В2 адреномиметици. Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизъм на действие и показания за употреба. Селективни краткодействащи адреномиметици

В зависимост от степента на афинитет към адренергичните рецептори, адреномиметиците се класифицират на: α-, β-агонисти (адреналин хидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норепинефрин хидротартарат (α1, α2, β1) α-адренергични α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) салбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)).Терапевтичните дози имат стимулиращ ефект върху допаминергичните рецептори, в големи дози - върху β-адренергичните рецептори, във високи дози - върху β- и α-адренергични рецептори.

Адреномиметични лекарствавъзбуждат α1-, α2-, β1-, β2-адренергичните рецептори. Симпатикомиметиците имат индиректен фармакологичен ефект, потенцирайки освобождаването на норепинефрин от краищата на адренергичните нерви или инхибирайки обратното им захващане. Фармакологичното действие на β- и α-агонистите се проявява в стесняване на почти всички кръвоносни съдове, повишена контрактилитет на миокарда, повишена сърдечна честота, подобрена проводимост и повишен автоматизм в миокарда, дилатация на бронхите. Активирането на адренергичните рецептори причинява повишаване на концентрацията на вътреклетъчния калций и сАМР. α1-адреномиметиците, реагирайки с постсинаптичните адренорецептори на съдовата стена, предизвикват свиване на гладката мускулатура, вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Друг ефект на α1-агонистите е намаляването на секрецията на носната лигавица. α2-агонисти с централно действие (клонидин, гуанфацин, метилдопа), прониквайки през кръвно-мозъчната бариера, стимулират пресинаптичните адренорецептори на вазомоторния център на мозъка, намаляват освобождаването на медиатора в синаптичната цепнатина и намаляват потока на симпатиковите импулси от централната нервна система, което води до понижаване на кръвното налягане. Чрез възбуждане на β-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и съдържанието на калций вътре в клетката се увеличава. Неселективните β-адренергични агонисти увеличават честотата и силата на сърдечния ритъм, като в същото време се наблюдава отпускане на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и повишаване на систоличното кръвно налягане, средно и диастолно, напротив, намалява . Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-адренергични агонисти имат преобладаващ ефект върху гладката мускулатура на бронхите, поради което се използват широко за бронхиална астмаи обструктивни белодробни заболявания. Селективните β1-адренергични агонисти имат по-голям ефект върху миокарда, причинявайки положителни инотропни, батмотропни, хронотропни ефекти и не толкова значително намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPVR). Адреномиметичните лекарства от групата на α1-агонистите като периферни вазоконстриктори намират широко приложение при шок, колапс, ринит, конюнктивит. α2-агонисти като антихипертензивни лекарства се използват в артериална хипертония.

Адреномиметичните лекарства от групата на β1-адренергичните агонисти, поради техния кардиостимулиращ ефект, се използват в реанимация и интензивно лечение, по-специално за:

кардиогенен шок
асистолия (сърдечен арест)
интоксикация със сърдечни гликозиди
брадиаритмии

Като токолитици и бронходилататори, β2-агонистите се използват широко при хроничен обструктивен бронхит, бронхиална астма и риск от преждевременно раждане.

Адреномиметиците от групата на симпатикомиметиците се предписват широко при уртикария, бронхиална астма, ринит, серумна болест, нарколепсия, хипотония, отравяне с наркотични и хипнотични лекарства, енуреза, с диагностична цел за разширяване на зеницата. Адреномиметичните лекарства могат да провокират развитието на артериална хипертония, да причинят виене на свят, главоболие, тъканна исхемия поради стесняване на периферни или висцерални съдове. Употребата на β-агонисти може да влоши общото състояние при пациенти с ангина пекторис, тиреотоксикоза, диабет. При назначаването на β2-агонисти е възможно образуването на клинично изразена хипокалиемия. Много адреномиметици (салбутамол) проникват добре през трансплацентарната бариера и могат да причинят тахикардия и вторична фетална хипогликемия поради хипогликемия при бременни жени.

Неселективните β-агонисти могат да допринесат за развитието на тревожност, аритмии, безсъние и възбуда. Възможни са и сухота в устата, тремор, задържане на урина.

α-, β-агонистите имат противопоказания по време на бременност и при хипертония. Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-адренергични агонисти имат противопоказания за миокардит, свръхчувствителност и алергии, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, комбинирана употреба на неселективни β-агонисти.

Добре е да се знае

© VetConsult+, 2015. Всички права запазени. Използването на всякакви материали, публикувани на сайта, е разрешено при условие, че е предоставена връзка към ресурса. Когато копирате или частично използвате материали от страниците на сайта, не забравяйте да поставите директна хипервръзка, отворена за търсачките, разположена в подзаглавието или в първия параграф на статията.

Алфа-агонисти - Списък на лекарствата и медицинските продукти

Описание на фармакологичното действие

Алфа-агонисти - група лекарствадействащи върху алфа-адренергичните рецептори, които са протеини, разположени на повърхността на мембраните на всички телесни клетки. Тези рецептори са чувствителни към действието на адреналина и вещества, подобни по структура и функция на него. Адреналинът има следните ефекти: свива кръвоносните съдове, увеличава артериално налягане, увеличава сърдечната честота, бронхите се разширяват, много мускули се свиват, нивата на кръвната захар се повишават, притока на кръв през бъбреците се увеличава и се произвежда повече урина. Алва-адреномиметиците имат стимулиращ ефект, подобен на адреналина, върху тези рецептори и в резултат на това, в зависимост от конкретния вид лекарство, те имат различни ефекти върху организма. Въпреки това има сложна класификацияадренорецептори, които могат да се различават значително по своите ефекти, така че ефектът на адреномиметиците върху тях може да бъде разнообразен. Например, Клафилин, който принадлежи към адреномиметиците, не причинява стесняване, а разширяване на кръвоносните съдове, поради което тази група включва огромен брой лекарства, в тънкостите, които само специалист може да разбере. Също така, поради сложните процеси и странични ефекти, които възникват при прилагането на тези системни лекарства, те се използват само в интензивно лечение и интензивно лечение. Друго нещо са системните адреномиметици, например лекарства за обикновена настинка, които намаляват отока и хиперемията на носната лигавица, подобряват дишането.

Търсене на наркотик

Лекарства с фармакологично действие "Алфа-адреномиметик"

Визин Класик (капки за очи)
Визофрин (капки за очи)
Галазолин (гел за нос)
Галазолин (капки за нос)
Ирифрин (капки за очи)
Ксимелин (капки за нос)
Ксимелин (спрей за нос)
Мезатон (инжекционен разтвор)
Nazivin (капки за нос)
Nazivin (спрей за нос)
Nazivin Sensitive (капки за нос)
Nazivin Sensitive (спрей за нос)
Nazik (спрей за нос)
Nazik за деца (спрей за нос)
Назол (спрей за нос)

Nafazolin-Ferein (капки за нос)
Нафтизин (вещество-прах)
Нафтизин (спрей за нос)
Нафтизин (капки за нос)
Неозинефрин-POS (капки за очи)
Nesopin (спрей за нос)
Норепинефрин Агетан (концентрат за разтвор за интравенозно приложение)
Нозолин (капки за нос)
Нозолинов балсам (капки за нос)
Snoop (спрей за нос)
Tizin Xylo (спрей за нос)
Tizin Xylo BIO (спрей за нос)
Фазин (капки за нос)
Cyclo 3 (крем)
Цикло 3 форт (капсула)

Внимание! Информацията, предоставена в този лекарствен формуляр, е предназначена за медицински специалистии не трябва да бъде основа за самолечение. Описанията на лекарства са предоставени само за информационни цели и не са предназначени за предписване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от съвет от специалист!

Ако се интересувате от други алфа-агонисти и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, дозировки и противопоказания, бележки за лечение на наркотици деца, новородени и бременни жени, цена и прегледи на лекарства, или ако имате други въпроси и предложения - пишете ни, ние определено ще се опитаме да ви помогнем.

Теми

Лечение на хемороиди Важно!
Решаване на проблеми с вагинален дискомфорт, сухота и сърбеж Важно!
Цялостно лечение на обикновена настинка Важно!
Лечение на гърба, мускулите, ставите Важно!
Комплексно лечение на бъбречни заболявания Важно!

Други услуги:

Ние сме в социалните мрежи:

Нашите партньори:

Алфа-агонисти: описания и инструкции за употреба на портала EUROLAB.

Търговска марка и търговска марка EUROLAB™ е регистрирана. Всички права запазени.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците съставляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени в вътрешни органии стените на съдовете. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което предизвиква промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренорецепторите присъстват във всички тъкани на тялото; те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефектът върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествени катехоламини на тялото) причинява различни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергична стимулация може да настъпи както спазъм, така и вазодилатация, отпускане на гладката мускулатура или, обратно, свиване на набраздената мускулатура. Адреномиметиците променят секрецията на слуз от жлезистите клетки, повишават проводимостта и възбудимостта мускулни влакнаи т.н.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в конкретен случай. Тялото има α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Ефектите и взаимодействията на епинефрин и норепинефрин с всяка от тези молекули са сложни. биохимични механизми, на който няма да се спираме, като посочим само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренергични рецептори.

α1 рецепторите са разположени главно върху малки артериални съдове (артериоли) и тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на капилярните стени. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивността на възпалителната реакция.

α2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналин, така и към норепинефрин, но комбинацията им с медиатор предизвиква обратен ефект, тоест, свързвайки се с рецептора, адреналинът предизвиква намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до понижаване на кръвното налягане, вазодилатация и повишаване на тяхната пропускливост.

Сърцето се счита за преобладаваща локализация на β1-адренергичните рецептори, следователно ефектът от тяхното стимулиране ще бъде промяна в работата му - повишени контракции, увеличаване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от β1 стимулацията също ще бъде повишаване на кръвното налягане. Освен в сърцето, β1 рецепторите се намират и в бъбреците.

β2-адренергичните рецептори присъстват в бронхите и тяхното активиране предизвиква разширяване на бронхиалното дърво и премахване на спазма. β3 рецепторите присъстват в мастната тъкан, насърчават разграждането на мазнините с освобождаване на енергия и топлина.

Разпределете различни групиадреномиметици: алфа- и бета-агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са в състояние да се свързват със самите рецептори, възпроизвеждайки напълно ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа косвено: засилва производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратно захващане, което спомага за повишаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и засилване на неговите ефекти (непряко действие).

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, спиране на сърцето;
Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
Хипогликемична кома;
Прилагане на локална анестезия.

Неселективни адреномиметици

Адреномиметиците с неселективно действие са в състояние да възбудят както алфа, така и бета рецепторите, причинявайки широк обхватпромени в много органи и тъкани. Те включват епинефрин и норепинефрин.

Адреналинът активира всички видове адренергични рецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти:

Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, органите коремна кухинаи увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
Повишена контрактилитет на миокарда и сърдечна честота;
Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Адреналинът се използва главно за осигуряване на спешни и спешна помощпри остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, сърдечен арест (интракардиален), хипогликемична кома. Адреналинът се добавя към анестетичните лекарства, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норепинефрина в много отношения са подобни на адреналина, но са по-слабо изразени. И двете лекарства засягат еднакво гладката мускулатура на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефринът повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава налягането, но сърдечната честота може дори да намалее, поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, травма, отравяне. Въпреки това трябва да се внимава поради риск от хипотония, бъбречна недостатъчност при неадекватно дозиране, некроза на кожата на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.

Алфа-агонисти

Алфа-адренергичните агонисти са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренергичните рецептори, докато са селективни (само един вид) и неселективни (действат както върху α1, така и върху α2 молекули). Неселективни лекарстваразглежда се норепинефрин, който също стимулира бета рецепторите.

Селективните алфа1-агонисти включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата от тази група имат добър анти-шоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки артерии, поради което се предписват при тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е придружено от вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Средствата, които предизвикват възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-чести поради възможността за предимно локално приложение. Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показания за тяхното назначаване са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

С оглед на бързо настъпващия ефект и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такъв неприятен симптом като запушване на носа. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги използвате, тъй като при неумерен и продължителен ентусиазъм към такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промени в сърдечната честота) не позволяват да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че и хипертониците, и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За децата се произвеждат специални продукти, съдържащи безопасна доза адреномиметик и майките трябва да се погрижат детето да не получава твърде много от тях.

Селективните алфа2-агонисти с централно действие имат не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Основните им ефекти са:

Понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота;
Нормализира сърдечния ритъм;
Имат седативен и изразен аналгетичен ефект;
Намаляване на секрецията на слюнка и слъзна течност;
Намалете отделянето на вода в тънките черва.

При лечението на артериална хипертония широко се използват метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапрезан, допегит. Способността им да намаляват секрецията на слюнка, да дават анестетичен ефект и да успокояват, позволява да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици за спинална анестезия.

Бета-агонисти

Бета-адренергичните рецептори се намират главно в сърцето (β1) и гладката мускулатура на бронхите, матката, Пикочен мехур, съдови стени (β2). β-агонистите могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептори, и неселективни.

Механизмът на действие на бета-агонистите е свързан с активирането на бета рецепторите в съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са повишаване на честотата и силата на сърдечните контракции, повишаване на налягането, подобряване на сърдечната проводимост. Бета-адренергичните агонисти ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите и матката, поради което се използват успешно при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката по време на бременност.

Неселективните бета-агонисти включват изодрин и орципреналин, които стимулират β1 и β2 рецепторите. Isadrin се използва в спешната кардиология за увеличаване на сърдечната честота при тежка брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и за бронхиална астма, но сега, поради вероятността нежелани реакцииот страна на сърцето се дава предпочитание на селективни бета2-агонисти. Isadrin е противопоказан при коронарна болестсърцето и това заболяване често придружава бронхиалната астма при пациенти в напреднала възраст.

Орципреналин (Алупент) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, в спешни случаи сърдечни състояния- брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.

Селективният бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван в аварийни условияв кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Селективните бета2-адренергични стимуланти са широко използвани. Лекарствата от това действие отпускат предимно гладката мускулатура на бронхите, така че се наричат още бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след това се използват за спиране на пристъпите на бронхиална астма и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на задушаване. Най-разпространеният салбутамол, тербуталин, се произвежда в инхалационни форми. Тези лекарства не могат да се използват постоянно и във високи дози, тъй като са възможни странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, волмакс) имат значително предимство пред гореспоменатите лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на бронхиална астма, осигуряват дълготраен ефект и предотвратяват появата на задух и задушаване самите атаки.

Салметеролът има най-дълга продължителност на действие, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и е в състояние да го стимулира многократно, така че не се изисква назначаването на висока доза салметерол.

За намаляване на тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушаване на контракциите по време на контракции с вероятност от остра хипоксия на плода, се предписва гинипрал, който стимулира бета-адренергичните рецептори на миометриума. Страничните ефекти на гинипрал могат да бъдат замайване, тремор, нарушения на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Адреномиметици на непряко действие

В допълнение към агентите, които директно се свързват с адренергичните рецептори, има и други, които косвено имат своя ефект, като блокират разпадането на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличават освобождаването им и намаляват обратното поемане на „излишното“ количество адреностимуланти.

Сред непреките адренергични агонисти се използват ефедрин, имипрамин, лекарства от групата на инхибиторите на моноаминоксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедринът е много подобен по действието си с адреналина, а предимствата му са възможността за перорално приложение и по-продължителен фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедринът се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, евентуално локално лечениес ринит.

Способността на някои адреномиметици да проникват през кръвно-мозъчната бариера и да имат директен ефект там, им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко предписаните инхибитори на моноаминоксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин повишават концентрацията им в рецепторите.

Ниаламид, тетриндол, моклобемид се използват за лечение на депресия. Имипраминът, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното захващане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин в мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметиците имат не само добро терапевтичен ефектс много патологични състояния, но и много опасно за някои странични ефективключително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбуда и др., следователно лекарствата от тези групи трябва да се използват само според указанията на лекар. Те трябва да се използват с изключително внимание при хора, страдащи от захарен диабет, тежка церебрална атеросклероза, артериална хипертония и патология на щитовидната жлеза.

Имате въпроси? Попитайте ги за нас Vkontakte

Споделете своя опит по този въпрос Откажете отговора

внимание. Нашият сайт е само за информационни цели. За по-точна информация, за да определите диагнозата си и как да я лекувате, свържете се с клиниката за среща с лекар за съвет. Копирането на материали в сайта е разрешено само с поставянето на активна връзка към източника. Моля, прочетете първо Споразумението за сайта.

Ако откриете грешка в текста, изберете я и натиснете Shift + Enter или щракнете тук и ние ще се опитаме бързо да коригираме грешката.

рубрикатор

Абонирайте се за бюлетин

Регистрирайте се за нашия бюлетин

Благодаря ви за вашето съобщение. Ще коригираме грешката в близко бъдеще.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Тази група включва адреномиметици, които възбуждат само бета-адренергичните рецептори. Сред тях неселективни бета 1 -, бета 2 -адреномиметици (изопреналин, орципреналин) и селективни: бета 1 -адреномиметици (добутамин) и бета 2 -адреномиметици (салбутамол, фенотерол, тербуталин и др.) В резултат на възбуждане на бета-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и нивото на вътреклетъчния калций се повишава. Неселективните бета-агонисти увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, като същевременно отпускат гладката мускулатура на бронхите. Развитието на нежелана тахикардия ограничава използването им за облекчаване на бронхоспазъм. Напротив, селективните бета2-адренергични агонисти се използват широко при лечението на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест ( Хроничен бронхит, емфизем и др.), тъй като дават по-малко странични ефекти (върху сърцето). Бета 2-агонистите се предписват както парентерално, така и перорално, но инхалациите са най-ефективни.

Селективните бета 1-адренергични агонисти имат по-голям ефект върху сърдечния мускул, като предизвикват положителен ино-, хроно- и батмотропен ефект и по-слабо намаляват OPSS. Използват се като помощни средства при остра и хронична сърдечна недостатъчност.

Препарати

комплект за първа помощ
Онлайн магазин
Относно компанията
Контакти

Контакти на издателя:
Електронна поща:
Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та магистрална, 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТРЪТ НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Използването на материали с търговска цел не е разрешено

Информация, предназначена за здравни специалисти

Списък с адреномиметици

Адреномиметиците са лекарства, които стимулират адренорецепторите. Според преобладаващия стимулиращ ефект върху определен тип адренергични рецептори адреномиметиците могат да бъдат разделени на 3 групи:

1) предимно стимулиращи алфа-адренергични рецептори (алфа-адренергични агонисти);

2) предимно стимулиращи бета-адренергични рецептори (бета-адренергични агонисти);

3) стимулиране на алфа- и бета-адренергичните рецептори (алфа, бета-агонисти).

Адреномиметиците имат следните показания за употреба.

1) Остра съдова недостатъчност с тежка артериална хипотония (колапс, инфекциозен или токсичен произход, шок, включително травматичен, хирургични интервенциии др.). В тези случаи се използват разтвори на норепинефрин, мезатон, ефедрин. Норепинефрин и мезатон се прилагат интравенозно, капково. Мезатон и ефедрин - интрамускулно с интервали между инжекциите. При кардиогенен шок с тежка хипотония употребата на α-адренергични агонисти изисква голямо внимание: тяхното приложение, причинявайки спазъм на артериолите, допълнително изостря нарушението на кръвоснабдяването на тъканите.

2) Сърдечен арест. Необходимо е да се въведат 0,5 ml 0,1% разтвор на адреналин в кухината на лявата камера, както и сърдечен масаж и механична вентилация.

3) Бронхиална астма. За елиминиране на атаката се извършва вдишване на разтвори на изадрин, новодрин, еуспиран, алупент (орципреналин сулфат, астмапент), адреналин, салбутамол или мускулно инжектиране на адреналин, ефедрин, както и поглъщане на салбутамол, исадрин (сублингвално). В периода между пристъпите се предписват ефедрин, теофедрин и др.

4) Възпалителни заболяваниялигавиците на носа (ринит) и очите (конюнктивит). Използва се локално под формата на капки (за намаляване на отделянето и възпалението) разтвори на ефедрин, нафтизин, мезатон, галазолин и др.

5) Местна анестезия. Към решенията локални анестетицидобавете 0,1% разтвор на адреналин или 1% разтвор на мезатон, за да удължите действието им.

6) Обикновена откритоъгълна глаукома. Приложете 1-2% (заедно с пилокарпин) разтвор на адреналин, за да предизвикате вазоконстрикторен ефект, да намалите секрецията на водната течност, което води до намаляване на вътреочното налягане.

7) Хипогликемична кома. За засилване на гликогенолизата и повишаване на кръвната глюкоза, 1 ml 0,1% разтвор на адреналин се инжектира интрамускулно или интравенозно 1 ml 0,1% разтвор на адреналин в 10 ml 40% разтвор на глюкоза.

Странични ефекти на адреномиметиците:

Остър вазоконстрикторен ефект, който може да доведе до хипертонична криза, инсулт, остра сърдечна слабост с развитие на белодробен оток (характерно за а-агонисти - норепинефрин, мезатон и др.);

Невротоксични усложнения - възбуда, безсъние, тремор, главоболие (характерни за алфа-, бета-агонисти - ефедрин, адреналин; бета-агонисти - исадрин и др.);

Аритмогенно действие, водещо до различни нарушениясърдечен ритъм (типичен за адреналин, ефедрин, изадрин).

Противопоказания: за алфа-агонисти и алфа-, бета-агонисти - хипертония, атеросклероза на мозъчни и коронарни съдове, хипертиреоидизъм, захарен диабет; за бета-агонисти - хронична сърдечна недостатъчност, тежка атеросклероза.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕДПОЧИТИТЕЛНО АЛФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛФА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Групата на алфа-агонистите включва норепинефрин, основният медиатор на адренергичните синапси, секретиран в малки количества (10-15%) от надбъбречната медула. Норепинефринът има преобладаващ стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори, в малка степен стимулира бета- и още по-малко - бета 2-адренергичните рецептори. Върху сърдечно-съдовата система ефектът на норепинефрин се проявява в изразено краткотрайно повишаване на кръвното налягане поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове. За разлика от адреналина, няма хипотензивна реакция след пресорното действие поради слабия ефект на норадреналина върху бета2-адренергичните рецептори на съдовете. В отговор на повишаване на налягането възниква рефлекторна брадикардия, която се елиминира от атропин. Рефлексното действие върху сърцето чрез блуждаещия нерв неутрализира стимулиращия ефект на норепинефрина върху сърцето, ударният обем се увеличава, но сърдечният дебит практически не се променя или намалява. Норепинефринът действа върху други органи и системи като лекарства, които стимулират симпатиковата нервна система. Най-рационалният начин за въвеждане на норепинефрин в тялото е интравенозното капково, което позволява надеждна пресорна реакция. В стомашно-чревния тракт норепинефринът се разрушава; когато се прилага подкожно, може да причини тъканна некроза.

НОРАДРЕНАЛИНА ХИДРОТАРТРАТ. Форма на освобождаване на норепинефрин хидротартарат: 1 ml ампули от 0,2% разтвор.

Пример за рецепта за норепинефрин хидротартарат на латински:

Rp.: Sol. Норадреналини хидротартратис 0,2% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. За интравенозно капково; разреждат се 1-2 ml в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.

МЕЗАТОН - действа основно върху а-адренергичните рецептори. Mezaton причинява свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане, но е по-слаб от норепинефрина. Mezaton може също да причини рефлекторна брадикардия. Мезатон има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Mezaton е по-стабилен от норепинефрина и е ефективен, когато се прилага перорално, интравенозно, подкожно и локално. Показанията за употребата на mezaton, страничните ефекти и противопоказанията за употреба са посочени в общата част на този раздел. Форма на освобождаване на Mezaton: прах; 1 ml ампули 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за мезатон на латински:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 прах 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Разтворете съдържанието на ампулата в 40 ml 40% разтвор на глюкоза. Прилага се интравенозно, бавно (при шок).

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Инжектирайте подкожно или интрамускулно 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 5мл

Д.С. Капки за очи. 1-2 капки дневно в двете очи.

Rp.: Sol. Мезатони 0,25% 10мл

D.S. Капки за нос.

ФЕТАНОЛ - по химична структура е близък до мезатон, като е производно на федилалкиламидите. В сравнение с мезатон за по-дълъг период, фетанолът повишава кръвното налягане, в противен случай притежава свойствата, присъщи на мезатона. Форма на освобождаване на фетанол: прах; таблетки от 0,005 g - ампули от 1 ml 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за фетанол на латински:

Отв.: Табл. Фетанол 0,005 N. 20

D.S. 1 таблетка 2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Фетанол 1% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули. S. 1 ml подкожно.

НАФТИЗИН ( фармакологични аналози: нафазолин, санорин) - използвани за лечение остър ринит, синузит, алергичен конюнктивит, заболявания на носната кухина и гърлото. Нафтизинът има противовъзпалителен ефект. Вазоконстриктивният ефект на нафтизин е по-дълъг от този на норепинефрин и мезатон. Форма на освобождаване на нафтизин: 10 ml бутилки с 0,05% и 0,1% разтвори; 0,1% емулсия.

Пример за рецепта за нафтизин на латински:

Rp.: Sol. Нафтизин 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 2-3 пъти на ден.

ГАЛАЗОЛИН - подобен по действие на нафтизин. Галазолин се използва при ринит, синузит, алергични заболявания на носната кухина и гърлото. Форма на освобождаване на галазолин: бутилки от 10 ml 0,1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за галазолин на латински:

Rp.: Sol. Халазолини 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 1-3 пъти на ден.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ предимно БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

ISADRIN (фармакологични аналози: изопреналин хидрохлорид, новодрин, еуспиран) е типичен бета-адренергичен агонист, който стимулира бета1- и бета2-адренергичните рецептори. Под въздействието на изадрин се получава силно разширяване на лумена на бронхите поради възбуждането на бета 2-адренергичните рецептори. Стимулирайки бета-адренергичните рецептори на сърцето, изадрин засилва работата му, увеличава силата и честотата на сърдечните контракции. Isadrin действа върху бета-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, причинявайки тяхното разширяване и понижаване на кръвното налягане. Изадрин е активен и по отношение на проводната система на сърцето: улеснява атриовентрикуларната (атриовентрикуларна) проводимост, повишава автоматизма на сърцето.Исадрин има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Isadrine действа като адреналин върху метаболизма. Isadrin се използва за облекчаване на спазми на бронхите с различна етиология, както и за атриовентрикуларна блокада. Isadrin назначава 0,5-1% разтвор под формата на инхалация или сублингвално 1/2 - 1 таблетка, съдържаща 0,005 g от лекарството. Форма на освобождаване на Isadrin: таблетки от 0,005 g; новодрин - бутилки от 100 ml 1% разтвор, аерозол от 25 g, ампули от 1 ml от 0 5% разтвор; euspiran - бутилки от 25 ml 0,5% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за изадрин на латински:

Отв.: Табл. Изадрини 0,005 N. 20

D. S. 1 таблетка (съхранявайте в устата, докато се резорбира напълно).

Rp.: Sol. Новодрини 1% 100мл

D. S. 0,5-1 ml за инхалация.

Rp.: Sol. Еуспирирани 0,5% 25мл

D. S. 0,5 ml за инхалация.

ДОБУТАМИН - селективно стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, има силен инотропен ефект върху сърдечния мускул, увеличава коронарния кръвоток, подобрява кръвообращението. Странични ефекти при използване на добутамин: тахикардия, аритмия, повишено кръвно налягане, болка в сърцето. Добутаминът е противопоказан при субаортна стеноза. Форма на освобождаване на добутамин: бутилки от 20 ml с 0,25 g от лекарството.

Пример за рецепта за добутамин на латински:

Rp.: Добутамини 0,25

S. Разредете съдържанието на флакона в ml вода за инжекции, след което разредете с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте със скорост от 10 mcg/kg телесно тегло в минута.

DOBUTREX е комбиниран препарат, съдържащ 250 mg добутамин и 250 mg манитол (в един флакон). Добавянето на манитол, калий-съхраняващ диуретик, премахва такива странични ефекти на добутамина като повишено кръвно налягане и подобрява общото състояние на пациентите. Dobutrex се използва при възрастни за краткосрочно увеличаване на миокардната контракция в случай на сърдечна декомпенсация (с органични сърдечни заболявания, хирургични операциии т.н.). Dobutrex се прилага интравенозно, с определена скорост (изчислена по специална формула за всеки пациент). Страничните ефекти и противопоказанията за употреба са същите като при добутамин. Форма на освобождаване на Dobutrex: бутилки с 0,25 g от лекарството (с разтворител).

САЛБУТАМОЛ (фармакологични аналози: вентолин и др.) - стимулира бета2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, дава изразен бронходилататорен ефект. Салбутамол се предписва през устата и се инхалира при бронхиална астма и други заболявания. респираторен трактпридружено от спастично състояние на мускулите на бронхите. Форма на освобождаване на салбутамол: аерозолни инхалатори и таблетки от 0,002 g.

Пример за рецепта за салбутамол на латински:

Отв.: Табл. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. При бронхиална астма по 1 таблетка 2 пъти дневно.

SALMETIROL (фармакологични аналози: serevent) е дългодействащ бета 2-адренергичен рецепторен стимулант. Salmetirol има бронходилататорно и тонизиращо действие върху сърдечно-съдовата система. Salmetirol се използва за премахване на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Salmetirol се прилага чрез инхалация като аерозол 2 пъти на ден. Страничните ефекти на салметирол и противопоказанията са същите като при другите лекарства от тази група. Форма за освобождаване от алметирол: аерозолни кутии с дозатор (120 дози).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛФАТ (фармакологични аналози: алупент, астмапент и др.) - бета-агонист. Чрез стимулиране на бета2-адренергичните рецептори на бронхите, орципреналин сулфатът има бронходилататорно действие. Тежка тахикардия и понижаване на кръвното налягане не причинява. Орципреналин сулфат се използва за лечение на бронхиална астма, емфизем и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Орципреналин сулфат се предписва и при нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно (1-2 ml 0,05% разтвор), вдишва се под формата на аерозол (в единична доза от 0,75 mg), а също така се приема перорално '/ 2 - 1 таблетка 3-4 пъти ден. При интравенозно приложение на орципреналин сулфат е възможно понижаване на кръвното налягане. Форма на освобождаване на орципреналин сулфат: таблетки от 0,02 g; 1 ml ампули 0,05% разтвор; 20 ml бутилки с 2% разтвор за аерозол (алупент); флакони от 20 ml 1,5% разтвор за аерозол (астмопент). Списък Б.

Пример за рецепта за орципреналин сулфат на латински:

Rp.: Sol. Алупенти 0,05% 1мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5-1 ml интравенозно с атриовентрикуларна блокада.

Rp.: Sol. Астмопенти 1,5% 20 мл

D.S. За вдишване: 1-2 вдишвания по време на астматичен пристъп.

ХЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологични аналози: ипрадол, хексопреналин сулфат) - в сравнение с орципреналин сулфат, той има по-селективен и силен ефект върху бета 2-адренергичните рецептори на бронхите. Хексопреналинът практически не оказва сърдечно-съдов ефект в терапевтични дози. Хексопреналин се предписва за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм при възрастни и деца с хронична обструктивна болест на дихателните пътища. Лекарството хексопреналин се прилага чрез инхалация с помощта на аерозолен дозатор (1 доза - 0,2 mg); интравенозно (2 ml, съдържащи 5 mcg хексопреналин) или се прилага перорално (1-2 таблетки 3 пъти дневно - за възрастен). За деца дозата се намалява според възрастта. Противопоказанията за употребата на хексопреналин са типични за лекарствата от тази група. Форма на освобождаване на хексопреналин: аерозол с дозатор (в бутилка от 93 mg от лекарството - приблизително 400 дози); ампули от 2 ml (5 μg от лекарството); таблетки от 0,5 мг. Списък Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: инолин) - вижте раздела Бронходилататори.

FENOTEROL HYDROBROMI D (фармакологични аналози: berotek, partusisten) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори. Има изразено бронходилататорно действие, поради което се използва при бронхиална астма, астматичен бронхит и други респираторни заболявания с бронхоспастичен компонент. Фенотерол хидробромид има токолитични свойства (стимулира бета 2-иадрено-маточните рецептори), под името "partusisten" се използва за отпускане на мускулите на матката (вижте раздел "Лекарства за матката"). За премахване на бронхоспазъм се използва инхалация на berotek - 1-2 дози аерозол (по-нататъшна употреба е възможна само след 3 часа); за профилактични цели, предписвайте 1 доза 3 пъти дневно (за възрастни), намалете дозата за деца в зависимост от възрастта. Противопоказания за употребата на фенотерол хидробромид: бременност. Форма на освобождаване на фенотерол хидробромид: 15 ml аерозолни кутии (300 дози).

BERODUAL е комбиниран препарат, състоящ се от 0,05 mg berotek (фенотерол хидробромид) и 0,02 mg ипратропиев бромид (atrovent). Беродуал има изразено бронходилататорно действие поради различния механизъм на действие на входящите компоненти. Беродуал се използва при бронхиална астма и други бронхопулмонални заболявания, придружени от спастично състояние на мускулите на бронхите (вижте раздел "Средства, повлияващи дихателната функция"). Форма на освобождаване на беродуал: аерозол 15 ml (300 дози).

КЛЕНБУТЕРОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) е типичен бета 2-агонист. Кленбутерол хидрохлорид предизвиква отпускане на бронхиалните мускули. Кленбутерол хидрохлорид се използва за лечение на бронхиална астма, астматичен бронхит, емфизем и др. Странични ефекти при използване на кленбутерол хидрохлорид: понякога може да има лек тремор на пръстите, което изисква намаляване на дозата. Противопоказания за употребата на кленбутерол хидрохлорид: не се препоръчва за употреба през първите 3 месеца от бременността. Кленбутерол хидрохлорид се предписва по 15 ml 2-3 пъти дневно, като за деца дозата се намалява според възрастта. Форма на освобождаване на кленбутерол хидрохлорид: бутилки от 100 ml 0,1% сироп.

ТЕРБУТАЛИНОВ СУЛФАТ (фармакологични аналози: бриканил, арубензен, брикарил) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори на трахеята и бронхите. Тербуталин сулфат има бронходилататорно действие. Тербуталин сулфат се използва при бронхиална астма, бронхит, емфизем и др. Тербуталин сулфат се прилага през устата по 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно. Тербуталин сулфат може да се прилага подкожно или интравенозно по 0,5-1 ml (максимум 2 ml) на ден. За деца дозите се намаляват според възрастта. Странични ефекти: може да има тремор, който изчезва сам. Форма на освобождаване на тербуталин сулфат: таблетки от 2,5 mg и ампули от 1 ml (0,5 mg).

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ АЛФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛФА И БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Сред алфа- и бета-агонистите могат да се разграничат 2 групи лекарства:

Алфа- и бета-адренергични агонисти с директно действие, директно стимулиращи адренергичните рецептори;

Алфа- и бета-агонисти с индиректно действие, засягащи адренорецепторите индиректно чрез ендогенни катехоламини.

АДРЕНАЛИН (фармакологични аналози: епинефрин) е хормон на надбъбречната медула, типичен представител на алфа-, бета-агонисти с пряко действие. В медицинската практика се използват адреналинови соли: хидрохлорид и хидротартарат. Стимулирайки алфа и бета адренорецепторите, адреналинът има ефект върху различни системи и органи, но най-изразен върху сърдечно-съдовата система. Адреналинът стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, като същевременно увеличава ударния и минутния обем на сърцето. В същото време се увеличава консумацията на кислород от сърдечния мускул, което е особено очевидно при патологични промени в коронарните съдове, когато прилагането на адреналин е противопоказано поради развитието на миокардна хипоксия. Под въздействието на адреналина се повишава систоличното кръвно налягане, което е свързано с повишена сърдечна функция и стимулиране на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове (последното е важно при използване на големи дози адреналин). С въвеждането на средни дози адреналин общото периферно съдово съпротивление намалява, диастоличното налягане намалява, но средното артериално налягане се повишава поради повишаване на систоличното налягане. Адреналинът свива съдовете на червата, кожата, бъбреците, разширява коронарните съдове и съдовете на скелетната мускулатура, леко променя тонуса на мозъчните и белодробните съдове. Повишаването на кръвното налягане в отговор на приложението на адреналин се заменя с леко понижение, което се обяснява с по-продължителния ефект на лекарството върху бета 2-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. Адреналинът има изразен ефект върху бронхите: стимулирайки В2-адренергичните рецептори, той предизвиква отпускане на гладката мускулатура на бронхите, облекчава бронхоспазма. На стомашно-чревния трактадреналинът действа чрез алфа-адренергичните рецептори, което води до намаляване на неговия тонус и подвижност. Поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори, тонусът на сфинктерите се повишава, секрецията на слюнчените жлези се увеличава (отделянето на вискозна, гъста слюнка). Повишава се и тонусът на сфинктерите на пикочния мехур, намалява тонусът на уретерите и жлъчния канал. Адреналинът регулира въглехидратния и мастния метаболизъм. Адреналинът не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, но когато се приложи, има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Адреналинът въздейства на окото чрез А-дренорецептори, разположени в радиалния мускул на ириса, чието възбуждане води до свиване на този мускул и разширяване на зениците. В същото време настаняването е леко нарушено и вътреочно наляганечрез намаляване на образованието вътреочна течност, а вероятно и чрез увеличаване на оттока му. Форма на освобождаване на адреналин: адреналин хидрохлорид - 1 ml ампули и 30 ml бутилки 0,1% разтвор, адреналин хидротартарат - 1 ml ампули от 0,18% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за адреналин на латински:

Rp.: Sol. Адреналини хидротартратис 0,18% 1 мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Адреналин хидрохлорид 0,1% 10мл

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Капки за очи. 2 капки 2-3 пъти на ден (при глаукома).

ЕФЕДРИН (фармакологични аналози: неофедрин и др.) е алкалоид на растението ефедра. В медицинската практика се използва ефедрин хидрохлорид; за разлика от адреналина, ефедринът действа върху пресинаптичната част на синапса, стимулира освобождаването на норепинефрин, който има ефект върху адренорецепторите. Друг компонент в механизма на действие на ефедрина е способността му директно да упражнява слаб стимулиращ ефект върху адренорецепторите. Като цяло, давайки същите ефекти като адреналина, ефедринът е значително по-нисък от него по активност. Изключение е стимулиращият ефект на ефедрина върху централната нервна система, който превишава ефекта на адреналина, тъй като ефедринът прониква по-добре през кръвно-мозъчната бариера. При многократно въвеждане на ефедрин в тялото след кратък интервал от време е възможна тахифилаксия. Този ефект се свързва с намаляване на съдържанието на отложен норепинефрин в пресинаптичната част на синапса в резултат на повишеното му освобождаване под действието на ефедрин. За да се попълнят резервите от норепинефрин и лекарството да упражни своето терапевтичен ефектефедрин трябва да се прилага на интервали между дозите над 30 минути.

Ефектът на ефедрина върху окото е малко по-различен от адреналина: той, подобно на адреналина, разширява зениците, но не влияе на акомодацията и вътреочното налягане. Ефедринът има по-дълготраен ефект върху кръвното налягане от адреналина. За разлика от адреналина, той остава активен, когато се приема през устата. Дезаминирането на ефедрин се извършва в черния дроб, но той е устойчив на действието на МАО. Екскретира се от бъбреците около половината от еднократно приложената доза - непроменена. Ефедринът се използва за лечение на бронхиална астма, уртикария и други алергични заболявания, ринит, артериална хипотония, в офталмологичната практика за разширяване на зеницата за диагностични цели и др. Странични ефекти при употреба на ефедрин: тахикардия, гадене, безсъние, нервна възбуда, тремор, забавяне урина. Противопоказания за употребата на ефедрин: атеросклероза и хипертония, хипертиреоидизъм, органични сърдечни заболявания, бременност. Форма на освобождаване на ефедрин: прах; таблетки 0,025 g и 0,01 g; таблетки от 0,01 g с дифенхидрамин (0,01 g всяка); ампули от 1 ml и спринцовки-туби с 5% разтвор; флакони от 10 ml 2% и 3% разтвори. По една рецепта отпуснете не повече от 0,6 g (по отношение на чисто вещество), оставете рецептата в аптеката! Списък Б.

Пример за рецепта за ефедрин на латински:

Отв.: Табл. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 5% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. 0,5-1 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 2% (3%) 10 мл

D.S. Капки за нос. 5 капки на всеки 3-4 часа.

ДЕФЕДРИН – подобен по действие на ефедрина, но по-малко активен, но и по-малко токсичен. Дефедрин се използва за леки и умереноформи на бронхиална астма и астматичен бронхит. Дефедрин се прилага перорално по 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден. Курс на дните на лечение. Страничните ефекти на дефедрин и противопоказанията за употреба са същите като при ефедрин. Форма на освобождаване на дефедрин: таблетки от 0,03 г. Списък Б.

ТЕОФЕДРИН е комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,02 g, теофилин 0,05 g, теобромин 0,05 g, кофеин 0,05 g, амидопирин 0,2 g, фенацетин 0,2 g, фенобарбитал 0,02 g, използван като екстракт от фенобарбитал 0,02 g a004 от тебеладонин, 0.02 g a001 g. и профилактично средство за бронхиална астма. Прилагайте 1/2 или 1 таблетка 1 път на ден. Форма на освобождаване теофедрин: таблетки. Списък Б.

EFATIN - аерозолен препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,05 g, атропин сулфат 0,02 g, новокаин 0,04 g, етанол до 10 ml, хладилен агент. Ефатинът се използва при бронхиална астма, за облекчаване на астматични състояния при бронхит, пневмония, емфизем и др. Ефатинът се прилага под формата на инхалации 1-5 пъти на ден. Противопоказанията за употребата на ефатин са същите като за компонентите, които съставляват лекарството. Форма на освобождаване на ефатин: аерозолни кутии от 30 ml с пулверизатор. Формуляр А.

KOFFEX е комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид, амониев хлорид и ипека (сироп). Coffex има бронходилататорно и отхрачващо действие. Coffex се предписва при заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища. Форма за освобождаване на offex: бутилки от 100 мл.

СОЛУТАН е комбиниран препарат, който включва ефедрин хидрохлорид (17,5 mg на 1 ml), алкалоид от корен на беладона - радобелин (0,1 mg на 1 ml) и други компоненти. Солутан се използва като отхрачващо и бронходилататорно средство при бронхиална астма и бронхит (капки 3 пъти на ден). Странични ефекти при използване на солутан: разширени зеници, сухота в устата. Solutan е противопоказан при глаукома. Solutan форма на освобождаване: бутилки от 50 ml. Списък Б.

Всяко лекарство принадлежи към определена фармакологична група. Това означава, че някои лекарства имат същия механизъм на действие, индикации за употреба и странични ефекти. Една от основните фармакологични групи са бета-агонистите. Тези лекарства се използват широко при лечение на респираторни и сърдечно-съдови патологии.

Какво представляват В-агонистите?

Бета-агонистите са група медицински устройствакоито се използват при лечението различни заболявания. В тялото те се свързват със специфични рецептори, разположени в гладката мускулатура на бронхите, матката, сърцето и съдовата тъкан. Това взаимодействие предизвиква стимулиране на бета клетките. В резултат на това се активират различни физиологични процеси. Когато В-агонистите се свързват с рецепторите, се стимулира производството на такива биологични вещества като допамин и адреналин. Друго име на тези съединения е бета-агонисти. Основните им ефекти са ускоряване на сърдечната честота, повишаване на кръвното налягане и подобряване на бронхиалната проводимост.

Бета-агонисти: действие в тялото

Бета-агонистите се делят на В1- и В2-агонисти. Рецепторите за тези вещества се намират във вътрешните органи. Когато се свързват с тях, бета-агонистите водят до активиране на много процеси в тялото. Различават се следните ефекти на В-агонистите:

Повишен сърдечен автоматизм и подобрена проводимост.
Увеличаване на пулса.
Ускоряване на липолизата. При използването на В1-агонисти в кръвта се появяват свободни мастни киселини, които са продукти от разграждането на триглицеридите.
Повишаване на кръвното налягане. Това действие се дължи на стимулиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS).

Свързването на адреномиметиците с В1 рецепторите води до изброените промени в организма. Те се намират в сърдечния мускул, кръвоносните съдове, мастната тъкан и бъбречните клетки.

В2 рецепторите се намират в бронхите, матката, скелетните мускули и централната нервна система. Освен това те се намират в сърцето и кръвоносните съдове. Бета-2-агонистите причиняват следните ефекти:

Подобряване на бронхиалната проводимост. Това действие се дължи на отпускането на гладката мускулатура.
Ускоряване на гликогенолизата в мускулите. В резултат на това скелетните мускули се свиват по-бързо и по-силно.
Релаксация на миометриума.
Ускоряване на гликогенолизата в чернодробните клетки. Това води до повишаване на нивата на кръвната захар.
Увеличаването на сърдечната честота.

Кои лекарства принадлежат към групата на В-агонистите?

Лекарите често предписват бета-агонисти. Лекарствата, принадлежащи към тази фармакологична група, се разделят на краткодействащи и бързодействащи. Освен това се изолират лекарства, които имат селективен ефект само върху определени органи. Някои лекарства действат директно върху В1 и В2 рецепторите. Най-известните лекарства от групата на бета-агонистите са лекарствата Salbutamol, Fenoterol, Dopamine. В-агонистите се използват при лечението на белодробни и сърдечни заболявания. Също така, някои от тях се използват в отделението за интензивно лечение (лекарство "Добутамин"). По-рядко лекарствата от тази група се използват в гинекологичната практика.

Класификация на бета-агонистите: видове лекарства

Бета-агонистите са фармакологична група, която включва голям брой лекарства. Следователно те са разделени на няколко групи. Класификацията на В-агонистите включва:

Неселективни бета-агонисти. Тази група включва лекарства "Орципреналин" и "Изопреналин".
Селективни В1-агонисти. Използват се в отделенията за кардиология и интензивно лечение. Представители на тази група са лекарствата Добутамин и Допамин.
Селективни бета-2-агонисти. Тази група включва лекарства, използвани при заболявания на дихателната система. От своя страна селективните В2-агонисти се разделят на лекарства с кратко действие и лекарства с дълготраен ефект. Първата група включва лекарства "Фенотерол", "Тербуталин", "Салбутамол" и "Хексопреналин". Лекарствата с продължително действие са Formoterol, Salmeterol и Indacaterol.

Показания за употреба на В-агонисти

Показанията за употреба на В-агонисти зависят от вида на лекарството. Понастоящем неселективните бета-агонисти практически не се използват. Преди това те са били използвани за лечение на някои видове аритмии, влошаване на сърдечната проводимост и бронхиална астма. Сега лекарите предпочитат да предписват селективни В-агонисти. Предимството им е, че имат много по-малко странични ефекти. Освен това селективните лекарства са по-удобни за използване, тъй като засягат само определени органи.

Показания за назначаване на В1-агонисти:

Шок от всякаква етиология.
Свиване.
Декомпенсирани сърдечни дефекти.
Рядко - тежка исхемична болест на сърцето.

В2-агонистите се предписват при бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест. В повечето случаи тези лекарства се използват под формата на аерозоли. Понякога лекарството "Фенотерол" се използва в гинекологичната практика за забавяне на раждането и предотвратяване на спонтанен аборт. В този случай лекарството се прилага интравенозно.

В какви случаи В-адренергичните агонисти са противопоказани?

В2-агонистите са противопоказани в следните случаи:

Непоносимост към бета-агонисти.
Бременност, усложнена от кървене, разкъсване на плацентата, заплаха от спонтанен аборт.
Деца под 2 години.
Възпалителни процеси в миокарда, нарушения на ритъма.
Диабет.
Аортна стеноза.
Артериална хипертония.
Остра сърдечна недостатъчност.
тиреотоксикоза.

Лекарство "Салбутамол": инструкции за употреба

Салбутамол е краткодействащ В2 агонист. Използва се при синдром на бронхиална обструкция. Най-често се използва в аерозоли, 1-2 дози (0,1-0,2 mg). За предпочитане е децата да вдишват през пулверизатор. Има и таблетна форма на лекарството. Дозировката за възрастни е 6-16 mg на ден.

"Салбутамол": цената на лекарството

Лекарството се използва като монотерапия за лека степенбронхиална астма. Ако пациентът има среден или тежък стадий на заболяването, се използват продължителни лекарства (бета-агонисти с продължително действие). Те са основната терапия при бронхиална астма. За бързо облекчаване на астматичен пристъп се използва лекарството "Салбутамол". Цената на лекарството е от 50 до 160 рубли, в зависимост от производителя и дозата, съдържаща се във флакона.

1)стимулиране предимно на алфа-адренергични рецептори (алфа-адренергични агонисти);

2) предимно стимулиращи бета-адренергични рецептори (бета-адренергични агонисти);

3) стимулиране на алфа- и бета-адренергичните рецептори (алфа, бета-агонисти).

Адреномиметиците имат следните показания за употреба.

1) Остра съдова недостатъчност с тежка артериална хипотония (колапс, инфекциозен или токсичен произход, шок, включително травматични, хирургични интервенции и др.). В тези случаи се използват разтвори на норепинефрин, мезатон, ефедрин. Норепинефрин и мезатон се прилагат интравенозно, капково. Мезатон и ефедрин - интрамускулно на интервали от 40-60 минути между инжекциите. При кардиогенен шок с тежка хипотония употребата на α-адренергични агонисти изисква голямо внимание: тяхното приложение, причинявайки спазъм на артериолите, допълнително изостря нарушението на кръвоснабдяването на тъканите.

4) Възпалителни заболявания на лигавиците на носа (ринит) и очите (конюнктивит). Използва се локално под формата на капки (за намаляване на отделянето и възпалението) разтвори на ефедрин, нафтизин, мезатон, галазолин и др.

5) Местна анестезия. Към разтворите на локални анестетици добавете 0,1% разтвор на адреналин или 1% разтвор на мезатон, за да удължите тяхното действие.

6) Обикновена откритоъгълна глаукома. Приложете 1-2% (заедно с пилокарпин) разтвор на адреналин, за да предизвикате вазоконстрикторен ефект, да намалите секрецията на водната течност, което води до намаляване на вътреочното налягане.

Странични ефекти на адреномиметиците:

Аритмоген ефект, водещ до различни сърдечни аритмии (характерни за адреналин, ефедрин, изадрин).

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕДПОЧИТЕЛНО АЛФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ ( АЛФА АДРЕНОМИМЕТИКА )

Групата на алфа-агонистите включва норепинефрин, основният медиатор на адренергичните синапси, секретиран в малки количества (10-15%) от надбъбречната медула. Норепинефринът има преобладаващ стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори, в малка степен стимулира бета- и още по-малко - бета 2 -адренергични рецептори. Върху сърдечно-съдовата система ефектът на норепинефрин се проявява в изразено краткотрайно повишаване на кръвното налягане поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове. За разлика от епинефрина, няма хипотензивна реакция след пресорното действие поради слабия ефект на норепинефрина върху бета2.съдови адренорецептори. В отговор на повишаване на налягането възниква рефлекторна брадикардия, която се елиминира от атропин. Рефлексното действие върху сърцето чрез блуждаещия нерв неутрализира стимулиращия ефект на норепинефрина върху сърцето, ударният обем се увеличава, но сърдечният дебит практически не се променя или намалява. Норепинефринът действа върху други органи и системи като лекарства, които стимулират симпатиковата нервна система. Най-рационалният начин за въвеждане на норепинефрин в тялото е интравенозното капково, което позволява надеждна пресорна реакция. В стомашно-чревния тракт норепинефринът се разрушава; когато се прилага подкожно, може да причини тъканна некроза.

НОРАДРЕНАЛИНА ХИДРОТАРТРАТ. Формуляр за освобождаване норепинефрин хидротартарат: 1 ml ампули 0,2% разтвор.

Пример за рецепта за норепинефрин хидротартарат на латински:

Rp.: Sol. Норадреналини хидротартратис 0,2% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. За интравенозно капково; разреждат се 1-2 ml в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.

МЕЗАТОН- действа главно върху a-адренергичните рецептори. Mezaton причинява свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане, но е по-слаб от норепинефрина. Mezaton може също да причини рефлекторна брадикардия. Мезатон има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Mezaton е по-стабилен от норепинефрина и е ефективен, когато се прилага перорално, интравенозно, подкожно и локално. Показанията за употребата на mezaton, страничните ефекти и противопоказанията за употреба са посочени в общата част на този раздел. Форма на освобождаване на Mezaton: прах; 1 ml ампули 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за мезатон на латински:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

Д.т. д. № 20

S. 1 прах 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Разтворете съдържанието на ампулата в 40 ml 40% разтвор на глюкоза. Прилага се интравенозно, бавно (при шок).

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Инжектирайте подкожно или интрамускулно 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 5мл

D.S. Капки за очи. 1-2 капки дневно в двете очи.

Rp.: Sol. Мезатони 0,25% 10мл

D.S. Капки за нос.

ФЕТАНОЛ- по химическа структура се доближава до мезатона, като е производно на фенилалкиламидите. В сравнение с мезатон за по-дълъг период, фетанолът повишава кръвното налягане, в противен случай притежава свойствата, присъщи на мезатона. Форма на освобождаване на фетанол: прах; таблетки от 0,005 g - ампули от 1 ml 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за фетанол на латински:

Отв.: Табл. Фетанол 0,005 N. 20

D.S. 1 таблетка 2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Фетанол 1% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули. S. 1 ml подкожно.

НАФТИЗИН(фармакологични аналози: нафазолин, санорин) - използва се за лечение на остър ринит, синузит, алергичен конюнктивит, заболявания на носната кухина и гърлото. Нафтизинът има противовъзпалителен ефект. Вазоконстриктивният ефект на нафтизин е по-дълъг от този на норепинефрин и мезатон. Форма на освобождаване на нафтизин: 10 ml бутилки с 0,05% и 0,1% разтвори; 0,1% емулсия.

Пример за рецепта за нафтизин на латински:

Rp.: Sol. Нафтизин 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 2-3 пъти на ден.

ГАЛАЗОЛИН- по действие е близо до нафтизин. Галазолин се използва при ринит, синузит, алергични заболявания на носната кухина и гърлото. Форма на освобождаване на галазолин: бутилки от 10 ml 0,1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за галазолин на латински:

Rp.: Sol. Халазолини 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 1-3 пъти на ден.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ предимно БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

ИЗАДРИН(фармакологични аналози: изопреналин хидрохлорид, новодрин, еуспиран) е типичен бета-агонист, стимулиращ бета1- и бета2-адренергичните рецептори. Под въздействието на изадрин се получава силно разширяване на бронхиалния лумен поради възбуждането на бета 2 -адренергични рецептори. Стимулирайки бета-адренергичните рецептори на сърцето, изадрин засилва работата му, увеличава силата и честотата на сърдечните контракции. Isadrin действа върху бета-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, причинявайки тяхното разширяване и понижаване на кръвното налягане. Изадрин е активен и по отношение на проводната система на сърцето: улеснява атриовентрикуларната (атриовентрикуларна) проводимост, повишава автоматизма на сърцето.Исадрин има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Isadrine действа като адреналин върху метаболизма. Isadrin се използва за облекчаване на спазми на бронхите с различна етиология, както и за атриовентрикуларна блокада. Isadrin се предписва 0,5-1% разтвор под формата на инхалация или сублингвално 1 / 2 - 1 таблетка, съдържаща 0,005 g от лекарството. Форма на освобождаване на Isadrin: таблетки от 0,005 g; новодрин - бутилки от 100 ml 1% разтвор, аерозол от 25 g, ампули от 1 ml от 0 5% разтвор; euspiran - бутилки от 25 ml 0,5% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за изадрин на латински:

Отв.: Табл. Изадрини 0,005 N. 20

D. S. 1 таблетка (съхранявайте в устата, докато се резорбира напълно).

Rp.: Sol. Новодрини 1% 100мл

D. S. 0,5-1 ml за инхалация.

Rp.: Sol. Еуспирирани 0,5% 25мл

D. S. 0,5 ml за инхалация.

ДОБУТАМИН- селективно стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, има силен инотропен ефект върху сърдечния мускул, увеличава коронарния кръвоток, подобрява кръвообращението. Странични ефекти при използване на добутамин: тахикардия, аритмия, повишено кръвно налягане, болка в сърцето. Добутаминът е противопоказан при субаортна стеноза. Форма на освобождаване на добутамин: бутилки от 20 ml с 0,25 g от лекарството.

Пример за рецепта за добутамин на латински:

Rp.: Добутамини 0,25

Д.т. д. № 10

S. Разредете съдържанието на флакона в 10-20 ml вода за инжекции, след което разредете с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте със скорост от 10 mcg/kg телесно тегло в минута.

ДОБУТРЕКС- комбиниран препарат, съдържащ 250 mg добутамин и 250 mg манитол (в един флакон). Добавянето на манитол, калий-съхраняващ диуретик, премахва такива странични ефекти на добутамина като повишено кръвно налягане и подобрява общото състояние на пациентите. Dobutrex се използва при възрастни за краткосрочно усилване на миокардната контракция по време на сърдечна декомпенсация (с органично сърдечно заболяване, хирургични операции и др.). Dobutrex се прилага интравенозно, с определена скорост (изчислена по специална формула за всеки пациент). Странични ефекти и противопоказания за употребата на tсъщото като за добутамин. Форма на освобождаване на Dobutrex: бутилки с 0,25 g от лекарството (с разтворител).

салбутамол(фармакологични аналози: вентолини др.) - стимулира бета2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, дава изразен бронходилататорен ефект. Салбутамол се предписва перорално и се инхалира при бронхиална астма и други респираторни заболявания, придружени от спастично състояние на бронхиалната мускулатура. Форма на освобождаване на салбутамол: аерозолни инхалатори и таблетки от 0,002 g.

Пример за рецепта за салбутамол на латински:

Отв.: Табл. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. При бронхиална астма по 1 таблетка 2 пъти дневно.

САЛМЕТИРОЛ(фармакологични аналози: спокоен) - бета стимулант 2 дългодействащи адренергични рецептори. Salmetirol има бронходилататорно и тонизиращо действие върху сърдечно-съдовата система. Salmetirol се използва за премахване на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Salmetirol се прилага чрез инхалация като аерозол 2 пъти на ден. Страничните ефекти на салметирол и противопоказанията са същите като при другите лекарства от тази група. Форма на освобождаване на салметирол: аерозолни кутии с дозатор (120 дози).

ОРЦИПРЕНАЛИНОВ СУЛФАТ (фармакологични аналози: алупент, астмапенти др.) - бета-агонист. Чрез стимулиране на бета 2 -адренергични рецептори на бронхите, орципреналин сулфат има бронходилататорно действие. Тежка тахикардия и понижаване на кръвното налягане не причинява. Орципреналин сулфат се използва за лечение на бронхиална астма, емфизем и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Орципреналин сулфат се предписва и при нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно (1-2 ml 0,05% разтвор), вдишва се като аерозол (в единична доза от 0,75 mg), а също така се приема перорално от "/ 2 - 1 таблетка 3-4 пъти на ден. При интравенозно приложение на орципреналин сулфат е възможно понижаване на кръвното налягане. Формуляр за освобождаване орципреналин сулфат: таблетки от 0,02 g; 1 ml ампули 0,05% разтвор; 20 ml бутилки с 2% разтвор за аерозол (алупент); флакони от 20 ml 1,5% разтвор за аерозол (астмопент). Списък Б.

Пример за рецепта за орципреналин сулфат на латински:

Rp.: Sol. Алупенти 0,05% 1мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5-1 ml интравенозно с атриовентрикуларна блокада.

Rp.: Sol. Астмопенти 1,5% 20 мл

D.S. За вдишване: 1-2 вдишвания по време на астматичен пристъп.

ХЕКСОПРЕНАЛИН(фармакологични аналози: ипрадол, хексопреналин сулфат) - в сравнение с орципреналин сулфат има по-селективен и силен ефект върху бета 2 бронхиални адренорецептори. Хексопреналинът практически не оказва сърдечно-съдов ефект в терапевтични дози. Хексопреналин се предписва за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм при възрастни и деца с хронична обструктивна болест на дихателните пътища. Лекарството хексопреналин се прилага чрез инхалация с помощта на аерозолен дозатор (1 доза - 0,2 mg); интравенозно (2 ml, съдържащи 5 mcg хексопреналин) или се прилага перорално (1-2 таблетки 3 пъти дневно - за възрастен). За деца дозата се намалява според възрастта. Противопоказанията за употребата на хексопреналин са типични за лекарствата от тази група. Форма на освобождаване на хексопреналин: аерозол с дозатор (в бутилка от 93 mg от лекарството - приблизително 400 дози); ампули от 2 ml (5 μg от лекарството); таблетки от 0,5 мг. Списък Б.

ТРОНТОХИНОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: инолин) - вижте раздела Бронходилататори.

ФЕНОТЕРОЛ ХИДРОБРОМИ D (фармакологични аналози: berotek, partusisten) - стимулира бета 2 -адренергични рецептори. Има изразено бронходилататорно действие, поради което се използва при бронхиална астма, астматичен бронхит и други респираторни заболявания с бронхоспастичен компонент. Фенотерол хидробромид има токолитични свойства (стимулира бета 2 - iadreno - маточни рецептори), наречен "partusisten", се използва за отпускане на мускулите на матката (вижте раздел "Лекарства за матката"). За премахване на бронхоспазъм се използва инхалация на berotek - 1-2 дози аерозол (по-нататъшна употреба е възможна само след 3 часа); за профилактични цели, предписвайте 1 доза 3 пъти дневно (за възрастни), намалете дозата за деца в зависимост от възрастта. Противопоказания за употребата на фенотерол хидробромид: бременност. Формуляр за освобождаване фенотерол хидробромид: 15 ml аерозолни кутии (300 дози).

БЕРОДУАЛ- комбиниран препарат, състоящ се от 0,05 mg berotek (фенотерол хидробромид) и 0,02 mg ипратропиев бромид (atrovent). Беродуал има изразено бронходилататорно действие поради различния механизъм на действие на входящите компоненти. Беродуал се използва при бронхиална астма и други бронхопулмонални заболявания, придружени от спастично състояние на мускулите на бронхите (вижте раздел "Средства, повлияващи дихателната функция"). Форма на освобождаване на беродуал: аерозол 15 ml (300 дози).

КЛЕНБУТЕРОЛ ХИДРОХЛОРИД(фармакологични аналози: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) - типична бета версия 2 - адреномиметик. Кленбутерол хидрохлорид предизвиква отпускане на бронхиалните мускули. Кленбутерол хидрохлорид се използва за лечение на бронхиална астма, астматичен бронхит, емфизем и др. Странични ефекти при използване на кленбутерол хидрохлорид: понякога може да има лек тремор на пръстите, което изисква намаляване на дозата. Противопоказания за употребата на кленбутерол хидрохлорид: не се препоръчва за употреба през първите 3 месеца от бременността. Кленбутерол хидрохлорид се предписва по 15 ml 2-3 пъти дневно, като за деца дозата се намалява според възрастта. Формуляр за освобождаване кленбутерол хидрохлорид: бутилки от 100 ml 0,1% сироп.

ТЕРБУТАЛИНОВ СУЛФАТ(фармакологични аналози: бриканил, арубензен, брикарил) - стимулира бета 2 -адренергични рецептори на трахеята и бронхите. Тербуталин сулфат има бронходилататорно действие. Тербуталин сулфат се използва при бронхиална астма, бронхит, емфизем и др. Тербуталин сулфат се прилага през устата по 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно. Тербуталин сулфат може да се прилага подкожно или интравенозно по 0,5-1 ml (максимум 2 ml) на ден. За деца дозите се намаляват според възрастта. Странични ефекти: може да има тремор, който изчезва сам. Формуляр за освобождаване t ербуталин сулфат: таблетки от 2,5 mg и ампули от 1 ml (0,5 mg).

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ АЛФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛФА И БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Сред алфа- и бета-агонистите могат да се разграничат 2 групи лекарства:

Алфа- и бета-адренергични агонисти с директно действие, директно стимулиращи адренергичните рецептори;

АДРЕНАЛИН(фармакологични аналози: епинефрин) е хормон на надбъбречната медула, типичен представител на алфа-, бета-агонисти с пряко действие. В медицинската практика се използват адреналинови соли: хидрохлорид и хидротартарат. Стимулирайки алфа и бета адренорецепторите, адреналинът има ефект върху различни системи и органи, но най-изразен върху сърдечно-съдовата система. Адреналинът стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, като същевременно увеличава ударния и минутния обем на сърцето. В същото време се увеличава консумацията на кислород от сърдечния мускул, което е особено очевидно при патологични промени в коронарните съдове, когато прилагането на адреналин е противопоказано поради развитието на миокардна хипоксия. Под въздействието на адреналина се повишава систоличното кръвно налягане, което е свързано с повишена сърдечна функция и стимулиране на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове (последното е важно при използване на големи дози адреналин). С въвеждането на средни дози адреналин общото периферно съдово съпротивление намалява, диастоличното налягане намалява, но средното артериално налягане се повишава поради повишаване на систоличното налягане. Адреналинът свива съдовете на червата, кожата, бъбреците, разширява коронарните съдове и съдовете на скелетната мускулатура, леко променя тонуса на мозъчните и белодробните съдове. Повишаването на кръвното налягане в отговор на приложението на адреналин се заменя с леко понижение, което се обяснява с по-продължителния ефект на лекарството върху бета 2 съдови адренорецептори. Адреналинът има изразен ефект върху бронхите: стимулира B 2 - адренорецептори, предизвиква отпускане на гладката мускулатура на бронхите, облекчава бронхоспазма. Адреналинът действа върху стомашно-чревния тракт чрез алфа-адренергичните рецептори, което води до намаляване на неговия тонус и подвижност. Поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори, тонусът на сфинктерите се повишава, секрецията на слюнчените жлези се увеличава (отделянето на вискозна, гъста слюнка). Повишава се и тонусът на сфинктерите на пикочния мехур, намалява тонусът на уретерите и жлъчния канал. Адреналинът регулира въглехидратния и мастния метаболизъм. Адреналинът не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, но когато се приложи, има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Адреналинът въздейства на окото чрез А-дренорецептори, разположени в радиалния мускул на ириса, чието възбуждане води до свиване на този мускул и разширяване на зениците. В този случай акомодацията е леко нарушена и вътреочното налягане намалява поради намаляване на образуването на вътреочна течност и вероятно поради увеличаване на нейния отток. Форма на освобождаване на адреналин: адреналин хидрохлорид - 1 ml ампули и 30 ml бутилки 0,1% разтвор, адреналин хидротартарат - 1 ml ампули от 0,18% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за адреналин на латински:

Rp.: Sol. Адреналини хидротартратис 0,18% 1 мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Адреналин хидрохлорид 0,1% 10мл

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Капки за очи. 2 капки 2-3 пъти на ден (при глаукома).

ЕФЕДРИН(фармакологични аналози: неофедрини др.) - алкалоид на растението ефедра. В медицинската практика се използва ефедрин хидрохлорид; за разлика от адреналина, ефедринът действа върху пресинаптичната част на синапса, стимулира освобождаването на норепинефрин, който има ефект върху адренорецепторите. Друг компонент в механизма на действие на ефедрина е способността му директно да упражнява слаб стимулиращ ефект върху адренорецепторите. Като цяло, давайки същите ефекти като адреналина, ефедринът е значително по-нисък от него по активност. Изключение е стимулиращият ефект на ефедрина върху централната нервна система, който превишава ефекта на адреналина, тъй като ефедринът прониква по-добре през кръвно-мозъчната бариера. При многократно въвеждане на ефедрин в тялото след кратък интервал от време е възможна тахифилаксия. Този ефект се свързва с намаляване на съдържанието на отложен норепинефрин в пресинаптичната част на синапса в резултат на повишеното му освобождаване под действието на ефедрин. За да се попълнят резервите на норепинефрин и лекарството да има своя терапевтичен ефект, ефедринът трябва да се прилага на интервали между дозите над 30 минути.

Пример за рецепта за ефедрин на латински:

Отв.: Табл. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 5% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. 0,5-1 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 2% (3%) 10 мл

D.S. Капки за нос. 5 капки на всеки 3-4 часа.

ДЕФЕДРИН- подобен по действие на ефедрина, но по-малко активен, но и по-малко токсичен. Дефедрин се използва при леки и умерени форми на бронхиална астма и астматичен бронхит. Дефедрин се прилага перорално по 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-20 дни. Страничните ефекти на дефедрин и противопоказанията за употреба са същите като при ефедрин. Форма на освобождаване на дефедрин: таблетки от 0,03 г. Списък Б.

ТЕОФЕДРИН- комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,02 g, теофилин 0,05 g, теобромин 0,05 g, кофеин 0,05 g, амидопирин 0,2 g, фенацетин 0,2 g, фенобарбитал 0,02 g, екстракт от belladonin a. профилактично средство за бронхиална астма. Прилагайте 1/2 или 1 таблетка 1 път на ден. Форма на освобождаване на теофедрин: таблетки. Списък Б.

ЕФАТИН- аерозолен препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,05 g, атропин сулфат 0,02 g, новокаин 0,04 g, етанол до 10 ml, фреон 12-20 g. Ефатин се използва при бронхиална астма, за облекчаване на астматични състояния при бронхит, пневмония и др. Ефатин се използва под формата на инхалации 1-5 пъти на ден. Противопоказанията за употребата на ефатин са същите като за компонентите, които съставляват лекарството. Форма на освобождаване на ефатин: аерозолни кутии от 30 ml с пулверизатор. Формуляр А.

КОФЕКС- комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид, амониев хлорид и ипека (сироп). Coffex има бронходилататорно и отхрачващо действие. Coffex се предписва при заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища. Форма за освобождаване на Coffex: бутилки от 100 ml.

СОЛУТАН- комбиниран препарат, който включва ефедрин хидрохлорид (17,5 mg в 1 ml), алкалоид от корен на беладона - радобелин (0,1 mg в 1 ml) и други компоненти. Солутан се използва като отхрачващо и бронходилататорно средство при бронхиална астма и бронхит (10-30 капки 3 пъти дневно). Странични ефекти при използване на солутан: разширени зеници, сухота в устата. Solutan е противопоказан при глаукома. Solutan форма на освобождаване: бутилки от 50 ml. Списък Б.

Бета рецепторите се намират навсякъде в тялото: в стените на бронхите, в съдовете, сърцето, мастната тъкан, бъбречния паренхим и матката. Въздействайки върху тях, бета-агонистите имат определен ефект. Използвайте тези ефекти в пулмологията, кардиологията, лечението на акушерски аномалии. Стимулирането на бета рецепторите също може да доведе до нежелани ефекти, така че има странични ефектиот употребата на бета-агонисти. Те трябва да се приемат само след предписание от лекар.

Сред лекарствата от тази група лекарства се разграничават бета-1 и бета-2 адреномиметици. Принципът на разделяне се основава на действието различен видрецептори. Първият тип рецептори се намират в сърцето, мастната тъкан и юкстагломерулния апарат на бъбреците. Тяхното стимулиране води до следните ефекти:

повишена сърдечна честота;
увеличаване на силата на контракциите;
подобряване на проводимостта на миокарда;
повишен автоматизм на сърцето;
повишаване на нивото на свободните мастни киселини в кръвния серум;
стимулиране на нивото на ренин в бъбреците;
повишен съдов тонус;
повишено кръвно налягане.

Бета-2-адренергичните рецептори присъстват в стената на бронхите, в матката, сърдечния мускул, клетките на централната нервна система. Ако се стимулират, това води до разширяване на лумена на бронхите, увеличаване на силата на мускулната контракция, намаляване на тонуса на матката и увеличаване на сърдечната честота. По своето действие те са пълни антагонисти на адреноблокерите.

Въз основа на това разделение, според класификацията, се разграничават няколко вида лекарства от тази група:

1. Неселективни адреномиметици. Способен да възбужда алфа- и бета-адренергичните рецептори. Представители на този клас бета-агонисти са адреналинът и норепинефринът. Използват се предимно при спешни състояния в кардиологията.
2. Неселективни бета-агонисти. Те действат върху бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Тези лекарства включват Isadrin и Orciprenaline, които се използват при лечението на астматични състояния.
3. Селективни бета-1-агонисти. Те засягат само бета-1 рецепторите. Те включват добутамин, използван при спешна патология при лечение на сърдечна недостатъчност.
4. Селективни бета-2-агонисти. Те действат върху бета-2 рецепторите. Те са разделени на 2 големи групи: краткодействащи (фенотерол, салбутамол, тербуталин) и дългодействащи - салметерол, формотерол, индакатерол.

Механизмът на действие на адреномиметиците върху организма е свързан със стимулирането на алфа и бета рецепторите. Освобождават се медиаторите епинефрин и норепинефрин. Първият действа върху всички видове рецептори, включително алфа.

Лекарствата са селективни, които действат върху един вид рецептори, или неселективни. Краткодействащи лекарства като допамин засягат и двата вида рецептори, ефектът им не се изчислява върху дълго време. Поради това те се използват за облекчаване на остри състояния, които изискват незабавна помощ.

Лекарството Salbutamol селективно засяга само бета-2 рецепторите, което причинява отпускане на мускулния слой на бронхите и увеличаване на техния лумен. Разтворът на тербуталин има ефект върху мускулите на матката - това води до свиване на мускулните влакна на миометриума при интравенозно приложение.

Добутаминът действа върху сърцето и кръвоносните съдове, като стимулира рецепторите тип 2. Доказано е въздействието му върху съдовия тонус, което предизвиква повишаване на кръвното налягане и ускоряване на пулса. Механизмът на промяна на налягането зависи от ефекта на медиаторите върху лумена на съдовата стена.

Ефективността на употребата на бета-агонисти е потвърдена от дългогодишен опит в използването на тези лекарства в различни индустрии. Много вещества се предписват рядко в последно време поради стимулиране както на алфа, така и на бета рецепторите, което може да не е желателно в конкретна ситуация.

Показанията за употреба са обширни. Лекарствата се използват в различни области поради наличието на рецептори в почти всички органи и тъкани.

Неселективни лекарства като Orciprenaline се използват за подобряване на атриовентрикуларната проводимост или при тежка брадикардия. Те се използват рядко, еднократно, с непоносимост към други лекарства. Isadrin се използва при кардиогенен шок, нарушения на сърцето със загуба на съзнание - пристъпи на брадикардия в комбинация със синдром на Morgagni-Adams-Stokes.

Допамин и Добутамин се препоръчват за употреба при рязък спад на кръвното налягане, декомпенсирани сърдечни дефекти и развитие на остра сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват за всички видове кардиогенен шок. Те имат обширни противопоказания, така че се използват с повишено внимание, курсовият прием не се препоръчва.

Isadrin засяга мускулите на бронхите, така че се използва за облекчаване на пристъпите на бронхиална астма. Използва се при диагностични изследвания на бронхо-белодробната система като бронходилататор. Не се препоръчва за продължителна употреба, тъй като лекарството е неселективно и причинява нежелани реакции.

Селективните адреномиметици са широко използвани в пулмологията. Препаратите Салбутамол и Фенотерол се използват за постепенно лечение на бронхиална астма, за облекчаване на пристъпи на обструкция и хронична обструктивна белодробна болест. Тези средства се произвеждат под формата на разтвори за инхалация и под формата на аерозол за постоянна употреба.

Бета-2-агонистите се разделят на краткодействащи и дългодействащи лекарства, което е важно при лечението на стадии на бронхиална астма. Те се комбинират с хормонални средства. Предлага се под формата на таблетки, аерозоли за спейсери и пулверизирани разтвори за терапия с пулверизатор. Лекарствата се препоръчват за употреба в детска възраст.

Дозата и честотата на приложение се определят от лекаря след пълен прегледпациент и диагноза.

В акушерството се използват лекарства Фенотерол и Тербуталин. Те намаляват тонуса на матката, намаляват родовата дейност със заплахата от преждевременно раждане или спонтанен аборт. Използват се при спонтанен аборт.

Неселективните представители на този клас лекарства с продължителна употреба причиняват тремор на крайниците, възбуждане на нервната система. Те също могат да повлияят на метаболизма на въглехидратите, провокирайки хипергликемия - повишаване на нивата на кръвната захар, което е изпълнено с развитието на кома. Наркотиците могат да причинят трайни увреждания сърдечен ритъмтака че те трябва да се използват много внимателно.

Средствата провокират промяна в нивото на кръвното налягане и влияят на контрактилитета на мускулите на матката. Следователно употребата на тези лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря.

Списък странични ефективърху човешкото тяло е както следва:

тревожност;
повишена възбудимост и раздразнителност;
световъртеж;
главоболие в задната част на главата;
краткотрайни конвулсии;
сърцебиене, по време на бременност - при майката и плода;
тахикардия;
миокардна исхемия;
гадене и повръщане;
суха уста;
загуба на апетит;
алергични реакции.

И някои тайни.

Историята на един от нашите читатели Ирина Володина:

Особено ме депресираха очите, заобиколени от големи бръчки плюс тъмни кръговеи подуване. Как да премахнем напълно бръчките и торбичките под очите? Как да се справим с подуване и зачервяване? Но нищо не остарява или подмладява човек така, както очите му.

Но как да ги подмладите? Пластична операция? Научих - не по-малко от 5 хиляди долара. Апаратни процедури - фотоподмладяване, газо-течен пилинг, радиолифтинг, лазерен лифтинг на лицето? Малко по-достъпно - курсът струва 1,5-2 хиляди долара. И кога да намерим време за всичко това? Да, все още е скъпо. Особено сега. Затова избрах различен начин за себе си.

Цялата информация на сайта е предоставена само за информационни цели. Преди да използвате каквито и да е препоръки, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Пълното или частично копиране на информация от сайта без активна връзка към него е забранено.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Тази група включва адреномиметици, които възбуждат само бета-адренергичните рецептори. Сред тях неселективни бета 1 -, бета 2 -адреномиметици (изопреналин, орципреналин) и селективни: бета 1 -адреномиметици (добутамин) и бета 2 -адреномиметици (салбутамол, фенотерол, тербуталин и др.) В резултат на възбуждане на бета-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и нивото на вътреклетъчния калций се повишава. Неселективните бета-агонисти увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, като същевременно отпускат гладката мускулатура на бронхите. Развитието на нежелана тахикардия ограничава използването им за облекчаване на бронхоспазъм. Напротив, селективните бета 2-агонисти се използват широко при лечението на бронхиална астма и хронични обструктивни белодробни заболявания (хроничен бронхит, емфизем и др.), тъй като имат по-малко странични ефекти (върху сърцето). Бета 2-агонистите се предписват както парентерално, така и перорално, но инхалациите са най-ефективни.

Препарати

комплект за първа помощ
Онлайн магазин
Относно компанията
Контакти

Контакти на издателя:
Електронна поща:
Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та магистрална, 12.

©. РЕГИСТРЪТ НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Използването на материали с търговска цел не е разрешено

Информация, предназначена за здравни специалисти

Бета 2 адреномиметици

Селективните бета 2-агонисти са лекарства, които селективно стимулират β2-адренергичните рецептори (главно разположени в бронхите, матката, на повърхността мастоцити, лимфоцити и еозинофили) и допринасят за елиминирането на признаците на бронхоспазъм (бронходилатиращ ефект), както и за отпускане на мускулите на матката (токолитичен ефект).

Фармакологичните ефекти на тази група лекарства се медиират от стимулиране на β2-адренергичните рецептори в бронхите (чиято плътност се увеличава с намаляване на диаметъра на последните), матката, както и на повърхността на мастоцитите, лимфоцитите и еозинофили. Следователно лекарствата от тази група могат да имат бронходилататорни и токолитични ефекти.

Фармакологични ефекти, свързани със стимулиране на β2-адренергичните рецептори.

Бронходилататорният ефект на лекарства като кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол се медиира от способността им да стимулират силно селективно β2-адренергичните рецептори. Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до натрупване на cAMP в клетките.

Въздействайки върху протеин киназната система, cAMP предотвратява свързването на миозина с актина, в резултат на което се забавя свиването на гладката мускулатура, улеснява се процесът на бронхиална релаксация и се елиминират признаците на бронхоспазъм.

Продължителността на бронходилататорното действие на аерозоли на селективни β2-агонисти.

В допълнение, кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол подобряват мукоцилиарния клирънс, инхибират освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите и базофилите и увеличават дихателния обем.

Кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, заедно с хексопреналин, могат да инхибират контрактилната активност на миометриума и да предотвратят началото на преждевременно раждане (токолитично действие).

Хексопреналинът се абсорбира добре след перорално приложение. Лекарството се състои от две катехоламинови групи, които са метилирани от катехоламин-орто-метилтрансфераза. Хексопреналинът се екскретира главно с урината непроменен и като метаболити. През първите 4 часа след употребата на лекарството 80% от приложената доза се екскретира с урината под формата на свободен хексопреналин и монометилметаболит. След това се увеличава екскрецията на диметилметаболит и конюгирани съединения (глюкуронид и сулфат). Малка част се екскретира с жлъчката под формата на сложни метаболити.

Максималната концентрация на салметерол при вдишване при 50 mcg 2p / ден достига 200 p / ml, след което концентрацията на лекарството в плазмата намалява бързо. Екскретира се главно през червата.

При вдишване на салбутамол 10-20% от дозата на лекарството достига до малките бронхи и постепенно се абсорбира. След приемане на лекарството вътре, част от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация е 30 ng / ml. Продължителността на циркулацията на кръвта на терапевтично ниво е 3-9 часа, след което концентрацията постепенно намалява. Свързване с плазмените протеини - 10%. Лекарството претърпява биотрансформация в черния дроб. Времето на полуживот е 3,8 ч. Екскретира се независимо от начина на приложение с урината и жлъчката, главно непроменен (90%) или под формата на глюкуронид.

В зависимост от метода на инхалиране на фенотерол и използваната инхалационна система, около 10-30% от лекарството достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и се поглъща. В резултат на това определено количество инхалиран фенотерол навлиза в стомашно-чревния тракт. След вдишване на единична доза степента на абсорбция е 17% от дозата. След прием на фенотерол, около 60% от пероралната доза се абсорбира през устата. Тази част активно веществопретърпява биотрансформация поради ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. В резултат на това бионаличността на лекарството след перорално приложение намалява до 1,5%. Времето за достигане на максимална концентрация е 2 ч. Свързване с плазмените протеини. Фенотерол преминава през плацентарната бариера. Биотрансформиран в черния дроб. Екскретира се с урината и жлъчката под формата на неактивни сулфатни конюгати. След перорално приложение фенотеролът се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Интензивно се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Той се екскретира с жлъчката и урината почти напълно под формата на неактивни сулфатни конюгати.

Салбутамол, тербуталин и фенотерол също могат да се използват, ако има риск от преждевременно раждане.

Показания за назначаване на хексопреналин.

Остра токолиза:
- Инхибиране на родилните болки по време на раждане с остра вътрематочна асфиксия, с обездвижване на матката преди цезарово сечение, преди обръщане на плода от напречно положение, с пролапс на пъпната връв, с усложнена родова дейност.
- Спешна мярка за преждевременно раждане преди завеждане на бременната в болницата.
Масивна токолиза:
- Инхибиране на преждевременни родилни болки при наличие на изгладена шийка на матката и/или отваряне на шийката на матката.
Продължителна токолиза:
- Предотвратяване на преждевременно раждане с повишени или чести контракции без изглаждане на шийката на матката или отваряне на шийката на матката.
- Обездвижване на матката преди, по време и след цервикален серкляж.
- Заплахата от преждевременно раждане (като продължение на инфузионната терапия).

С повишено внимание лекарствата от тази група се предписват в следните случаи:

Диабет.
Скорошен инфаркт на миокарда.
тиреотоксикоза.
Артериална хипертония.
Артериална хипотония.
Феохромоцитом.
Хипокалиемия.

Противопоказания за употребата на хексопреналин са:

Свръхчувствителност.
тиреотоксикоза.
Сърдечни аритмии, свързани с тахикардия.
миокардит.
Дефект на митралната клапа.
аортна стеноза.
Артериална хипертония.
Закритоъгълна глаукома.
Заболяване на коронарната артерия.
Чернодробна недостатъчност.
Бъбречна недостатъчност.
Кърваво течение с предлежание на плацентата.
Преждевременно отлепване на нормално или ниско разположена плацента.
Вътрематочни инфекции.
Бременност (1 триместър).

От страна на сърдечно-съдовата система:
- тахикардия.
- Болка зад гръдната кост.
- Понижаване на диастолното кръвно налягане.
От страна на централната нервна система:
- тревожност.
- Тремор.
- Нервност.
- тревожност.
- Световъртеж.
- главоболие.
От храносмилателната система:
- гадене.
- Оригване.
- Повръщане.
- Влошаване на чревната подвижност.
От страна на метаболизма:
- Хипокалиемия.
- Хипергликемия.
От дихателната система:
- кашлица.
други:
- Повишено изпотяване.
- Слабост.
- Мускулна болка и спазми.
- Алергични реакции.

Когато се използват лекарства от тази група при пациенти с увредени функции на сърдечно-съдовата и дихателната система, трябва да се има предвид възможността за развитие на белодробен оток.

При използване на селективни β2-агонисти в акушерството се препоръчва да се контролират нивата на калий в кръвта, кръвното налягане, сърдечната честота при бременни жени, както и сърдечната честота на плода.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците съставляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на съдовете. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което предизвиква промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в конкретен случай. Тялото има α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналина и норепинефрина с всяка една от тези молекули са сложни биохимични механизми, на които няма да се спираме, като посочим само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.

Има различни групи адреномиметици: алфа- и бета-агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, спиране на сърцето;
Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
Хипогликемична кома;
Прилагане на локална анестезия.

Неселективни адреномиметици

Адреномиметиците с неселективно действие са в състояние да възбудят както алфа, така и бета рецепторите, причинявайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват епинефрин и норепинефрин.

Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
Повишена контрактилитет на миокарда и сърдечна честота;
Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Адреналинът се използва главно за оказване на спешна и спешна помощ при остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, сърдечен арест (интракардиален), хипогликемична кома. Адреналинът се добавя към анестетичните лекарства, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Алфа-агонисти

Алфа-адренергичните агонисти са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренергичните рецептори, докато са селективни (само един вид) и неселективни (действат както върху α1, така и върху α2 молекули). Норепинефринът се счита за неселективни лекарства, който също стимулира бета рецепторите.

Понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота;
Нормализира сърдечния ритъм;
Имат седативен и изразен аналгетичен ефект;
Намаляване на секрецията на слюнка и слъзна течност;
Намалете отделянето на вода в тънките черва.

Бета-агонисти

Бета-адренергичните рецептори се намират главно в сърцето (β1) и гладката мускулатура на бронхите, матката, пикочния мехур, стените на съдовете (β2). β-агонистите могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептори, и неселективни.

Неселективните бета-агонисти включват изодрин и орципреналин, които стимулират β1 и β2 рецепторите. Isadrin се използва в спешната кардиология за увеличаване на сърдечната честота при тежка брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и за бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от страна на сърцето, се дава предпочитание на селективни бета2-агонисти. Isadrin е противопоказан при коронарна болест на сърцето, заболяване, което често се свързва с бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст.

Орципреналин (Алупент) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, при неотложни сърдечни състояния - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.

Селективният бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни случаи в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Адреномиметици на непряко действие

Ефедринът е много подобен по действието си с адреналина, а предимствата му са възможността за перорално приложение и по-продължителен фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедринът се предписва за облекчаване на пристъпите на бронхиална астма, с хипотония, шок, възможно е локално лечение на ринит.

Адреномиметиците не само имат добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но са и много опасни с някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбуда и др., така че тези групи лекарства трябва да се използват само по предписание на лекар. лекар. Те трябва да се използват с изключително внимание при хора, страдащи от захарен диабет, тежка церебрална атеросклероза, артериална хипертония и патология на щитовидната жлеза.

1. Бета-агонисти

Бета-агонисти (син. бета-агонисти, бета-агонисти, β-агонисти, β-агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на β-адренергичните рецептори и оказват значително влияние върху основните функции на организма. В зависимост от способността за свързване с различни подтипове β-рецептори се изолират β1- и β2-агонисти.

Адренорецепторите в тялото са разделени на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и са мишена на три биологично синтезирани в тялото активни вещества: епинефрин, норепинефрин, идопамин. Всяка от тези молекули засяга различни подтипове адренергични рецептори.Адреналинът е универсален адреномиметик. Стимулира всичките 4 подтипа адренергични рецептори Норепинефрин - само 3 - α1, α2 и β1 Допамин - само 1 - β1-адренергични рецептори. Освен тях, той стимулира и собствените си допаминергични рецептори.

β-адренергичните рецептори са cAMP-зависими рецептори. Когато се свържат с β-агонист, те активират чрез G-протеин (GTP-свързващ протеин) аденилатциклаза, която превръща ATP в цикличен AMP (cAMP). Това води до много физиологични ефекти.

β1-адренергичните рецептори са разположени в сърцето, мастната тъкан и ренин-секретиращите клетки на хиукстогломерулния апарат на нефроните на бъбреците. Когато са възбудени, се наблюдава увеличаване и увеличаване на сърдечните контракции, улесняване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул. В мастната тъкан настъпва липолиза на триглицеридите, което води до повишаване на свободните мастни киселини в кръвта. В бъбреците се стимулира синтеза на ренин и се увеличава отделянето му в кръвта, което води до производството на ангиотензин II, повишаване на съдовия тонус и кръвното налягане.

β2-адренергичните рецептори се намират в бронхите, скелетните мускули, матката, сърцето, кръвоносните съдове, централната нервна система и други органи. Стимулирането им води до разширяване на бронхите и подобряване на бронхиалната проходимост, гликогенолиза в скелетната мускулатура и увеличаване на силата на мускулната контракция (а в големи дози - тремор), гликогенолиза в черния дроб и повишаване на съдържанието на глюкоза в кръвта, намаляване на тонуса на матката, което увеличава носенето на бременността. В сърцето възбуждането на β2-адренергичните рецептори води до увеличаване на контракциите и тахикардия. Това много често се наблюдава при вдишване на β2-агонисти под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма. В съдовете β2-адренергичните рецептори са отговорни за отпускането на тонуса и понижаването на кръвното налягане. Когато β2-адренергичните рецептори се стимулират в ЦНС, се появяват възбуждане и тремор.

Неселективни β1, β2-агонисти: изопреналин и орципреналин са използвани за лечение на бронхиална астма, синдром на болния синус и нарушения на сърдечната проводимост. Сега те практически не се използват поради големия брой странични ефекти (съдов колапс, аритмии, хипергликемия, възбуждане на ЦНС, тремор) и поради появата на селективни β1- и β2-агонисти.

Те са разделени на 2 групи:

Кратко действащи: фенотерол, салбутамол, тербуталин, хексопреналиникленбутерол.

Продължително действие: салметерол, формотерол, индакатерол.

За да продължите да изтегляте, трябва да съберете изображението:

Бета-2-агонисти

Бета-2-агонистите са една от основните групи лекарства, използвани за облекчаване на пристъп на бронхиална астма при деца.

Характеристики: са една от основните групи лекарства, използвани за облекчаване на пристъп на бронхиална астма при деца. По правило те се произвеждат под формата на дозирани аерозоли. Те се разделят на лекарства с кратко действие, които обикновено се използват по време на атака, и лекарства с продължително действие, които предотвратяват развитието на бронхоспазъм.

Най-честите нежелани реакции са: алергични реакции, сърцебиене, главоболие, тревожност, при твърде честа употреба - намаляване на ефективността до влошаване на пристъпите на астма.

Основни противопоказания: индивидуална непоносимост.

Важна информация за пациента:

За да може лекарството да има желания ефект, е много важно да се спазват правилата за използване на инхалатора. Тъй като понякога е трудно за малките деца да обяснят техниката на използване на аерозоли, за тях се произвеждат специални устройства, както и специални разтвори за вдишване през пулверизатор.

за вдишване) (GlaxoSmithKline)

Вентолин, Саламол Еко, Саламол Еко Леко дишане"и" Salbutamol "са противопоказани при деца под 2 години," Ventolin Nebula "- до 1,5 години.

(разтвор за инхалация) (Boehringer Ingelheim)

"Беротек Н" е противопоказан при деца под 4-годишна възраст. "Беротек" при деца под 6-годишна възраст се използва само под лекарско наблюдение.

(капсули с прах за инхалация) (Novartis)

Противопоказан при деца под 6 години.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

Купете печатен вариант на ръководството в павилионите във вашия град или поръчайте от редакцията по телефона или по телефона. електронна пощаотбелязано PM (в писмото посочете трите си имена, пощенски адрес и телефон).

Правила за живот на астматиците: как да се научим да контролираме болестта 0
С алергии - на психолог! Астмата може да възникне поради стрес и нерви 2
Бронхиална астма: всеки е изложен на риск да се разболее

Андрей Белевски: „Ежедневната физическа активност е най-добрата превенцияреспираторни заболявания" 0
Суха кашлица: защо се появява и как да се справим с нея 10

Все още никой не е оставил коментар тук. Бъдете първи.

Бета-агонисти

Физиологична роля на β-адренергичните рецептори

Адренорецепторите в организма са разделени на 4 подтипа: α 1 , α 2 , β 1 и β 2 и са мишена на три биологично активни вещества, синтезирани в организма: адреналин, норепинефрин и допамин.

β-адренергичните рецептори са cAMP-зависими рецептори. Когато те се свържат с β-агонист, има активиране чрез G-протеина (GTP-свързващ протеин) на аденилат циклаза, която превръща АТФ в цикличен AMP (cAMP). Това води до много физиологични ефекти.

β-адренергичните рецептори се намират в много вътрешни органи. Тяхното стимулиране води до промяна в хомеостазата както на отделните органи и системи, така и на организма като цяло.

β1-адренергичните рецептори се намират в сърцето, мастната тъкан и ренин-секретиращите клетки на юкстагломерулния апарат на бъбречните нефрони. Когато са възбудени, се наблюдава увеличаване и увеличаване на сърдечните контракции, улесняване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул. В мастната тъкан настъпва липолиза на триглицеридите, което води до повишаване на свободните мастни киселини в кръвта. В бъбреците се стимулира синтеза на ренин и се увеличава отделянето му в кръвта, което води до производството на ангиотензин II, повишаване на съдовия тонус и кръвното налягане.

β2-адренергичните рецептори се намират в бронхите, скелетните мускули, матката, сърцето, кръвоносните съдове, централната нервна система и други органи. Стимулирането им води до разширяване на бронхите и подобряване на проходимостта на бронхите, гликогенолиза в скелетната мускулатура и увеличаване на силата на мускулната контракция (и в големи дози - до тремор), гликогенолиза в черния дроб и повишаване на кръвната глюкоза, намаляване на тонуса на матката, което увеличава бременността. В сърцето възбуждането на β2-адренергичните рецептори води до увеличаване на контракциите и тахикардия. Това много често се наблюдава при вдишване на β2-агонисти под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма. В съдовете β2-адренергичните рецептори са отговорни за отпускането на тонуса и понижаването на кръвното налягане. Когато β2-адренергичните рецептори се стимулират в централната нервна система, се появяват възбуждане и тремор.

Класификация на бета-агонистите

Селективни β1-агонисти

Те включват допамин и добутамин.

Селективни β2-агонисти

Те са разделени на 2 групи:

Частични агонисти на β-адренергичните рецептори

Междинно място между бета-адреномиметиците и бета-блокерите заемат така наречените частични агонисти на β-адренергични рецептори (бета-блокери с вътрешна симпатикомиметична активност) с истинска стойност на активност между 1 (агонистична активност) и 0 (антагонистична активност) . Те имат слаб стимулиращ ефект върху β-адренергичните рецептори, много пъти по-слаб от конвенционалните агонисти. Те се предписват за исхемична болест на сърцето или аритмии в комбинация с обструктивни белодробни заболявания, тъй като частичните агонисти на β-адренергичните рецептори имат по-малка способност да причиняват бронхоспазъм.

Неселективните β-блокери с присъща симпатикомиметична активност включват окспренолол, пиндолол и алпренолол.

Кардиоселективните β1-блокери включват талинолол, ацебутолол и целипролол.

Използването на бета-агонисти в медицината

Неселективните β1-, β2-агонисти изопреналин и орципреналин се използват за кратко време за подобряване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на ритъма при брадикардия

β1-агонисти: допаминът и добутаминът имат положителен инотропен ефект. Имат ограничено приложение и се предписват за кратко време при остра сърдечна недостатъчност, свързана с инфаркт на миокарда, миокардит. Понякога се използват при обостряне на хронична сърдечна недостатъчност с декомпенсирана сърдечна болест и коронарна артериална болест. Продължителното приложение на тази група лекарства води до повишена смъртност.

Краткодействащи β2-агонисти като фенотерол, салбутамол и тербуталин се използват под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и други бронхо-обструктивни синдроми. Интравенозните фенотерол и тербуталин се използват за намаляване на родовата активност и при заплаха от спонтанен аборт.

Продължително действащите β2-агонисти салметеролът се използва за профилактика, а формотеролът се използва както за профилактика, така и за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и ХОББ под формата на дозирани аерозоли. Те често се комбинират в един и същ аерозол с инхалаторни глюкокортикостероиди за лечение на астма и ХОББ.

Странични ефекти на бета-агонистите

При използване на инхалаторни бета-агонисти най-често се наблюдават тахикардия и тремор. Понякога - хипергликемия, възбуждане на централната нервна система, понижаване на кръвното налягане. При парентерално приложение всички тези явления са по-изразени.

Предозиране

Характеризира се с понижаване на кръвното налягане, аритмии, намаляване на фракцията на изтласкване, объркване и др.

Лечение - използване на бета-блокери, антиаритмични лекарства и др.

Използването на β2-агонисти при здрави хора временно повишава устойчивостта към физическа активност, тъй като те „поддържат“ бронхите в разширено състояние и допринасят за бързото „отваряне на втори вятър“. Това често се използва от професионални спортисти, по-специално колоездачи. Трябва да се отбележи, че в краткосрочен план β2-агонистите наистина повишават толерантността към физическа дейност. Но безконтролната им употреба, като всеки допинг, може да причини непоправима вреда на здравето. Към β2-адреномиметиците се развива пристрастяване (за да „държите отворени“ бронхите, трябва постоянно да увеличавате дозата). Увеличаването на дозата води до аритмии и риск от спиране на сърцето.

Бележки

Връзки

Намерете и пуснете под формата на бележки под линия връзки към авторитетни източници, потвърждаващи написаното.
Добавете илюстрации.

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво представляват "бета-агонистите" в други речници:

Бета-адренергични стимуланти - Бета адреномиметици (син. бета адреностимуланти, бета агонисти, β адреностимуланти, β агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на β адренергичните рецептори и оказват значително влияние върху основните функции ... Wikipedia

Бета агонисти - Бета адреномиметици (син. бета агонисти, бета агонисти, β адреностимуланти, β агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на β адренергичните рецептори и оказват значително влияние върху основните функции ... Wikipedia

Бета-блокери - Бета-блокерите са група фармакологични лекарства, при въвеждане в човешкото тяло се получава блокиране на бета-адренергичните рецептори. Те са разделени условно на две групи, като първата включва β1 блокери ... ... Wikipedia

Бета-2 адренергични рецептори – β2 адренергичните рецептори са един от подтиповете на адренергичните рецептори. Тези рецептори са чувствителни главно към епинефрин, норепинефринът има малък ефект върху тях, тъй като тези рецептори имат нисък афинитет към него. Съдържание 1 Локализация 2 Основна поддръжка ... Wikipedia

Бетаадреномиметици - Бета адреномиметици (син. бета агонисти, бета агонисти, β адреностимуланти, β агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на β адренергичните рецептори и оказват значително влияние върху основните функции ... Wikipedia

Адренорецептори - Адренорецепторите са рецептори за адренергични вещества. Всички адренергични рецептори са GPCR. Те реагират на адреналин и норепинефрин. Има няколко групи рецептори, които се различават по медиирани ефекти, локализация, а също и ... ... Уикипедия

Фармакологичен индекс - Фармакологичният индекс е индекс на групи лекарства в съответствие с тяхното действие и/или предназначение. В момента международната анатомия също е широко използвана ... Wikipedia

Pharm. индекс - Фармакологичен индекс → Вегетотропни средства → Адренолитични средства → Алфа и бета блокери → Алфа блокери → Бета блокери ... Wikipedia

Ipratropium bromide + Fenoterol - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Състав фенотерол β2 адреномиметик ипратропиев бромид антихолинергичен Класификация ... Wikipedia

Ние използваме бисквитки, за да ви осигурим най-доброто изживяване на нашия уебсайт. Продължавайки да използвате този сайт, вие се съгласявате с това. добре

Адреномиметици- лекарства, които директно стимулират адренорецепторите.

Симпатикомиметици(адреномиметици на непряко действие) - означава, че увеличават освобождаването на медиатора.

Класификация:

а) α-, β-агонисти:

Директен - епинефрин (адреналин α1.2; β1.2), норепинефрин (норепинефрин α1.2; β1);

Индиректни (симпатикомиметици) - ефедрин (ефедрин хидрохлорид);

б) α-агонисти:

-1- периферно устройство:

- α1-агонисти - фенилефрин (мезатон, ирифрин);

- α2-агонисти - нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- централноα2-агонисти: клонидин (клофелин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулик);

в) β-агонисти:

- β1-, β2-агонисти

- β1-агонисти- добутамин (dobutrex);

- β2-агонисти

кратко действие

продължително действие- салметерол (сервиране), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);

г) комбинирани препарати:

беродуал (беротек + атровент), комбипак (салбутамол + теофилин), дитек (фенотерол + кромолин натрий), середит (серевент + флутиказон), симбикорт (формотерол + будезонид), бронхолитин (ефедрин + глауцин).

Симпатикомиметици:

1. МАО инхибитори: необратимо действие- ниаламид; обратимо действие- пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Допаминергични средства: допамин (допамин, допмин).

3. Специфични D2 рецепторни агонистиБромокриптин (Parlodel), Каберголин (Dostinex).

α1-адренергични рецепторилокализиран в постсинаптичната мембрана на ефекторни клетки, получаващи симпатикова инервация: съдови гладкомускулни клетки, радиален мускул на ириса, сфинктер на пикочния мехур, простатна уретра, простатна жлеза.

Стимулирането на α1-адренергичните рецептори причинява свиване на гладката мускулатура. Свиването на съдовата гладка мускулатура води до вазоконстрикция, повишаване на общото периферно съпротивление и повишаване на кръвното налягане. Свиване на радиалния мускул на окото – за разширяване на зениците, и свиване на сфинктера на пикочния мехур и уретрата – до задържане на урина. Вазоконстрикторният ефект е основният фармакологичен ефект от тази група.

Използва се за повишаване на кръвното налягане при хипотония. PE - прекомерно повишаване на кръвното налягане, главоболие, световъртеж, брадикардия, тъканна исхемия поради периферна вазоконстрикция, нарушения на уринирането. Противопоказания за хипертония, вазоспазъм, закритоъгълна глаукома.

α2-адренергични рецепториса разположени в съдовете предимно извън синапсите, както и върху пресинаптичната мембрана на разширените вени. Стимулирането на екстрасинаптичните α2-адренергични рецептори води до свиване на гладката мускулатура и вазоконстрикция. Стимулирането на пресинаптичните α2-адренергични рецептори води до намаляване на освобождаването на норепинефрин от разширени вени.

Клонидин намалява производството на вътреочна течност, като по този начин намалява вътреочното налягане. Това свойство на клонидина се използва при лечението на глаукома.

β1-адренорецепторилокализиран предимно в сърцето в мембраната на кардиомиоцитите. Стимулирането на β1-адренергичните рецептори води до увеличаване на навлизането на Са2+ в кардиомиоцитите през калциевите канали – в резултат на това се повишава концентрацията на цитоплазмения калций. Увеличаването на навлизането на Са2+ в кардиомиоцитите на синоатриалния възел повишава неговия автоматизм и, следователно, честотата на сърдечните контракции; в атриовентрикуларния възел това води до подобряване на атриовентрикуларната проводимост.

β2-адренергичните рецептори се намират главно в мембраните на гладкомускулните клетки на бронхите, матката и кръвоносните съдове. Когато тези рецептори се стимулират, гладката мускулатура на бронхите се отпуска, тонусът и контрактилната активност на миометриума намаляват, а кръвоносните съдове се разширяват.

Симпатикомиметици- ефедрин.

Ефедринът насърчава освобождаването на норепинефриновия медиатор от варикозни удебеления на симпатиковите нервни влакна, а също така директно стимулира адренорецепторите, но този ефект не е изразен, така че ефедринът се класифицира като индиректен адреномиметик.

Под действието на ефедрин се възбуждат същите подтипове α- и β-адренергични рецептори, както при действието на адреналина (но в по-малка степен), следователно ефедринът причинява главно фармакологични ефекти, характерни за адреналина. Увеличава силата и честотата на контракциите на сърцето и свива кръвоносните съдове, което води до повишаване на кръвното налягане. Вазоконстриктивният ефект на ефедрина се проявява и при локално приложение – при нанасяне върху лигавиците. Ефедринът разширява бронхите, намалява чревната подвижност, разширява зениците (не влияе на акомодацията), повишава кръвната захар и повишава тонуса на скелетните мускули.

Използва се като бронходилататор, за повишаване на кръвното налягане, при алергични заболявания (сенна хрема), при хрема, при нарколепсия (патологична сънливост)

PE: нервна възбуда, безсъние, нарушения на кръвообращението, треперене на крайниците, загуба на апетит, задръжка на урина.

26. α-адренергични агонисти. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на лекарствата от групата.

Класификация

α-агонисти:

- периферно устройство:

- α1-агонисти- фенилефрин (мезатон, ирифрин0;

- α2-агонисти- нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

- централни α2-агонисти: клонидин (клофелин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулик);

ДА СЕ α1-агонистивключват: фенилефрин хидрохлорид (Mezaton), мидодрин (Gutron).

Чрез стимулиране на α1-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, фенилефринът причинява вазоконстрикция и в резултат на това повишаване на кръвното налягане. С повишаване на кръвното налягане настъпва стимулиране на барорецепторите на аортната дъга и настъпва рефлекторна брадикардия Лекарството причинява разширяване на зениците (стимулира α1-адренергичните рецептори на радиалния мускул на ириса и предизвиква неговото свиване), без засягайки акомодацията, мидриатичният ефект продължава няколко часа. Намалява ВОН при откритоъгълна глаукома. Основните нежелани реакции са прекомерно повишаване на кръвното налягане, главоболие, виене на свят, брадикардия, тъканна исхемия поради периферна вазоконстрикция, нарушения на уринирането.

Към α2-агонистивключват: нафазолин нитрат (Naphthyzine), оксиметазолин (Nazivin, Nazol), ксилометазолин (Galazolin), клонидин (Clonidine, Gemiton), гуанфацин (Estulik).

Прилагат се локално при ринит под формата на капки и спрей, нафазолинът е и под формата на емулсия (Санорин). При интраназално приложение на лекарства се наблюдава стесняване на съдовете на носната лигавица, което намалява отока му. Намалява притока на кръв към венозните синуси, улеснява се назалното дишане.

27. β-адренергични агонисти. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на лекарствата от групата.

Класификация β-агонисти:

- β1-, β2-агонисти-изопреналин хидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмапент);

- β1-агонисти- добутамин (dobutrex);

- β2-агонисти

кратко действие- салбутамол (салбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), хексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

продължително действие- салметерол (сервиране), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)

β1-адренергични рецепторисърце, включва добутамин (Dobutrex).

Добутаминът увеличава силата на контракциите на сърцето (има положителен инотропен ефект) и в по-малка степен увеличава сърдечната честота. Добутаминът се използва като кардиотонично средство при остра сърдечна недостатъчност.

Към лекарства, които стимулират основно β2-адренергични рецептори, включват: салбутамол (Ventolin), тербуталин (Brikanil), фенотерол (Berotek), хексопреналин (Ginipral, Ipradol), салметерол (Serevent), формотерол (Foradil).

PE с употребата на β2-адренергични агонисти са свързани главно със стимулация на β2-адренергични рецептори:

Разширяване на периферните съдове;

Тахикардия, която възниква в отговор на понижаване на кръвното налягане (рефлекс) и също се причинява от директно възбуждане (β2-адренергични рецептори на сърцето;

Тремор (поради стимулиране на (скелетните мускули β2-адренергични рецептори), безпокойство, прекомерно изпотяване, световъртеж.

28. α-адренергични блокери. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на лекарствата от групата.

Адреноблокерите блокират адренорецепторите и предотвратяват действието на медиатора норепинефрин и адреналин, циркулиращи в кръвта.

Класификация:

1) α1-, α2-блокери: фентоламин, пророксан (пироксан), производни на ерго алкалоиди (дихидроерготамин, ницерголин (сермион);

2) α1-блокери: празозин (минипрес, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), алфузозин (далфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α2-блокер: йохимбин (йохимбе);

Фентоламинът действа върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори и екстрасинаптичните и пресинаптичните α2-адренергични рецептори. Тъй като фентоламинът блокира α1- и α2-адренергичните рецептори на съдовете, той има изразен вазодилатиращ ефект, което води до намаляване на артериалното и венозното налягане. Поради понижаване на кръвното налягане може да се появи рефлекторна тахикардия.

PE фентоламин, свързан с ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове: ортостатична хипотония, тахикардия, виене на свят, зачервяване на кожата, назална конгестия (поради вазодилатация и подуване на носната лигавица), артериална хипотония, аритмии.

Пироксанът има периферен и централен α-адренергичен блокиращ ефект. Лекарството намалява психическия стрес, тревожността при заболявания, свързани с повишен тонус симпатиковата система. Предписва се и при вестибуларни нарушения.

Дихидроерготаминът, блокиращ α-адренергичните рецептори, причинява разширяване на периферните съдове и понижава кръвното налягане. Освен това, като агонист на серотониновите 5-НТ1 рецептори, той има регулаторен ефект върху съдовия тонус на мозъка. Поради това се използва главно за облекчаване на остри пристъпи на мигрена.

Празозин, доксазозин, теразозин блокират α1-адренергичните рецептори на съдовите гладкомускулни клетки и елиминират вазоконстриктивния ефект на медиатора норепинефрин и адреналин, циркулиращи в кръвта. В резултат на това настъпва разширяване на артериалните и венозните съдове, намалява общото периферно съпротивление и венозното връщане на кръвта към сърцето, намалява артериалното и венозното налягане. Поради понижаване на кръвното налягане е възможна умерена рефлекторна тахикардия. Използва се при артериална хипертония.

PE: ортостатична хипотония, виене на свят, главоболие, безсъние, слабост, гадене, тахикардия, често уриниране

29. β-блокери. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на лекарствата от групата.

Блокирането на β-адренергичните рецептори на сърцето води до:

Отслабване на силата на контракциите на сърцето;

Намаляване на честотата на контракциите на сърцето (поради намаляване на автоматизма на синусовия възел);

Потискане на атриовентрикуларната проводимост;

Намален автоматизм на атриовентрикуларния възел и влакната на Purkinje.

Поради намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции се наблюдава намаляване на сърдечния дебит (минутния обем), работата на сърцето и нуждата от кислород на миокарда.

Блокирането на β-адренергичните рецептори на юкстагломерулните клетки на бъбреците води до намаляване на секрецията на ренин.

Блокадата на β2-адренергичните рецептори причинява следните ефекти:

Стесняване на кръвоносните съдове (включително коронарни);

Повишен тонус на бронхите;

Повишена контрактилна активност на миометриума;

Намалено хипергликемично действие на адреналина (β-блокери

инхибират гликогенолизата - разграждането на гликогена в черния дроб се намалява и

нива на кръвната глюкоза).

Поради блокадата на β-адренергичните рецептори, β-блокерите имат антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти. Освен това те намаляват вътреочното налягане при откритоъгълна глаукома, което е свързано с блокадата на β-адренергичните рецептори в цилиарния епител.

Класификация:

1) β1-β2-блокери: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (арутмол, офтан тимолол, тимоптик);

2) β1-β2-блокерис вътрешна симпатикомиметична активност (ICA):окспренолол (Trazicor), пиндолол (Whisken);

3) β1-блокери без ICA(кардиоселективни): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бизогама), метопролол (беталок, егилок), талинолол (кордан), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), есмолол (бревиблок);

4) β1-блокери с ICA: ацебутолол (сектрален);

Блокери на β1- и β2-адренергичните рецептори (неселективни):

Пропранолол причинява ефекти, свързани с блокадата на β1-адренергичните рецептори (намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост, намален автоматизм на атриовентрикуларния възел и влакната на Пуркине) и β2-адренергичните рецептори (стесняване на кръвоносните съдове, повишено бронхиален тонус, повишена контрактилна активност на миометриума). Пропранололът има антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти. Използва се при хипертония, ангина пекторис, сърдечни аритмии.

пропранолол PE, причинен от блокада на β1-адренергичните рецептори: прекомерно намаление на сърдечния дебит, тежка брадикардия, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост до атриовентрикуларен блок. Поради блокада на β2-адренергичните рецепторипропранололът повишава тонуса на бронхите (може да причини бронхоспазъм) и периферните съдове (усещане на студ). Пропранолол удължава и изостря хипогликемията, причинена от лекарства. Свързан с депресия на ЦНС: летаргия, умора, сънливост, нарушение на съня, депресия. Възможни са гадене, повръщане, диария.

β-блокери с присъща симпатикомиметична активностимат слаб стимулиращ ефект върху β1- и β2-адренергичните рецептори, тъй като те по същество не са блокери, а частични агонисти на тези рецептори (тоест стимулират ги в по-малка степен от адреналина и норепинефрина). Като частични агонисти тези вещества елиминират действието на адреналина и норепинефрина (пълни агонисти). Следователно, на фона на повишено влияние на симпатиковата инервация, те действат като истински β-блокери - намаляват силата и честотата на сърдечните контракции, но в относително по-малка степен - в резултат на това сърдечният дебит намалява в по-малка степен.

Използва се при хипертония, ангина пекторис. Не предизвиквайте тежка брадикардия. В сравнение с неселективните β-блокери, те имат по-слаб ефект върху тонуса на бронхите, периферните съдове и действието на хипогликемичните средства. Бопиндолол се различава от окспренолол и пиндолол по по-продължително действие (24 часа).

β1-адренорецепторни блокери (кардиоселективни):метопролол (Betaloc), талинолол (Cordanum), атенолол (Tenormin), бетаксолол (Lokren), небиволол (Nebilet).

блокират предимно β1-адренергичните рецептори, без да повлияват значително β2-адренергичните рецептори. В сравнение с неселективните β-блокери, те повишават тонуса на бронхите и периферните съдове в по-малка степен и имат малък ефект върху действието на хипогликемичните средства.

Блокери на α- и β-адренергичните рецептори (a-, β-блокери):лабеталол (Trandat), карведилол (Dilatrend), проксодолол.

Лабеталол блокира β1- и β2-адренергичните рецептори и в по-малка степен α1-адренергичните рецептори. В резултат на блокадата на α1-адренергичните рецептори възникват периферна вазодилатация и намаляване на общото периферно съпротивление. В резултат на блокадата на β1-адренергичните рецептори на сърцето намаляват честотата и силата на сърдечните контракции. Така лабеталол, за разлика от α-блокерите, понижава кръвното налягане, без да причинява тахикардия. Основната индикация за употребата на лабеталол е хипертония.

Карведилол блокира β1- и β2-адренергичните рецептори в по-голяма степен от α1-адренергичните рецептори. В сравнение с лабеталол, той има по-дълъг антихипертензивен ефект.