на най-добрите лекарства за хипертония от ново поколение

Всяко ново поколение лекарства за хипертония има много предимства. Те включват отлична ефективност на терапията и минимум странични ефекти. Днес има две категории такива лекарства. Те включват:

• АСЕ инхибитори - от тази група можете да изберете ново лекарство за хипертония като лизиноприл, моноприл или престариум;
• Блокери на калциевите канали – тази категория включва лацидипин, нимодипин, фелодипин.

Ефективните лекарства за хипертония имат нежен ефект върху тялото. Те не водят до нарушения на потентността или психични разстройства. Благодарение на тяхното използване е възможно да се подобри качеството на живот. Въпреки това, такива лекарства не могат да се използват без лекарско предписание.

Бързодействащи таблетки за високо кръвно налягане

Такива лекарства са необходими за премахване на симптомите на хипертонична криза. Те трябва да присъстват в комплекта за първа помощ на всеки човек с артериална хипертония. Средствата за първа помощ включват следното:

• каптоприл;
• нифедипин;
• Клонидин.

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказанията пряко зависят от категорията лекарство. Въпреки това, много лекарства са забранени за употреба в следните ситуации:

• Бременност;
• кърмене;
• Запушване на жлъчните пътища;
• Комплексни бъбречни и чернодробни заболявания;
• Бронхиална астма;
• Свръхчувствителност към компонентите на продукта;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Възраст под 18 години.

Намирането на лекарство за хипертония без странични ефекти е доста проблематично. Всяко лекарство може да доведе до нежелани последици за здравето. Най-честите нежелани реакции включват следното:

• Алергични реакции;
• Болка в храносмилателните органи;
• Гадене и повръщане;
• Нарушения на изпражненията;
• Рязък спад на налягането;
• Депресивни състояния;
• Усещане за сухота в устата;
• Нарушения на съня.

Ако се появят такива симптоми, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се консултирате с лекар. Специалист ще може да избере по-подходящ аналог. Понякога е необходима симптоматична терапия.

Най-безопасното лекарство за хипертония

Засега няма лекарства за хипертония без странични ефекти. Учените не са успели да разработят вещество, което да доведе до желания резултат без вреда за здравето.

Въпреки това, ако разгледаме новите лекарства, те имат много предимства в сравнение с лекарствата от предишни поколения. Те включват следното:

• Висока ефективност;
• Продължително действие - това позволява да се сведе до минимум дозата на лекарството и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти;
• Комплексно действие - този списък с лекарства за хипертония включва лекарства, които изпълняват няколко функции наведнъж.

Категорията на лекарствата от трето поколение включва физиотензии. Не причинява почти никакви странични ефекти като сухота в устата или повишена сънливост. Това лекарстворазрешено да се използва от пациенти с бронхиална астма и захарен диабет.

Новите лекарства, които успешно се използват за елиминиране на хипертонията, включват селективни имидазолинови рецепторни агонисти. Те намаляват кръвното налягане, имат минимум противопоказания и много рядко предизвикват странични ефекти. Тази група включва рилменидин и монооксидин.

Бета-блокерите от ново поколение, които се използват активно за борба с хипертонията, включват небиволол и лабеталол. Те рядко причиняват странични ефекти и почти не увреждат човешкото здраве. С помощта на такива средства е възможно да се предотврати появата на усложнения на хипертонията.

Отзиви

Отзиви за най-добрите лекарствасрещу хипертония потвърждават високата ефективност на тези лекарства:

Марина: За лечение на хипертония използвам лекарство от ново поколение - лизиноприл. Ефективно средство за намаляване на кръвното налягане. По време на употребата ми никога не е имало странични ефекти, така че съм много доволен от резултата.

Анна: Поради промени в налягането се консултирах с лекар, който ми постави диагноза артериална хипертония. В резултат на това той предписа цял комплекс от бета-блокери и други лекарства. След това състоянието ми се подобри значително. Затова съветвам всички да не отлагат, а да се консултират своевременно с лекар.

Сега знаете как да изберете лекарство за хипертония. За да сведете до минимум риска от странични ефекти и да не навредите на здравето, е много важно да се консултирате с лекар навреме. Благодарение на адекватната и цялостна терапия ще можете да подобрите състоянието си.

Популярни лекарства

Сред най-често използваните антихипертензивни лекарства в медицинската практика през последните години са:

КАПТОПРИЛ (капотен, тензиомин) - потиска образуването на ангиотензин-2, описан в раздела за механизма на развитие на хипертония, и елиминира вазоконстрикторния му ефект върху артериолите; намалява образуването на алдостерон в надбъбречните жлези. Показания: артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност. Има странични ефекти и противопоказания. Когато се използва едновременно с калий-съхраняващи диуретици, е възможна хиперкалиемия.

КАПОЗИД съдържа каптоприл и диуретик - хидрохлоротиазид (хипотиазид). Антихипертензивно лекарство с продължително действие. Той има редица странични ефекти и има противопоказания.

ЕНАЛАПРИЛ (енам, енап, ренитен) принадлежи, наред с капотена, към лекарствата, които потискат образуване на ангиотензин-Ри елиминиране на вазоконстрикторния ефект на последния. Намалява общото периферно съдово съпротивление, понижава кръвното налягане. Индикациите са същите като при аспиратора. Прилага се, както всички други антихипертензивни лекарства, стриктно по лекарско предписание.

ENAP-N (съдържа енаприл и хидрохлоротиазид (хипотиазид) е диуретично лекарство, което води до намаляване на съдържанието на натрий в съдовата стена и спомага за понижаване на кръвното налягане.

ПРЕСТАРИУМ (периндоприл) понижава кръвното налягане, като нарушава образуването на ангиотензин Р и елиминира свиващия му ефект върху кръвоносните съдове (вижте „Вторична връзка в патогенезата на хипертонията”). Показания: артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. Намалява миокардната хипертрофия. Лечение под лекарски контрол.

АТЕНОЛОЛ (синоними - тенолол, тенор-мин, нортон, фалитонзин и др.) е кардиоселективен бета-блокер. Има хипотензивен ефект, който се стабилизира до края на втората седмица от приема на лекарството. Има значителни предимства пред неселективните бета-блокери като пропроналол (Обсидан, Индерал). Показания: артериална хипертония, профилактика на стенокардия, тахикардия. Бъдете внимателни, когато приемате клонидин, резерпин и алфа-метилдопа едновременно.

TENORIC (теноретик) съдържа атенолол и диуретик - хлорталидон. Показанията са същите като при атенолол - артериална хипертония.

МЕТАПРОЛОЛ (беталок, корвитол, метолол, специкор и др.) - селективен бета-адренергичен блокиращ ефект главно върху бета-1 рецепторите на сърцето. Показания: артериална хипертония, профилактика на стенокардия, нарушения на сърдечния ритъм, вторична профилактика след инфаркт на миокарда.

КАРДУРА (активна съставка - дексазозин) има съдоразширяващ ефект чрез селективна блокада на алфа-1-адренергичните рецептори на сърцето. Предизвиква клинично значимо понижение на кръвното налягане в резултат на намаляване на общото периферно съдово съпротивление. Показания: артериална хипертония.

Средства за регулиране нивата на кръвното налягане

Вижте също амилорид, бриналдикс, верошпирон, хипотиазид, даларгин, дилтиазем, оксодолин, триамтерен, фуроземид, циклометиазид и др.

Бета блокери

АТЕНОЛОЛ (атенолол)

Синоними: Apo-Atenol, Atenobene, Atcardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonzin, Ormidol, Atenol, Blockium, Catenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tensicor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Атенозан, Блокотенол, Вазкотен, НовоАтенол, Пантанол, Допълващо хранене, Синаром, Унилок и др.

Фармакологичен ефект.Атенололът е селективен (кардиоселективен) бета-блокер.

Различава се в продължителността на действие. Полуживотът (времето, през което се елиминират '/2 дози от лекарството) е 6-9 часа.

Показания за употреба.

Може да се предписва на пациенти с тенденция към бронхоспазъм (стесняване на лумена на бронхите) и периферен вазоспазъм с по-малък риск от неселективните бета-блокери.

Начин на приложение и доза.Предписва се перорално в еднократна доза от 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 таблетка). Приемайте продължително време.

Странични ефекти и противопоказания.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 g, филмирани.

Условия за съхранение.

Атехексал композитум

Фармакологичен ефект.

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза.

Страничен ефект.

Противопоказания.

Форма за освобождаване.

Условия за съхранение.Списък Б.

Атехексал композитум

Фармакологичен ефект.Комбинирано антихипертензивно лекарство. Атенололът, който е част от него, е кардиоселективен бета-адренергичен блокер (селективно блокиращ бета-адренергичните рецептори на сърцето), намалява сърдечната честота, намалява инсулта и сърдечния дебит и намалява активността на ренин (ензим, участващ в регулиране на кръвното налягане) в кръвната плазма. Оксодолин е диуретик (диуретик) и натриуретик (премахва натриевите йони в урината) дългодействащ агент, инхибира реабсорбцията (реабсорбцията) на натрий главно в дисталните

нални (разположени по периферията на бъбрека) бъбречни тубули.

Показания за употреба.Артериална хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане) при липса на достатъчен ефект от отделната употреба на всяко от активните вещества, включени в лекарството.

Начин на приложение и доза.Дозата на лекарството се определя индивидуално. Лекарството се приема веднъж дневно преди закуска, без да се дъвче. Приемайте с достатъчно количество течност. Дневната доза е 1 таблетка, съдържаща 100 mg атенолол и 25 mg оксодолин или 50 mg атенолол и 12,5 mg оксодолин.

По време на лечението е необходимо периодично проследяване на чернодробните функционални показатели, както и електролитния (йонен) състав на кръвта (особено нивата на калий), концентрацията на глюкоза, пикочна киселина, липиди (мазнини) и креатинин в кръвната плазма.

Когато се приемат едновременно инсулин или перорални антидиабетни средства, нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно.

Ако след продължително лечение има нужда от спиране на лекарството, това трябва да стане възможно най-бавно, тъй като внезапното оттегляне може да доведе до намаляване на кръвоснабдяването на миокарда (сърдечния мускул) и бързо повишаване на кръвното налягане.

Страничен ефект.Артериална хипотония (ниско кръвно налягане), брадикардия (рядък пулс), припадък, атриовентрикуларни проводни нарушения (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), сърдечна недостатъчност. В редки случаи, синдром на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците). Хипокалиемия, хипонатремия, хипомагнезиемия, хипохлоремия (понижени нива на калиеви, натриеви, магнезиеви, хлорни йони в кръвта), рядко - хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта). Чувство на умора, замаяност, замаяност, главоболие, кошмари, халюцинации (налудности, видения, които придобиват характер на реалност), депресия (състояние на депресия). Гадене, повръщане, запек или диария. Бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите) при предразположени пациенти. Рядко - анемия (намаляване на съдържанието на хемоглобин в кръвта), левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), кожа

обрив В някои случаи остър нефрит (възпаление на бъбрека), васкулит (възпаление на стените кръвоносни съдове), чернодробна дисфункция.

Противопоказания.Сърдечна недостатъчност; остър миокарден инфаркт; нарушения на атриовентрикуларната и / или синоатриалната проводимост (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето); синдром на болния синус (сърдечно заболяване, придружено от ритъмни нарушения); брадикардия (със сърдечна честота в покой под 50 удара/мин); предразположение към бронхоспазъм; тежки нарушения на периферното кръвообращение; тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс / скорост на пречистване на кръвната плазма от крайния продукт азотен метаболизъм-креатинин/ под 50 ml/min); гломерулонефрит (бъбречно заболяване); тежка чернодробна дисфункция, придружена от нарушения на съзнанието; хипокалиемия; ацидоза (подкисляване на кръвта); подагра; едновременна употреба на МАО инхибитори; бременност; кърмене; свръхчувствителност към атенолол и други бета-блокери, оксодолин и други тиазидни и бримкови диуретици.

В някои случаи лекарството може да наруши способността на пациента да шофира или да работи с други машини. Този ефект се засилва от алкохола.

Форма за освобождаване.Таблетки в опаковки от 30, 50 и 100 броя. 1 таблетка съдържа 50 mg атенолол и 12,5 mg оксодолин или 100 mg атенолол и 25 mg оксодолин.

Условия за съхранение.Списък Б.

Калбета

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство, което включва селективния бета-блокер атенолол и блокера на калциевите канали нифедипин. Има изразен хипотензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Освен това има антиангинозна (антиисхемична) и антиаритмична активност. При продължителна курсова употреба предизвиква регресия на хипертрофията (намаляване на хипертрофията /рязко увеличаване на размера/) на лявата камера на сърцето, възникнала в резултат на продължително повишаване на кръвното налягане.

Показания за употреба.Артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), ангина пекторис, особено в комбинация с хипертония (повишаване на кръвното налягане) или екстрасистолия (нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Предписвайте 1 капсула 1 или 2 пъти на ден.

Лечението с лекарството трябва да се извършва под контрола на водно-електролитния (водно-йонния) баланс.

Страничен ефект.Умора, главоболие, зачервяване (зачервяване) на лицето, усещане за топлина (тези нежелани реакции обикновено се отбелязват в началото на лечението и изчезват сами след 1-2 седмици курс на употреба). Възможно е развитие на хипонатриемия, хипокалиемия и хипохлоремия (понижени нива на натрий, калий и хлор в кръвта), алкалоза (алкализиране). Рядко - диспепсия (храносмилателни нарушения). Може да има проводно нарушение (провеждане на възбуждането през сърдечния мускул).

Противопоказания.Синусова брадикардия (рядък ритъм на пулса), нарушения на проводимостта на миокарда, тежка сърдечна недостатъчност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Форма за освобождаване.Капсули, съдържащи 0,05 g атенолол и 0,02 g нифедипин, в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

ЛАБЕТАЛОЛ

Синоними: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrokol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol и др.

Фармакологичен ефект.Отнася се за „хибридни“ адренергични блокери, блокиращи както бета, така и алфа адренергичните рецептори.

Комбинацията от бета-блокиращ и периферен вазодилататорен (вазодилататорен) ефект осигурява надежден антихипертензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Лекарството не повлиява значително сърдечния дебит и сърдечната честота.

Показания за употреба.Лабеталол се използва за понижаване на кръвното налягане в случаи на хипертония (високо кръвно налягане) в различна степен. За разлика от конвенционалните бета-блокери, той има бърз антихипертензивен ефект.

Начин на приложение и доза.Перорално се предписва под формата на таблетки (по време на хранене) 0,1 g (100 mg) 2-3 пъти на ден. При тежки форми на хипертония дозата се увеличава. Средната дневна доза е 600-1000 mg в 2-4 приема. За поддържаща терапия приемайте по 1 таблетка (100 mg) 2 пъти на ден.

При хипертонични кризи (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане) лабеталол се прилага интравенозно бавно в доза от 20 mg (2 ml 1% разтвор). Ако е необходимо, повторете инжекциите на интервали от 10 минути. За предпочитане е лабеталол да се прилага чрез инфузия. За целта се разрежда 1%. инжекционен разтворв ампули с изотоничен разтвор на натриев хлорид или глюкоза до концентрация 1 mg/ml. Прилагайте със скорост 2 ml (2 mg) на минута. Обикновено необходимата доза е 50-200 mg.

Интравенозното приложение се извършва в болнични условия в легнало положение на пациента (поради бързо и значително понижаване на кръвното налягане).

Страничен ефект.При употреба на лабеталол се появяват световъртеж, главоболие, гадене, запек или диария, чувство на умора, сърбяща кожа.

Противопоказания.Лабеталол е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през сърцето).

Лекарството обикновено не предизвиква бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите), но трябва да се внимава при пациенти с бронхиална астма.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 и 0,2 g (100 и 200 mg) от 30 и 100 броя в опаковка; 1% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml (50 mg в ампула).

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Синоними:Тримепранол.

Фармакологичен ефект.Неселективен (неселективен) бета-блокер. По своето действие наподобява пропранолола. Неговият бета-блокиращ ефект е по-активен от пропранолола. По отношение на отрицателния инотропен ефект (намаляване на силата на сърдечните контракции) той е значително по-слаб от пропранолол. Началото на хипотензивното (понижаващо кръвното налягане) действие е 1-2 часа след приема на лекарството перорално. Отрицателният хронотропен ефект (намалена сърдечна честота) на метипранолол продължава 10 часа.

Показания за употреба.Хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Като антихипертензивно (понижаващо кръвното налягане) лекарство се предписват 10 mg 2-3 пъти на ден. След седмичен интервал дозата може да се увеличи. Максималната дневна доза обикновено е 80 mg.

Странични ефекти и противопоказания. Вижте пропранолол.

Форма за освобождаване.Таблетки от 10 и 40 mg.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

МЕТОПРОЛОЛ

Синоними: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol и др.

Фармакологичен ефект.Той е селективен (кардиоселективен) бета-адренергичен блокер (селективно блокиращ бета-адренергичните рецептори на сърцето).

Показания за употреба.Използва се при хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Използва се перорално и интравенозно. Перорално се предписва в доза от 100-200 mg на ден - 2-3 дози. Ако е необходимо, увеличете дозата. Максимална дневна доза: 400 мг. Таблетките с удължено освобождаване (продължително действие) се предписват по 1 таблетка 1 път на ден. Сутрин след ядене.

Когато се използва дневна доза над 200 mg, кардиоселективният ефект на лекарството намалява, т.е. блокира бета и бета2 адренергичните рецептори.

Ако е необходимо дневна дозаможе да се предпише в 1 доза сутрин. Лекарството се приема преди или по време на хранене с вода.

При недостатъчна ефективност се предписват допълнително други антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) лекарства.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при атенолол. Интравенозният метопролол не трябва да се прилага, ако систоличното („горно“) кръвно налягане е под 110 mmHg. Изкуство. При пациенти с бронхоспастични явления (стеснение на бронхиалния лумен) се препоръчва едновременното приложение на бета-адренергични стимулиращи лекарства.

Форма за освобождаване.Таблетки от 50 и 100 mg в опаковка от 30; 100 и 200 бр.; ретард таблетки 200 mg в опаковка от 14 броя; 1% разтвор в ампули от 5 ml в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. При температура не по-висока от +25 “C.

НАДОЛОЛ

Синоними:Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.

Фармакологичен ефект.Бета-блокер с неселективно действие (блокира бета и бета2-адренергичните рецептори). Няма отрицателен инотропен ефект (не намалява силата на сърдечните контракции). Има продължително действие.

Показания за употреба.Хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане) в различни стадии.

Начин на приложение и доза.Предписва се перорално (под формата на таблетки) независимо от приема на храна. Поради дълготрайния ефект може да се използва 1 път (понякога 2 пъти) на ден. Дозата се коригира в зависимост от ефекта. При хипертония (повишено кръвно налягане) се предписват 40-80 mg веднъж дневно, постепенно (на седмични интервали) дозата се увеличава до 160 mg на ден, рядко до 240 mg (в 1-2 дози) на ден. Мога

едновременно използвайте диуретици (диуретици) или вазодилататори (дилататори, които разширяват кръвоносните съдове).

Страничен ефект.При използване на надолол в някои случаи са възможни симптоми на умора, безсъние, парестезия (усещане за изтръпване на крайниците), сухота в устата, брадикардия (рядък пулс) и стомашно-чревни нарушения.

Противопоказания.Лекарството е противопоказано при бронхиална астма и склонност към бронхоспазъм (стеснение на лумена на бронхите), синусова брадикардия (рядък пулс) и сърдечен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето) II-III степен, кардиогенен шок, белодробна хипертония (повишено налягане в съдовете на белите дробове), "застойно" сърдечно заболяване. Лекарството не трябва да се предписва на жени по време на бременност и кърмене. Необходимо е повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност, захарен диабет.

Форма за освобождаване.Таблетки 20; 40; 80; 120 и 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 g) в бутилки от 100 и 1000 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. Кога стайна температура, на защитено от светлина място.

КОРЗИД

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство, съдържащо надолол и диуретика бендрофлуметиазид.

Показания за употреба.Използва се за лечение артериална хипертония(повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Предписвайте 1-2 таблетки в зависимост от състоянието на пациента. В бъдеще режимът на дозиране се определя според инструкциите на лекуващия лекар.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при надолол.

Форма за освобождаване.Комбинирани таблетки, съдържащи 40 mg надолол и 5 mg бендрофлуметиазид и таблетки, съдържащи 80 mg надолол и 5 mg бендрофлуметиазид.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо място, защитено от светлина.

ПЕНБУТОЛОЛ (Пенбутолол)

Синоними:Бетапресин.

Фармакологичен ефект.Неселективен бета-блокер с умерено изразена присъща симпатикомиметична активност (предотвратява забавянето на сърдечните контракции, което се развива в резултат на блокадата на бета-адренергичните рецептори на сърцето). Хипотензивният (понижаващ кръвното налягане) ефект започва в рамките на 2 седмици от лечението, пълният ефект настъпва след 6-8 седмици.

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза.Перорално 40 mg 1 път на ден сутрин. След 3-6 седмици. дозата може да се увеличи до 80 mg 1 път на ден. Поддържаща доза - 20 mg на ден.

Хипотензивният ефект може да се засили чрез комбинация: с диуретици, периферни вазодилататори, метилдопа и алфа-блокери.

Страничен ефект.

Противопоказания.Атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето) I-III степен; брадикардия (рядък пулс - по-малко от 50 на минута); сърдечна недостатъчност; хипотония (ниско кръвно налягане), кардиогенен шок, бронхиална астма, Хроничен бронхит, емфи

почва на белите дробове (повишена въздушност и намален тонус на белодробната тъкан).

Форма за освобождаване.Таблетки и дражета от 20 и 40 mg.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum)

Синоними: Visken, Bloklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblock, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlock, Prindolol и др.

Фармакологичен ефект.Той е некардиоселективен бета-блокер (неселективно блокиращ бета-адренорецепторите). Има хипотензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Показания за употреба. Хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), хипертонична криза (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.При хипертония се предписва, като се започне с 5 mg (1 таблетка) 2-3 пъти на ден; при необходимост дозата постепенно се повишава до 45 mg дневно (в 3 приема). Хипотензивният ефект е малко по-слабо изразен, отколкото при пропранолол. Можете да комбинирате употребата на пиндолол със салуретици (диуретици, които подобряват отделянето на натрий и хлор) и други антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) лекарства (в намалени дози).

0,4 mg (2 ml 0,02% разтвор) се прилага интравенозно бавно (в продължение на 5 минути) под контрол на артериалното налягане. Ако е необходимо, можете да въведете отново 1 ml (0,2 mg) след 15-20 минути.

При хипертонични кризи (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане) при пациенти с I и II стадий на хипертония се прилага 1 mg в 20 ml 5% разтвор на глюкоза.

Странични ефекти и противопоказания. Възможните нежелани реакции и противопоказания са същите като при другите неселективни бета-блокери (виж Пропранолол).

Форма за освобождаване.Таблетки от 5, 10 и 15 mg; таблетки със забавено действие 20 mg; перорален разтвор, съдържащ 5 mg в 1 ml (0,5%) - 20 капки в 1 ml; 0,004% инжекционен разтвор в ампули от 2 ml (0,8 mg на ампула).

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

Вискалдикс

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство, съдържащо пиндолол и диуретика бриналдикс, което има продължително (продължително) хипотензивно (понижаващо кръвното налягане) действие.

Показания за употреба.Артериална хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Предписва се в начална доза от 2 таблетки 1 път на ден по време на закуска. Ако след 2-3 седмици. няма достатъчно понижение на кръвното налягане, дозата трябва да се увеличи до 2-3 таблетки дневно, разделени на 2 приема (сутрин и следобед).

Страничен ефект.Замайване, чувство на умора, диспепсия (храносмилателни разстройства), нарушения на съня. Тези ефекти са временни и не изискват спиране на лекарството. В редки случаи - кожни реакции, депресия, халюцинации (налудности, видения, придобиващи характера на реалност), тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в кръвта), левкоцитопения (намален брой на левкоцитите в кръвта).

Противопоказания.Същото като за пропранолола.

Форма за освобождаване.Таблетки, съдържащи 10 mg пиндолол и 5 mg brinaldix.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)

Синоними:Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол хидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Еланол, Елиб-лок, Индексекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopropranolol и др.

Фармакологичен ефект.Чрез отслабване на влиянието на симпатиковите импулси върху бета-адренергичните рецептори на сърцето, пропранололът намалява силата и честотата на сърдечните контракции, блокира положителния хроно- и инотропен ефект на катехоламините (предотвратява увеличаването на силата и честотата на сърдечните контракции при влияние на катехоламините). Намалява контрактилитета на миокарда (сърдечния мускул) и обема на сърдечния дебит. Потребността на миокарда от кислород намалява.

Кръвното налягане се понижава под въздействието на пропранолол. Бронхиалният тонус се повишава поради блокадата на бета2-адренергичните рецептори.

При хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане) пропранолол се предписва главно в началните стадии на заболяването. Лекарството е най-ефективно при млади пациенти (до 40 години) с хипердинамичен тип кръвообращение и с повишено съдържаниеренина. Намаляването на кръвното налягане е придружено от намаляване на сърдечния дебит поради намаляване на сърдечната честота и намаляване на ударния обем на сърцето. Периферното съпротивление се увеличава умерено. Лекарството не предизвиква ортостатична хипотония (спад на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално във вертикално положение). Има доказателства за ефективността на лекарството и при бъбречна хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане, причинено от бъбречно заболяване).

Показания за употреба.Хипертонична болест.

Начин на приложение и доза.Пропранолол се предписва перорално (независимо от времето на приложение). Обикновено при възрастни се започва с доза от 20 mg (0,02 g) 3-4 пъти дневно. Ако ефектът е недостатъчен и се понася добре, дозата постепенно се увеличава с 40-80 mg на ден (на интервали от 3-4 дни) до обща доза от 320-480 mg на ден (в някои случаи до 640 mg). ) с равни дози, приложени в 3-4 приема. Лекарството се отменя постепенно.

Обикновено пропранололът се използва дългосрочно (под строго медицинско наблюдение).

При пациенти с феохромоцитом (тумор на надбъбречните жлези) алфа-блокерите трябва да се използват първи и едновременно с пропранолол.

Хипотензивният (понижаващ кръвното налягане) ефект на пропранолол се засилва, когато се комбинира с хипотиазид, резерпин, апресин и други антихипертензивни лекарства.

Има данни за употребата на пропранолол в комбинация с алфа-блокера фентоламин при хипертония (умерени и тежки форми).

В случай на предозиране на пропранолол (и други бета-блокери) и персистираща брадикардия, приложете интравенозно

венозно (бавно) разтвор на атропин 1-2 mg и бета-адренергичен стимулант изадрин 25 mg или орципреналин 0,5 mg.

Страничен ефект.При употреба са възможни нежелани реакции под формата на гадене, повръщане, диария (диария), брадикардия (забавен пулс), обща слабост, замаяност; понякога се наблюдава алергични реакции(сърбеж по кожата), бронхоспазъм (стесняване на лумена на бронхите). Възможни са явления на депресия (депресия).

Поради блокадата на бета2-адренергичните рецептори в периферните съдове е възможно развитието на синдром на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците).

Противопоказания.Лекарството е противопоказано при пациенти със синусова брадикардия, непълен или пълен атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), с тежка деснокамерна и левокамерна сърдечна недостатъчност.

точност, с бронхиална астма и склонност към бронхоспазми, захарен диабет с кетоацидоза (подкисляване поради излишък от кетонни тела в кръвта), бременност, нарушения на периферния артериален кръвен поток. Не е желателно да се предписва пропранолол при спастичен колит (възпаление на дебелото черво, характеризиращо се с резки контракции). Необходимо е повишено внимание при едновременна употреба на хипогликемични (понижаващи кръвната захар) лекарства (опасност от хипогликемия /понижаване на нивата на кръвната захар под нормата). При пациенти със захарен диабет лечението трябва да се провежда под контрол на нивата на кръвната захар.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,01 и 0,04 g (10 и 40 mg); 0,25% разтвор в ампули от 1 ml.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място

Дългодействащи калциеви антагонисти при лечение на артериална хипертония

Марцевич С.Ю. Кутишенко Н.П.

Държавен изследователски център за превантивна медицина, Министерство на здравеопазването на Руската федерация, Москва

Въведение

Антагонисти калций– голяма група лекарства, чието основно свойство е способността за обратимо инхибиране на тока калцийчрез т. нар. бавен калцийканали. Тези лекарства се използват в кардиологията от края на 70-те години и сега са станали толкова популярни, че в повечето развити страни заемат едно от първите места по честота на предписване сред лекарствата, използвани за лечениесърдечно-съдови заболявания . Това се дължи, от една страна, на високото клинична ефективност антагонисти калций. от друга страна, има относително малък брой противопоказания за тяхното използване и относително малък брой странични ефекти, които причиняват.

Купете споделяне на Антагонисти калций– голяма група лекарства, чието основно свойство е способността обратимо да инхибира потока на калций през така наречените бавни калциеви канали. Тези лекарства се използват в кардиологията от края на 70-те години и сега са станали толкова популярни, че се използват в повечето развити страни. Това се дължи, от една страна, на високата клинична ефективност антагонистикалцият, от друга страна, има сравнително малък брой противопоказания за употребата им и сравнително малък брой странични ефекти, причинени от тях.

Напоследък все повече се използват лекарствени форми антагонистикалций продължително действия. Такива лекарствени форми са създадени за почти всички използвани в момента групи антагонистикалций.

Класификация антагонистикалций

Има различни класификации на калциевите антагонисти. Според химическата структура разграничават: дихидропиридинови калциеви антагонисти (нифедипин, никардипин, фелодипин, лацидипин, амлодипин и др.), бензодиазепинови производни (дилтиазем) и фенилалкиламини (верапамил). Калциевите антагонисти също се класифицират като по продължителност действия . Към калциеви антагонисти с кратка продължителност действия(калциеви антагонисти от първо поколение) включват обичайните таблетки нифедипин, верапамил, дилтиазем, за да се поддържа постоянен ефект, те трябва да се предписват 3 или дори 4 пъти на ден. Към калциевите антагонисти продължително действия(калциеви антагонисти от второ поколение) включват или специални лекарствени форми на нифедипин, верапамил, дилтиазем, които осигуряват равномерно освобождаване на лекарството за дълъг период от време (лекарства от поколение IIa), или лекарства с различна химична структура, които имат способността да циркулират в тялото за по-дълъг период от време (лекарства от поколение IIb: фелодипин, амлодипин, лацидипин).

Калциевите антагонисти от второ поколение се предписват 1 или 2 пъти на ден. Има най-дълготраен ефект от всички калциеви антагонисти. амлодипин . неговият полуживот достига 35-45 часа.

Основни фармакологични свойства

Въпреки единния механизъм действиякалциеви антагонисти на клетъчно ниво, фармакологичните свойства на различните лекарства от тази група са доста различни. Най-значими разлики се наблюдават между дихидропиридиновите калциеви антагонисти (нифедипин), от една страна, и фенилалкиламиновите производни (верапамил) и бензодиазепиновите производни (дилтиазем), от друга страна.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти действат предимно върху гладката мускулатура на периферните артерии, т.е. са типични периферни вазодилататори. Благодарение на това те намаляват артериалнаналягане (BP) и могат рефлексивно да увеличат сърдечната честота (HR), за което се наричат ​​още калциеви антагонисти, повишаващи пулса. Дихидропиридиновите калциеви антагонисти в терапевтични дози не засягат синусовия възел или проводната система на сърцето, така че нямат антиаритмични свойства. Те също така не влияят на контрактилитета на миокарда.

Селективността на действие върху периферните съдове варира при различните дихидропиридинови калциеви антагонисти. Нифедипин е най-малко селективен в това отношение; амлодипин и лацидипин имат най-голяма селективност. Поради постепенното си начало на действие и дълъг полуживот амлодипин не предизвиква рефлексна тахикардия или проявите му са незначителни.

Верапамил и дилтиазем имат значително по-слабо изразени периферни вазодилатиращи ефекти от дихидропиридиновите калциеви антагонисти. Тяхното действие е доминирано от отрицателен ефект върху автоматизма на синусовия възел (поради това те са в състояние да намалят сърдечната честота и се наричат ​​калциеви антагонисти, намаляващи пулса), способността да забавят атриовентрикуларната проводимост и да имат отрицателен инотропен ефект поради ефекта върху контрактилитета на миокарда. Тези свойства правят верапамил и дилтиазем подобни на b-блокерите.

Показания и противопоказания за употребата на калциеви антагонисти

Всички калциеви антагонисти се използват успешно за лечение артериална хипертония. стабилна ангина пекторис, вазоспастична ангина. Намаляващите пулса калциеви антагонисти верапамил и дилтиазем се използват доста широко като антиаритмични лекарства (за лечениенадкамерни ритъмни нарушения). Тези лекарства обаче са противопоказани при пациенти, страдащи от синдром на болния синус и пациенти с нарушена атриовентрикуларна проводимост. За тези две последни състояния (много чести при пациенти в напреднала възраст) могат да се използват само дихидропиридинови калциеви антагонисти. Ако си спомним, че употребата на дихидропиридинови калциеви антагонисти е възможна и в редица ситуации, когато употребата на b-блокери е противопоказана или нежелателна (нарушения на периферното кръвообращение, обструктивни белодробни заболявания, бронхиална астма), става ясно защо дихидропиридиновите калциеви антагонисти са често лекарства по избор.

Използването на калциеви антагонисти, които намаляват пулса, е нежелателно при пациенти с нарушена функция на лявата камера, тъй като може да причини още по-голямо влошаване. Използването на дихидропиридинови калциеви антагонисти при такива пациенти е по-безопасно, но в такива случаи трябва да се даде предпочитание на по-селективни дихидропиридинови калциеви антагонисти, предимно амлодипин. В специално изследване ХВАЛА (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) беше доказано, че прилагането на амлодипин при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и значително намалена левокамерна фракция на изтласкване е не само напълно безопасно, но и значително подобрена прогноза за живота при такива пациенти.

Калциеви антагонисти лечение артериална хипертония

Всички калциеви антагонисти имат способността да намаляват кръвното налягане при пациенти артериална хипертонияи се използват успешно като антихипертензивни лекарства. Трябва да се отбележи, че способността на тези лекарства да понижават кръвното налягане е по-изразена, когато се предписват на пациенти с артериална хипертонияи е по-слабо изразен, когато се предписват на лица с нормално кръвно налягане. Висока ефективност и добра поносимост на калциевите антагонисти в артериалните хипертонияги направи много популярни сред лекари и пациенти. В повечето страни Калциевите антагонисти продължават да заемат едно от първите места по честота на предписване сред лекарствата, използвани за лечениеартериална хипертония .

Повечето изследователи смятат, че различните калциеви антагонисти имат приблизително еднакъв хипотензивен ефект. Все още изглежда, че антихипертензивният ефект на дихидропиридиновите калциеви антагонисти е малко по-изразен от този на калциевите антагонисти, намаляващи пулса. Според различни изследователи броят на пациентите, при които се постига значителен хипотензивен ефект (понижаване на диастолното кръвно налягане до 90 mm Hg или с 10 mm Hg или повече), когато се предписват калциеви антагонисти, варира от 55 до 80%, което не е се различава от резултатите, получени с други антихипертензивни лекарства.

За антихипертензивни лекарства продължителнодействие, много е важно ефектът да покрие напълно 24-часовия интервал и да продължи до следващата доза от лекарството. Тъй като антихипертензивните лекарства обикновено се приемат сутрин, терапевтичен ефекттрябва да припокрива сутрешните часове, тъй като този период от деня е най-уязвим от гледна точка на развитие на сериозни сърдечно-съдови усложнения. Съвременни калциеви антагонисти продължителнодействия (амлодипин, лацидипин), когато се предписват за лечение на хипертония ясно осигуряване на изискваното съотношение краен ефект/пиков ефект >=0,5 . Изчисляването на този показател позволява до известна степен да се даде цялостна оценка както на величината, така и на продължителността хипотензивен ефектлекарство. Според няколко проучвания съотношението краен ефект/пиков ефект за диастолното кръвно налягане е 0,5–1,0 за амлодипин, предписан в доза от 5–10 mg.

Хипертрофията на лявата камера, която е компенсаторен отговор на повишеното кръвно налягане за дълъг период от време, днес се признава за един от сериозните рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови усложнения. Наличните данни предполагат, че лечението с калциеви антагонисти може да намали тежестта на миокардната хипертрофия и по този начин да намали риска от развитие на сериозни сърдечно-съдови усложнения. Исмаил Ф. Ислим и др. в тяхното проучване показват, че амлодипин след 20 седмици лечение в ефективна доза от 5-10 mg води до значително намаляване на масата на миокарда на лявата камера . значително намаляване на дебелината на междукамерната преграда и задната стена на лявата камера, значително и статистически значимо намаляване на периферното съпротивление. Няма значителни промени в размера на кухините на лявата камера, фракцията на изтласкване, ударния обем или сърдечния дебит.

Както е известно, все още няма консенсус кои лекарства трябва да се използват за започване на терапията на артериалната хипертония. Лекарствата от първа линия често се наричат ​​диуретици и бета-блокери. Трябва да се отбележи обаче, че калциевите антагонисти имат значително по-малко противопоказания за употреба от много други антихипертензивни лекарства и не предизвикват редица странични ефекти, характерни за други антихипертензивни лекарства.

По този начин калциевите антагонисти, за разлика от диуретиците, не причиняват неблагоприятни метаболитни промени (не повлияват нивото на електролитите, липидите, пикочната киселина или глюкозата в кръвта). Предимствата на калциевите антагонисти пред бета-блокерите при пациенти с обструктивни белодробни заболявания и периферни артериални заболявания бяха споменати по-горе. Калциевите антагонисти никога не причиняват такова често срещано усложнение при предписване на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) като кашлица.

Тъй като калциевите антагонисти продължителнодействията са част от осн лекарстваЗа лечение на исхемична болест на сърцето, приложението им е особено показано при пациенти с артериална хипертония и съпътстваща исхемична болест на сърцето, особено в случаите, когато приложението на бета-блокери е противопоказано по някаква причина.

Ползи от дългодействащите калциеви антагонисти

Дългодействащите форми бяха създадени, за да се опрости режима на дозиране до веднъж дневно и по този начин да се подобри придържането на пациента към лечението. Известно е, че придържането към лечението е особено лошо при пациенти с хипертония, тъй като заболяването обикновено протича безсимптомно. Ако вземем предвид, че лечението на артериалната хипертония се провежда в продължение на дълъг период от време, в продължение на много години, и че успехът на тази терапия, по-специално нейният ефект върху прогнозата на заболяването, значително зависи от редовността на лечението. , става ясно, че това свойство може да е определящо.

Предимството на дългодействащите калциеви антагонисти е, че те значително по-рядко срещан от калциевите антагонисти кратко действиедават странични ефекти (този модел е характерен предимно за дихидропиридинови калциеви антагонисти). Това се дължи на факта, че краткодействащите калциеви антагонисти бързо създават висока концентрация на лекарството в кръвта, което причинява значителна, понякога прекомерна вазодилатация и значително повишава тонуса на симпатикуса. нервна система. Ето защо страничните ефекти на дихидропиридиновите калциеви антагонисти, свързани с периферна вазодилатация (тахикардия, зачервяване на кожата, замайване, усещане за топлина), са много по-чести при употребата на лекарства с кратко действие.

В допълнение, дългодействащите калциеви антагонисти са лекарства, които могат да осигурят адекватен терапевтичен ефект при пациенти, които не винаги приемат терапия редовно, когато интервалът между дозите на лекарството може да бъде 48 часа. Доказано е, че еднократното пропускане на амлодипин води само до леко намаляване на антихипертензивния ефект на терапията. В сравнително проучване, което изследва възможността за развитие на синдром на отнемане при приема на амлодипин и периндоприл, проведено от Zannad F. et al. Показано е, че 48 часа след приема на последната доза амлодипин е имало само леко повишаване на кръвното налягане, а систолното и диастоличното кръвно налягане са били по-ниски при пациенти, получаващи амлодипин, отколкото при пациенти, получаващи периндоприл. Липсата на рязко повишаване на кръвното налягане поради неволно пропускане на лекарството показва ниска вероятност от развитие на синдром на отнемане по време на приема на амлодипин и повишава безопасността на терапията с това лекарство.

Възможност и осъществимост на комбинирана терапия с калциеви антагонисти и други лекарства

Комбинираната терапия за артериална хипертония може да се използва както за постигане на по-изразено понижение на кръвното налягане, така и за намаляване на дозата на лекарството и намаляване на вероятността от странични ефекти.

Възможността и осъществимостта на комбинирана терапия по отношение на калциевите антагонисти трябва да се разглежда диференцирано за различните подгрупи на тези лекарства. Така верапамил и дилтиазем се комбинират добре с повечето други групи антихипертензивни лекарства, с изключение на b-блокерите. В последния случай вероятността от странични ефекти на всяко лекарство се увеличава значително. Дихидропиридиновите калциеви антагонисти, напротив, се комбинират добре с бета-блокери. Тази комбинация не само значително засилва тежестта на хипотензивния ефект, но и значително намалява вероятността странични ефекти. По-специално, тахикардията, която все още може да възникне, когато се предписват дългодействащи дихидропиридинови калциеви антагонисти, се елиминира напълно, когато към терапията се добави бета-блокер.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти, освен това, се комбинират добре с АСЕ инхибитори и диуретици. Такива комбинации са успешно използвани в редица големи международни проучвания.

Влияят ли калциевите антагонисти върху прогнозата за живота на пациентите?

От средата на 90-те години се водят постоянни дискусии дали е безопасно продължителна употребакалциеви антагонисти. Причината за тях бяха данни, получени още през 80-те години, доказващи способността на краткодействащите дихидропиридинови калциеви антагонисти, предписвани без b-блокери, да повлияят негативно изхода на заболяването при пациенти с нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт. Нито един специални изследванияНяма доказателства, които да доказват възможността за отрицателен ефект на дългодействащите калциеви антагонисти както при пациенти с коронарна болест на сърцето, така и при пациенти с артериална хипертония. Списание Lancet публикува данни от специален анализ през 2000 г., доказващи, че дългосрочната употреба на дългодействащи калциеви антагонисти при пациенти с артериална хипертония е не само безопасна, но и води до значително намаляване на вероятността от развитие на мозъчен инсулт и вероятността от развитие на коронарна болест на сърцето и неговите усложнения. Според този анализ ефективността и безопасността на калциевите антагонисти по никакъв начин не са по-ниски от тези на АСЕ инхибиторите.

Безопасността на продължителното лечение на артериална хипертония с дългодействащи калциеви антагонисти от дихидропиридиновата група се потвърждава от резултатите от наскоро приключилите проучвания HOT и INSIGHT. В проучването ГОРЕЩО (Оптимално лечение на хипертония) беше доказано, че значително понижение на диастолното кръвно налягане (средно до 82,6 mm Hg) под влияние на лекарствената терапия с фелодипин, както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства, води до значително намаляване на вероятността от сърдечни заболявания - съдови усложнения и увеличаване на продължителността на живота на пациентите.

В проучването ПРОЗРЕНИЕ (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) беше доказано, че продължителното приложение на специална лекарствена форма на нифедипин - nifedipine-GITS (стомашно-чревна терапевтична система) при пациенти с артериална хипертония - е не по-малко ефективно и безопасно от лечение с диуретици. Допълнителен анализ, проведен като част от това проучване, показа, че нифедипин има положителен ефект върху прогнозата за живота на пациентите и тежестта на този ефект на нифедипин не е по-ниска от тази на диуретиците.

Заключение

Следователно наличните днес данни силно предполагат това ефективност и безопасност на лечението с дългодействащи калциеви антагонисти пациенти с артериална хипертония. В някои случаи, когато приемането на други антихипертензивни лекарства е противопоказано, тези лекарства могат да бъдат лекарства на избор. Възможността за предписване на тези лекарства веднъж дневно ги прави много удобни за продължително редовно лечение.

Литература:

1. Abernethy DR. Фармакокинетичен профил на амлодипин. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Фармакологичен профил на амлодипин Am J Cardiol 1989; 64:101–201 Am Heart J 1989; 118:1100-1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Фармакологичен профил на амлодипин. Am J Cardiol 1989; 64: 101–201.

3. Packer M. O'Connor C. Ghali J. et. ал. Ефект на амлодипин върху заболеваемостта и смъртността при тежка хронична сърдечна недостатъчност. Нов. англ. J. Med. 1996; 335: 1107-1114.

4. Халперин А.К. Icenogle M.V. Kapsner C.O. и др. Сравнение на ефектите на нифедипин и верапамил върху ефективността на упражненията при пациенти с лека до умерена хипертония. Am. J. Hypertens. 1993 г.; 6: 1025 – 1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Съотношения през/пик на веднъж дневно инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и калциеви антагонисти. Am J Hypertens 1996; 9: 633-643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Прогностични последици от ехокардиографски определена маса на лявата камера в Framingham Heart Study. New Engl J Med 1990; 322:1561-1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Обръщане на хипертрофията на лявата камера при пациенти с хипертония. Мета анализ на 109 проучвания за лечение. Am J Hypertens 1992; 5:95-110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Амлодипин: Ефективен за лечение на лека до умерена есенциална хипертония и левокамерна хипертрофия. Кардиология 2001; 96: 10–18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Устойчивост на антихипертензивен ефект след пропуснати дози калциев антагонист с дълъг (амлодипин) срещу кратък (дилтиазем) живот. Br.J.Clin.Pharmacol.1996; 41:83-88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Двойно-сляпо, рандомизирано, многоцентрово сравнение на ефектите на амлодипин и периндоприл върху 24-часовото терапевтично покритие и след това при пациенти с лека до умерена хипертония. Journal of Hypertension 1999; 17: 137-146

11. Zannad F. Boivin J.M. Изследователска група от общи лекари на Лорейн. Амбулаторна 24-часова оценка на кръвното налягане на комбинацията фелодипин-метопролол спрямо амлодипин при лека до умерена хипертония. J.Hypertens. 1999; 17: 1023-1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. и др. Ефекти от интензивно понижаване на кръвното налягане и ниска доза аспирин при пациенти с хипертония: основни резултати от рандомизираното проучване за оптимално лечение на хипертония (HOT). Lancet 1998; 351: 1755–1762.

13. Браун M.J. Palmer C.R. Кастейн А. и др. Заболеваемост и смъртност при пациенти, рандомизирани на двойно-сляпо лечение с дългодействащ блокер на калциевите канали или диуретик в международното проучване Nifedipine GITS: Интервенцията като цел при лечението на хипертония (INSIGHT). Lancet 2000; 356: 366–372.

ИСПОЛИН - ОМП с продължително действие

• Повечето ефективни лекарстваот високо кръвно налягане
• Таблетки за кръвно налягане с бърз ефект
• Таблетки за кръвно налягане с продължително действие
• Рейтинг на лекарства (в таблетки) с техните описания
• Комбинирани лекарства
• Комбинираната употреба на няколко лекарства
• Резюме

Почти всеки човек след 45-55 години страда от повишено кръвно налягане (съкратено A/D). За съжаление, хипертонията не може да бъде напълно излекувана, така че пациентите с хипертония трябва постоянно да приемат хапчета за кръвно налягане до края на живота си, за да предотвратят хипертонични кризи (пристъпи на високо кръвно налягане - или хипертония), които са изпълнени с множество последствия: от силно главоболие до инфаркт или инсулт.

Монотерапията (приемането на едно лекарство) дава положителен резултат само при начална фазазаболявания. По-голям ефект се постига при комбинираното приложение на две или три лекарства от различни фармакологични групи, които трябва да се приемат редовно. Струва си да се има предвид, че с времето тялото свиква с всякакви антихипертензивни хапчета и ефектът им отслабва. Следователно за трайна стабилизация нормално ниво A/D изисква периодична подмяна, която се извършва само от лекар.

Пациентите с хипертония трябва да знаят, че лекарствата, които понижават кръвното налягане, имат бързо и продължително (дългосрочно) действие. Лекарствата от различни фармацевтични групи имат различен механизъм на действие, т.е. За постигане на антихипертензивен ефект те повлияват различни процеси в организма.Ето защо различни пациентипри артериална хипертония лекарят може да предпише различни лекарства, например за нормализиране на кръвното налягане би било по-подходящоатенолол, а за други употребата му е нежелателна поради факта, че заедно с хипотензивния ефект намалява сърдечната честота.

В допълнение към директното намаляване на налягането (симптоматично), важно е да се повлияе на причината за неговото повишаване: например, лечение на атеросклероза (ако има такова заболяване), предотвратяване на вторични заболявания - инфаркт, разстройства мозъчно кръвообращениеи т.н.

Таблицата показва общ списъклекарства от различни фармацевтични групи, предписани за хипертония:

Лекарства, предписани за хипертония

Тези лекарства са показани за лечение на артериална хипертония (продължително високо кръвно налягане) от всякаква степен. Стадият на заболяването, възрастта, наличието на съпътстващи заболявания, индивидуалните характеристики на тялото се вземат предвид при избора на лекарство, избора на дозировка, честота на приложение и комбинация от лекарства.

Таблетките от групата на сартаните в момента се считат за най-обещаващите и ефективни при лечението на хипертония. Терапевтичният им ефект се дължи на блокиране на рецепторите за ангиотензин II, мощен вазоконстриктор, който причинява постоянно и бързо повишаване на A/D в тялото. Дългосрочната употреба на таблетките дава добър терапевтичен ефект, без да се развива такъв нежелани последствияи синдром на отнемане.

Важно: само кардиолог или местен лекар трябва да предписва лекарства за високо кръвно налягане, както и да наблюдава състоянието на пациента по време на терапията. Независимо взето решение да започнете да приемате някакво лекарство за хипертония, което помага на приятел, съсед или роднина, може да доведе до катастрофални последици.

По-нататък в статията ще говорим за кои лекарства най-често се предписват високо налягане, относно тяхната ефективност, възможни нежелани реакции, както и комбинирани режими. Ще прочетете описание на най-ефективните и популярни лекарства - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard и Veroshpiron.

Списък на най-ефективните лекарства за високо кръвно налягане

Хапчета против хипертония с бърз ефект

Списък на бързодействащи антихипертензивни лекарства:

• фуроземид,
• анаприлин,
• каптоприл,
• Аделфан,
• Еналаприл.

Бързодействащи лекарства за хипертония

При високо кръвно налягане е достатъчно половин или цяла таблетка Каптоприл или Аделфан да се сложи под езика и да се разтвори. Налягането ще спадне след 10-30 минути. Но трябва да знаете, че ефектът от приема на такива лекарства е краткотраен. Например, пациентът е принуден да приема Каптоприл до 3 пъти на ден, което не винаги е удобно.

Действието на фуроземид, бримков диуретик, е бързото настъпване на силна диуреза. В рамките на един час след приема на 20-40 mg от лекарството и през следващите 3-6 часа ще започнете да уринирате често. Кръвното налягане ще намалее поради отстраняването на излишната течност, отпускането на гладката мускулатура на съдовете и намаляването на обема на циркулиращата кръв.

Таблетки с удължено освобождаване за хипертония

Списък на дългодействащите антихипертензивни лекарства:

• метопролол,
• Диротон,
• Лозартан,
• Cordaflex,
• Престариум,
• бисопролол,
• пропранолол.

Лекарства с продължително действие за хипертония

Те са удължени терапевтичен ефект, предназначени за лесно лечение. Достатъчно е да приемате тези лекарства само 1 или 2 пъти на ден, което е много удобно, тъй като поддържащата терапия за хипертония е показана непрекъснато до края на живота.

Тези лекарства се използват за дългосрочна комбинирана терапия за хипертония 2-3 степен. Характеристиките на рецепцията включват дългосрочен кумулативен ефект. За да получите трайни резултати, трябва да приемате тези лекарства в продължение на 3 или повече седмици, така че не е необходимо да ги спирате, ако кръвното ви налягане не спадне веднага.

Списъкът с антихипертензивни лекарства е съставен от най-ефективните с минимални нежелани ефекти до лекарства с по-чести странични ефекти. Въпреки че в това отношение всичко е индивидуално, не напразно антихипертензивната терапия трябва да бъде внимателно подбрана и, ако е необходимо, коригирана.

Лозартан

Лекарство от групата на сартаните. Механизмът на действие е да предотврати мощния вазоконстрикторен ефект на ангиотензин II върху тялото. Това силно активно вещество се получава чрез трансформация от ренин, произведен от бъбреците. Лекарството блокира рецепторите от подтип AT1, като по този начин предотвратява вазоконстрикцията.

Систоличното и диастоличното A/D намалява след първото перорално приложение на Losartan, най-много след 6 часа. Ефектът продължава един ден, след което трябва да приемете следващата доза. Трайно стабилизиране на кръвното налягане трябва да се очаква след 3-6 седмици от началото на лечението. Лекарството е подходящо за лечение на хипертония при диабетици с диабетна нефропатия - увреждане на кръвоносните съдове, гломерулите и бъбречните тубули поради метаболитни нарушения, причинени от диабет.

Какви аналози има:

• Blocktran,
• Лозап,
• Пресартан,
• Ксартан,
• Лозартан Рихтер,
• Кардомин-Сановел,
• вазотензии,
• Лакеа,
• Реникард.

Валсартан, Епросартан, Телмисартан са лекарства от същата група, но Лосартан и неговите аналози са по-ефективни. Клиничният опит показва неговата висока ефективност при елиминиране на повишени A/D дори при пациенти с усложнена артериална хипертония.

Лизиноприл

Принадлежи към групата на АСЕ инхибиторите. Антихипертензивният ефект се наблюдава в рамките на 1 час след приема на необходимата доза, нараства през следващите 6 часа до максимум и продължава 24 часа. Това е лекарство с дълготраен кумулативен ефект. Дневна доза – от 5 до 40 mg, приемани 1 път на ден сутрин. При лечение на хипертония пациентите отбелязват понижаване на кръвното налягане от първите дни на приема.

Списък на аналози:

• Диротон,
• Рениприл,
• Липрил,
• Лисиновел,
• Даприл,
• Лизакард,
• лизинотон,
• синоприл,
• Лизигама.

Рениприл GT

Това е ефективно комбинирано лекарство, състоящо се от еналаприл малеат и хидрохлоротиазид. В комбинация тези компоненти имат по-изразен хипотензивен ефект, отколкото всеки поотделно. Налягането намалява леко и без загуба на калий от организма.

Какви са аналозите на продукта:

• Берлиприл плюс,
• Еналаприл N,
• Ко-ренитек,
• Еналаприл-Акри,
• Еналаприл NL,
• Енап-Н,
• Енафарм-Н.

Каптоприл

Може би най-често срещаното лекарство от групата на АСЕ инхибиторите. Създаден за спешна помощза спиране на хипертонична криза. Не е желателно за продължително лечение, особено при възрастни хора с атеросклероза на мозъчните съдове, тъй като може да предизвика рязко понижаване на налягането със загуба на съзнание. Може да се предписва заедно с други хипертензивни и ноотропни лекарства, но под строг А/Д контрол.

Списък на аналози:

• Копотен,
• Каптопрес,
• алкадил,
• Катопил,
• блокордил,
• Каптоприл АКОС,
• ангиоприл,
• Рилкаптън,
• Капофарм.

Арифон-ретард (индопамид)

Диуретично и антихипертензивно лекарство от групата на сулфонамидните производни. В комплексната терапия за лечение на артериална хипертония се използва в минимални дози, които нямат изразен диуретичен ефект, но стабилизират кръвното налягане през целия ден. Следователно, когато го приемате, не трябва да очаквате увеличаване на диурезата, той се предписва за понижаване на кръвното налягане.

• индопамид,
• акрипамид,
• перинид,
• Индапамид-Верте,
• Indap,
• Акрипамид ретард.

Верошпирон

Калий-съхраняващ диуретик. Приемайте от 1 до 4 пъти на ден на курсове. Има изразен диуретичен ефект, но не премахва калия от тялото, което е важно за нормална операциясърца. Използва се само в комплексна терапия за лечение на артериална хипертония. При спазване на дозата, предписана от лекаря, не предизвиква странични ефекти, с редки изключения. Продължителното лечение във високи дози (над 100 mg/ден) може да доведе до хормонални нарушения при жените и импотентност при мъжете.

Комбинирани лекарства за високо кръвно налягане

За постигане на максимален хипотензивен ефект и лекота на приложение са разработени комбинирани лекарства, състоящи се от няколко оптимално подбрани компонента. Това:

• Нолипрел (индопамид + периндоприл аргинин).
• Арител плюс (бисопролол + хидрохлоротиазид).
• Exforge (валсартан + амлодипин).
• Renipril GT (еналаприл малеат + хидрохлоротиазид).
• Lorista N или Lozap plus (лосартан + хидрохлоротиазид).
• Тонорма (триамтерен + хидрохлоротиазид).
• Enap-N (хидрохлоротиазид + еналаприл) и др.

Комбинирана употреба на няколко лекарства за високо кръвно налягане

Комбинираната терапия е най-ефективна при лечението на артериална хипертония.Едновременната употреба на 2-3 лекарства, винаги от различни фармакологични групи, спомага за постигане на трайни положителни резултати.

Как да приемате хапчета за високо кръвно в комбинация:

Таблетки за високо кръвно голям брой. При хипертония от 2 и 3 стадий пациентите са принудени постоянно да приемат лекарства, за да поддържат кръвното си налягане в норма. За тази цел е за предпочитане комбинираната терапия, благодарение на която се постига стабилен антихипертензивен ефект без хипертонични кризи. Само лекар трябва да предписва лекарства за кръвно налягане. Преди да направи избор, той ще вземе предвид всички характеристики и нюанси (възраст, наличие на съпътстващи заболявания, стадий на хипертония и др.) И едва след това ще избере комбинация от лекарства.

За всеки пациент се изготвя индивидуална схема на лечение, която той трябва да спазва и редовно да проследява А/Д. Ако предписаното лечение не е достатъчно ефективно, трябва да се свържете отново с Вашия лекар, за да коригирате дозата или да замените лекарството с друго. Приемането на лекарства сами, разчитайки на прегледи от съседи или приятели, най-често не само не помага, но и води до прогресиране на хипертонията и развитие на усложнения.

Съвременните лекарства за лечение на хипертония трябва не само и не толкова да понижават високото кръвно налягане. Тяхната задача е да предотвратят необратими увреждания на таргетните органи, да поддържат таргетните нива на кръвното налягане и да предотвратят хипертонични кризи и усложнения на хипертонията. Когато предписва определено лекарство, лекарят взема предвид възможните рискове и се опитва да намали списъка на страничните ефекти възможно най-много. Нека помислим основни принципиизбор, списък на най-новото поколение антихипертензивни лекарства.

За принципите на избор на антихипертензивни лекарства

Началният стадий на хипертония в 90% от случаите се обяснява с психо-емоционални фактори. Проблемът се задълбочава от лош начин на живот и хранене. Изолирани случаи на повишено кръвно налягане се развиват в заболяване.

Въз основа на естеството на заболяването се предписват лекарства според екстремни случаи. Антихипертензивните лекарства имат впечатляващ списък от странични ефекти. Препоръчва се да се повлияват стойностите на високото кръвно налягане с таблетки само когато пациентът има минимални рискови фактори:

• отказа алкохол и пушенето;
• загуба на наднормено тегло;
• намаляване на количеството сол в диетата, разнообразяване с пресни зеленчуци и плодове;
• се занимава със спорт.

Ако начинът на живот се е променил и хипертонията не отшумява, се предписват хапчета против хипертония. Принципи на избор на лекарства:

1. Трябва да започнете с половината доза. Пихме и след половин час измерихме налягането. Ако няма ефект, увеличете дозата.
2. Препоръчителната доза не трябва да се превишава. Лекарството за кръвно налягане не помага - трябва да намерите друго лекарство. И започнете отново с половината от дозата.
3. Ако лекарството не ви подхожда поради странични ефекти, спрете да го приемате и се консултирайте с Вашия лекар за друга рецепта.
4. По-удобно е да вземете едно лекарство за кръвно налягане, отколкото 2-3 таблетки. Новите лекарства са комбинирани лекарства, съдържащи няколко активни вещества.
5. Препоръчително е да намерите лекарство, което трябва да се приема веднъж на ден. Много съвременни лекарства имат продължителен ефект.
6. Важно е да приемате лекарства за високо кръвно ежедневно, непрекъснато. Дори когато се чувствате нормално и цифрите на апарата за кръвно не са повишени. Неразрешените прекъсвания са неприемливи.

Хипертонията може да се нарече чисто индивидуално заболяване. Същите лекарства помагат добре на някои пациенти, но са напълно неефективни срещу високо кръвно налягане при други.

Класове лекарства за хипертония

1. Диуретици. Диуретици, насочени към отстраняване на излишната течност от тялото. Те имат редица странични ефекти: сухота в устата, тахикардия/брадикардия, световъртеж, гадене, крампи на краката, летаргия, честа смяна на настроението.
2. АСЕ инхибитори. Те намаляват секрецията на хормон, който причинява свиване на кръвоносните съдове. Нежеланите реакции включват бързо понижаване на кръвното налягане, алергии и суха кашлица.
3. Бета блокери. Те намаляват сърдечната честота, в резултат на което налягането се нормализира. Странични ефекти– силно намаляване на пулса, летаргия, кожни обриви.
4. Калциеви антагонисти. Те влияят на тонуса на кръвоносните съдове, отпускайки стените им. В резултат на това налягането се нормализира. от негативни ефектиЩе отбележим ускорен пулс, замаяност и силни горещи вълни.
5. Антагонисти на ангиотензин-2. Предписват се, ако АСЕ инхибиторине помагай. Лекарствата от този клас предпазват васкулатурата от ангиотензин-2. Отрицателни реакции на тялото - гадене, алергии, виене на свят.

Лекарствата от ново поколение директно инхибират рениновата активност. Това е хормон, произвеждан от бъбреците в отговор на проблеми в тялото (кислородно гладуване на органа). Поради повишената секреция налягането се повишава. Днес са налични нови инструменти за практическа употреба.

Изследователите непрекъснато търсят най-ефективните лекарства, които не само ще облекчат симптомите, но и ще намалят риска от инфаркти, инсулти, бъбречна недостатъчност и подобни усложнения. Списъкът с продукти от ново поколение непрекъснато нараства.

За хипертония, устойчива на многокомпонентни лекарствена терапияселективните антагонисти на ендотелиновия рецептор могат да бъдат ефективни. Новите таблетки, които включват пет основни класа, се считат за най-ефективни.

Общи принципи на предназначение и комбиниране

Списъкът с лекарства за хипертония е по-дълъг. Досега лекарства, които са тествани от десетилетия, се предписват за кръвно налягане (добре познат състав - ново име). В този списък има много нови неща (модерни комбинации, специални механизми на действие).

По правило лекарите се ръководят от следните препоръки за предписване на лекарства:

Възможни комбинации от лекарства от различни класове:

Днес сартаните са лекарствата на избор. Лекарствата се появиха във фармакологичната практика сравнително наскоро, но ефективно намаляват кръвното налягане. Приема се веднъж дневно и действа 24-48 часа.

Списък на лекарства за хипертония

Централно действащи лекарства за хипертония:

• Клонидин. Отдавна не се използва в стандартната терапия. Но все още има своите привърженици сред възрастните хора, които не искат да променят лечението или са свикнали активни веществатаблетки.
• Моксонидин. Ефективен при метаболитен синдром и лека степенхипертония. Работи много меко. Аналози – Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Андипал. Лесно лекарство. По-подходящ за лечение на вегетативно-съдова дистония. Не се използва за лечение на хипертония.

Лекарят трябва да предпише лечение и да избере лекарства. Въпреки това, известна информация за лекарствата за хипертония ще помогне на пациента да задава интелигентни въпроси при назначаването.

Вече е установено, че удължаване на действието на лекарствените вещества може да се постигне чрез намаляване на скоростта на тяхното освобождаване от лекарствената форма, отлагане лекарствено веществов органите и тъканите, намалявайки степента и скоростта на инактивиране на лекарствените вещества от ензими и скоростта на екскреция от тялото. Известно е, че максималната концентрация на лекарството в кръвта е право пропорционална на приложената доза, скоростта на абсорбция и обратно пропорционална на скоростта на освобождаване на веществото от тялото.

Продължителното действие на лекарствата може да се постигне чрез използване различни методи, сред които можем да разграничим групи от физиологични, химични и технологични методи.

Физиологични методи

Физиологичните методи са методи, които осигуряват промяна в скоростта на абсорбция или екскреция на вещество под въздействието на различни фактори (физични фактори, химикали) върху тялото.

Най-често това се постига по следните начини:

охлаждане на тъканта на мястото на инжектиране на лекарството;

Използване на кръвосмучеща чаша;

прилагане на хипертонични разтвори;

прилагане на вазоконстриктори (вазоконстриктори);

потискане на бъбречната екскреторна функция (например, използването на етамид за забавяне на екскрецията на пеницилин) и др.

Все пак трябва да се отбележи, че тези методи могат да бъдат доста опасни за пациента и поради това се използват рядко. Пример за това е съвместната употреба в стоматологията локални анестетиции вазоконстриктори за удължаване на локалния анестетичен ефект на първите чрез намаляване на лумена на кръвоносните съдове. Като страничен ефект се развива тъканна исхемия, което води до намаляване на доставката на кислород и развитие на хипоксия до тъканна некроза.

Химични методи

Химични методи - методи за удължаване, чрез промяна на химичната структура на лекарственото вещество чрез комплексообразуване, заместване на едни функционални групи с други, полимеризация, естерификация, образуване на трудноразтворими соли и др.

В този случай основните лекарствени вещества са свързани с катионни обменници със сулфогрупи - O-SO2 (създадени при контакт с течност с рН 2,0) или с карбоксилни групи (рН 5,0-6,0). Последните даряват катиони на стомашен сокмного бързо, докато сулфоновите катионобменници са много по-бавни. Процесът на йонен обмен в стомашно-чревния тракт чревния трактпродължава значително време и скоростта на освобождаване на лекарството в стомашно-чревния тракт остава приблизително същата и в случай на добавяне на лекарството към силни йонообменници (например сулфиообменници) зависи от йонната сила на храносмилателни сокове и почти не зависи от pH. Освобождаването на лекарственото вещество се забавя в резултат на свободната дифузия на молекулите на това вещество през мрежата от полимерни вериги, които образуват йонообменника. В този случай скоростта на освобождаване варира в зависимост от размера на йонообменните частици, както и от броя на разклоненията на полимерните вериги.

Вещества с киселинна природа, например производни на барбитуровата киселина, се добавят към анионобменниците с цел удължаване. Въпреки това, в стомашно-чревния тракт такива вещества се освобождават не повече от 80%.

Йонообменниците с адсорбирани върху тях лекарствени вещества се произвеждат под формата на твърди желатинови капсули с капачки или под формата на таблетки. Препаратите от този тип са таблетки, съдържащи лекарствени вещества, свързани с катионни обменници (например алкалоиди: ефедрин, атропин, хиосциамин, хиосцин, резерпин) или с анионни обменници (барбитурати).

Лечебните вещества, съдържащи свободни аминогрупи, се свързват с танин за удължаване на терапевтичния им ефект. Аминотаниновият комплекс се образува в резултат на реакцията на алкохолен разтвор на лекарствено вещество с излишък от танин. След това комплексът се утаява с вода и йод и се подлага на вакуумно сушене. Комплексът е неразтворим, но в присъствието на електролити или при понижаване на pH е в състояние постепенно да освободи лекарството. Предлага се под формата на таблетки.

Образуването на комплексни съединения с лекарствени вещества може да се извърши с помощта на полигалактуронови киселини (полигалактуронов хинидин), карбоксиметилцелулоза (дигитоксин) или декстран (например лекарството "Izodex", което е комплекс от изониазид и радиационно активиран декстран).

Технологични методи

Дългодействащи твърди лекарствени форми

Продължаваме поредицата от публикации на статии на млади специалисти, изучаващи фабрична технология. Бъдещето на руската фармацевтична индустрия зависи от тези, които утре ще дойдат на работа в руското фармацевтично производство. Затова обучението на висококвалифицирани инженери, технолози и специалисти по качество трябва да започне в университета. Надяваме се, че темата за освобождаването на дългодействащи твърди лекарствени форми е особено актуална за нашите производствени читатели.

Е. А. Чурсина, студент от 5-та година на Фармацевтичния факултет, катедра „Обща фармацевтична и биомедицинска технология“, ВМА на името на. ТЯХ. Сеченов

Лекарствени формипролонгирани (от лат. Prolongare - удължавам) са лекарствени форми с модифицирано освобождаване.Поради бавното освобождаване на лекарството се увеличава продължителността на неговото действие.

Основните предимства на тези лекарствени форми са:

Възможност за намаляване на честотата на приемане,

Възможност за намаляване на курсовата доза,

Възможност за елиминиране на дразнещия ефект на лекарствата върху стомашно-чревния тракт,

Способността да се намалят проявите на основните странични ефекти.

Следните изисквания се прилагат към удължените лекарствени форми:

Концентрацията на лекарството, когато се освобождава от лекарството, не трябва да бъде обект на значителни колебания и трябва да бъде оптимална в тялото за определен период от време.

Помощните вещества, въведени в дозираната форма, трябва да бъдат напълно елиминирани от тялото или инактивирани.

Методите за удължаване трябва да са прости и достъпни за изпълнение и да не оказват негативно влияние върху организма. Най-безразличен физиологично е метод за удължаване чрез забавяне на абсорбцията на лекарството. В зависимост от начина на приложение, удължените форми се разделят на лекарствени форми забавени формии лечебни депо форми. Като се има предвид кинетиката на процеса, се разграничават дозирани форми с периодично освобождаване, непрекъснато и забавено освобождаване. Депо дозираните форми (от френски депо - склад, оставени настрана. Синоними - депозирани лекарствени форми) са удължени лекарствени форми за инжекции и имплантации, осигуряващи създаване на запас от лекарството в тялото и последващото му бавно освобождаване. Депо лекарствените форми винаги попадат в едно и също заобикаляща среда, в които се натрупват, за разлика от променящата се среда на стомашно-чревния тракт. Предимството е, че могат да се прилагат на по-дълги интервали (понякога до седмица). В тези дозирани форми забавянето на абсорбцията обикновено се постига чрез използване на слабо разтворими лекарствени съединения (соли, етери, комплексни съединения), химическа модификация - например микрокристализация, поставяне на лекарството във вискозна среда (масло, восък, желатин или синтетична среда). ), използвайки системи за доставка – микросфери, микрокапсули, липозоми.

Съвременната номенклатура на депо лекарствените форми включва:

Инжекционни форми – маслен разтвор, депо суспензия, маслена суспензия, микрокристална суспензия, микронизирана маслена суспензия, инсулинови суспензии, микрокапсули за инжекции.

Имплантационни форми – депо таблетки, подкожни таблетки, подкожни капсули (депо капсули), вътреочни филми, офталмологични и вътрематочни терапевтични системи. За обозначаване на дозирани форми за парентерално приложение и инхалиране се използва терминът "удължено освобождаване" или по-общо "модифицирано освобождаване".

Лекарствени форми ретард (от латински retardo - забавен, tardus - тих, бавен; синоними - retardets, забавени лекарствени форми) - това са удължени лекарствени форми, които осигуряват доставка на лекарственото вещество в организма и последващото му бавно освобождаване. Тези дозирани форми се използват предимно орално, но понякога се използват и за ректално приложение. По-рано този термин означаваше и удължени инжекционни форми на хепарин и трипсин.

За получаване на дозирани форми на ретард се използват физични и химични методи.

Към физическото включват методи за покриване на кристални частици, гранули, таблетки, капсули; смесване на лекарствени вещества с вещества, които забавят абсорбцията, биотрансформацията и екскрецията; използване на неразтворими основи (матрици) и др.

Основен химически Методите са адсорбция върху йонообменници и образуване на комплекси. Веществата, свързани с йонообменната смола, стават неразтворими и тяхното освобождаване от дозираните форми в храносмилателния тракт се основава единствено на йонообмен. Скоростта на освобождаване на лекарственото вещество варира в зависимост от степента на смилане на йонообменника и броя на неговите разклонени вериги.

В зависимост от технологията на производство се разграничават дозирани форми ретард от два основни типа - резервоар и матрица.

Форми тип резервоарТе представляват ядро, съдържащо лекарството и полимерна (мембранна) обвивка, която определя скоростта на освобождаване. Резервоарът може да бъде единична дозирана форма (таблетка, капсула) или дозирана микроформа, много от които образуват крайната форма (пелети, микрокапсули). Ретардните форми от матричен тип съдържат полимерна матрица, в която се разпределя лекарството, и много често са под формата на обикновена таблетка. Дозираните форми на retard включват ентерични гранули, retard дражета, дражета с ентерично покритие, retard и retard форте капсули, капсули с ентерично покритие, retard разтвор, бърз retard разтвор, retard суспензия, двуслойни таблетки, ентерични таблетки, рамкови таблетки, многослойни таблетки , таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард акар и ултраретард; многофазни покрити таблетки, филмирани таблетки и др.

Като се има предвид кинетиката на процеса, дозираните форми се разграничават с периодично освобождаване, продължително освобождаване и забавено освобождаване.

Дозирани форми с периодично освобождаване(синоним на лекарствени форми с интермитентно освобождаване) са лекарствени форми с удължено освобождаване, когато се прилага в тялото, лекарството се освобождава на части, което по същество наподобява плазмените концентрации, създадени при нормално дозиране на всеки четири часа. Те осигуряват многократно действие на лекарството.

В тези дозирани форми една доза е отделена от друга чрез бариерен слой, който може да бъде филм, пресован или покрит. В зависимост от състава си, дозата на лекарството може да се освободи или след определено време, независимо от локализацията на лекарството в стомашно-чревния тракт, или в определено време в необходимата част на храносмилателния тракт.

По този начин, когато се използват киселинно-устойчиви покрития, една част от лекарственото вещество може да се освободи в стомаха, а другата в червата. В този случай периодът на общо действие на лекарството може да бъде удължен в зависимост от броя на дозите на лекарството, съдържащо се в него, т.е. върху броя на слоевете на таблетката или дражето. Дозираните форми с периодично освобождаване включват двуслойни таблетки и двуслойни дражета („дуплекс“), многослойни таблетки.

Лекарствени форми с продължително освобождаване– това са удължени лекарствени форми, при които при въвеждане в организма се освобождава първоначална доза от лекарството, а останалите (поддържащи) дози се освобождават с постоянна скорост, която съответства на скоростта на елиминиране и осигурява постоянството на желания терапевтичен ефект. концентрация. Дозираните форми с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване осигуряват поддържащия ефект на лекарството. Те са по-ефективни от формите с отложено освобождаване, защото... осигурете постоянна концентрация на лекарства в тялото на терапевтично ниво без изразени крайности и не претоварвайте тялото с прекалено високи концентрации.

Дозираните форми с непрекъснато освобождаване включват рамкови таблетки, микроформени таблетки и капсули и др.

Лекарствени форми със забавено освобождаване– това са удължени лекарствени форми, при които при въвеждане в организма освобождаването на лекарственото вещество започва по-късно и продължава по-дълго, отколкото при обикновена лекарствена форма. Те осигуряват забавено начало на действие на лекарството. Пример за тези форми са суспензии ultralong, ultralente с инсулин.

Таблетките са от особен интерес сред удължените лекарствени форми.

Разширени таблетки (синоними - таблетки с удължено действие, таблетки с удължено освобождаване) са таблетки, от които лекарственото вещество се освобождава бавно и равномерно или на няколко порции. Тези таблетки ви позволяват да осигурите терапевтично ефективна концентрация на лекарството в тялото за дълъг период от време.

Гамата от таблетки с удължено освобождаване включва имплантируеми таблетки или депо; ретард таблетки, рамкови, многослойни, многофазни. Те включват Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittico, Sustonit).

Имплантируеми таблетки (син. - имплантируеми, депо таблетки, таблетки за имплантиране) са стерилни тритурационни таблетки с удължено освобождаване на високо пречистени лекарствени вещества за приложение под кожата. Има формата на много малък диск или цилиндър. Тези таблетки са направени без пълнители. Тази дозирана форма е много обичайна за прилагане на стероидни хормони. IN чужда литератураизползва се и терминът "пелети". Примери - Дисулфирам, Долтард, Есперал.

Ретард таблетки са перорални таблетки с удължено (предимно периодично) освобождаване на лекарства.

Обикновено те представляват микрогранули от лекарствено вещество, заобиколени от биополимерна матрица (основа). Те се разтварят слой по слой, освобождавайки следващата част от лекарството. Получават се чрез пресоване на микрокапсули с плътно ядро ​​на таблетни машини. Като ексципиенти се използват меки мазнини, които могат да предотвратят разрушаването на обвивката на микрокапсулата по време на процеса на пресоване.

Съществуват и ретард таблетки с други механизми на освобождаване - забавено, продължително и равномерно удължено освобождаване. Разновидностите на ретард таблетките са "дуплекс" таблетки и структурни таблетки. Те включват Dalfaz SR, Diclonate Pretard 100, Potassium-normine, Ketonal, Cordaflex, Tramal Pretard.

Повторения - Това са многослойни таблетки, които осигуряват многократно действие на лекарството. Те се състоят от външен слой с лекарствено вещество, предназначено за бързо освобождаване, вътрешна обвивка с ограничена пропускливост и ядро, което съдържа друга доза от лекарственото вещество.

За производството на тези таблетки се използват циклични таблетни машини с многократно изливане. Машините могат да извършват трикратно насипване с различни гранулати.

Рамкови таблетки (син. Durules, Durules таблетки, матрични таблетки, порести таблетки, скелетни таблетки, таблетки с неразтворима рамка) са таблетки с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване и поддържащо действие на лекарството. Тази дозирана форма се получава чрез инкорпориране (включване) на лекарство в мрежова структура (матрица) от неразтворими ексципиенти или в матрица от хидрофилни вещества, които не образуват гел с висок вискозитет. Материалите за "скелета" са неорганични съединения - бариев сулфат, гипс, калциев фосфат, титанов диоксид и органични съединения - полиетилен, поливинилхлорид, алуминиеви сапуни. Скелетните таблетки могат да се приготвят чрез просто пресоване на лекарствени вещества, които образуват скелет. Тези таблетки не се разпадат в стомашно-чревния тракт. В зависимост от естеството на матрицата, те могат да набъбват и бавно да се разтварят или да поддържат геометричната си форма през целия период на престой в тялото и се отделят под формата на пореста маса, чиито пори са пълни с течност. tew. Така лекарството се освобождава чрез излугване. Лекарствените форми могат да бъдат многослойни. Важно е лекарственото вещество да е разположено предимно в средния слой. Разтварянето му започва от страничната повърхност на таблетката, докато от горната и долната повърхност само ексципиентите от средния слой първоначално дифундират през капилярите, образувани във външните слоеве. Понастоящем технологията за производство на рамкови таблетки с помощта на твърди диспергирани системи (Kinidin Durules) е обещаваща.

Космически удари - Това са таблетки с лекарствено вещество, включено в твърда мастна матрица, която не се разпада, а бавно се диспергира от повърхността.

Lontabs - Това са таблетки с удължено освобождаване на лекарства. Ядрото на тези таблетки е смес от лекарства с високомолекулни восъци. Те не се разпадат в стомашно-чревния тракт, а бавно се разтварят от повърхността.

Един от съвременни методиУдължаването на действието на таблетките е да се покрият с покрития, по-специално Aqua Polish покрития. Тези покрития осигуряват удължено освобождаване на веществото. Те имат алкалофилни свойства, благодарение на които таблетката може да премине през киселинната среда на стомаха непроменена. Разтварянето на покритието и освобождаването на активни вещества става в червата. Времето за освобождаване на веществото може да се контролира чрез регулиране на вискозитета на покритието. Също така е възможно да се зададе времето за освобождаване на различни вещества в комбинираните препарати.

Примери за състава на тези покрития:

Aqua Polish,

Метакрилова киселина/Етил ацетат

Натриева карбоксиметилцелулоза

талк

Титанов диоксид.

Друг вариант на покритие замества натриева карбоксиметилцелулоза с полиетилен гликол.

Процесът на микрокапсулиране често се използва за удължаване на дозираните форми.

Микрокапсулиране - процесът на затваряне на микроскопични частици от твърди, течни или газообразни лекарствени вещества. Най-често се използват микрокапсули с размери от 100 до 500 микрона. Размер на частиците< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Възможности за микрокапсулиране:

а) защита на нестабилни лекарства от излагане на външна среда (витамини, антибиотици, ензими, ваксини, серуми и др.);

б) маскиране на вкуса на горчиви и гадни лекарства;

в) освобождаване на лекарствени вещества в желаната област на стомашно-чревния тракт (чревноразтворими микрокапсули);

г) удължено действие. Смес от микрокапсули, различни по размер, дебелина и характер на обвивката, поставени в една капсула, осигуряват поддържане на определено ниво на лекарството в организма и ефективен терапевтичен ефект за дълго време;

д) комбиниране на едно място на лекарства, които са несъвместими помежду си в чист вид (използване на разделителни покрития);

е) „превръщане“ на течности и газове в псевдотвърдо състояние, т.е. в гранулирана маса, състояща се от микрокапсули с твърда обвивка, пълни с течни или газообразни лекарствени вещества.

Приложение на микрокапсули

Под формата на микрокапсули се произвеждат редица лечебни вещества: витамини, антибиотици, противовъзпалителни, диуретични, сърдечно-съдови, противоастматични, противокашлични, сънотворни, противотуберкулозни и др.

Микрокапсулирането отваря интересни възможности за използване на редица лекарствени вещества, които не могат да бъдат реализирани в конвенционални лекарствени форми. Пример е използването на нитроглицерин в микрокапсули. Обикновеният нитроглицерин в сублингвални таблетки или капки (на кубче захар) има кратък период на действие. Микрокапсулираният нитроглицерин има способността да се освобождава в организма продължително време.

Технология на микрокапсулиране

Съществуващи методи за микрокапсулиране: физически; физико-химични; химически.

Физически методи. Физическите методи за микрокапсулиране са многобройни. Те включват методи на паниране, пръскане, пръскане в кипящ слой, дисперсия в несмесващи се течности, методи на екструзия, електростатичен метод и др. Същността на всички тези методи е механичното нанасяне на обвивка върху твърди или течни частици от лекарствени вещества. Използването на един или друг метод зависи от това дали „ядрото“ (съдържанието на микрокапсулата) е твърдо или течно вещество.

Метод на пръскане. За микрокапсулиране на твърди вещества, които първо трябва да се превърнат във фини суспензии. Размерът на получените микрокапсули sul 30 – 50 микрона.

Метод на дисперсия в несмесващи се течности . За микрокапсулиране на течни вещества. Размерът на получените микрокапсули е 100 – 150 микрона. Тук може да се използва капков метод. Нагрята емулсия от маслен разтвор на лекарствено вещество, стабилизирано с желатин (О/В емулсия) се диспергира в охладен течен парафин с помощта на бъркалка. В резултат на охлаждането най-малките капчици се покриват с бързо втвърдяваща се желатинова обвивка. Замразените топчета се отделят от течния парафин, промиват се с органичен разтворител и се сушат.

Метод на "пръскане" в кипящ слой. В устройства като SP-30 и SG-30. Методът е приложим за твърди лекарствени вещества. Твърдите зърна се втечняват от въздушна струя и разтвор на филмообразуващо вещество се „впръсква“ върху тях с помощта на дюза. Втвърдяването на течните черупки възниква в резултат на изпаряване на разтворителя.

Метод на екструдиране. Под въздействието на центробежна сила, частици от лекарствени вещества (твърди или течни), преминаващи през филма на филмообразуващия разтвор, се покриват с него, образувайки микрокапсула.

Като филмообразуващи се използват разтвори на вещества със значително повърхностно напрежение (желатин, натриев алгинат, поливинилалкохол и др.).

Физико-химични методи. Въз основа на разделяне на фазите, те ви позволяват да затворите вещество във всяко състояние на агрегиране в черупка и да получите микрокапсули различни размерии свойства на филма. Физикохимичните методи използват явлението коацервация.

Коацервация– образуване в разтвор на високомолекулни съединения на капки, обогатени с разтвореното вещество.

В резултат на коацервацията се образува двуфазна система поради стратификация. Едната фаза е разтвор на съединение с високо молекулно тегло в разтворител, другата е разтвор на разтворител във вещество с високо молекулно тегло.

Разтворът, който е по-богат на високомолекулен материал, често се освобождава под формата на коацерватни капки - коацерватни капки, което е свързано с преход от пълно смесване към ограничена разтворимост. Намаляването на разтворимостта се улеснява от промени в системните параметри като температура, pH, концентрация и др.

Коацервацията по време на взаимодействието на полимерен разтвор и вещество с ниско молекулно тегло се нарича проста. Той се основава на физикохимичния механизъм на адхезия, „натрупване на купчина“ от разтворени молекули и отделяне на вода от тях с помощта на водоотстраняващи агенти. Коацервацията по време на взаимодействието на два полимера се нарича сложна, а образуването на сложни коацервати се придружава от взаимодействието между (+) и (-) зарядите на молекулите.

Метод на коацервация е както следва.
Първо, ядрата на бъдещите микрокапсули се получават чрез диспергиране в дисперсионна среда (полимерен разтвор). Непрекъснатата фаза по правило е воден разтворполимер (желатин, карбоксиметилцелулоза, поливинилалкохол и др.), но понякога може да има и неводен разтвор. Когато се създадат условия, при които разтворимостта на полимера намалява, от разтвора се отделят коацерватни капчици от този полимер, които се утаяват около ядрата, образувайки първоначален течен слой, така наречената ембрионална мембрана. След това черупката постепенно се втвърдява, което се постига с помощта на различни физични и химични техники.

Твърдите обвивки позволяват микрокапсулите да бъдат отделени от дисперсионната среда и предотвратяват проникването на сърцевината навън.

Химични методи. Тези методи се основават на реакции на полимеризация и поликондензация на границата на две несмесващи се течности (вода - масло). За да се получат микрокапсули по този метод, първо лекарственото вещество се разтваря в масло, а след това мономерът (например метилметакрилат) и подходящият катализатор на реакцията на полимеризация (например бензоил пероксид). Полученият разтвор се загрява 15 – 20 минути при t=55 o C и се изсипва във воден разтвор на емулгатор. Образува се емулсия O/W, която се оставя да завърши полимеризацията в продължение на 4 часа. Полученият полиметилметакрилат, неразтворим в масло, образува обвивка около капките на последния. Получените микрокапсули се отделят чрез филтруване или центрофугиране, промиват се и се сушат.

Апарат за сушене на таблетни смеси в кипящ слой SP-30

Предназначен за сушене на прахообразни материали и таблетни гранули, които не съдържат органични разтворители и пирофорни примеси във фармацевтичната, хранително-вкусовата и химическата промишленост.

При сушене на многокомпонентни смеси смесването се извършва директно в апарата. В сушилни от тип SP е възможно да се прахосват смеси за таблетки преди таблетиране.

Спецификации

Принцип на работа: Въздушният поток, засмукан в сушилнята от вентилатора, се нагрява в нагревателя, преминава през въздушния филтър и се насочва под мрежестото дъно на резервоара за продукта. Преминавайки през отворите на дъното, въздухът кара гранулата да се суспендира. Овлажненият въздух се отстранява от работната зона на сушилнята през ръкавен филтър, сухият продукт остава в резервоара. След приключване на сушенето продуктът се транспортира в количка за по-нататъшна обработка.

Списък на използваната литература

1.В.И. Чуешов, Индустриална технология на лекарствата: учебник. – Харков, НФАУ, 2002. 715 с.

2.материал от лекции на Катедрата по обща фармацевтична и биомедицинска технология, ВМА им. ТЯХ. Сеченов

3. Кратка медицинска енциклопедия

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Лекарствените форми с удължено освобождаване са лекарствени форми с модифицирано освобождаване, които увеличават продължителността на действие на лекарственото вещество чрез забавяне на освобождаването му.

Изисквания към удължените лекарствени форми:

1 - концентрацията на лекарственото вещество, когато се освобождава от лекарството, не трябва да претърпява значителни промени и трябва да бъде оптимална в тялото за определен период от време;

2 - ексципиентите, въведени в лекарствената форма, трябва да бъдат напълно елиминирани от тялото или инактивирани, без да причиняват неблагоприятни ефекти върху него;

3 - методите за удължаващо действие трябва да са прости и достъпни за изпълнение и да не оказват негативно влияние върху организма.

Проблемът с удължаването на пероралните лекарства е по-сложен от инжекционните, тъй като процесът на абсорбция на лекарства през клетъчните мембрани на стомашно-чревния тракт е уникален и има свои собствени модели.

Според механизма на действие дългодействащите лекарства за орална употреба се разделят на две подгрупи:

1. Многократно действащи лекарства с периодично освобождаване на лекарства (Merkenzyme таблетки, Vobe-Mugos E, Uniendzyme) тези лекарства освобождават лекарства след два или повече специфични периода от време;

2. Поддържащи лекарства с постоянно равномерно освобождаване на лекарства (двуслойни таблетки напроксен, забавящи таблетки Nitrong, Sustak; букално - тринитролонг) Поддържащите лекарства осигуряват постоянна концентрация на лекарства без изразени крайности, не претоварвайте тялото с прекалено високи концентрации на лекарства . Една доза лекарство е отделена от друга чрез бариерен слой, който може да бъде филм, пресован или покрит. В зависимост от състава на мембраната, лекарствата могат да бъдат освободени в необходимата част на стомашно-чревния тракт и се наблюдава локализация на тяхното действие.

Гамата от покрити таблетки е доста широка. Многократно действащите лекарства първоначално произвеждат висока концентрация на лекарството в тялото, която бързо спада, последвано от освобождаване на друго лекарство и се наблюдава неговата висока концентрация. Следователно лекарствата с многократно действие, в допълнение към удобството на приложение за пациента, нямат терапевтични предимства пред редовното приложение на единични дози. Като пример, нека разгледаме механизма на освобождаване на лекарството от таблетки с многократно действие, съдържащи ензими от растителен и животински произход и покрити (Merkenzym, Wobe-Mugos E).

Merkenzym съдържа бромелаин 750 IU, панкреатин 400 mg, телешка жлъчка 30 mg, комбиниран препарат, съдържащ ензими от растителен и животински произход. Използва се при храносмилателни разстройства от различен произход, панкреатит. Външна обвивкасъдържа бромелаин, получен от плода на ананаса.

Ензимът меркензим разгражда протеините при pH 3-8, както в стомаха, така и в червата. Панкреатинът и телешката жлъчка, разположени под киселинно-устойчива мембрана, се освобождават в тънко черво. Панкреатинът разгражда протеини, въглехидрати и мазнини. Жлъчката разгражда животински мазнини и растителни масла. В присъствието на жлъчка, храносмилателната способност на липазата от панкреатичен сок се увеличава.

Таблетките Wobe-Mugos E съдържат 100 mg папаин, 40 mg трипсин и химотрипсин. Папаинът, ензим, получен от изсушения млечен сок от неузрели плодове на пъпешово дърво (папая), разгражда протеините като пепсин. Трипсинът и химотрипсинът са панкреатични ензими, разположени под киселинно-устойчива обвивка, която ги предпазва от разпадане под въздействието на стомашната киселина. Таблетките активират противотуморния имунитет, нормализират концентрацията на цитокини и повишават ефективността на лъчетерапията и химиотерапията.

Таблетките за поддържане включват матрични таблетки. В матричните таблетки ексципиентите образуват непрекъсната мрежеста структура (матрица), в която лекарството е равномерно разпределено. Матрицата може бавно да се разтваря в стомашно-чревния тракт или да се екскретира от тялото под формата на пореста маса, чиито пари са пълни с течност.В последния случай таблетките се наричат ​​рамкови или скелетни. Матрицата служи като бариера, която ограничава контакта на лекарството с биологични течности и контролира освобождаването на лекарството.

Ентералните удължени форми се разделят в зависимост от вида на:

3-рамка;

4-слоен (repetabs);

5-многофазен;

6-таблетки с йонообменници;

7-"пробити" таблетки;

8-таблетки, изградени на принципа на хидродинамичния баланс;

9-таблетки с удължено освобождаване

Депо формиса стерилни тритурационни таблетки с удължено освобождаване на високопречистени лекарствени вещества за подкожно приложение. Има формата на много малък диск или цилиндър. Тези таблетки са направени без пълнители. Тази дозирана форма е много обичайна за прилагане на стероидни хормони. Терминът пелети се използва и в чуждестранната литература.

Забавени форми- ентерални удължени лекарствени форми, осигуряващи създаване на запас от лекарството в организма и последващото му бавно освобождаване. Обикновено те представляват микрогранули от лекарствено вещество, заобиколени от биополимерна матрица (основа). Те се разтварят слой по слой, освобождавайки следващата част от лекарственото вещество. Получават се чрез пресоване на микрокапсули с плътно ядро ​​на таблетни машини.

Повторения- Това са многослойни таблетки, които осигуряват многократно действие на лекарственото вещество. Те се състоят от външен слой с лекарствено вещество, предназначено за бързо освобождаване, вътрешна обвивка с ограничена пропускливост и ядро, което съдържа друга доза от лекарственото вещество.

Многослойни (слоести) таблеткиправят възможно комбинирането на лекарствени вещества, които са несъвместими физични и химични свойства, удължават действието на лекарствата, регулират последователността на усвояване на лекарствата през определени периоди от време.

За производството на многослойни таблетки се използват циклични таблетни машини с многократно изливане. Машините могат да извършват трикратно насипване с различни гранулати. Лечебните вещества, предназначени за различни слоеве, се подават към захранващото устройство на машината от отделен бункер. Ново лекарствено вещество се излива в матрицата едно по едно и долният удар пада все по-надолу. Всяко лекарствено вещество има свой собствен нюанс или цвят и тяхното действие се проявява в реда на разтваряне на слоевете. В тези таблетки слоевете лекарствено вещество се редуват със слоеве ексципиент, които предотвратяват освобождаването активно веществопреди разрушаването му под въздействието на различни фактори на стомашно-чревния тракт.

Рамкови таблеткие вид таблетка с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване и поддържащ ефект на лекарствени вещества. Класически пример за матрична технология.

За получаването им се използват ексципиенти, които образуват матрица или мрежеста структура, в която е включено лекарственото вещество. Такава таблетка прилича на гъба, чиито пори са пълни с разтворимо вещество (смес от лекарствено вещество с разтворим пълнител - захар, лактоза и др.)

Тези таблетки не се разпадат в стомашно-чревния тракт. В зависимост от естеството на матрицата те могат да набъбват и бавно да се разтварят или да запазват своята геометрична форма през целия период на престой в тялото и да се отделят под формата на пореста маса, чиито пори са пълни с течност. Така лекарственото вещество се освобождава чрез излугване.

Помощните вещества за образуване на матрици се разделят на хидрофилни, хидрофобни, инертни и неорганични.

Хидрофилни матрици - от набъбващи полимери (хидроколоиди): хидроксипропил-, хидроксипропилметил-, хидроксиетилметилцелулоза, метилметакрилат и др.

Хидрофобни матрици - (липидни) - от естествени восъци или от синтетични моно, ди - и триглицериди, хидрогенирани растителни масла, висши мастни алкохоли и др.

Инертните матрици са направени от неразтворими полимери: етилС, полиетилен, полиметилметакрилат и др. За създаване на канали във водонеразтворимия полимерен слой се добавят водоразтворими вещества (PEG, PVP, лактоза, пектин и др.). Измивайки се от рамката на таблетката, те създават условия за постепенно освобождаване на лекарствени молекули.

За получаване на неорганични матрици се използват нетоксични неразтворими вещества: Ca2HPO4, CaSO4, BaSO4, аеросил

Таблетки с йонообменници– удължаване на действието на лекарствено вещество е възможно чрез увеличаване на неговата молекула поради утаяване върху йонообменна смола. Веществата, свързани с йонообменната смола, стават неразтворими и освобождаването на лекарството в храносмилателния тракт се основава само на обмена на йони.

За производството на таблетки и гранули с йонообменници се използват различни пълнители, които при разпадането си освобождават лекарственото вещество. По този начин се предлага смес от субстрат и ензим като пълнител. Ядрото съдържа активното вещество, което е покрито с обвивка. Обвивката на лекарството съдържа фармакологично приемлив, неразтворим във вода, образуващ филм микромолекулен компонент и водоразтворим разпенващ агент (целулозни етери, акрилни смоли и други материали). Създаването на таблетки от този тип позволява освобождаването на макромолекули от активни вещества от тях в рамките на една седмица.

"Пробити" таблетки. „Пробиване“ на равнини в таблетите създава допълнителен фазов интерфейс между таблета и средата. Това от своя страна определя определена постоянна скорост на освобождаване на лекарството, тъй като с разтварянето на активното вещество скоростта на освобождаване намалява пропорционално на намаляването на повърхността на таблетката.

Хидродинамично балансирани таблетки.На тези таблетки се придават толкова балансирани хидродинамични свойства, че те са плаващи в стомашния сок и запазват тази способност, докато лекарственото вещество се освободи напълно от тях. Този вид таблетки се използват главно за лечение на стомашни заболявания, свързани с хиперсекреция на солна киселина. Това са предимно антиацидни лекарства.

Как да разбираме термина: продължително действие на лекарството.

1. Продължителен означава дълготраен ефект на лекарството!
2. Това е лекарство с продължително действие, ако сте приемали таблетките 2-3 пъти на ден, но тук трябва да ги вземете 1 път
3. Разширено действие.
4. Удължените лекарствени форми (от латинското prolongare - удължавам) са лекарствени форми с бавно освобождаване и увеличена продължителност на действие на лекарството. Продължителните лекарствени форми ви позволяват да намалите честотата на приложение, курсовата доза на лекарството и съответно да намалите честотата на страничните ефекти. Към лекарствените форми с удължено действие се прилагат следните изисквания:
   1) концентрацията на лекарството в тялото трябва да бъде оптимална за определено време и нейните колебания, когато лекарството се освобождава от лекарството, не трябва да бъдат значителни;
   2) ексципиентите трябва да бъдат напълно елиминирани от тялото или инактивирани;
   3) методите за удължаване трябва да бъдат прости, технологично осъществими и безопасни за организма (най-често срещаният метод е забавяне на усвояването на лекарствата).
   Според начина на приложение пролонгираните форми се делят на депо лекарствени форми и ретардни лекарствени форми, а според фармакокинетиката - на периодични, непрекъснати и със забавено освобождаване.
   DF депо, или депозиран (от френски depot - склад) - парентерален (за инжекции и имплантации) удължен DF, осигуряващ създаването на запас от лекарства в тялото и последващото му бавно освобождаване. LF депата се въвеждат в стабилна среда (за разлика от променящата се среда на стомашно-чревния тракт), в която се натрупват. Те могат да се прилагат много по-рядко от пероралните удължени лекарствени форми (например веднъж седмично). В LF депо забавянето на абсорбцията обикновено се постига чрез използване на слабо разтворими форми на лекарства (соли, естери, сложни съединения); химическа модификация (по-специално микрокристализация); поставяне на лекарството във вискозна среда (масло, восък, желатин или синтетични вещества); използване на системи за доставяне (микросфери, микрокапсули, липозоми). В същото време механизмите на забавяне на абсорбцията също се различават: например бавното освобождаване на лекарство от маслена суспензия може да бъде резултат от бавно разлагане (хидролиза на комплекс или естер) или разтваряне на слабо разтворимо съединение. LF депа са:
   - инжекционни - суспензия, разтвор или маслена суспензия, микрокристална или микронизирана маслена суспензия, инсулинова суспензия, микрокапсули, микросфери;
   — имплантиране — таблетки, подкожни таблетки (депо капсули), вътреочни филми, офталмологични и вътрематочни терапевтични системи.
   По-общи термини - удължено освобождаване и модифицирано освобождаване - често се използват неточно за обозначаване на депо дозирани форми.
5. дългосрочно действие на лекарството. Не се абсорбира веднага в кръвта, не се отделя веднага от бъбреците...
6. лекарство с продължително действие
7. засяга тялото за дълго време
8. Поради структурата на таблетката - няколко слоя обвивка - има бавно освобождаване на лекарственото вещество и следователно удължено действие (удължено) действие