Амлодипин таблетки: инструкции за употреба. Амлодипин - лекарство за артериална хипертония Предозиране на амлодипин фатално

Много хора зависят от метеорологичните условия. Внезапните промени в атмосферното налягане или смяната на хубавото време с дъжд или други явления са силно изразени върху благосъстоянието на хората. Препоръчва се да се използва амлодипин, чиито показания са насочени специално към възстановяване на нормалното.

Лекарството ефективно въздейства на пациента, като е лоялен към тялото му и нежно връща състоянието на пациента към нормалното. Преди употреба трябва внимателно да проучите инструкциите и да сте сигурни, че няма противопоказания по време на употреба.

Амлодипин допринася за възстановяването на нормалното кръвно налягане

Веднъж попаднал в стомаха, амлодипин бавно се разтваря, абсорбира се в лигавицата. При транспортиране в кръвоносната система, активно веществопредизвиква запушване на бавен тип калциеви канали. В резултат на това се осъществява антиангинозен ефект върху тялото.

По време на експозиция, ако попадне в черния дроб, той претърпява незначителен метаболизъм в минималната доза. Поради това се получава образуването на метаболити, които се характеризират с лека активност от фармакологичен тип.

Ефектът на лекарството върху вътрешни органипоради разширяването на преминаването на кръвоносните капиляри от периферен тип, както и на коронарните съдове. Такъв ефект има положителен ефект върху налягането при заболявания на сърдечния мускул - намалява тежестта на сърдечния мускул.

С разширяването на кръвоносните капиляри общото съпротивление на периферните съдове на кръвоносната система намалява. Наблюдава се намаляване на натоварването по време на функционирането на миокарда. Освен това се регистрира намаляване на нуждата на сърцето от голям обем кислород.

Амлодипин действа активно върху сърцето. Той не само намалява нуждата от кислород, но и насища всички коронарни артериоли и артерии с необходимия кислород. Този ефект е особено важен при вазоспастичен тип.

Хипотензивният ефект не настъпва веднага след първата приложена доза. Ефектът на лекарството върху тялото се наблюдава само след няколко дни ежедневен прием на необходимата доза.

Използването на симпатикомиметици или естрогени води до задържане на натрий вътре в органите, докато налягането практически не намалява или процесът е изключително бавен.

Употребата на амлодипин и таблетки литиев карбонат едновременно провокира проява, диария или желание за повръщане.

Ако се осъществи едновременният ефект на калциевите блокери и амлодипин, последният повишава ефективността на лекарствата, което не винаги е безопасен и надежден ефект. Ето защо си струва да се въздържате от прилагане на лекарството веднага след приема на първото лекарство, по-добре е да изчакате 15-20 минути и да използвате следващото хапче.

Аналози

Amlovas е аналог на амлодипин.

Ако е необходимо да се замени амлодипин, лекуващият лекар избира подобни лекарства, които имат подобно активно вещество или имат подобен спектър от ефекти върху тялото.

Различават се следните лекарства, които имат способността да заменят оригиналното вещество:

• Амловас
• Tensigal
• Амлодекс
• Норваск
• Тенокс
• Семлопин
• Азомекс
• Нормодипин
• Вазотална

Самоизбиране лекарствоза елиминиране странични ефектине си заслужава. Само лекар може да препоръча ефективно лекарство, което ви позволява ефективно да повлияете на пациента, за да получите положителен резултат.

Гледайте видеоклип за лекарства за натиск:

По този начин амлодипин действа като лекарство, което нежно и привежда пациента в нормално здравословно състояние. За лекарството е важно да се върне нормалното функциониране на миокарда и да се насищат вентрикулите с необходимия кислород с необходимата скорост. Основното е, че по време на приема дозировката се спазва в необходимата норма и не се откриват странични ефекти.

КРЪЧМА:амлодипин

Производител:Белмедпрепарати РУП

Анатомо-терапевтично-химична класификация:амлодипин

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 021183

период на регистрация: 19.02.2015 - 19.02.2020

KNF (лекарството е включено в Казахстанския национален формуляр за лекарства)

ALO (включен в списъка с безплатни амбулаторни лекарства)

ED (Включени в Списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем на медицинска помощ, при закупуване от един дистрибутор)

Ограничена изкупна цена в Република Казахстан: 11,76 KZT

Инструкция

• Руски

Търговско наименование

амлодипин

Международно непатентно име

амлодипин

Доза от

Таблетки 5 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- амлодипин (като амлодипин безилат) 5 mg

Помощни вещества:микрокристална целулоза, картофено нишесте, калциев стеарат, лактоза монохидрат.

Описание

Таблетките са кръгли, бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска.

Фармакотерапевтична група

Блокери на "бавни" калциеви канали. Селективни блокери на калциевите канали. дихидропиридинови производни. амлодипин.

ATX код C08CA01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията на амлодипин е бавна, не зависи от приема на храна, е около 90%, бионаличността е 60-65%. Максималната плазмена концентрация при перорален прием се достига в рамките на 6-12 ч. При постоянен прием, равновесната концентрация на Css се създава след 7-8 дни. Обем на разпределение - 21 л/кг. Комуникация с плазмените протеини - 90-97%. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, секретира се в кърмата. Метаболизира се интензивно (90%) в черния дроб с образуване на неактивни метаболити, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб, средно - 35 ч. Общият клирънс е 500 ml/min. T1 / 2 при пациенти с артериална хипертония - 48 часа, при пациенти в напреднала възраст се увеличава до 65 часа, с чернодробна недостатъчност - до 60 часа, подобни параметри за повишаване на T1 / 2 се наблюдават и при тежка CHF, с нарушена бъбречна функция - не не се променя. Не се отстранява чрез хемодиализа. Екскретира се от бъбреците - 60% като метаболити, 10% непроменени; с жлъчката и през червата - 20-25% под формата на метаболити, както и с кърма.

Фармакодинамика

Дихидропиридиново производно е второ поколение бавен блокер на калциевите канали, който има антиангинозен и хипотензивен ефект. Чрез свързване към S6 сегмента на домени III и IV на алфа1-субединицата на L-тип калциев канал, той блокира калциевите канали, намалява трансмембранния преход на Ca2+ в клетката (в по-голяма степен в съдовите гладкомускулни клетки, отколкото в кардиомиоцитите). Механизмът на хипотензивното действие се дължи на директен релаксиращ ефект върху съдовата гладка мускулатура.

Точният механизъм на действие на амлодипин при ангина не е напълно установен, но амлодипин намалява исхемията, както следва:

Амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява общото периферно съпротивление (след натоварване), което се преодолява от работата на сърцето. Тъй като сърдечната честота не се променя, намаляването на натоварването на сърцето води до намаляване на консумацията на енергия и нуждата от кислород.

Механизмът на действие на амлодипин вероятно включва също разширяването на главните коронарни артерии и коронарните артериоли както в непроменени, така и в исхемични области на миокарда. Тази дилатация увеличава снабдяването с кислород към миокарда при пациенти с вазоспастична ангина (ангина на Принцметал или вариантна ангина).

При пациенти с артериална хипертония еднократна дневна доза амлодипин осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане за 24 часа, както в легнало, така и в изправено положение. Поради бавното начало на действие, амлодипин не предизвиква остра хипотония. При пациенти с ангина пекторис еднократна дневна доза амлодипин увеличава времето за физическо натоварване, забавя развитието на ангина пристъп и депресия на ST сегмента (с 1 mm) по време на тренировка, намалява честотата на пристъпите на стенокардия и консумацията на нитроглицерин таблетки.

Лекарството не причинява неблагоприятни метаболитни нарушения или промени в плазмените липиди и може да се използва при пациенти диабети подагра, както и при пациенти със бронхиална астма.

Употреба при пациенти със исхемична болестсърце (ИБС)

Употребата на амлодипин 5-10 mg намалява броя на хоспитализациите за стенокардия и реваскуларизационни процедури при пациенти с коронарна артериална болест, а също така намалява броя на случаите на тромбоза.

Употреба при пациенти със сърдечна недостатъчност

Резултати от хемодинамични изследвания и контролирани клинични изпитванияизползвайки упражнениепациенти със сърдечна недостатъчност клас II-IV по NYHA са показали, че амлодипин не води до клинично влошаване, както се вижда от резултатите от измерването на степента на толерантност към физическо натоварване, функцията на изтласкване на лявата камера, както и от анализа на клиничните симптоми. Резултати от плацебо-контролирано проучване, оценяващо ефектите на амлодипин върху тялото на пациенти със сърдечна недостатъчност клас III-IV по NYHA, лекувани с дигоксин, диуретици и АСЕ инхибиторипоказа, че амлодипин не повишава риска от смъртност или смъртност и заболеваемост от сърдечна недостатъчност.

Резултатите от дългосрочно, плацебо-контролирано проучване на ефектите на амлодипин върху тялото на пациенти с клинична недостатъчност клас III-IV по NYHA без клинични симптомиили обективни доказателства, предполагащи подлежаща исхемична болест, получаващи стабилни дози от АСЕ инхибитори, дигиталис и диуретици, показват, че амлодипин не повлиява общата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания. При тази популация, според показанията на пациентите, употребата на амлодипин е по-свързана с повишаване на честотата на белодробен оток.

Времето на начало на ефекта е 2-4 часа; продължителност на действие - 24 часа.

Показания за употреба

Артериална хипертония

Стабилна ангина и вазоспастична ангина (ангина на Принцметал)

Дозировка и приложение

Вътре, веднъж. Началната доза за артериална хипертония и ангина пекторис е 5 mg / ден, която, ако е необходимо, се увеличава до максимум 10 mg / ден. Пациенти с ниско телесно тегло или нисък ръст, както и с тежка чернодробна недостатъчност, може да изискват по-ниски дози.

При пациенти с хипертония амлодипин може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим. При ангина пекторис амлодипин може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антиангинални лекарства.

Не се изисква коригиране на дозата на амлодипин с едновременна употреба на тиазидни диуретици, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Чернодробна недостатъчност.Дозите не са установени за пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, така че изборът на дозата трябва да се извършва с повишено внимание и да се започне с ниска доза. Фармакокинетиката на амлодипин не е проучвана при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Амлодипин трябва да се започне с ниски дози и да се увеличават постепенно при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Бъбречна недостатъчност.Промените в концентрацията на амлодипин в кръвната плазма не корелират със степента на бъбречна недостатъчност, препоръчва се да се използват обичайните дози от лекарството. Амлодипин не се отстранява по време на диализа.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на амлодипин са: сънливост, световъртеж, главоболие, сърцебиене, зачервяване, коремна болка, гадене, подуване на глезена, умора.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, подуване на краката, задух, рядко - нарушения на ритъма (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно трептене, предсърдно мъждене), болка в гърдите, понижено кръвно налягане, ортостатична хипотония, припадък; много рядко - развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, екстрасистолия, мигрена, инфаркт на миокарда, васкулит.

Отстрани нервна система : главоболие, световъртеж, прекомерна умора, сънливост, промени в настроението, конвулсии; рядко - загуба на съзнание, хипестезия, парестезия, тремор, астения, неразположение, безсъние, нервност, депресия, необичайни сънища, тревожност; много рядко - атаксия, апатия, възбуда, амнезия, периферна невропатия, хипертонус.

Отстрани храносмилателната система : гадене, коремна болка; хипербилирубинемия, жълтеница, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, предимно наблюдавани явления, характерни за холестаза; рядко - сухота в устата, анорексия, повръщане, запек или диария, диспепсия, метеоризъм, хиперплазия на венците; много рядко - гастрит, повишен апетит, панкреатит.

Отстрани урогенитални системис: рядко - полакиурия, болезнени позиви за уриниране, никтурия, сексуална дисфункция (включително намалена потентност); много рядко - дизурия, полиурия.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, артроза, миалгия (при продължителна употреба), мускулни крампи; много рядко - миастения гравис.

От страната на кожата: много рядко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, обезцветяване на кожата, хиперхидроза, синдром на Stevens-Johnson, фоточувствителност, мултиформен еритем.

алергични реакции: сърбеж, обрив (включително еритематозен, макулопапулозен обрив, уртикария), ангиоедем, екзантема, ексфолиативен дерматит.

От кръвта и лимфната система:левкоцитопения, тромбоцитопения.

Друго: рядко - замъглено зрение, конюнктивит, диплопия, болка в очите, нарушение на акомодацията, ксерофталмия, шум в ушите, гинекомастия, болки в гърба, усещане за горещина, втрисане, наддаване/намаление на тегло, диспнея, епистаксис, повишено изпотяване, жажда; много рядко - хепатит, настинка лепкава пот, кашлица, ринит, паросмия, извращение на вкуса, хипергликемия, оток, болка, неразположение. Докладвани са изолирани случаи на екстрапирамиден синдром.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други дихидропиридини, амлодипин или други компоненти)

Тежка артериална хипотония (SBP по-малко от 90 mm Hg)

Шок (включително кардиогенен)

Запушване на изходния тракт на лявата камера (напр. тежка аортна стеноза)

Хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт

Бременност, кърмене

Лактозна непоносимост, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция

Лекарствени взаимодействия

Инхибиторите на микрозомното окисление могат да повишат концентрацията на амлодипин в плазмата, увеличавайки риска от странични ефекти, а индукторите на микрозомалните чернодробни ензими могат да я намалят.

CYP3A4 инхибитори.Едновременното приложение на дилтиазем в доза от 180 mg и амлодипин в доза от 5 mg при пациенти в напреднала възраст (69-87 години) води до повишаване на системната експозиция на амлодипин с 57%. Едновременното приложение с еритромицин при здрави доброволци (на възраст от 18 до 43 години) не води до значителна промяна в системната експозиция на амлодипин (22% увеличение на AUC). Въпреки че клиничното значение на тези данни е неясно, фармакокинетичните промени могат да бъдат ясно изразени при пациенти в старческа възраст.

Силните инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могат да повишат концентрациите на амлодипин в по-голяма степен от дилтиазем. Амлодипин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с инхибитори на CYP3A4.

CYP3A4 индуктори.Няма данни за ефекта на индукторите на CYP3A4 върху амлодипин. Едновременното приложение на индуктори на CYP3A4 (например рифампицин, жълт кантарион) може да доведе до намаляване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма. Алмодипин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със стимуланти на CYP3A4.

За разлика от други блокери на бавни калциеви канали, няма клинично значимо взаимодействие с НСПВС, особено с индометацин. Тиазидните и "примковите" диуретици, бета-блокерите, верапамил, АСЕ инхибиторите и нитратите засилват антиангиналните или хипотензивните ефекти. Не повлиява фармакокинетичните параметри на дигоксин, варфарин, аторвастатин и циклоспорин. Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин. Са2+ препарати могат да намалят ефекта на бавните блокери на калциевите канали. Антивирусни средства(ритонавир) повишават плазмените концентрации на бавни блокери на калциевите канали, вкл. амлодипин. Антипсихотици и изофлуран - повишен хипотензивен ефект на дихидропиридиновите производни.

Приемането на амлодипин с грейпфрут или сок от грейпфрут не се препоръчва, тъй като бионаличността и съответно хипотензивният ефект на амлодипин може да се увеличи.

Дантролен (инфузия): при животни, след прием на верапамил и интравенозно приложение на дантролен, се развива вентрикуларна фибрилация и сърдечно-съдова недостатъчност с фатален изход, придружен от хиперкалиемия. Поради риска от хиперкалиемия се препоръчва да се избягва едновременното приложение на блокери на калциевите канали като амлодипин при пациенти с риск от развитие на злокачествена хипертермия или за лечение на злокачествена хипертермия.

Понижаващият кръвното налягане ефект на амлодипин се засилва от други лекарства с антихипертензивни свойства.

Симвастатин: Едновременното приложение на многократни дози амлодипин 10 mg с 80 mg симвастатин води до 77% увеличение на експозицията на симвастатин в сравнение със симвастатин самостоятелно. Препоръчва се ограничаване на дозата на симвастатин при пациенти, приемащи амлодипин до 20 mg на ден.

специални инструкции

Трябва да се внимава, когато се използва при пациенти с артериална хипотония, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, синдром на болния синус.

По време на лечението е необходимо да се контролира телесното тегло и да се наблюдава от зъболекар (за предотвратяване на болезненост, кървене и хиперплазия на венците). Амлодипин не повлиява плазмените концентрации на К+, глюкоза, TG, общ холестерол, LDL, пикочна киселина, креатинин и уреен азот. Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството поради риск от влошаване на ангина пекторис. Амлодипин таблетки не се препоръчват за хипертонична криза. Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на периода на лечение.

Пациенти със сърдечна недостатъчност.Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност. В дългосрочно плацебо-контролирано проучване при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (функционален клас III-IV по NYHA), честотата на белодробен оток е по-висока в групата, лекувана с амлодипин, в сравнение с групата на плацебо. Блокерите на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, тъй като те могат да увеличат риска от бъдещи сърдечно-съдови събития и смъртност.

Пациенти с нарушена чернодробна функция.При пациенти с увредена чернодробна функция, полуживотът на амлодипин е удължен и стойностите на AUC са по-високи. Не са разработени препоръки за дозиране при тази категория пациенти, така че е необходимо да започнете приема на амлодипин с най-ниските дози от допустимия диапазон, като внимавате както в самото начало на лечението, така и при увеличаване на дозата на лекарството. Пациентите с тежко чернодробно увреждане изискват бавно титриране на дозата и внимателно наблюдение.

Възрастен.При пациенти в напреднала възраст увеличаването на дозата на лекарството трябва да се извършва с повишено внимание.

Пациенти с бъбречна недостатъчност.Пациентите с бъбречна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата. Промените в концентрацията на амлодипин в плазмата не корелират със степента на нарушена бъбречна функция. Амлодипин не се отстранява по време на диализа.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Бременност.Безопасността на употреба по време на бременност не е установена. В проучване при животни е наблюдавана репродуктивна токсичност при високи дози амлодипин.

Кърмене.Безопасността на употреба по време на кърмене не е установена. Не е известно дали амлодипин се екскретира в кърмата. Решение за продължаване/прекратяване кърменеили продължаване/прекратяване на терапията с амлодипин трябва да се вземе предвид, като се вземат предвид ползите от кърменето за детето и ползите от лечението с амлодипин за майката. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Плодовитост.Няма достатъчно клинични данни относно потенциалния ефект на амлодипин върху фертилитета. В проучване върху плъхове е установено отрицателно въздействие върху мъжката плодовитост.

деца.Няма опит с употребата на амлодипин при деца и юноши под 18 години.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.

Пациентите, приемащи амлодипин, могат да развият замаяност, главоболие, симптоми на умора или гадене, така че по време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни видоведейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: прекомерна периферна вазодилатация, рефлекторна тахикардия. Съобщава се за значителна и вероятно продължителна системна хипотония, включително фатален шок.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, придаване на повдигнато положение на крайниците, поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система, често проследяване на сърдечната и дихателната функция, контрол на bcc и диурезата, симптоматична и поддържаща терапия, интравенозно приложение на калциев глюконат. Хемодиализата е неефективна. За възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане, ако няма противопоказания, може да е полезно приложениевазоконстрикторни лекарства.

Формуляр за освобождаване и опаковка

Търговско наименование на лекарството:амлодипин

международен родово име(КРЪЧМА):амлодипин

Доза от:

съединение:

Описание:таблетките са бели или почти бели, с делителна черта от едната страна и скосени от двете страни. Допуска се леко мрамориране.

Фармакотерапевтична група:

ATX код C08CA01

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производно на дихидропиридин - блокер на "бавни" калциеви канали от II поколение, има антиангинозен и хипотензивен ефект. Свързвайки се с дихидропиридиновите рецептори, той блокира калциевите канали, намалява трансмембранния преход на калциевите йони в клетката (в по-голяма степен в клетките на гладката мускулатура на съдовете, отколкото в кардиомиоцитите). Антиангиналният ефект се дължи на разширяването на коронарните и периферните артерии и артериолите: при ангина пекторис намалява тежестта на миокардната исхемия; чрез разширяване на периферните артериоли намалява общото периферно съдово съпротивление, намалява предварителното натоварване на сърцето и намалява нуждата от кислород на миокарда. Чрез разширяване на главните коронарни артерии и артериоли в непроменени и исхемични области на миокарда, той увеличава доставката на кислород към миокарда (особено при вазоспастична ангина); предотвратява развитието на свиване на коронарните артерии (включително тези, причинени от тютюнопушене). При пациенти с ангина пекторис еднократна дневна доза увеличава времето за физическо натоварване, забавя развитието на ангина пекторис и "исхемична" депресия на ST сегмента, намалява честотата на пристъпите на стенокардия и консумацията на нитроглицерин.
Има дългосрочен дозозависим хипотензивен ефект.
Хипотензивният ефект се дължи на директен съдоразширяващ ефект върху гладката мускулатура на съдовете.В случай на артериална хипертония еднократна доза осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане (АН) за 24 часа (в положение на пациента „легнал " и "стои"). Не предизвиква рязко понижаване на кръвното налягане, намаляване на толерантността към физическа дейност, фракция на изтласкване на лявата камера. Намалява степента на левокамерна миокардна хипертрофия, има антиатеросклеротичен и кардиопротективен ефект при коронарна болест на сърцето (ИБС). Не повлиява контрактилитета и проводимостта на миокарда, не предизвиква рефлекторно увеличаване на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите, повишава скоростта на гломерулна филтрация и има слаб натриуретичен ефект. При диабетна нефропатия не увеличава тежестта на микроалбуминурията. Той няма неблагоприятни ефекти върху метаболизма и плазмените липиди. Началото на ефекта е 2-4 часа, продължителността на ефекта е 24 часа.
Фармакокинетика
След перорално приложение амлодипин се абсорбира бавно от стомашно-чревния тракт. Средната абсолютна бионаличност е 64%, максималната концентрация в кръвния серум се наблюдава след 6-9 часа. Равновесна концентрация се достига след 7 дни терапия. Храната не влияе върху абсорбцията на амлодипин. Средният обем на разпределение е 21 l/kg телесно тегло, което показва, че по-голямата част от лекарството е в тъканите и относително по-малко в кръвта. По-голямата част от лекарството в кръвта (95%) се свързва с плазмените протеини.
Амлодипин претърпява бавен, но екстензивен метаболизъм (90%) в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, има ефект "първо преминаване" през черния дроб. Метаболитите нямат значителна фармакологична активност.
След еднократна перорална доза полуживотът (T 1/2) варира от 31 до 48 часа, при многократно приложение на T 1/2 е приблизително 45 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира с урината главно като метаболити, 10% непроменени и 20-25% с изпражненията, както и в майчиното мляко. Общият клирънс на амлодипин е 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) екскрецията на амлодипин е по-бавна (T 1/2 65 h) в сравнение с млади пациенти, но тази разлика няма клинично значение. При пациенти с чернодробна недостатъчност се очаква удължаване на T 1/2, а при продължително приложение натрупването на лекарството в организма ще бъде по-високо (T 1/2 до 60 часа). Бъбречната недостатъчност не влияе значително върху кинетиката на амлодипин. Лекарството прониква през кръвно-мозъчната бариера. Не се отстранява чрез хемодиализа.

Показания за употреба
Артериална хипертония(монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства).
Ангина пекторис, вазоспастична ангина (ангина на Принцметал)

Противопоказания
- Свръхчувствителност към амлодипин и други дихидропиридинови производни;
- тежка артериална хипотония;
- колапс, кардиогенен шок;
- нестабилна ангина (с изключение на ангина на Prinzmetal)
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:нарушена чернодробна функция, синдром на болния синус (тежка брадикардия, тахикардия), хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, лека или умерена артериална хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и в рамките на 1 месец след това), захарен диабет, нарушение на липидния профил, възрастна възраст.

Дозировка и приложение
Вътре, първоначалната доза за лечение артериална хипертония и ангина пекторисе 5 mg от лекарството 1 път на ден. Максималната доза може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно. При артериална хипертония поддържащата доза може да бъде 5 mg на ден.
При ангина при натоварване и вазоспастична ангина- 5 - 10 mg на ден, еднократно. Слаби пациенти, пациенти с нисък ръст, пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна функция като антихипертензивно лекарство се предписват в начална доза от 2,5 mg; като антиангинално средство - 5 mg.
Не са необходими промени в дозата, когато се прилагат едновременно с тиазидни диуретици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). Не се изисква промяна на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Страничен ефект
От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене, задух, изразено понижение на кръвното налягане, припадък, васкулит, оток (подуване на глезените и стъпалата), зачервяване на кръвта по лицето, рядко - нарушения на ритъма (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно трептене), болка в гръден кош, ортостатична хипотония, много рядко - развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, екстрасистолия, мигрена.
От страна на централната нервна система:главоболие, замаяност, умора, сънливост, промени в настроението, гърчове, рядко - загуба на съзнание, хипестезия, нервност, парестезия, тремор, световъртеж, астения, неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища, много рядко - атаксия, апатия, ампатия .
От храносмилателната система:гадене, повръщане, епигастрална болка, рядко - повишени нива на "чернодробните" трансаминази и жълтеница (поради холестаза), панкреатит, сухота в устата, метеоризъм, хиперплазия на венците, запек или диария, много рядко - гастрит, повишен апетит, анорексия, хипербилимия.
От пикочно-половата система:рядко - полакиурия, болезнено желание за уриниране, никтурия, сексуална дисфункция (включително намалена потентност); много рядко - дизурия, полиурия.
От страната на кожата:много рядко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, промяна в цвета на кожата.
Алергични реакции:сърбеж, обрив (включително еритематозен, макулопапулозен обрив, уртикария), ангиоедем.
От мускулно-скелетната система:рядко - артралгия, артроза, миалгия (при продължителна употреба); много рядко - миастения гравис.
други:рядко - гинекомастия, полиурикемия, наддаване/намаляване на теглото, тромбоцитопения, левкопения, хипергликемия, зрително увреждане, диплопия, конюнктивит, болка в очите, шум в ушите, болка в гърба, диспнея, епистаксис, повишено изпотяване, жажда; много рядко - студена лепкава пот, кашлица, ринит, паросмия, нарушено вкусови усещания, нарушение на акомодацията, ксерофталмия.

Предозиране
симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, прекомерна периферна вазодилатация.
лечение:стомашна промивка, прием на активен въглен, поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, контрол на показателите за функцията на сърцето и белите дробове, повдигнато положение на крайниците, контрол на обема на циркулиращата кръв и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус - използването на вазоконстрикторни лекарства (при липса на противопоказания за тяхното използване); за премахване на ефектите от блокадата на калциевите канали - интравенозно приложениекалциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.

Взаимодействия с други лекарства
Инхибиторите на микрозомното окисление повишават концентрацията на амлодипин в кръвната плазма, увеличавайки риска от странични ефекти, а индукторите на микрозомалните чернодробни ензими я намаляват.
Хипотензивният ефект се отслабва от нестероидни противовъзпалителни средства, особено индометацин (задържане на натрий и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), алфа-агонисти, естрогени (задържане на натрий), симпатикомиметици.
Тиазидните и "примковите" диуретици, бета-блокерите, верапамил, АСЕ инхибиторите и нитратите засилват антиангиналните и хипотензивните ефекти.
Амиодарон, хинидин, алфа 1-блокери, антипсихотици (невролептици) и бавни блокери на калциевите канали могат да увеличат хипотензивния ефект.
Не повлиява фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.
Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.
При комбиниране с литиеви препарати е възможно засилване на проявите на тяхната невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Калциевите препарати могат да намалят ефекта на "бавните" блокери на калциевите канали.
Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, увеличават отрицателния инотропен ефект и могат да увеличат риска от значително удължаване на QT интервала.
Грейпфрутов сокможе да намали концентрацията на амлодипин в плазмата, но това намаление е толкова малко, че не променя значително ефекта на амлодипин.

специални инструкции
По време на периода на лечение е необходимо да се контролира телесното тегло и приема на натрий, да се назначи подходяща диета.
Необходимо е да се поддържа хигиена на зъбите и чести посещения при зъболекар (за предотвратяване на болезненост, кървене и хиперплазия на венците). Режимът на дозиране при пациенти в напреднала възраст е същият като при други пациенти. възрастови групи. При повишаване на дозата е необходимо внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст.
Въпреки липсата на "бавни" блокери на калциевите канали на синдрома на "оттегляне", се препоръчва постепенно намаляване на дозите преди спиране на лечението.
Амлодипин не повлиява плазмените концентрации на К+, глюкоза, триглицериди, общ холестерол, LDL, пикочна киселина, креатинин и азот на пикочната киселина.
Влияние върху способността за шофиране на автомобил и механизми
Няма съобщения за ефекта на амлодипин върху шофиране или работа с машини. Въпреки това, при някои пациенти, сънливост и световъртеж могат да се появят главно в началото на лечението. Когато се появят, пациентът трябва да вземе специални предпазни мерки при шофиране и работа с механизми.

Формуляр за освобождаване
Таблетки от 5 mg и 10 mg.
10, 30 таблетки в блистерна опаковка.
10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полимерен контейнер за лекарства или стъклена бутилка с пластмасови капачки на винт.
Един контейнер (бутилка) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкциите за употреба се поставят в картонена опаковка.
5, 10 или 20 контейнера (флакони) или 20, 40, 60, 80 и 100 блистера, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия за (за болници).

Условия за съхранение
Списък Б. На сухо, тъмно място, при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По рецепта.

Производител
ООО "Озон"
Юридически адрес:
445351 Русия, Жигулевск, Самарска област, ул. Песочная, 11.
Адрес за кореспонденция (действителен адрес, включително за получаване на рекламации):
445351 Русия, Жигулевск, Самарска област, ул. Хидростроители, 6.

Амлодипин е един от основните лекарстваизползван за стабилизиране на кръвното налягане при пациенти с хипертония и повтарящи се пристъпи на ангина пекторис.

Това антихипертензивно лекарство принадлежи към групата на калциевите антагонисти, въпреки че това име не отразява напълно механизма на неговото действие.

По-правилен обаче е терминът "блокери на калциевите канали", използван в чуждестранната медицинска литература.

За да разберете по-добре как действат Амлодипин и неговите аналози, е необходимо да кажем няколко думи за общата регулация на съдовия тонус.

Стените на главните артерии, периферните артериоли и всички други съдове в тялото са изградени от гладкомускулни клетки. Съответно мускулното напрежение води до намаляване на техния лумен и повишаване на налягането и обратно.

Този процес се контролира от няколко механизма:

1. симпатични импулси и парасимпатиковите отделиавтономна (периферна) нервна система.
2. Авторегулация, промяна в съдовия тонус поради локално възбуждане или релаксация, това се случва в артериите на мозъка, бъбреците, белите дробове и черния дроб.
3. Хуморална регулация чрез циркулиращи в кръвта вещества. Това са хормони (ренин, вазопресин, адреналин, тироксин и някои други), различни метаболити (например въглероден диоксид или млечна киселина), калиеви и калциеви йони. И ако калият има съдоразширяващ ефект, тогава калцият води до обратен ефект.

Трябва да се каже, че според този принцип регулирането на кръвното налягане се извършва както при възрастни, така и при деца. Калциевите йони (Ca2+) не само участват в контрола на съдовия тонус, но и осигуряват множество други процеси, необходими за нормалния живот. Тяхната концентрация в кръвта се увеличава при исхемична болест, хипоксия, аритмия и някои други патологии.

AT в големи количествастимулират метаболизма на клетъчно ниво, повишават нуждата им от кислород, причиняват дисфункция на много органи, допринасяйки за разрушителни промени в клетките. Транспортирането на калциеви йони в клетката става с помощта на специфични протеини - калциеви канали.

Към днешна дата са известни няколко техни вида, обозначени с буквите на латинската азбука L, T, N, P, Q, R, различаващи се по скоростта на проводимост и местоположение. L-тип канали осигуряват бавно преминаване на калциеви йони в клетката.

Те се намират в миокарда, в синусовите и атриовентрикуларните възли на проводящата система на сърцето, гладката мускулна тъкан на кръвоносните съдове, уретерите, скелетната мускулатура и други органи на дихателната, храносмилателната и пикочо-половата система. Има и L-канали на тромбоцитната мембрана.

Лекарствата от групата на калциевите антагонисти са обединени от способността да блокират обратимо бавни L-тип калциеви канали, без да се засяга общата концентрация на калциеви йони в организма. AT кардиологична практикатези лекарства се използват от края на 70-те години на миналия век, оттогава съставът им е подобрен.

В момента има няколко групи калциеви антагонисти:

1. Бензотиазепини (основният представител е Дилтиазем).
2. Фенилалкиламини (например верапамил).
3. Производни на дихидропиридин, това е най-голямата група, към която принадлежи амлодипин.

От 1995 г. е приета допълнителна класификация въз основа на тъканната селективност на лекарствата и продължителността на тяхното действие. Амлодипин принадлежи към лекарствата от второ поколение (според някои източници - трето). Селективно засяга калциевите канали, разположени в кардиомиоцитите и стените на съдовете, включително коронарните и церебралните артерии.

Амлодипин има следните свойства:

• антихипертензивни;
• антиангинален (тоест намалява нуждата от кислород на миокарда, намалява постнатоварването и премахва симптомите на исхемия);
• увеличава притока на кръв към жизненоважни органи (сърце, мозък, бъбреци);
• диуретик с екскреция на натриеви йони в урината;
• нефропротективно, поради подобряване на интрареналната хемодинамика, предотвратяване на калцификация на тъканите;
• забави атеросклеротични променив съдове.

Амлодипин, подобно на повечето други калциеви антагонисти, се предписва на пациенти през устата под формата на таблетки. След приемане на лекарството се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, при спазване на инструкциите за употреба, неговата бионаличност достига 80%.

В плазмата амлодипин се свързва с протеини, главно с албумин и в по-малка степен с липопротеини. Максималната концентрация се наблюдава след 6-12 часа, а постоянна - след редовно лечение в продължение на 7-10 дни.

Активното вещество на таблетките претърпява бавен метаболизъм в черния дроб и се екскретира от бъбреците. Според лекари и пациенти, за разлика от други антихипертензивни лекарства (например от групата на β-блокерите), амлодипин не влияе на потентността, но може да причини подуване на долните крайници.

Понастоящем интерес представлява комбинацията от калциеви антагонисти с антихипертензивни лекарства от други фармакологични групи. Например, лекарите често предписват амлодипин за високо кръвно налягане заедно с инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), еналаприл.

Сега на пазара има комбинирани хапчета, които се различават по цена, които включват блокери на калциевите канали, средство за понижаване на липидите и ACE инхибитор или β-блокер.

Амлодипин: какво се предписва, противопоказания и форма на освобождаване

Лекарството за кръвно налягане Amlodipine се предлага като таблетки от 2,5, 5 и 10 mg. Опаковката може да съдържа 30, 60 или 90 броя. Пациентите в комплексна терапияпредписан амлодипин.

От това, което са предписани:

• Хронична исхемична болест на сърцето, което е придружено от пристъпи на ангина пекторис, амлодипин може да се използва самостоятелно или в комбинация с лекарства от групата на β-блокерите.
• Хипертонична болест . В сравнение с други калциеви антагонисти, амлодипинът има по-висока тъканна селективност и, като има хипотензивен ефект, не повлиява контрактилитета на миокарда, функцията на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост.

Абсолютните противопоказания за лечение на заболявания, от които се предписва амлодипин, са:

• непоносимост или алергична реакциявърху дихидропиридинови производни;
• детство(до 18 години) поради липсата на клинични изпитвания, доказващи ефективността на лекарството за употреба при дете;
• персистиращо състояние на хипотония, ако индикаторът за "по-ниско" систолно налягане е 90 mm Hg. и по-малко;
• кардиогенен шок;
• рехабилитация след инфаркт на миокарда (през първите 3-4 седмици);
• аортна стеноза и запушване на съдовете на лявата камера.

Корекция на дозата и проследяване на състоянието на пациента са необходими в такива случаи:

• тежки симптоми на брадикардия;
• дисфункция на синусовия възел;
• тежка чернодробна патология (метаболизмът и екскрецията на лекарството се забавят), но бъбречната недостатъчност не влияе върху концентрацията на амлодипин в кръвта и не е противопоказание за неговото приложение;
• напреднала възраст, дозата на лекарството се увеличава много бавно;
• стеноза на митралната клапа;
• застойна сърдечна недостатъчност, продължителната употреба на амлодипин повишава риска от белодробен оток.

Отделно производителите подчертават, че амлодипин (от който се предписва е описано по-горе) не оказва влияние върху резултатите. лабораторни изследваниякръв и урина. Лекарите също така отбелязват, че в комбинация със замаяност и главоболие лекарството забавя скоростта на реакцията. Поради това трябва да се приема с повишено внимание при пациенти, чиято работа зависи от концентрацията.

Амлодипин: какво помага, има ли разлики в зависимост от производителя

От всички калциеви антагонисти, амлодипинът, чиято форма на освобождаване е една и съща и не зависи от производителя, е най-популярен сред кардиолозите.

Ясно е, че много местни и чуждестранни фармацевтични компании са стартирали производството на това лекарство.

За да се посочи конкретен производител, пълното или съкратеното име на производителя се добавя към оригиналното име на активния компонент.

Това обаче не оказва влияние върху това, за което помага амлодипин. Например това:

• Amlodipine Zentiva от едноименната компания, едно от подразделенията на френската корпорация Sanofi;
• Веро-амлодипин, произведен от руския "Верофарм";
• Amlodipine Teva, Израел;
• Amlodipine-ZT украинска компания "Здраве";
• Amlodipine Sandoz, лекарството се произвежда в Словения от представителство на швейцарската компания Sandoz;
• Amlodipine Prana от руската "Pranafarm";
• Amlodipine Agio, произведен в Индия.

Този списък може да бъде продължен, без да броим многобройните лекарства под общото наименование амлодипин (за които лекарството помага да се консултирате по-добре с лекаря), които произвеждат около дузина местни фармацевтични фабрики. Отделно, трябва да се спрете на комбинираните лекарства, които съдържат амлодипин, списъкът на заболяванията, от които тези лекарства помагат, е същият.

Тези лекарства обаче са по-ефективни:

• Нипертен Комби(амлодипин + β-блокер бисопролол);
• Амзаар(амлодипин + ангиотензин рецепторен антагонист лосартан), допълнителен компонент повишава устойчивостта към физическа активност, намалява общото периферно съдово съпротивление и нормализира налягането в белодробната (белодробна) циркулация;
• Duplecore(амлодипин + липидопонижаващ компонент аторвастатин), лекарството се предписва за хипертония в комбинация с атеросклероза, лекарството намалява нивото на холестерола и липопротеините с ниска плътност;
• Ко-далнева(амлодипин + АСЕ инхибитор периндоприл + диуретик индапамид), лекарството има изразен хипотензивен ефект.

Списъкът на такива комбинирани лекарства е много по-дълъг, но принципът на комбиниране на амлодипин с други компоненти, които засилват ефекта му, остава. Предвид тенденцията към увеличаване на броя на заболяванията на сърдечно-съдовата система, дължащи се на атеросклероза, за лекарите е интересно съединение със статини, които имат липидопонижаващ ефект.

Нека се спрем на инструкциите за употреба на монопрепарат, той е един и същ за всеки от неговите разновидности, независимо от производителя. Обикновено първоначалната дневна доза за намаляване на кислородната потребност на миокарда и предотвратяване на пристъпи на стенокардия е 5 mg.

Приемайте таблетка амлодипин 1 път на ден и степента на нейното разтваряне храносмилателен тракти усвояването на активната съставка не зависи от храната.

Ако няма ефект, количеството на лекарството се увеличава до 10 mg на ден (те също пият веднъж дневно). При пациенти в напреднала възраст лечението започва с употребата на таблетки от 2,5 mg, след което дозата се увеличава.

Хапчета за налягане амлодипин: странични ефекти, предозиране, употреба по време на бременност

Артериалната хипертония по време на бременност се счита за един от приоритетните проблеми на съвременната медицина, тъй като според експертите на СЗО 15-20% от жените я изпитват по време на раждането.

Повишаването на кръвното налягане възниква на фона на физиологична хипертрофия на миокарда (масата му се увеличава до 30% до края на последния триместър), увеличаване на сърдечната честота, съдов тонус под влияние на половите хормони. Обикновено в този случай амлодипин не е необходим по време на бременност, достатъчни са лекарства на базата на магнезий и леки успокоителни.

Кога бременните жени се нуждаят от антихипертензивна терапия?Няма еднозначен отговор на този въпрос. Лекарите са съгласни, че жените от групата с нисък риск (с кръвно налягане до 140-160 / 90-110 mmHg трябва да се наблюдават в специализирана болница. И ако няма признаци на увреждане на различни органи, таблетките Amlodipine не се предписват.

Трябва да се отбележи, че по очевидни причини не са провеждани клинични изпитвания на лекарството за ефекта върху неродения плод. Ето защо, за лечение на хипертония при бременни жени се избира най-безопасното лекарство с минимум странични ефекти и усложнения.

На тези критерии отговарят блокерите на калциевите канали. последно поколениес удължено действие, а именно амлодипин таблетки (или негов аналог Нормодипин).

Въпреки многобройните данни за безопасността на амлодипин, базирани на наблюдение на деца, родени след лечение с това лекарство през втория и третия триместър на бременността, е по-добре да се въздържате от лекарства до 8-та седмица от развитието на плода. Именно през този период настъпва органогенезата и ембрионът е чувствителен към токсичните ефекти на лекарствата.

Основен странични ефектиТаблетките амлодипин се свързват с неговия вазодилатиращ (тоест релаксиращ) ефект върху периферните съдове.

Следователно, по-често от други се случват:

• главоболие;
• треска, зачервяване на лицето и шията;
• нарушения сърдечен ритъм(тахикардия или брадикардия);
• подуване на краката;
• понижаване на кръвното налягане;
• сънливост;
• световъртеж.

Много по-малко вероятно да се развият усложнения от храносмилателната, отделителната и други системи:

• запек или, обратно, диария;
• гадене, повръщане;
• болка в корема;
• липса на апетит;
• жажда поради сухи лигавици устната кухина;
• обратимо увреждане на черния дроб;
• диспнея;
• често болезнено уриниране;
• мускулни болки, крампи;
• кожен обрив, поява на старчески петна.

Предозирането на таблетките Amlodipine е много опасно, тъй като лекарството може да причини силно понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Влошаването е изпълнено със смърт. Ето защо, когато се появят първите симптоми, е необходимо да се даде голяма доза от адсорбента (активен въглен), да се легне с повдигнати крака и да се обадите на лекарите.

В болницата се използват лекарства за поддържане на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система, осигуряват постоянно наблюдение на ритъма на миокардните контракции, белодробната функция и обема на уриниране.

Опаковката на лекарството обикновено съдържа няколко блистера с таблетки амлодипин. В допълнение към основния компонент, те включват помощни вещества, които улесняват фабрично пресоването, разтварянето в храносмилателния тракт и разпределението в тялото. Това са микрокристална целулоза, картофено нишесте, лактоза, калциев и магнезиев стеарат.

Таблетките за налягане амлодипин се комбинират с лекарства за лечение на диабет, нестероидни противовъзпалителни средства, повечето антибиотици (с изключение на кларитромицин, еритромицин и техните аналози), алкохол (в разумни количества).

Хипотензивният ефект на таблетките Amlodipine се засилва от следните групи лекарства:

• нитрати;
• АСЕ инхибитори;
• диуретици;
• статини;
• невролептици;
• α- и β-блокери;
• антивирусни лекарства.

Ефективността на таблетките срещу налягане Амлодипин намалява под влиянието на калциеви препарати, противогъбични средства Кетоконазол и Итраконазол. Особено страничните ефекти от комбинацията на Амлодипин с изброените лекарства са изразени в напреднала възраст.

Лекарството Амлодипин за налягане: аналози, цени и отзиви

Има много аналози на лекарството Amlodipine. Съставът на тези лекарства е същият, принципът на действие е същият. Те намаляват натоварването на миокарда, тонуса на коронарните и периферните съдове.

Вместо амлодипин, кардиолог може да предложи (за адекватно сравнение ще бъдат дадени цени за 30 таблетки от 5 mg):

• Amlovas, произведен в Индия, 300 рубли;
• Tenox, KRKA, Словения, 272 рубли;
• Нормодипин, Гедеон Рихтер, Унгария - Русия, 370 рубли;
• Gemiton, Германия, 70 евро;
• Norvask, Pfizer, САЩ, 540 рубли.

Цената на лекарството Amlodipine от руско производство, както и Amlodipine Sandoz и Amlodipine Teva, варира от 150-180 рубли. Лекарите обаче опровергават общоприетото мнение (което също се разпространява активно в социалните мрежи) за пълното сходство на всички изброени лекарства, когато например Norvasc не се различава от Amlodipine.

Важна роля в производството на всяко лекарство играе степента на пречистване на активното вещество, различните помощни вещества (и тяхната точна концентрация). Именно тези показатели осигуряват бионаличност и, следователно, ефективността на лекарството, по-малка тежест на страничните ефекти.

И по същата причина Normodipin или Norvasc при конкретен пациент има съдоразширяващ и хипотензивен ефект, но Amlodipine не. Между другото, тази ситуация не винаги се наблюдава.

Според кардиолозите амлодипин от налягане подобрява дългосрочната прогноза и хипертонията, влошена от други патологии (захарен диабет, коронарна болест на сърцето, нарушения мозъчното кръвообращение) чрез предотвратяване на пристъпи на стенокардия, отпускане на гладката мускулатура и разширяване на стените на кръвоносните съдове. В допълнение, лекарството осигурява поддръжка нормално нивокръвно налягане без значителни странични ефекти.

Съединение

1 таблетка съдържа активното вещество: амлодипин 5 mg или 10 mg.

Фармакотерапевтична група

Блокери на "бавни" калциеви канали

ATX код

фармакологичен ефект

Блокерът на "бавните" калциеви канали (BMCC), производно на дихидропиридин, има антиангинален и антихипертензивен ефект. Блокира калциевите канали, намалява трансмембранния преход на калциевите йони в клетката (в по-голяма степен в клетките на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, отколкото в кардиомиоцитите). Антиангиналното действие се дължи на разширяването на коронарните и периферните артерии и артериолите: - при ангина намалява тежестта на миокардната исхемия; разширяване на периферните артериоли, намалява общото периферно съдово съпротивление, намалява постнатоварването на сърцето, намалява нуждата на миокарда от кислород; - разширяване на коронарните артерии и артериоли в непроменени и исхемични области на миокарда, увеличава доставката на кислород към миокарда (особено при вазоспастична ангина); предотвратява спазмите на коронарните артерии (включително тези, причинени от тютюнопушене). При пациенти със стабилна стенокардия еднократна дневна доза повишава поносимостта към физическо натоварване, забавя развитието на ангина и исхемична депресия на ST сегмента, намалява честотата на пристъпите на стенокардия и консумацията на нитроглицерин и други нитрати. Има дългосрочен дозозависим антихипертензивен ефект. Антихипертензивният ефект се дължи на директен вазодилатиращ ефект върху съдовата гладка мускулатура. При артериална хипертония еднократна доза осигурява клинично значимо понижаване на кръвното налягане (BP) за 24 часа (в положение на пациента "легнал" и "изправен"). Ортостатичната хипотония при употребата на амлодипин е доста рядка. Не причинява намаляване на толерантността към физическо натоварване, фракцията на изтласкване на лявата камера. Намалява степента на хипертрофия на миокарда на лявата камера. Не повлиява контрактилитета и проводимостта на миокарда, не предизвиква рефлекторно увеличаване на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите, повишава скоростта на гломерулна филтрация, има слаб натриуретичен ефект. При диабетна нефропатия не увеличава тежестта на микроалбуминурията. Не оказва неблагоприятно влияние върху метаболизма и плазмената концентрация на липидите и може да се използва за лечение на пациенти с бронхиална астма, захарен диабет и подагра. Значително понижение на кръвното налягане се наблюдава след 6-10 часа, продължителността на ефекта е 24 часа При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, включително коронарна атеросклероза с увреждане на един съд и до стеноза на 3 или повече артерии, атеросклероза каротидни артериикоито са претърпели миокарден инфаркт, перкутанна транслуминална ангиопластика (PTCA) на коронарните артерии или пациенти с ангина пекторис, употребата на амлодипин предотвратява развитието на удебеляване на интима-медия на каротидните артерии, намалява смъртността от миокарден инфаркт, инсулт, инсулт, PTCA байпасно присаждане; води до намаляване на честотата на нестабилна стенокардия и прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН); намалява честотата на интервенциите, насочени към възстановяване на коронарния кръвоток. Не повишава риска от смърт или развитие на усложнения и смърт при пациенти с ХСН (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) по време на терапия с дигоксин, диуретици и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ). При пациенти с ХСН (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) с неисхемична етиология, когато се използва амлодипин, има вероятност от белодробен оток.

Показания за употреба

Артериална хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства), ангина при натоварване и вазоспастика (Prinzmetal).

Противопоказания

Свръхчувствителност към амлодипин и други дихидропиридинови производни, както и към други компоненти на лекарството; - хемодинамична нестабилна сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда; - запушване на изходящия тракт на лявата камера (включително тежка аортна стеноза); - тежка артериална хипотония (систолно кръвно налягане под 90 mm Hg); - шок, включително кардиогенен; - нестабилна стенокардия (с изключение на ангина на Принцметал) - бременност и кърмене; - възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени). - лактозна непоносимост, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (продуктът съдържа лактоза).

Дозировка и приложение

Вътре, веднъж дневно, като се пие необходимото количество вода (100 ml). При артериална хипертония и ангина пекторис началната доза е 5 mg 1 път на ден. С отсъствие терапевтичен ефектв рамките на 2-4 седмици дозата на лекарството може да бъде увеличена до максимум дневна доза 10 мг. При пациенти в напреднала възраст се препоръчва употребата на амлодипин в средна терапевтична доза, не се налага коригиране на дозата. При пациенти с увредена чернодробна функция Въпреки факта, че полуживотът на амлодипин, както на всички BMCC, се увеличава, при пациенти с увредена чернодробна функция обикновено не се налага коригиране на дозата. При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва употребата на амлодипин в обичайни дози, но е необходимо да се вземе предвид възможното леко повишаване на T1/2. Не са необходими промени в дозата, когато се прилагат едновременно с тиазидни диуретици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE).

Формуляр за освобождаване

Таблетки 5 mg и 10 mg. 10, 30 таблетки в блистерна опаковка, изработена от поливинилхлоридно фолио и отпечатано лакирано алуминиево фолио. 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в буркани за лекарства от полиетилен терефталат, запечатани с винтови капачки с контрол за първо отваряне или система „прес-завъртане“, изработени от полипропилен или полиетилен или полипропиленови буркани за лекарства, запечатани първо с капачки, които се изтеглят контрол на отваряне от полиетиленови или полипропиленови буркани за лекарства, запушени с капаци на дърпане с контрол за първо отваряне от полиетилен високо налягане. Един буркан или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкциите за употреба се поставят в картонена кутия (опаковка).