Medicamente adrenomimetice B2. Adrenomimetice - care sunt aceste medicamente, mecanismul de acțiune și indicațiile de utilizare. Adrenomimetice selective cu acțiune scurtă

În funcție de gradul de afinitate pentru receptorii adrenergici, adrenomimeticele se clasifică în: α-, β-agonişti (clorhidrat de adrenalină (β1, β2, α1, α2), hidrotartrat de norepinefrină (α1, α2, β1) agonişti α-adrenergici (mezaton) ( α1), oximetazolină (α1), guanfacină (α2), metildopa (α2), clonidină (α2), tetrizolină (α1, α2), xilometazolină (α1, α2), nafazolină (α1, α2)) salbutamol (β2), terbutalină (β2), fenoterol (β2), clenbuterol (β2), orciprenalina (β2), dobutamina (β1)).dozele terapeutice au efect stimulator asupra receptorilor dopaminergici, în doze mari - asupra receptorilor β-adrenergici, în doze mari - asupra receptorii β- și α-adrenergici.

Medicamente adrenomimetice excită receptorii α1-, α2-, β1-, β2-adrenergici. Simpatomimeticele au un efect farmacologic indirect, potențează eliberarea norepinefrinei de la terminațiile nervilor adrenergici sau inhibă recaptarea acestora. Acţiunea farmacologică a agoniştilor β şi α se manifestă prin îngustarea aproape tuturor vase de sânge, contractilitate crescută a miocardului, frecvență cardiacă crescută, conductivitate îmbunătățită și automatism crescut la nivelul miocardului, dilatarea bronhiilor. Activarea receptorilor adrenergici determină o creștere a concentrației de calciu intracelular și AMPc. α1-adrenomimetice, care reacţionează cu adrenoceptorii postsinaptici ai peretelui vascular, provoacă contracţia muşchilor netezi, vasoconstricţie şi creşterea tensiunii arteriale. Un alt efect al agoniştilor α1 este reducerea secreţiei mucoasei nazale. α2-agonişti ai acţiunii centrale (clonidină, guanfacină, metildopa), care pătrund în bariera hemato-encefalică, stimulează adrenoceptorii presinaptici ai centrului vasomotor al creierului, reduc eliberarea mediatorului în fanta sinaptică şi reduc fluxul de impulsuri simpatice. din sistemul nervos central, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale. Prin excitarea receptorilor β-adrenergici, adenilat ciclaza membranară este activată și crește conținutul de calciu din interiorul celulei. Agoniștii β-adrenergici neselectivi cresc frecvența și puterea bătăilor inimii, în același timp, există o relaxare a mușchilor netezi ai bronhiilor și a vaselor de sânge și o creștere a tensiunii arteriale sistolice, medie și diastolică, dimpotrivă, scad. . Medicamentele adrenomimetice din grupul agoniştilor selectivi β2-adrenergici au un efect predominant asupra muşchilor netezi ai bronhiilor, deci sunt utilizate pe scară largă pentru astm bronsicși boli pulmonare obstructive. Agoniştii selectivi β1-adrenergici au un efect mai mare asupra miocardului, provocând efecte pozitive inotrope, batmotrope, cronotrope şi reducând atât de semnificativ rezistenţa vasculară periferică totală (OPVR). Medicamentele adrenomimetice din grupul α1-agoniști ca vasoconstrictori periferici sunt utilizate pe scară largă în șoc, colaps, rinită, conjunctivită. α2-agonişti ca medicamente antihipertensive sunt utilizaţi în hipertensiune arteriala.

Medicamentele adrenomimetice din grupul agoniștilor β1-adrenergici, datorită efectului lor cardiostimulator, sunt utilizate în resuscitare și terapie intensivă, în special pentru:

• șoc cardiogen
• asistolie (stop cardiac)
• intoxicație cu glicozide cardiace
• bradiaritmii

Ca tocolitice și bronhodilatatoare, β2-agoniștii sunt utilizați pe scară largă în bronșita obstructivă cronică, astmul bronșic și riscul de naștere prematură.

Medicamentele adrenomimetice din grupa simpatomimeticelor sunt prescrise pe scară largă pentru urticarie, astm bronșic, rinită, boală serică, narcolepsie, hipotensiune, otrăvire cu medicamente narcotice și hipnotice, enurezis, cu scop diagnostic pentru dilatarea pupilei. Medicamentele adrenomimetice pot provoca dezvoltarea hipertensiunii arteriale, pot provoca amețeli, dureri de cap, ischemie tisulară din cauza îngustării vaselor periferice sau viscerale. Utilizarea β-agoniştilor poate agrava starea generală la pacienţii cu angină pectorală, tireotoxicoză, Diabet. Odată cu numirea β2-agoniştilor, este posibilă formarea hipokaliemiei pronunţate clinic. Multe adrenomimetice (salbutamol) pătrund bine prin bariera transplacentară și pot provoca tahicardie și hipoglicemie fetală secundară din cauza hipoglicemiei la gravide.

Beta-agoniştii neselectivi pot contribui la dezvoltarea anxietăţii, aritmiilor, insomniei şi agitaţiei. De asemenea, sunt posibile uscarea gurii, tremor, retenție urinară.

α-, β-agoniştii au contraindicaţii în timpul sarcinii şi în hipertensiune arterială. Medicamentele adrenomimetice din grupul agoniștilor β2-adrenergici selectivi au contraindicații pentru miocardită, hipersensibilitate și alergii, insuficiență renală și/sau hepatică, utilizarea combinată a β-agoniștilor neselectivi.

Bine de stiut

© VetConsult+, 2015. Toate drepturile rezervate. Utilizarea oricăror materiale postate pe site este permisă cu condiția să fie furnizat un link către resursă. Când copiați sau utilizați parțial materiale din paginile site-ului, asigurați-vă că plasați un hyperlink direct deschis pentru motoarele de căutare situat în subtitrare sau în primul paragraf al articolului.

Alfa-agonisti - Lista de medicamente si produse medicale

Descrierea acțiunii farmacologice

Alfa-agonişti - grup medicamente acționând asupra receptorilor alfa-adrenergici, care sunt proteine ​​situate pe suprafața membranelor tuturor celulelor corpului. Acești receptori sunt sensibili la acțiunea adrenalinei și a substanțelor similare ca structură și funcție cu aceasta. Adrenalina are următoarele efecte: îngustează vasele de sânge, crește presiunea arterială, crește ritmul cardiac, bronhiile se extind, mulți mușchi se contractă, nivelul glucozei din sânge crește, fluxul sanguin prin rinichi crește și se produce mai multă urină. Alva-adrenomimeticele au un efect stimulator similar cu adrenalina asupra acestor receptori și, ca urmare, în funcție de tipul specific de medicament, au efecte diferite asupra organismului. Cu toate acestea, există clasificare complexă adrenoreceptorii, care pot diferi foarte mult în efectele lor, astfel încât efectul adrenomimeticelor asupra lor poate fi variat. De exemplu, Clafilin, care aparține adrenomimeticelor, nu provoacă îngustarea, ci dilatarea vaselor de sânge, prin urmare acest grup include un număr mare de medicamente în complexitatea cărora doar un specialist le poate înțelege. De asemenea, din cauza proceselor complexe și a efectelor secundare care apar odată cu introducerea acestor medicamente sistemice, acestea sunt utilizate numai în terapie intensivă și terapie intensivă. Un alt lucru este adrenomimeticele sistemice, de exemplu, medicamentele pentru răceala comună care reduc umflarea și hiperemia mucoasei nazale, îmbunătățesc respirația.

Caută un drog

Medicamente cu acțiune farmacologică „alfa-adrenomimetice”

• Vizin Classic (picături pentru ochi)
• Vizofrin (picături pentru ochi)
• Galazolin (gel pentru nas)
• Galazolin (picături nazale)
• Irifrin (picături pentru ochi)
• Ximelin (picături nazale)
• Ximelin (Spray nazal)
• Mezaton (soluție injectabilă)
• Nazivin (picături nazale)
• Nazivin (Spray nazal)
• Nazivin Sensitive (picături nazale)
• Nazivin Sensitive (Spray nazal)
• Nazik (Spray nazal)
• Nazik pentru copii (spray nazal)
• Nazol (spray nazal)

• Nafazolin-Ferein (picături nazale)
• Naftizin (substanță-pulbere)
• Naftizina (spray nazal)
• Naftizin (picături nazale)
• Neosynephrine-POS (picături pentru ochi)
• Nesopin (Spray nazal)
• Noradrenalina Agetan (concentrat pentru soluție pentru administrare intravenoasă)
• Nosolin (picături nazale)
• balsam de nasolin (picături nazale)
• Snoop (spray nazal)
• Tizin Xylo (Spray nazal)
• Tizin Xylo BIO (Spray nazal)
• Fazin (picături nazale)
• Cyclo 3 (cremă)
• Fort Cyclo 3 (capsula)

Atenţie! Informațiile furnizate în acest formular de medicamente sunt destinate medici specialistiși nu ar trebui să fie baza pentru automedicație. Descrierile medicamentelor sunt furnizate doar în scop informativ și nu sunt destinate prescrierii unui tratament fără participarea unui medic. Există contraindicații. Pacienții au nevoie de sfaturi de specialitate!

Dacă sunteți interesat de alți alfa-agoniști și preparate, descrierile și instrucțiunile de utilizare ale acestora, sinonime și analogi, informații despre compoziția și forma de eliberare, indicații de utilizare și efecte secundare, metode de aplicare, doze și contraindicații, note privind tratament medicamentos pentru copii, nou-născuți și femei însărcinate, prețul și recenziile medicamentelor, sau dacă aveți alte întrebări și sugestii - scrieți-ne, vom încerca cu siguranță să vă ajutăm.

Subiecte

• Tratamentul hemoroizilor Important!
• Rezolvarea problemelor de disconfort vaginal, uscăciune și mâncărime Important!
• Tratamentul cuprinzător al răcelii obișnuite Important!
• Tratamentul spatelui, mușchilor, articulațiilor Important!
• Tratamentul cuprinzător al bolilor de rinichi Important!

Alte servicii:

Suntem în rețelele de socializare:

Partenerii noștri:

Alfa-agonişti: descrieri şi instrucţiuni de utilizare pe portalul EUROLAB.

Marcă comercială și marcă înregistrată EUROLAB™. Toate drepturile rezervate.

Adrenomimetice: grupe și clasificare, medicamente, mecanism de acțiune și tratament

Adrenomimeticele alcătuiesc un grup mare de medicamente farmacologice care au un efect stimulator asupra adrenoreceptorilor localizați în organe interneși pereții vasului. Efectul influenței lor este determinat de excitarea moleculelor proteice corespunzătoare, care provoacă o modificare a metabolismului și a funcționării organelor și sistemelor.

Adrenoreceptorii sunt prezenți în toate țesuturile corpului; sunt molecule de proteine ​​​​specifice de pe suprafața membranelor celulare. Impactul asupra adrenoreceptorilor ai adrenalinei și norepinefrinei (catecolamine naturale ale organismului) provoacă o varietate de efecte terapeutice și chiar toxice.

Cu stimularea adrenergică pot apărea atât spasm, cât și vasodilatație, relaxarea mușchilor netezi sau, dimpotrivă, contracția mușchiului striat. Adrenomimeticele modifică secreția de mucus de către celulele glandulare, cresc conductivitatea și excitabilitatea fibre musculare etc.

Efectele mediate de acțiunea adrenomimeticelor sunt foarte diverse și depind de tipul de receptor care este stimulat într-un anumit caz. Corpul are receptori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Efectele și interacțiunile epinefrinei și norepinefrinei cu fiecare dintre aceste molecule sunt complexe. mecanisme biochimice, asupra cărora nu ne vom opri, precizând doar cele mai importante efecte din stimularea receptorilor adrenergici specifici.

Receptorii α1 sunt localizați în principal pe vasele mici de tip arterial (arteriole), iar stimularea lor duce la spasm vascular, o scădere a permeabilității pereților capilari. Rezultatul acțiunii medicamentelor care stimulează aceste proteine ​​este creșterea tensiunii arteriale, scăderea edemului și intensitatea reacției inflamatorii.

Receptorii α2 au un înțeles ușor diferit. Sunt sensibili atât la adrenalină, cât și la norepinefrină, dar combinarea lor cu un mediator provoacă efectul opus, adică prin legarea de receptor, adrenalina determină o scădere a propriei secreții. Impactul asupra moleculelor α2 duce la scăderea tensiunii arteriale, vasodilatație și creșterea permeabilității acestora.

Inima este considerată a fi localizarea predominantă a receptorilor β1-adrenergici, prin urmare efectul stimulării lor va fi schimbarea activității sale - contracții crescute, creșterea pulsului, accelerarea conducerii de-a lungul fibrelor nervoase ale miocardului. Rezultatul stimulării β1 va fi, de asemenea, o creștere a tensiunii arteriale. Pe lângă inimă, receptorii β1 sunt localizați în rinichi.

Receptorii β2-adrenergici sunt prezenți în bronhii, iar activarea lor determină extinderea arborelui bronșic și îndepărtarea spasmului. Receptorii β3 sunt prezenți în țesutul adipos, promovează descompunerea grăsimilor cu eliberarea de energie și căldură.

Aloca grupuri diferite adrenomimetice: agonişti alfa şi beta, medicamente cu acţiune mixtă, selective şi neselective.

Adrenomimeticele sunt capabile să se lege de receptori înșiși, reproducând pe deplin efectul mediatorilor endogeni (adrenalină, norepinefrină) - medicamente cu acțiune directă. În alte cazuri, medicamentul acționează indirect: crește producția de mediatori naturali, previne distrugerea și recaptarea acestora, ceea ce ajută la creșterea concentrației mediatorului asupra terminațiilor nervoase și la sporirea efectelor acestuia (acțiune indirectă).

Indicațiile pentru numirea adrenomimeticelor pot fi:

• Insuficiență cardiacă acută, șoc, scădere bruscă a tensiunii arteriale, stop cardiac;
• Astmul bronșic și alte boli ale sistemului respirator, însoțite de bronhospasm; procese inflamatorii acute ale membranei mucoase a nasului și a ochilor, glaucom;
• Comă hipoglicemică;
• Administrarea anesteziei locale.

Adrenomimetice neselective

Adrenomimeticele acțiunii neselective sunt capabile să excite atât receptorii alfa, cât și receptorii beta, provocând gamă largă modificări în multe organe și țesuturi. Acestea includ epinefrina și norepinefrina.

Adrenalina activează toate tipurile de receptori adrenergici, dar este considerată în primul rând un beta-agonist. Efectele sale principale:

1. Îngustarea vaselor pielii, mucoaselor, organelor cavitate abdominalăși o creștere a lumenului vaselor creierului, inimii și mușchilor;
2. Creșterea contractilității miocardice și a frecvenței cardiace;
3. Expansiunea lumenului bronhiilor, o scădere a formării de mucus de către glandele bronșice, o scădere a edemului.

Adrenalina este folosită în principal pentru a furniza urgențe și îngrijire de urgențăîn reacții alergice acute, inclusiv șoc anafilactic, stop cardiac (intracardiac), comă hipoglicemică. La medicamentele anestezice se adaugă adrenalina pentru a crește durata de acțiune a acestora.

Efectele norepinefrinei sunt în multe privințe similare cu adrenalina, dar mai puțin pronunțate. Ambele medicamente afectează în mod egal mușchii netezi ai organelor interne și metabolismul. Noradrenalina crește contractilitatea miocardică, îngustează vasele de sânge și crește presiunea, dar ritmul cardiac poate chiar să scadă, datorită activării altor receptori ai celulelor cardiace.

Utilizarea principală a norepinefrinei este limitată de necesitatea creșterii tensiunii arteriale în caz de șoc, traumă, otrăvire. Cu toate acestea, trebuie avută grijă din cauza riscului de hipotensiune arterială, insuficiență renală cu dozare inadecvată, necroză cutanată la locul injectării din cauza îngustării vaselor mici ale microvasculaturii.

Alfa-agonişti

Agonistii alfa-adrenergici sunt reprezentati de medicamente care actioneaza in principal asupra receptorilor alfa-adrenergici, in timp ce sunt selectivi (doar un singur tip) si neselectivi (acţionează atât asupra moleculelor α1 cât şi asupra moleculelor α2). Medicamente neselective este luată în considerare norepinefrina, care stimulează și receptorii beta.

Alfa1-agoniştii selectivi includ mezaton, etilefrina, midodrina. Medicamentele din acest grup au un efect anti-șoc bun datorită tonusului vascular crescut, spasmului arterelor mici, prin urmare, sunt prescrise pentru hipotensiune arterială severă și șoc. Aplicarea locală a acestora este însoțită de vasoconstricție, pot fi eficiente în tratamentul rinitei alergice, glaucomului.

Agenții care provoacă excitarea receptorilor alfa2 sunt mai des întâlniți datorită posibilității de aplicare predominant topică. Cei mai renumiți reprezentanți ai acestei clase de agonişti adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina, vizin. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru a trata inflamația acută a nasului și a ochilor. Indicațiile pentru numirea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Având în vedere efectul de debut rapid și disponibilitatea acestor fonduri, ele sunt foarte populare ca medicamente care pot scăpa rapid de un simptom atât de neplăcut precum congestia nazală. Cu toate acestea, ar trebui să aveți grijă când le utilizați, deoarece cu un entuziasm nemoderat și prelungit pentru astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (creșterea presiunii, modificări ale ritmului cardiac) nu permite utilizarea lor pentru o lungă perioadă de timp și sunt, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoanele cu hipertensiune arterială, glaucom, diabet. Este clar că atât pacienții hipertensivi, cât și diabeticii folosesc în continuare aceleași picături pentru nas ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți. Pentru copii se produc produse speciale care conțin o doză sigură de adrenomimetic, iar mamele trebuie să se asigure că copilul nu primește prea mult din ele.

Agoniştii selectivi alfa2 ai acţiunii centrale au nu numai un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera hemato-encefalică şi pot activa adrenoceptorii direct în creier. Principalele lor efecte sunt:

• Scăderea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac;
• Normalizează ritmul cardiac;
• Au un efect sedativ și pronunțat analgezic;
• Reduce secreția de salivă și lichid lacrimal;
• Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresanul, dopegit sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Capacitatea lor de a reduce secreția de salivă, de a da un efect anestezic și de a calma, le permite să fie utilizate ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și ca anestezice pentru rahianestezia.

Beta-agonişti

Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în principal în inimă (β1) și în mușchii netezi ai bronhiilor, uterului, Vezică, pereții vasului (β2). β-agoniştii pot fi selectivi, afectând doar un tip de receptor, şi neselectivi.

Mecanismul de acțiune al beta-agoniștilor este asociat cu activarea receptorilor beta din pereții vasculari și organele interne. Principalele efecte ale acestor medicamente sunt de a crește frecvența și puterea contracțiilor inimii, creșterea presiunii, îmbunătățirea conducerii cardiace. Agoniștii beta-adrenergici relaxează eficient mușchii netezi ai bronhiilor și uterului, prin urmare sunt utilizați cu succes în tratamentul astmului bronșic, amenințarea avortului spontan și creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.

Beta-agoniştii neselectivi includ isadrina şi orciprenalina, care stimulează receptorii β1 şi β2. Isadrin este utilizat în cardiologia de urgență pentru a crește frecvența cardiacă în bradicardie severă sau bloc atrioventricular. Anterior, era prescris și pentru astmul bronșic, dar acum, din cauza probabilității reactii adverse din partea inimii, se preferă beta2-agoniştii selectivi. Isadrin este contraindicat în boala coronariană inima, iar această boală însoțește adesea astmul bronșic la pacienții vârstnici.

Orciprenalina (Alupent) este prescrisă pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, în cazuri de urgență afectiuni cardiace- bradicardie, stop cardiac, blocaj atrioventricular.

Agonistul selectiv beta1-adrenergic este dobutamina, utilizată în conditii de urgentaîn cardiologie. Este indicat in cazul insuficientei cardiace decompensate acute si cronice.

Stimulantii beta2-adrenergici selectivi au fost utilizati pe scara larga. Medicamentele acestei acțiuni relaxează predominant mușchii netezi ai bronhiilor, de aceea se mai numesc și bronhodilatatoare.

Bronhodilatatoarele pot avea un efect rapid, apoi sunt folosite pentru a opri atacurile de astm bronșic și vă permit să atenuați rapid simptomele de sufocare. Cel mai comun salbutamol, terbutalina, fabricat sub formă de inhalare. Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod constant și în doze mari, deoarece sunt posibile efecte secundare precum tahicardie, greață.

Bronhodilatatoarele cu acțiune prelungită (salmeterol, volmax) au un avantaj semnificativ față de medicamentele menționate mai sus: pot fi prescrise pentru o lungă perioadă de timp ca tratament de bază pentru astmul bronșic, oferă un efect de durată și previn apariția dificultății de respirație și sufocarea. se atacă pe ei înșiși.

Salmeterolul are cea mai lungă durată de acțiune, ajungând la 12 ore sau mai mult. Medicamentul se leagă de receptor și este capabil să-l stimuleze de multe ori, astfel încât nu este necesară numirea unei doze mari de salmeterol.

Pentru a reduce tonusul uterului cu riscul de naștere prematură, întreruperea contracțiilor sale în timpul contracțiilor cu probabilitatea de hipoxie fetală acută, se prescrie ginipral, care stimulează receptorii beta-adrenergici ai miometrului. Efectele secundare ale ginipralului pot fi amețeli, tremor, tulburări de ritm cardiac, funcție renală, hipotensiune arterială.

Adrenomimetica acțiunii indirecte

Pe lângă agenții care se leagă direct de receptorii adrenergici, există și alții care își au indirect efectul prin blocarea degradarii mediatorilor naturali (adrenalina, norepinefrina), creșterea eliberării acestora și reducerea recaptarii cantității „excesului” de adrenostimulatori.

Dintre agoniştii adrenergici indirecţi, se folosesc efedrina, imipramină, medicamente din grupul inhibitorilor de monoaminooxidază. Acestea din urmă sunt prescrise ca antidepresive.

Efedrina este foarte asemănătoare ca acțiune cu adrenalina, iar avantajele ei sunt posibilitatea administrării orale și un efect farmacologic mai lung. Diferența constă în efectul stimulator asupra creierului, care se manifestă prin excitare, o creștere a tonusului centrului respirator. Efedrina este prescrisă pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic, cu hipotensiune arterială, șoc, eventual tratament local cu rinită.

Capacitatea unor adrenomimetice de a pătrunde în bariera hemato-encefalică și de a avea un efect direct acolo le permite să fie utilizate în practica psihoterapeutică ca antidepresive. Inhibitorii de monoaminooxidază prescriși pe scară largă previn distrugerea serotoninei, norepinefrinei și a altor amine endogene, crescând astfel concentrația acestora la receptori.

Nialamida, tetrindolul, moclobemida sunt folosite pentru a trata depresia. Imipramina, aparținând grupului de antidepresive triciclice, reduce recaptarea neurotransmițătorilor, crescând concentrația de serotonină, norepinefrină, dopamină la locul de transmitere a impulsurilor nervoase.

Adrenomimetica nu are numai bine efect terapeutic cu multe stări patologice, dar și foarte periculos pentru unii efecte secundare inclusiv aritmii, hipotensiune arterială sau criza hipertensivă, agitație psihomotorie etc., prin urmare, medicamentele din aceste grupe trebuie utilizate numai conform indicațiilor medicului. Acestea trebuie utilizate cu precauție extremă la persoanele care suferă de diabet zaharat, ateroscleroză cerebrală severă, hipertensiune arterială și patologie tiroidiană.

Ai întrebări? Întrebați-le la noi Vkontakte

Împărtășește-ți experiența în această chestiune Anulează răspunsul

Atenţie. Site-ul nostru are doar scop informativ. Pentru informații mai precise, pentru a stabili diagnosticul și modul de tratare al acestuia, contactați clinica pentru o programare cu un medic pentru sfaturi. Copierea materialelor de pe site este permisă numai cu plasarea unui link activ către sursă. Vă rugăm să citiți mai întâi Acordul site-ului.

Dacă găsiți o eroare în text, selectați-o și apăsați Shift + Enter sau faceți clic aici și vom încerca să remediam rapid eroarea.

rubricator

Aboneaza-te la Newsletter

Înscrieți-vă la buletinul nostru informativ

Multumesc pentru mesajul tau. Vom corecta eroarea în viitorul apropiat.

Grupa farmacologică - Beta-agonişti

Subgrupele de medicamente sunt excluse. Aprinde

Descriere

Acest grup include adrenomimetice care excită doar receptorii beta-adrenergici. Printre acestea, beta 1 - neselective, beta 2 -adrenomimetice (izoprenalina, orciprenalina) si selective: beta 1 -adrenomimetice (dobutamina) si beta 2 -adrenomimetice (salbutamol, fenoterol, terbutalina etc.) Ca urmare a excitației receptorilor beta-adrenergici, adenilat ciclaza membranară este activată și nivelul de calciu intracelular crește. Beta-agoniştii neselectivi cresc puterea şi frecvenţa contracţiilor inimii, relaxând în acelaşi timp muşchii netezi ai bronhiilor. Dezvoltarea tahicardiei nedorite limitează utilizarea acestora în ameliorarea bronhospasmului. Dimpotrivă, agoniştii beta2-adrenergici selectivi sunt utilizaţi pe scară largă în tratamentul astmului bronşic şi al bolii pulmonare obstructive cronice ( Bronsita cronica, emfizem etc.), deoarece dau mai puține efecte secundare (la inimă). Beta 2-agoniştii sunt prescrişi atât pe cale parenterală, cât şi pe cale orală, dar inhalaţiile sunt cele mai eficiente.

Agoniştii beta 1-adrenergici selectivi au un efect mai mare asupra muşchiului inimii, provocând un efect pozitiv ino-, crono- şi batmotrop, şi reduc mai puţin pronunţat OPSS. Sunt utilizați ca adjuvanți în insuficiența cardiacă acută și cronică.

Pregătiri

• trusă de prim ajutor
• Magazin online
• Despre companie
• Contacte

• Contacte editori:
• E-mail:
• Adresa: Rusia, Moscova, st. 5 Magistralnaya, 12.

Când se citează materiale informative publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa informației.

©. REGISTRUL DROGURILOR DIN RUSIA ® RLS ®

Toate drepturile rezervate

Utilizarea comercială a materialelor nu este permisă

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății

Lista medicamentelor adrenomimetice

Adrenomimeticele sunt medicamente care stimulează adrenoreceptorii. În funcție de efectul de stimulare predominant asupra unui anumit tip de receptori adrenergici, adrenomimeticele pot fi împărțite în 3 grupe:

1) stimularea predominant a receptorilor alfa-adrenergici (agonisti alfa-adrenergici);

2) stimularea predominant a receptorilor beta-adrenergici (agonisti beta-adrenergici);

3) stimularea receptorilor alfa și beta-adrenergici (alfa, beta-agonişti).

Adrenomimeticele au următoarele indicații de utilizare.

1) Insuficiență vasculară acută cu hipotensiune arterială severă (colaps, origine infecțioasă sau toxică, șoc, inclusiv traumatic, interventii chirurgicale etc.). În aceste cazuri, se folosesc soluții de norepinefrină, mezaton, efedrin. Noradrenalina și mezatonul se administrează intravenos, picurare. Mezaton și efedrina - intramuscular cu intervale între injecții. În șocul cardiogen cu hipotensiune arterială severă, utilizarea agoniștilor a-adrenergici necesită o mare precauție: administrarea lor, provocând spasm al arteriolelor, exacerbează și mai mult încălcarea alimentării cu sânge a țesuturilor.

2) Stop cardiac. Este necesar să se introducă 0,5 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% în cavitatea ventriculului stâng, precum și masaj cardiac și ventilație mecanică.

3) Astmul bronșic. Pentru a elimina atacul, se efectuează inhalarea de soluții de isadrin, novodrin, euspiran, alupent (sulfat de orciprenalină, astmapent), adrenalină, salbutamol sau injectare intramusculară de adrenalină, efedrina, precum și ingestia de salbutamol, isadrin (sublingual). In perioada dintre atacuri se prescrie efedrina, teofedrina etc.

4) Boli inflamatorii mucoase ale nasului (rinită) și ochilor (conjunctivită). Folosit local sub formă de picături (pentru a reduce scurgerea și inflamația) soluții de efedrină, naftizină, mezaton, galazolin etc.

5) Anestezie locală. La soluții anestezice locale adăugați soluție de adrenalină 0,1% sau soluție de mezaton 1% pentru a le prelungi acțiunea.

6) Glaucom simplu cu unghi deschis. Aplicați 1-2% (împreună cu pilocarpină) soluție de adrenalină pentru a provoca un efect vasoconstrictor, reduce secreția de umoare apoasă, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare.

7) Comă hipoglicemică. Pentru a îmbunătăți glicogenoliza și a crește glicemia, se injectează intramuscular sau intravenos 1 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% 1 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% în 10 ml dintr-o soluție de glucoză 40%.

Efecte secundare ale adrenomimetice:

Un efect vasoconstrictor ascuțit, care poate duce la o criză hipertensivă, accident vascular cerebral, slăbiciune cardiacă acută cu dezvoltarea edemului pulmonar (tipic pentru a-agonişti - norepinefrină, mezaton etc.);

Complicații neurotoxice - agitație, insomnie, tremor, dureri de cap (tipice pentru alfa-, beta-agonişti - efedrina, adrenalina; beta-agonişti - isadrina etc.);

Acţiune aritmogenă care duce la diverse încălcări ritmul cardiac (tipic pentru adrenalina, efedrina, isadrina).

Contraindicatii: pentru alfa-agonisti si alfa-, beta-agonisti - hipertensiune arteriala, ateroscleroza vaselor cerebrale si coronariene, hipertiroidism, diabet zaharat; pentru beta-agonisti - insuficienta cardiaca cronica, ateroscleroza severa.

MEDICAMENTE CARE STIMULĂ PREFERENȚIAL ALFA-ADRENORECEPTORII (ALFA-ADRENOMETICE)

Grupul alfa-agoniştilor include norepinefrina, principalul mediator al sinapselor adrenergice, secretată în cantităţi mici (10-15%) de medula suprarenală. Noradrenalina are un efect de stimulare predominant asupra receptorilor alfa-adrenergici, intr-o mica masura stimuleaza receptorii beta- si chiar mai putin - beta 2-adrenergici. Asupra sistemului cardiovascular, efectul norepinefrinei se manifestă printr-o creștere pronunțată pe termen scurt a tensiunii arteriale datorită excitării receptorilor alfa-adrenergici din vasele de sânge. Spre deosebire de adrenalina, nu există nicio reacție hipotensivă după acțiunea presoră din cauza efectului slab al noradrenalinei asupra receptorilor beta2-adrenergici ai vaselor. Ca răspuns la creșterea presiunii, apare bradicardia reflexă, care este eliminată de atropină. Acțiunea reflexă asupra inimii prin nervul vag neutralizează efectul stimulator al norepinefrinei asupra inimii, volumul stroke crește, dar debitul cardiac practic nu se modifică sau scade. Noradrenalina acționează asupra altor organe și sisteme precum medicamentele care stimulează sistemul nervos simpatic. Cel mai rațional mod de a introduce norepinefrina în organism este picurarea intravenoasă, care permite un răspuns presor de încredere. În tractul gastrointestinal, norepinefrina este distrusă; atunci când este administrată subcutanat, poate provoca necroză tisulară.

NORADRENALINA HIDROTARTRAT. Forma de eliberare a hidrotartratului de norepinefrină: fiole de 1 ml soluție 0,2%.

Un exemplu de rețetă pentru hidrotartrat de norepinefrină în latină:

Rp.: Sol. Noradrenalini hidrotartrat 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Pentru picurare intravenoasă; se diluează 1-2 ml în 500 ml soluţie de glucoză 5%.

MEZATON - actioneaza in principal asupra receptorilor a-adrenergici. Mezatonul provoacă constricția vaselor periferice și o creștere a tensiunii arteriale, dar este mai slab decât norepinefrina. Mezaton poate provoca, de asemenea, bradicardie reflexă. Mezatonul are un ușor efect de stimulare asupra sistemului nervos central. Mezatonul este mai stabil decât norepinefrina și este eficient atunci când este administrat oral, intravenos, subcutanat și local. Indicațiile pentru utilizarea mezatonului, efectele secundare și contraindicațiile de utilizare sunt indicate în partea generală a acestei secțiuni. Forma de eliberare Mezaton: pulbere; 1 ml fiole cu soluție 1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă de mezaton în latină:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 pulbere de 2-3 ori pe zi.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Se dizolvă conținutul fiolei în 40 ml soluție de glucoză 40%. Se administrează intravenos, lent (în șoc).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Se injectează sub piele sau intramuscular 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Picaturi de ochi. 1-2 picături pe zi în ambii ochi.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Picături pentru nas.

FETANOL - in structura chimica este apropiat de mesaton, fiind un derivat al fedilalchilamidelor. În comparație cu mezatonul pentru o perioadă mai lungă, fetanolul crește tensiunea arterială, altfel are proprietățile inerente mezatonului. Fetanol forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,005 g - fiole de 1 ml soluție 1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă de fetanol în latină:

Rep.: Tab. Fetanoli 0,005 N. 20

D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Fetanoli 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul. S. 1 ml subcutanat.

NAFTHIZIN ( analogi farmacologici: nafazolin, sanorin) - folosit pentru tratament rinita acuta, sinuzită, conjunctivită alergică, boli ale cavității nazale și ale gâtului. Naftizina are un efect antiinflamator. Efectul vasoconstrictiv al naftzinei este mai lung decât cel al norepinefrinei și al mezatonului. Forma de eliberare a naftizinei: sticle de 10 ml cu solutii 0,05% si 0,1%; 0,1% emulsie.

Un exemplu de rețetă de naftizină în latină:

Rp.: Sol. Naftizini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 picături în cavitatea nazală de 2-3 ori pe zi.

GALAZOLIN - asemănător ca acțiune cu naftizinul. Galazolinul este utilizat pentru rinită, sinuzită, boli alergice ale cavității nazale și gâtului. Forma de eliberare a Galazolinului: flacoane de 10 ml de soluție 0,1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru Galazolin în latină:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 picături în cavitatea nazală de 1-3 ori pe zi.

MEDICAMENTE CARE STIMULAZĂ PREDOMINAT BETA-ADRENORECEPTORII (BETA-ADRENOMETICE)

ISADRIN (analogi farmacologici: clorhidrat de izoprenalină, novodrin, euspiran) este un agonist beta-adrenergic tipic care stimulează receptorii beta1- și beta2-adrenergici. Sub influența isadrinei, are loc o extindere puternică a lumenului bronhiilor datorită excitării receptorilor beta 2 -adrenergici. Prin stimularea receptorilor beta-adrenergici ai inimii, isadrina își intensifică activitatea, crește puterea și frecvența contracțiilor inimii. Isadrin acționează asupra receptorilor beta-adrenergici ai vaselor de sânge, determinând extinderea acestora și scăderea tensiunii arteriale. Isadrin este activ și în raport cu sistemul de conducere al inimii: facilitează conducerea atrioventriculară (atrioventriculară), crește automatismul inimii.Isadrin are un efect stimulator asupra sistemului nervos central. Isadrina acționează ca adrenalina asupra metabolismului. Isadrin este utilizat pentru ameliorarea spasmelor bronhiilor de altă etiologie, precum și pentru blocarea atrioventriculară. Isadrin desemnează 0,5-1% soluție sub formă de inhalare sau sublingual 1 / 2 - 1 comprimat care conține 0,005 g de medicament. Forma de eliberare a isadrinei: tablete de 0,005 g; novodrin - sticle de 100 ml de soluție 1%, un aerosol de 25 g, fiole de 1 ml de soluție 0 5%; euspiran - flacoane de 25 ml soluție 0,5%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru izadrin în latină:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 comprimat (se ține în gură până la resorbția completă).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml pentru inhalare.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml pentru inhalare.

DOBUTAMINA - stimulează selectiv receptorii beta-adrenergici ai inimii, are un puternic efect inotrop asupra mușchiului inimii, crește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește circulația sanguină. Efecte secundare la utilizarea dobutaminei: tahicardie, aritmie, creșterea tensiunii arteriale, dureri de inimă. Dobutamina este contraindicată în stenoza subaortică. Forma de eliberare a dobutaminei: sticle de 20 ml cu 0,25 g de medicament.

Un exemplu de rețetă de dobutamina în latină:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Se diluează conținutul flaconului în ml apă pentru preparate injectabile, apoi se diluează cu soluție izotonică de clorură de sodiu. Injectați la o rată de 10 mcg/kg greutate corporală pe minut.

DOBUTREX este un preparat combinat care conține 250 mg dobutamina și 250 mg manitol (într-un flacon). Adăugarea de manitol, un diuretic care economisește potasiul, elimină efectele secundare ale dobutaminei precum creșterea tensiunii arteriale și îmbunătățește starea generală a pacienților. Dobutrex este utilizat la adulți pentru creșterea pe termen scurt a contracției miocardice în caz de decompensare cardiacă (cu boli organice ale inimii, operatii chirurgicale si etc.). Dobutrex se administrează intravenos, într-un anumit ritm (calculat după o formulă specială pentru fiecare pacient). Efectele secundare și contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru dobutamina. Forma de eliberare Dobutrex: sticle cu 0,25 g de medicament (cu solvent).

SALBUTAMOL (analogi farmacologici: ventolin, etc.) - stimulează receptorii beta2-adrenergici localizați în bronhii, dă un efect bronhodilatator pronunțat. Salbutamolul este prescris pe cale orală și inhalat pentru astmul bronșic și alte boli. tractului respiratorînsoțită de o afecțiune spastică a mușchilor bronhiilor. Forma de eliberare a salbutamolului: inhalatoare cu aerosoli și tablete de 0,002 g.

Exemplu de rețetă de salbutamol în latină:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi pentru astmul bronșic.

SALMETIROL (analogi farmacologici: serevent) este un stimulent cu acțiune prelungită a receptorilor beta 2-adrenergici. Salmetirolul are un efect bronhodilatator și tonic asupra sistemului cardiovascular. Salmetirolul este utilizat pentru eliminarea bronhospasmului în astmul bronșic și în alte boli cu sindrom bronhospastic. Salmetirolul se administrează prin inhalare sub formă de aerosol de 2 ori pe zi. Efectele secundare ale salmetirolului și contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru alte medicamente din acest grup. Forma de eliberare din almetirol: cutii de aerosoli cu dozator (120 doze).

SULFAT DE ORCIPRENALINA (analogi farmacologici: alupent, astmapent etc.) - beta-agonist. Prin stimularea receptorilor beta2-adrenergici ai bronhiilor, sulfatul de orciprenalina are un efect bronhodilatator. Tahicardie severă și scăderea tensiunii arteriale nu provoacă. Orciprenalina sulfat este utilizat pentru a trata astmul bronșic, emfizemul și alte boli cu sindrom bronhospastic. Sulfatul de orciprenalină este prescris și pentru tulburările de conducere atrioventriculară. Medicamentul se administrează subcutanat, intramuscular (1-2 ml soluție 0,05%), inhalat sub formă de aerosol (într-o singură doză de 0,75 mg) și, de asemenea, administrat oral în 2-1 comprimat de 3-4 ori pe zi. . Cu administrarea intravenoasă de sulfat de orciprenalină, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale. Forma de eliberare a sulfatului de orciprenalină: tablete de 0,02 g; 1 ml fiole de soluție 0,05%; Flacoane de 20 ml soluție 2% pentru aerosol (alupent); flacoane cu 20 ml soluţie 1,5% pentru aerosol (astmopent). Lista B.

Un exemplu de prescripție pentru sulfatul de orciprenalină în latină:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1ml

D.t. d. N. 6 in amperi.

S. 0,5-1 ml intravenos cu blocaj atrioventricular.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20ml

D.S. Pentru inhalare: 1-2 inhalări în momentul unui atac de astm.

HEXOPRENALIN (analogi farmacologici: ipradol, sulfat de hexoprenalină) - în comparație cu sulfatul de orciprenalină, are un efect mai selectiv și mai puternic asupra receptorilor beta 2-adrenergici ai bronhiilor. Hexoprenalina practic nu dă efect cardiovascular în doze terapeutice. Hexoprenalina este prescrisă pentru ameliorarea și prevenirea bronhospasmului la adulți și copii cu boală obstructivă cronică a căilor respiratorii. Medicamentul hexoprenalina se administrează prin inhalare cu ajutorul unui dozator de aerosoli (1 doză - 0,2 mg); intravenos (2 ml conţinând 5 mcg de hexoprenalină) sau administrat oral (1-2 comprimate de 3 ori pe zi - pentru un adult). Pentru copii, doza este redusă în funcție de vârstă. Contraindicațiile pentru utilizarea hexoprenalinei sunt tipice pentru medicamentele din acest grup. Forma de eliberare a hexoprenalinei: aerosol cu ​​dozator (într-o sticlă de 93 mg de medicament - aproximativ 400 de doze); fiole de 2 ml (5 μg de medicament); tablete de 0,5 mg. Lista B.

CLORIDUR DE TRONTOKVINOL (analogi farmacologici: inolina) - vezi sectiunea Bronhodilatatoare.

FENOTEROL HYDROBROMI D (analogi farmacologici: berotek, partusisten) - stimulează receptorii beta 2-adrenergici. Are un efect bronhodilatator pronunțat și, prin urmare, este utilizat pentru astmul bronșic, bronșita astmatică și alte boli respiratorii cu o componentă bronhospastică. Bromhidratul de fenoterol are proprietăți tocolitice (stimulează receptorii beta 2 - iadreno - ai uterului), sub denumirea de „partusisten” este utilizat pentru relaxarea mușchilor uterului (vezi secțiunea „Medicamente uterine”). Pentru a elimina bronhospasmul, se utilizează inhalarea berotek - 1-2 doze de aerosol (utilizarea ulterioară este posibilă numai după 3 ore); în scop profilactic, se prescrie 1 doză de 3 ori pe zi (pentru adulți), doza este redusă pentru copii în funcție de vârstă. Contraindicații pentru utilizarea bromhidratului de fenoterol: sarcină. Forma de eliberare a bromhidratului de fenoterol: cutii de aerosoli de 15 ml (300 doze).

BERODUAL este un preparat combinat format din 0,05 mg berotek (bromhidrat de fenoterol) și 0,02 mg bromură de ipratropiu (atrovent). Berodual are un efect bronhodilatator pronunțat datorită mecanismului diferit de acțiune al componentelor care intră. Berodual este utilizat pentru astmul bronșic și alte boli bronhopulmonare, însoțite de o afecțiune spastică a mușchilor bronhiilor (vezi secțiunea „Mijloace care afectează funcția respiratorie”). Forma de eliberare de berodual: aerosol 15 ml (300 doze).

CLORIDURUL DE CLENBUTEROL (analogi farmacologici: clenbuterol, contraspasmină, spiropent) este un beta-2-agonist tipic. Clorhidratul de clenbuterol determină relaxarea mușchilor bronșici. Clorhidratul de clenbuterol este utilizat pentru a trata astmul bronșic, bronșita astmatică, emfizemul etc. Efecte secundare la utilizarea clorhidratului de clenbuterol: uneori poate apărea un ușor tremur al degetelor, ceea ce necesită o reducere a dozei. Contraindicații la utilizarea clorhidratului de clenbuterol: nu se recomandă utilizarea în primele 3 luni de sarcină. Clorhidratul de clenbuterol se prescrie 15 ml de 2-3 ori pe zi, pentru copii doza este redusă în funcție de vârstă. Forma de eliberare a clorhidratului de clenbuterol: sticle de 100 ml de sirop 0,1%.

SULFAT DE TERBUTALINĂ (analogi farmacologici: bricanil, arubenzen, bricaryl) - stimulează receptorii beta 2-adrenergici ai traheei și bronhiilor. Sulfatul de terbutalină are un efect bronhodilatator. Sulfatul de terbutalina se foloseste in astmul bronsic, bronsita, emfizemul etc. Sulfatul de terbutalina se administreaza pe cale orala cate 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Sulfatul de terbutalină poate fi administrat subcutanat sau intravenos la 0,5-1 ml (maximum 2 ml) pe zi. Pentru copii, dozele sunt reduse în funcție de vârstă. Efecte secundare: poate exista un tremor care dispare de la sine. Forma de eliberare a sulfatului de terbutalină: comprimate de 2,5 mg și fiole de 1 ml (0,5 mg).

MEDICAMENTE CARE STIMULĂ ADRENORECEPTORII ALFA ȘI BETA (ADRENOMETICELE ALFA ȘI BETA)

Dintre agoniştii alfa şi beta, se pot distinge două grupe de medicamente:

Agonişti alfa- şi beta-adrenergici cu acţiune directă, stimulând direct receptorii adrenergici;

Alfa- și beta-agonişti de acţiune indirectă, care afectează adrenoreceptorii indirect prin catecolamine endogene.

ADRENALINA (analogi farmacologici: epinefrina) este un hormon al medulei suprarenale, un reprezentant tipic al alfa-, beta-agonistilor cu actiune directa. În practica medicală se folosesc săruri de adrenalină: clorhidrat și hidrotartrat. Prin stimularea adrenoreceptorilor alfa și beta, adrenalina are efect asupra diferitelor sisteme și organe, dar cel mai pronunțat asupra sistemului cardiovascular. Adrenalina stimulează receptorii beta-adrenergici ai inimii, crește frecvența și puterea contracțiilor inimii, crescând în același timp și volumul inimii. În același timp, crește consumul de oxigen de către mușchiul inimii, ceea ce este evident mai ales în modificările patologice ale vaselor coronare, când administrarea de adrenalină este contraindicată din cauza dezvoltării hipoxiei miocardice. Sub influența adrenalinei, tensiunea arterială sistolică crește, ceea ce este asociat cu creșterea funcției inimii și stimularea receptorilor alfa-adrenergici din vasele de sânge (acesta din urmă este important atunci când se utilizează doze mari de adrenalină). Odată cu introducerea de doze medii de adrenalină, rezistența vasculară periferică totală scade, presiunea diastolică scade, dar presiunea arterială medie crește din cauza creșterii presiunii sistolice. Adrenalina strânge vasele intestinelor, pielii, rinichilor, dilată vasele coronare și vasele mușchilor scheletici, modifică ușor tonusul vaselor cerebrale și pulmonare. O creștere a tensiunii arteriale ca răspuns la administrarea de adrenalină este înlocuită cu o scădere ușoară, care se explică printr-un efect mai lung al medicamentului asupra receptorilor beta 2-adrenergici ai vaselor de sânge. Adrenalina are un efect pronunțat asupra bronhiilor: prin stimularea receptorilor B2-adrenergici, determină relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, ameliorează bronhospasmul. Pe tract gastrointestinal adrenalina acționează prin intermediul receptorilor alfa-adrenergici, determinând scăderea tonusului și motilității sale. Datorită excitării receptorilor alfa-adrenergici, tonusul sfincterelor crește, crește secreția glandelor salivare (separarea salivei vâscoase, groase). De asemenea, crește tonusul sfincterelor vezicii urinare, scade tonusul ureterelor și al căii biliare. Adrenalina reglează metabolismul carbohidraților și grăsimilor. Adrenalina nu pătrunde bine în bariera hemato-encefalică, dar atunci când este administrată, există un ușor efect de stimulare asupra sistemului nervos central. Adrenalina afectează ochiul prin receptorii A-drenoreceptori situati în mușchiul radial al irisului, a căror excitare duce la o contracție a acestui mușchi și la dilatarea pupilelor. În același timp, cazarea este ușor deranjată și presiune intraoculară prin reducerea educaţiei lichid intraocular, și eventual prin creșterea fluxului său de ieșire. Forma de eliberare a adrenalinei: clorhidrat de adrenalină - fiole de 1 ml și sticle de 30 ml soluție 0,1%, hidrotartrat de adrenalină - fiole de 1 ml soluție 0,18%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru adrenalină în latină:

Rp.: Sol. Adrenalini hidrotartrat 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amperi.

S. 0,5 ml sub piele de 1-2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Adrenalini clorhidrat 0,1% 10ml

Clorhidrat de Pilocarpini 0,1

M.D.S. Picături pentru ochi. 2 picaturi de 2-3 ori pe zi (pentru glaucom).

EFEDRINA (analogi farmacologici: neofedrina etc.) este un alcaloid al plantei efedra. În practica medicală, se folosește clorhidratul de efedrina; spre deosebire de adrenalină, efedrina acționează asupra părții presinaptice a sinapsei, stimulează eliberarea de norepinefrină, care are efect asupra adrenoreceptorilor. O altă componentă a mecanismului de acțiune al efedrinei este capacitatea sa de a exercita direct un efect stimulator slab asupra adrenoreceptorilor. În general, dând aceleași efecte ca și adrenalina, efedrina este semnificativ inferioară acesteia ca activitate. O excepție este efectul stimulator al efedrinei asupra sistemului nervos central, care depășește efectul adrenalinei, deoarece efedrina pătrunde mai bine în bariera hemato-encefalică. Odată cu introducerea repetată a efedrinei în organism după un interval scurt de timp, este posibilă tahifilaxia. Acest efect este asociat cu o scădere a conținutului de norepinefrină depusă în partea presinaptică a sinapsei ca urmare a eliberării sale crescute sub acțiunea efedrinei. Pentru ca rezervele de norepinefrină să fie completate și medicamentul să-și exercite efect terapeutic efedrina trebuie administrată la intervale între doze mai mari de 30 de minute.

Efectul efedrinei asupra ochiului este oarecum diferit de adrenalina: ea, ca și adrenalina, dilată pupilele, dar nu afectează acomodarea și presiunea intraoculară. Efedrina are un efect mai lung asupra tensiunii arteriale decât adrenalina. Spre deosebire de adrenalină, ea rămâne activă atunci când este administrată pe cale orală. Dezaminarea efedrinei are loc în ficat, dar este rezistentă la acțiunea MAO. Este excretat prin rinichi aproximativ jumătate din doza administrată odată - nemodificat. Efedrina este utilizată pentru a trata astmul bronșic, urticaria și alte boli alergice, rinita, hipotensiunea arterială, în practica oftalmologică pentru dilatarea pupilei în scopuri de diagnostic, etc. Efecte secundare la utilizarea efedrinei: tahicardie, greață, insomnie, excitare nervoasă, tremor, întârziere urină. Contraindicații la utilizarea efedrinei: ateroscleroză și hipertensiune arterială, hipertiroidism, boli de inimă organice, sarcină. Forma de eliberare a efedrinei: pulbere; tablete 0,025 g și 0,01 g; tablete de 0,01 g cu difenhidramină (0,01 g fiecare); fiole de 1 ml și tuburi-seringi cu o soluție de 5%; flacoane cu 10 ml soluţii 2% şi 3%. Conform unei rețete, eliberați nu mai mult de 0,6 g (în ceea ce privește substanța pură), lăsați rețeta la farmacie! Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru efedrina în latină:

Rep.: Tab. Ephedrini hydrochlorridi 0,025 N. 10

D.S. 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Rp.: Sol. Ephedrini clorhidrat 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 0,5-1 ml sub piele de 1-2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloride 2% (3%) 10 ml

D.S. Picături pentru nas. 5 picături la fiecare 3-4 ore.

DEPHEDRIN - asemănătoare ca acțiune cu efedrina, dar mai puțin activă, dar și mai puțin toxică. Defedrina este utilizată pentru ușoare și moderat forme de astm bronșic și bronșită astmatică. Defedrina se administrează pe cale orală la 0,03-0,06 g de 2-3 ori pe zi. Cursul zilelor de tratament. Efectele secundare ale defedrinei și contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru efedrina. Forma de eliberare a defedrinei: tablete de 0,03 g. Lista B.

TEOPHEDRIN este un preparat combinat care contine clorhidrat de efedrina 0,02 g, teofilina 0,05 g, teobromina 0,05 g, cofeina 0,05 g, amidopirina 0,2 g, fenacetină 0,2 g, fenobarbital 0,02 g, extract de teofilina 0,04 g este utilizat sub formă de belladonina. și agent profilactic pentru astmul bronșic. Alocați 1/2 sau 1 comprimat 1 dată pe zi. Forma de eliberare teofedrina: tablete. Lista B.

EFATIN - un preparat de aerosoli care conține clorhidrat de efedrină 0,05 g, sulfat de atropină 0,02 g, novocaină 0,04 g, etanol până la 10 ml, agent frigorific. Efatina este utilizată în astmul bronșic, pentru ameliorarea afecțiunilor astmatice din bronșită, pneumonie, emfizem etc. Efatina este utilizată sub formă de inhalații de 1-5 ori pe zi. Contraindicațiile pentru utilizarea efatinei sunt aceleași ca și pentru componentele care compun medicamentul. Forma de eliberare a efatinei: cutii de aerosoli de 30 ml cu pulverizator. Formularul A.

KOFFEX este un preparat combinat care conține clorhidrat de efedrină, clorură de amoniu și ipecac (sirop). Coffex are un efect bronhodilatator și expectorant. Coffex este prescris pentru boli ale plămânilor și ale tractului respirator superior. Formular de eliberare pentru offex: sticle de 100 ml.

SOLUTAN este un preparat combinat, care include clorhidrat de efedrina (17,5 mg per 1 ml), alcaloid din radacina de belladona - radobelin (0,1 mg per 1 ml) si alte componente. Solutanul este utilizat ca expectorant și bronhodilatator pentru astmul bronșic și bronșită (picături de 3 ori pe zi). Efecte secundare la utilizarea solutanului: pupile dilatate, gură uscată. Solutanul este contraindicat în glaucom. Solutan o formă de eliberare: flacoane de 50 ml. Lista B.

Fiecare medicament aparține unui grup farmacologic specific. Aceasta înseamnă că unele medicamente au același mecanism de acțiune, indicații de utilizare și efecte secundare. Una dintre grupele farmacologice majore este beta-agoniştii. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în tratamentul patologiilor respiratorii și cardiovasculare.

Ce sunt agoniştii B?

Beta-agoniştii sunt un grup dispozitive medicale care sunt utilizate în tratament diverse boli. În organism, se leagă de receptori specifici localizați în mușchii netezi ai bronhiilor, uterului, inimii și țesutului vascular. Această interacțiune provoacă stimularea celulelor beta. Ca urmare, sunt activate diferite procese fiziologice. Când agoniştii B se leagă de receptori, producţia de substanţe biologice precum dopamina şi adrenalina este stimulată. Un alt nume pentru acești compuși este beta-agonişti. Principalele lor efecte sunt o creștere a frecvenței cardiace, o creștere a tensiunii arteriale și o îmbunătățire a conducerii bronșice.

Beta-agonişti: acţiune în organism

Beta-agoniştii sunt împărţiţi în agonişti B1 şi B2. Receptorii acestor substanțe sunt localizați în organele interne. Atunci când sunt legați de ei, beta-agoniştii duc la activarea multor procese din organism. Se disting următoarele efecte ale agoniştilor B:

1. Creșterea automatismului cardiac și îmbunătățirea conducerii.
2. Creșterea pulsului.
3. Accelerarea lipolizei. Odată cu utilizarea agoniştilor B1, în sânge apar acizi graşi liberi, care sunt produse ale descompunerii trigliceridelor.
4. Creșterea tensiunii arteriale. Această acțiune se datorează stimulării sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS).

Legarea adrenomimeticelor de receptorii B1 duce la modificările enumerate în organism. Sunt localizate în mușchiul inimii, vasele de sânge, țesutul adipos și celulele renale.

Receptorii B2 se găsesc în bronhii, uter, mușchii scheletici și sistemul nervos central. În plus, se găsesc în inimă și în vasele de sânge. Beta-2-agoniştii provoacă următoarele efecte:

1. Îmbunătățirea conducerii bronșice. Această acțiune se datorează relaxării mușchilor netezi.
2. Accelerarea glicogenolizei în mușchi. Ca urmare, mușchii scheletici se contractă mai repede și mai puternic.
3. Relaxarea miometrului.
4. Accelerarea glicogenolizei în celulele hepatice. Acest lucru duce la o creștere a nivelului de zahăr din sânge.
5. Creșterea ritmului cardiac.

Ce medicamente aparțin grupului de agonişti B?

Medicii prescriu adesea beta-agonişti. Medicamentele care aparțin acestui grup farmacologic sunt împărțite în medicamente cu acțiune scurtă și cu acțiune rapidă. În plus, sunt izolate medicamente care au efect selectiv doar asupra anumitor organe. Unele medicamente acționează direct asupra receptorilor B1 și B2. Cele mai cunoscute medicamente din grupul beta-agoniştilor sunt medicamentele Salbutamol, Fenoterol, Dopamina. B-agoniştii sunt utilizaţi în tratamentul bolilor pulmonare şi cardiace. De asemenea, unele dintre ele sunt utilizate în secția de terapie intensivă (medicamentul „Dobutamina”). Mai rar, medicamentele din acest grup sunt utilizate în practica ginecologică.

Clasificarea beta-agoniştilor: tipuri de medicamente

Beta-agoniştii sunt un grup farmacologic care include un număr mare de medicamente. Prin urmare, ele sunt împărțite în mai multe grupuri. Clasificarea agoniştilor B include:

1. Beta-agonişti neselectivi. Acest grup include medicamentele „Orciprenalina” și „Isoprenalina”.
2. Agonişti B1 selectivi. Sunt utilizate în cardiologie și în secțiile de terapie intensivă. Reprezentanții acestui grup sunt medicamentele Dobutamina și Dopamina.
3. Beta-2-agonişti selectivi. Acest grup include medicamentele utilizate pentru boli ale sistemului respirator. La rândul lor, agoniştii B2 selectivi sunt împărţiţi în medicamente cu acţiune scurtă şi medicamente cu efect pe termen lung. Primul grup include medicamentele „Fenoterol”, „Terbutalin”, „Salbutamol” și „Hexoprenalină”. Medicamentele cu acțiune lungă sunt Formoterol, Salmeterol și Indacaterol.

Indicații pentru utilizarea agoniştilor B

Indicațiile pentru utilizarea agoniștilor B depind de tipul de medicament. Beta-agoniştii neselectivi nu sunt utilizaţi în prezent. Anterior, acestea erau folosite pentru a trata anumite tipuri de aritmii, deteriorarea conducerii cardiace și astmul bronșic. Medicii preferă acum să prescrie agonişti B selectivi. Avantajul lor este că au mult mai puține efecte secundare. În plus, medicamentele selective sunt mai convenabile de utilizat, deoarece afectează doar anumite organe.

Indicații pentru numirea agoniştilor B1:

1. Șoc de orice etiologie.
2. Colaps.
3. Defecte cardiace decompensate.
4. Rareori - boală cardiacă ischemică severă.

Agoniştii B2 sunt prescrişi pentru astmul bronşic, boala pulmonară obstructivă cronică. În cele mai multe cazuri, aceste medicamente sunt utilizate sub formă de aerosoli. Uneori, medicamentul „Fenoterol” este utilizat în practica ginecologică pentru a încetini travaliul și pentru a preveni avortul spontan. În acest caz, medicamentul este administrat intravenos.

În ce cazuri sunt contraindicați agoniştii B-adrenergici?

Agoniştii B2 sunt contraindicaţi în următoarele cazuri:

1. Intoleranță la beta-agonişti.
2. Sarcina complicată de sângerare, desprindere a placentei, amenințare cu avort spontan.
3. Copii sub 2 ani.
4. Procese inflamatorii la nivelul miocardului, tulburări de ritm.
5. Diabet.
6. Stenoza aortica.
7. Hipertensiune arteriala.
8. Insuficiență cardiacă acută.
9. tireotoxicoza.

Medicamentul "Salbutamol": instrucțiuni de utilizare

Salbutamolul este un agonist B2 cu acțiune scurtă. Este utilizat pentru sindromul de obstrucție bronșică. Cel mai des folosit în aerosoli, 1-2 doze (0,1-0,2 mg). Este de preferat ca copiii să inspire printr-un nebulizator. Există, de asemenea, o formă de tabletă a medicamentului. Doza pentru adulți este de 6-16 mg pe zi.

„Salbutamol”: prețul medicamentului

Medicamentul este utilizat ca monoterapie pentru grad ușor astm bronsic. Dacă pacientul are un stadiu mediu sau sever al bolii, se folosesc medicamente prelungite (beta-agonişti cu acţiune prelungită). Sunt terapia de bază pentru astmul bronșic. Pentru ameliorarea rapidă a unui atac de astm, se utilizează medicamentul "Salbutamol". Prețul medicamentului este de la 50 la 160 de ruble, în funcție de producător și de doza conținută în flacon.

Adrenomimeticele sunt medicamente care stimulează adrenoreceptorii. În funcție de efectul de stimulare predominant asupra unui anumit tip de receptori adrenergici, adrenomimeticele pot fi împărțite în 3 grupe:

1)stimularea predominant a receptorilor alfa-adrenergici (agonisti alfa-adrenergici);

2) stimularea predominant a receptorilor beta-adrenergici (agonisti beta-adrenergici);

3) stimularea receptorilor alfa și beta-adrenergici (alfa, beta-agonişti).

Adrenomimeticele au următoarele indicații de utilizare.

1) Insuficiență vasculară acută cu hipotensiune arterială severă (colaps, origine infecțioasă sau toxică, șoc, inclusiv intervenții traumatice, chirurgicale etc.). În aceste cazuri, se folosesc soluții de norepinefrină, mezaton, efedrin. Noradrenalina și mezatonul se administrează intravenos, picurare. Mezaton și efedrina - intramuscular la intervale de 40-60 de minute între injecții. În șocul cardiogen cu hipotensiune arterială severă, utilizarea agoniștilor a-adrenergici necesită o mare precauție: administrarea lor, provocând spasm al arteriolelor, exacerbează și mai mult încălcarea alimentării cu sânge a țesuturilor.

2) Stop cardiac. Este necesar să se introducă 0,5 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% în cavitatea ventriculului stâng, precum și masaj cardiac și ventilație mecanică.

3) Astmul bronșic. Pentru a elimina atacul, se efectuează inhalarea de soluții de isadrin, novodrin, euspiran, alupent (sulfat de orciprenalină, astmapent), adrenalină, salbutamol sau injectare intramusculară de adrenalină, efedrina, precum și ingestia de salbutamol, isadrin (sublingual). In perioada dintre atacuri se prescrie efedrina, teofedrina etc.

4) Boli inflamatorii ale mucoaselor nasului (rinita) si ochilor (conjunctivita). Folosit local sub formă de picături (pentru a reduce scurgerea și inflamația) soluții de efedrină, naftizină, mezaton, galazolin etc.

5) Anestezie locală. La soluțiile de anestezice locale adăugați 0,1% soluție de adrenalină sau 1% soluție de mezaton pentru a prelungi acțiunea acestora.

6) Glaucom simplu cu unghi deschis. Aplicați 1-2% (împreună cu pilocarpină) soluție de adrenalină pentru a provoca un efect vasoconstrictor, reduce secreția de umoare apoasă, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare.

7) Comă hipoglicemică. Pentru a îmbunătăți glicogenoliza și a crește glicemia, se injectează intramuscular sau intravenos 1 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% 1 ml dintr-o soluție de adrenalină 0,1% în 10 ml dintr-o soluție de glucoză 40%.

Efecte secundare ale adrenomimetice:

Un efect vasoconstrictor ascuțit, care poate duce la o criză hipertensivă, accident vascular cerebral, slăbiciune cardiacă acută cu dezvoltarea edemului pulmonar (tipic pentru a-agonişti - norepinefrină, mezaton etc.);

Complicații neurotoxice - agitație, insomnie, tremor, dureri de cap (tipice pentru alfa-, beta-agonişti - efedrina, adrenalina; beta-agonişti - isadrina etc.);

Efect aritmogen, care duce la diferite aritmii cardiace (tipic pentru adrenalina, efedrina, isadrina).

Contraindicatii: pentru alfa-agonisti si alfa-, beta-agonisti - hipertensiune arteriala, ateroscleroza vaselor cerebrale si coronariene, hipertiroidism, diabet zaharat; pentru beta-agonisti - insuficienta cardiaca cronica, ateroscleroza severa.

MEDICAMENTE CARE STIMULĂ PREFERENȚIAL ALFA-ADRENORECEPTORII ( ALFA ADRENOMETICĂ )

Grupul alfa-agoniştilor include norepinefrina, principalul mediator al sinapselor adrenergice, secretată în cantităţi mici (10-15%) de medula suprarenală. Noradrenalina are un efect de stimulare predominant asupra receptorilor alfa-adrenergici, într-o mică măsură stimulează beta și chiar mai puțin beta 2 -receptorii adrenergici. Asupra sistemului cardiovascular, efectul norepinefrinei se manifestă printr-o creștere pronunțată pe termen scurt a tensiunii arteriale datorită excitării receptorilor alfa-adrenergici din vasele de sânge. Spre deosebire de epinefrină, nu există nicio reacție hipotensivă după acțiunea presoră din cauza efectului slab al norepinefrinei asupra beta2.adrenoreceptori vasculari. Ca răspuns la creșterea presiunii, apare bradicardia reflexă, care este eliminată de atropină. Acțiunea reflexă asupra inimii prin nervul vag neutralizează efectul stimulator al norepinefrinei asupra inimii, volumul stroke crește, dar debitul cardiac practic nu se modifică sau scade. Noradrenalina acționează asupra altor organe și sisteme precum medicamentele care stimulează sistemul nervos simpatic. Cel mai rațional mod de a introduce norepinefrina în organism este picurarea intravenoasă, care permite un răspuns presor de încredere. În tractul gastrointestinal, norepinefrina este distrusă; atunci când este administrată subcutanat, poate provoca necroză tisulară.

NORADRENALINA HIDROTARTRAT. Formular de eliberare hidrotartrat de norepinefrină: fiole de 1 ml soluție 0,2%.

Un exemplu de rețetă pentru hidrotartrat de norepinefrină în latină:

Rp.: Sol. Noradrenalini hidrotartrat 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Pentru picurare intravenoasă; se diluează 1-2 ml în 500 ml soluţie de glucoză 5%.

MEZATON- actioneaza in principal asupra receptorilor a-adrenergici. Mezatonul provoacă constricția vaselor periferice și o creștere a tensiunii arteriale, dar este mai slab decât norepinefrina. Mezaton poate provoca, de asemenea, bradicardie reflexă. Mezatonul are un ușor efect de stimulare asupra sistemului nervos central. Mezatonul este mai stabil decât norepinefrina și este eficient atunci când este administrat oral, intravenos, subcutanat și local. Indicațiile pentru utilizarea mezatonului, efectele secundare și contraindicațiile de utilizare sunt indicate în partea generală a acestei secțiuni. Forma de eliberare Mezaton: pulbere; 1 ml fiole cu soluție 1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă de mezaton în latină:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

D.t. d. nr. 20

S. 1 pulbere de 2-3 ori pe zi.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Se dizolvă conținutul fiolei în 40 ml soluție de glucoză 40%. Se administrează intravenos, lent (în șoc).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Se injectează sub piele sau intramuscular 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Picături pentru ochi. 1-2 picături pe zi în ambii ochi.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Picături pentru nas.

FETANOL- dupa structura chimica este apropiata de mezatone, fiind un derivat al fenilalchilamidelor. În comparație cu mezatonul pentru o perioadă mai lungă, fetanolul crește tensiunea arterială, altfel are proprietățile inerente mezatonului. Fetanol forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,005 g - fiole de 1 ml soluție 1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă de fetanol în latină:

Rep.: Tab. Fetanoli 0,005 N. 20

D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Fetanoli 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul. S. 1 ml subcutanat.

NAFTIZINA(analogi farmacologici: nafazolin, sanorin) - utilizat pentru tratarea rinitei acute, sinuzitelor, conjunctivitei alergice, bolilor cavității nazale și ale gâtului. Naftizina are un efect antiinflamator. Efectul vasoconstrictiv al naftzinei este mai lung decât cel al norepinefrinei și al mezatonului. Forma de eliberare a naftizinei: sticle de 10 ml cu solutii 0,05% si 0,1%; 0,1% emulsie.

Un exemplu de rețetă pentru naftizină în latină:

Rp.: Sol. Naftizini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 picături în cavitatea nazală de 2-3 ori pe zi.

GALAZOLIN- la acțiune este apropiată de naftizină. Galazolinul este utilizat pentru rinită, sinuzită, boli alergice ale cavității nazale și gâtului. Forma de eliberare a Galazolinului: flacoane de 10 ml de soluție 0,1%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru Galazolin în latină:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 picături în cavitatea nazală de 1-3 ori pe zi.

MEDICAMENTE CARE STIMULAZĂ PREDOMINAT BETA-ADRENORECEPTORII (BETA-ADRENOMETICE)

ISADRIN(analogi farmacologici: clorhidrat de izoprenalină, novodrină, euspiran) este un beta-agonist tipic care stimulează receptorii beta1- și beta2-adrenergici. Sub influența isadrinei, are loc o extindere puternică a lumenului bronșic din cauza excitației beta. 2 -receptorii adrenergici. Prin stimularea receptorilor beta-adrenergici ai inimii, isadrina își intensifică activitatea, crește puterea și frecvența contracțiilor inimii. Isadrin acționează asupra receptorilor beta-adrenergici ai vaselor de sânge, determinând extinderea acestora și scăderea tensiunii arteriale. Isadrin este activ și în raport cu sistemul de conducere al inimii: facilitează conducerea atrioventriculară (atrioventriculară), crește automatismul inimii.Isadrin are un efect stimulator asupra sistemului nervos central. Isadrina acționează ca adrenalina asupra metabolismului. Isadrin este utilizat pentru ameliorarea spasmelor bronhiilor de altă etiologie, precum și pentru blocarea atrioventriculară. Isadrin este prescris 0,5-1% soluție sub formă de inhalare sau sublingual 1 / 2 - 1 tabletă care conține 0,005 g de medicament. Forma de eliberare a isadrinei: tablete de 0,005 g; novodrin - sticle de 100 ml de soluție 1%, un aerosol de 25 g, fiole de 1 ml de soluție 0 5%; euspiran - flacoane de 25 ml soluție 0,5%. Lista B.

Un exemplu de rețetă de izadrin în latină:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 comprimat (se ține în gură până la resorbția completă).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml pentru inhalare.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml pentru inhalare.

DOBUTAMINĂ- stimulează selectiv receptorii beta-adrenergici ai inimii, are un puternic efect inotrop asupra mușchiului inimii, crește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește circulația sanguină. Efecte secundare la utilizarea dobutaminei: tahicardie, aritmie, creșterea tensiunii arteriale, dureri de inimă. Dobutamina este contraindicată în stenoza subaortică. Forma de eliberare a dobutaminei: sticle de 20 ml cu 0,25 g de medicament.

Un exemplu de rețetă de dobutamina în latină:

Rp.: Dobutamini 0,25

D.t. d. nr. 10

S. Se diluează conținutul flaconului în 10-20 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se diluează cu soluție izotonică de clorură de sodiu. Injectați la o rată de 10 mcg/kg greutate corporală pe minut.

DOBUTREX- un preparat combinat care conține 250 mg dobutamina și 250 mg manitol (într-un flacon). Adăugarea de manitol, un diuretic care economisește potasiul, elimină efectele secundare ale dobutaminei precum creșterea tensiunii arteriale și îmbunătățește starea generală a pacienților. Dobutrex este utilizat la adulți pentru o creștere pe termen scurt a contracției miocardice în timpul decompensării cardiace (cu boli organice ale inimii, operații chirurgicale etc.). Dobutrex se administrează intravenos, într-un anumit ritm (calculat după o formulă specială pentru fiecare pacient). Efecte secundare și contraindicații pentru utilizarea tla fel ca pentru dobutamina. Forma de eliberare Dobutrex: sticle cu 0,25 g de medicament (cu solvent).

Salbutamol(analogi farmacologici: ventolin etc.) - stimulează receptorii beta2-adrenergici localizați în bronhii, dă un efect bronhodilatator pronunțat. Salbutamolul este prescris pe cale orală și inhalat pentru astmul bronșic și alte boli respiratorii, însoțite de o afecțiune spastică a mușchilor bronșici. Forma de eliberare a salbutamolului: inhalatoare cu aerosoli și tablete de 0,002 g.

Exemplu de rețetă de salbutamol în latină:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi pentru astmul bronșic.

SALMETIROL(analogi farmacologici: servent) - beta stimulant 2 receptori adrenergici cu acțiune prelungită. Salmetirolul are un efect bronhodilatator și tonic asupra sistemului cardiovascular. Salmetirolul este utilizat pentru eliminarea bronhospasmului în astmul bronșic și în alte boli cu sindrom bronhospastic. Salmetirolul se administrează prin inhalare sub formă de aerosol de 2 ori pe zi. Efectele secundare ale salmetirolului și contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru alte medicamente din acest grup. Forma de eliberare a salmetirolului: cutii de aerosoli cu dozator (120 doze).

SULFAT DE ORCIPRENALINĂ (analogi farmacologici: alupent, asthmapent etc.) - beta-agonist. Prin stimularea beta 2 -receptorii adrenergici ai bronhiilor, sulfatul de orciprenalina are efect bronhodilatator. Tahicardie severă și scăderea tensiunii arteriale nu provoacă. Orciprenalina sulfat este utilizat pentru a trata astmul bronșic, emfizemul și alte boli cu sindrom bronhospastic. Sulfatul de orciprenalină este prescris și pentru tulburările de conducere atrioventriculară. Medicamentul se administrează subcutanat, intramuscular (1-2 ml dintr-o soluție 0,05%), inhalat sub formă de aerosol (într-o doză unică de 0,75 mg) și, de asemenea, administrat oral de „/ 2 - 1 comprimat de 3-4 ori pe zi. Cu administrarea intravenoasă de sulfat de orciprenalină, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale. Formular de eliberare sulfat de orciprenalină: tablete de 0,02 g; 1 ml fiole de soluție 0,05%; Flacoane de 20 ml soluție 2% pentru aerosol (alupent); flacoane cu 20 ml soluţie 1,5% pentru aerosol (astmopent). Lista B.

Exemplu de rețetă de sulfat de orciprenalină în latină:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1ml

D.t. d. N. 6 in amperi.

S. 0,5-1 ml intravenos cu blocaj atrioventricular.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20ml

D.S. Pentru inhalare: 1-2 inhalări în momentul unui atac de astm.

HEXOPRENALINĂ(analogi farmacologici: ipradol, sulfat de hexoprenalină) - în comparație cu sulfatul de orciprenalină are un efect mai selectiv și mai puternic asupra beta 2 adrenoreceptori bronșici. Hexoprenalina practic nu dă efect cardiovascular în doze terapeutice. Hexoprenalina este prescrisă pentru ameliorarea și prevenirea bronhospasmului la adulți și copii cu boală obstructivă cronică a căilor respiratorii. Medicamentul hexoprenalina se administrează prin inhalare cu ajutorul unui dozator de aerosoli (1 doză - 0,2 mg); intravenos (2 ml conţinând 5 mcg de hexoprenalină) sau administrat oral (1-2 comprimate de 3 ori pe zi - pentru un adult). Pentru copii, doza este redusă în funcție de vârstă. Contraindicațiile pentru utilizarea hexoprenalinei sunt tipice pentru medicamentele din acest grup. Forma de eliberare a hexoprenalinei: aerosol cu ​​dozator (într-o sticlă de 93 mg de medicament - aproximativ 400 de doze); fiole de 2 ml (5 μg de medicament); tablete de 0,5 mg. Lista B.

CLORIDUR DE TRONTOCHINOL (analogi farmacologici: inoline) - vezi sectiunea Bronhodilatatoare.

FENOTEROL HIDROBROM D (analogi farmacologici: berotek, partusisten) - stimulează beta 2 -receptorii adrenergici. Are un efect bronhodilatator pronunțat și, prin urmare, este utilizat pentru astmul bronșic, bronșita astmatică și alte boli respiratorii cu o componentă bronhospastică. Bromhidratul de fenoterol are proprietăți tocolitice (stimulează beta 2 - iadreno - receptori uterini), numit „partusisten” este utilizat pentru relaxarea mușchilor uterului (vezi secțiunea „Medicamente uterine”). Pentru a elimina bronhospasmul, se utilizează inhalarea berotek - 1-2 doze de aerosol (utilizarea ulterioară este posibilă numai după 3 ore); în scop profilactic, se prescrie 1 doză de 3 ori pe zi (pentru adulți), doza este redusă pentru copii în funcție de vârstă. Contraindicații pentru utilizarea bromhidratului de fenoterol: sarcină. Formular de eliberare bromhidrat de fenoterol: cutii de aerosoli de 15 ml (300 doze).

BERODUAL- un preparat combinat format din 0,05 mg berotek (bromhidrat de fenoterol) și 0,02 mg bromură de ipratropiu (atrovent). Berodual are un efect bronhodilatator pronunțat datorită mecanismului diferit de acțiune al componentelor care intră. Berodual este utilizat pentru astmul bronșic și alte boli bronhopulmonare, însoțite de o afecțiune spastică a mușchilor bronhiilor (vezi secțiunea „Mijloace care afectează funcția respiratorie”). Forma de eliberare de berodual: aerosol 15 ml (300 doze).

CLORIDURĂ DE CLENBUTEROL(analogi farmacologici: clenbuterol, contraspasmină, spiropent) - beta tipică 2 - adrenomimetice. Clorhidratul de clenbuterol determină relaxarea mușchilor bronșici. Clorhidratul de clenbuterol este utilizat pentru a trata astmul bronșic, bronșita astmatică, emfizemul etc. Efecte secundare la utilizarea clorhidratului de clenbuterol: uneori poate apărea un ușor tremur al degetelor, ceea ce necesită o reducere a dozei. Contraindicații la utilizarea clorhidratului de clenbuterol: nu se recomandă utilizarea în primele 3 luni de sarcină. Clorhidratul de clenbuterol se prescrie 15 ml de 2-3 ori pe zi, pentru copii doza este redusă în funcție de vârstă. Formular de eliberare clorhidrat de clenbuterol: sticle de 100 ml sirop 0,1%.

SULFAT DE TERBUTALINĂ(analogi farmacologici: bricanil, arubenzen, bricaril) - stimulează beta 2 -receptorii adrenergici ai traheei si bronhiilor. Sulfatul de terbutalină are un efect bronhodilatator. Sulfatul de terbutalina se foloseste in astmul bronsic, bronsita, emfizemul etc. Sulfatul de terbutalina se administreaza pe cale orala cate 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Sulfatul de terbutalină poate fi administrat subcutanat sau intravenos la 0,5-1 ml (maximum 2 ml) pe zi. Pentru copii, dozele sunt reduse în funcție de vârstă. Efecte secundare: poate exista un tremor care dispare de la sine. Formular de eliberare t sulfat de erbutalină: comprimate de 2,5 mg si fiole de 1 ml (0,5 mg).

MEDICAMENTE CARE STIMULĂ ADRENORECEPTORII ALFA ȘI BETA (ADRENOMETICELE ALFA ȘI BETA)

Dintre agoniştii alfa şi beta, se pot distinge două grupe de medicamente:

Agonişti alfa- şi beta-adrenergici cu acţiune directă, stimulând direct receptorii adrenergici;

Alfa- și beta-agonişti de acţiune indirectă, care afectează adrenoreceptorii indirect prin catecolamine endogene.

ADRENALINĂ(analogi farmacologici: epinefrină) este un hormon al medulei suprarenale, un reprezentant tipic al alfa-, beta-agoniştilor cu acţiune directă. În practica medicală se folosesc săruri de adrenalină: clorhidrat și hidrotartrat. Prin stimularea adrenoreceptorilor alfa și beta, adrenalina are efect asupra diferitelor sisteme și organe, dar cel mai pronunțat asupra sistemului cardiovascular. Adrenalina stimulează receptorii beta-adrenergici ai inimii, crește frecvența și puterea contracțiilor inimii, crescând în același timp și volumul inimii. În același timp, crește consumul de oxigen de către mușchiul inimii, ceea ce este evident mai ales în modificările patologice ale vaselor coronare, când administrarea de adrenalină este contraindicată din cauza dezvoltării hipoxiei miocardice. Sub influența adrenalinei, tensiunea arterială sistolică crește, ceea ce este asociat cu creșterea funcției inimii și stimularea receptorilor alfa-adrenergici din vasele de sânge (acesta din urmă este important atunci când se utilizează doze mari de adrenalină). Odată cu introducerea de doze medii de adrenalină, rezistența vasculară periferică totală scade, presiunea diastolică scade, dar presiunea arterială medie crește din cauza creșterii presiunii sistolice. Adrenalina strânge vasele intestinelor, pielii, rinichilor, dilată vasele coronare și vasele mușchilor scheletici, modifică ușor tonusul vaselor cerebrale și pulmonare. O creștere a tensiunii arteriale ca răspuns la administrarea de adrenalină este înlocuită cu o scădere ușoară, care se explică printr-un efect mai lung al medicamentului asupra beta. 2 adrenoreceptori vasculari. Adrenalina are un efect pronunțat asupra bronhiilor: stimularea B 2 - adrenoreceptori, determină relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, ameliorează bronhospasmul. Adrenalina acționează asupra tractului gastrointestinal prin intermediul receptorilor alfa-adrenergici, determinând scăderea tonusului și motilității acestuia. Datorită excitării receptorilor alfa-adrenergici, tonusul sfincterelor crește, crește secreția glandelor salivare (separarea salivei vâscoase, groase). De asemenea, crește tonusul sfincterelor vezicii urinare, scade tonusul ureterelor și al căii biliare. Adrenalina reglează metabolismul carbohidraților și grăsimilor. Adrenalina nu pătrunde bine în bariera hemato-encefalică, dar atunci când este administrată, există un ușor efect de stimulare asupra sistemului nervos central. Adrenalina afectează ochiul prin receptorii A-drenoreceptori situati în mușchiul radial al irisului, a căror excitare duce la o contracție a acestui mușchi și la dilatarea pupilelor. În acest caz, acomodarea este ușor deranjată și presiunea intraoculară scade din cauza scăderii formării lichidului intraocular și, posibil, datorită creșterii fluxului său de ieșire. Forma de eliberare a adrenalinei: clorhidrat de adrenalină - fiole de 1 ml și sticle de 30 ml soluție 0,1%, hidrotartrat de adrenalină - fiole de 1 ml soluție 0,18%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru adrenalină în latină:

Rp.: Sol. Adrenalini hidrotartrat 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amperi.

S. 0,5 ml sub piele de 1-2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Adrenalini clorhidrat 0,1% 10ml

Clorhidrat de Pilocarpini 0,1

M.D.S. Picături pentru ochi. 2 picaturi de 2-3 ori pe zi (pentru glaucom).

EFEDRINĂ(analogi farmacologici: neofedrină etc.) - un alcaloid al plantei efedra. În practica medicală, se folosește clorhidratul de efedrina; spre deosebire de adrenalină, efedrina acționează asupra părții presinaptice a sinapsei, stimulează eliberarea de norepinefrină, care are efect asupra adrenoreceptorilor. O altă componentă a mecanismului de acțiune al efedrinei este capacitatea sa de a exercita direct un efect stimulator slab asupra adrenoreceptorilor. În general, dând aceleași efecte ca și adrenalina, efedrina este semnificativ inferioară acesteia ca activitate. O excepție este efectul stimulator al efedrinei asupra sistemului nervos central, care depășește efectul adrenalinei, deoarece efedrina pătrunde mai bine în bariera hemato-encefalică. Odată cu introducerea repetată a efedrinei în organism după un interval scurt de timp, este posibilă tahifilaxia. Acest efect este asociat cu o scădere a conținutului de norepinefrină depusă în partea presinaptică a sinapsei ca urmare a eliberării sale crescute sub acțiunea efedrinei. Pentru ca rezervele de norepinefrină să fie completate și ca medicamentul să aibă efectul său terapeutic, efedrina trebuie administrată la intervale între doze mai mari de 30 de minute.

Efectul efedrinei asupra ochiului este oarecum diferit de adrenalina: ea, ca și adrenalina, dilată pupilele, dar nu afectează acomodarea și presiunea intraoculară. Efedrina are un efect mai lung asupra tensiunii arteriale decât adrenalina. Spre deosebire de adrenalină, ea rămâne activă atunci când este administrată pe cale orală. Dezaminarea efedrinei are loc în ficat, dar este rezistentă la acțiunea MAO. Este excretat prin rinichi aproximativ jumătate din doza administrată odată - nemodificat. Efedrina este utilizată pentru a trata astmul bronșic, urticaria și alte boli alergice, rinita, hipotensiunea arterială, în practica oftalmologică pentru dilatarea pupilei în scopuri de diagnostic, etc. Efecte secundare la utilizarea efedrinei: tahicardie, greață, insomnie, excitare nervoasă, tremor, întârziere urină. Contraindicații la utilizarea efedrinei: ateroscleroză și hipertensiune arterială, hipertiroidism, boli de inimă organice, sarcină. Forma de eliberare a efedrinei: pulbere; tablete 0,025 g și 0,01 g; tablete de 0,01 g cu difenhidramină (0,01 g fiecare); fiole de 1 ml și tuburi-seringi cu o soluție de 5%; flacoane cu 10 ml soluţii 2% şi 3%. Conform unei rețete, eliberați nu mai mult de 0,6 g (în ceea ce privește substanța pură), lăsați rețeta la farmacie! Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru efedrina în latină:

Rep.: Tab. Ephedrini hydrochlorridi 0,025 N. 10

D.S. 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Rp.: Sol. Ephedrini clorhidrat 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 0,5-1 ml sub piele de 1-2 ori pe zi.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloride 2% (3%) 10 ml

D.S. Picături pentru nas. 5 picături la fiecare 3-4 ore.

DEPHEDRIN- asemănătoare ca acțiune cu efedrina, dar mai puțin activă, dar și mai puțin toxică. Defedrina este utilizată pentru forme ușoare și moderate de astm bronșic și bronșită astmatică. Defedrina se administrează pe cale orală la 0,03-0,06 g de 2-3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 10-20 de zile. Efectele secundare ale defedrinei și contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru efedrina. Forma de eliberare a defedrinei: tablete de 0,03 g. Lista B.

TEOFEDRIN- un preparat combinat care contine clorhidrat de efedrina 0,02 g, teofilina 0,05 g, teobromina 0,05 g, cofeina 0,05 g, amidopirina 0,2 g, fenacetină 0,2 g, fenobarbital 0,02 g, extract de belladona g 0,0000004 se folosește sub formă de teodopirină 0,00000004 g. agent profilactic pentru astmul bronșic. Alocați 1/2 sau 1 comprimat 1 dată pe zi. Forma de eliberare a teofedrinei: tablete. Lista B.

EFATIN- un preparat de aerosoli care contine clorhidrat de efedrina 0,05 g, sulfat de atropina 0,02 g, novocaina 0,04 g, etanol pana la 10 ml, freon 12-20 g. Efatin este utilizat pentru astmul bronsic, pentru ameliorarea afectiunilor astmatice in bronsita, pneumonie, etc. Efatinul se utilizează sub formă de inhalații de 1-5 ori pe zi. Contraindicațiile pentru utilizarea efatinei sunt aceleași ca și pentru componentele care compun medicamentul. Forma de eliberare a efatinei: cutii de aerosoli de 30 ml cu pulverizator. Formularul A.

COFFEX- un preparat combinat care contine clorhidrat de efedrina, clorura de amoniu si ipecac (sirop). Coffex are un efect bronhodilatator și expectorant. Coffex este prescris pentru boli ale plămânilor și ale tractului respirator superior. Forma de eliberare Coffex: sticle de 100 ml.

SOLUTAN- un preparat combinat, care include clorhidrat de efedrină (17,5 mg în 1 ml), alcaloid din rădăcină de belladona - radobelin (0,1 mg în 1 ml) și alte componente. Solutanul este utilizat ca expectorant și bronhodilatator pentru astmul bronșic și bronșită (10-30 picături de 3 ori pe zi). Efecte secundare la utilizarea solutanului: pupile dilatate, gură uscată. Solutanul este contraindicat în glaucom. Solutan o formă de eliberare: flacoane de 50 ml. Lista B.

Receptorii beta se găsesc peste tot în organism: în pereții bronhiilor, în vase, inimă, țesut adipos, parenchim renal și uter. Influențându-le, beta-agoniştii au un anumit efect. Utilizați aceste efecte în pneumologie, cardiologie, tratamentul anomaliilor obstetricale. Stimularea receptorilor beta poate duce și la reacții nedorite, așa că există efecte secundare din utilizarea beta-agoniştilor. Acestea trebuie luate numai după ce au fost prescrise de un medic.

Dintre medicamentele din acest grup de medicamente, se disting beta-1 și beta-2 adrenomimetice. Principiul separării se bazează pe acțiune alt fel receptori. Primul tip de receptori se găsește în inimă, în țesutul adipos și în aparatul juxtaglomerular al rinichilor. Stimularea lor duce la următoarele efecte:

• ritm cardiac crescut;
• creșterea forței contracțiilor;
• îmbunătățirea conducerii miocardice;
• automatism crescut al inimii;
• o creștere a nivelului de acizi grași liberi din serul sanguin;
• stimularea nivelului de renină în rinichi;
• tonus vascular crescut;
• creșterea tensiunii arteriale.

Receptorii beta-2-adrenergici sunt prezenți în peretele bronhiilor, în uter, mușchiul cardiac, celulele centralei. sistem nervos. Dacă sunt stimulate, aceasta duce la o extindere a lumenului bronhiilor, o creștere a forței contracției musculare, o scădere a tonusului uterului și o creștere a ritmului cardiac. Prin acțiunea lor, sunt antagoniști completi ai adrenoblocantelor.

Pe baza acestei diviziuni, conform clasificării, se disting mai multe tipuri de medicamente din acest grup:

1. 1. Adrenomimetice neselective. Capabil să excite receptorii alfa și beta-adrenergici. Reprezentanții acestei clase de beta-agonişti sunt adrenalina și norepinefrina. Sunt utilizate în principal în condiții de urgență în cardiologie.
2. 2. Beta-agonişti neselectivi. Acţionează asupra receptorilor adrenergici beta-1 şi beta-2. Aceste medicamente includ Isadrin și Orciprenaline, care sunt utilizate în tratamentul afecțiunilor astmatice.
3. 3. Beta-1-agonişti selectivi. Aceștia afectează doar receptorii beta-1. Printre acestea se numără dobutamina, utilizată în patologia de urgență în tratamentul insuficienței cardiace.
4. 4. Beta-2-agonişti selectivi. Acţionează asupra receptorilor beta-2. Ele sunt împărțite în 2 grupuri mari: cu acțiune scurtă (Fenoterol, Salbutamol, Terbutalină) și cu acțiune prelungită - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

Mecanismul de acțiune al adrenomimeticelor asupra organismului este asociat cu stimularea receptorilor alfa și beta. Mediatorii epinefrină și norepinefrină sunt eliberați. Primul acționează asupra tuturor tipurilor de receptori, inclusiv alfa.

Medicamentele sunt selective, care acționează asupra unui tip de receptor, sau neselective. Medicamentele cu acțiune scurtă, cum ar fi dopamina, afectează ambele tipuri de receptori, efectul lor nu este calculat perioadă lungă de timp. Prin urmare, ele sunt utilizate pentru ameliorarea afecțiunilor acute care necesită asistență imediată.

Medicamentul Salbutamol afectează selectiv doar receptorii beta-2, ceea ce determină relaxarea stratului muscular al bronhiilor și o creștere a lumenului acestora. Soluția de terbutalină are un efect asupra mușchilor uterului - aceasta duce la o contracție a fibrelor musculare ale miometrului atunci când este administrată intravenos.

Dobutamina acționează asupra inimii și vaselor de sânge prin stimularea receptorilor de tip 2. Efectul său a fost dovedit asupra tonusului vascular, care determină o creștere a tensiunii arteriale și o creștere a frecvenței pulsului. Mecanismul de modificare a presiunii depinde de efectul mediatorilor asupra lumenului peretelui vascular.

Eficacitatea utilizării beta-agoniştilor a fost confirmată de mulţi ani de experienţă în utilizarea acestor medicamente în diverse industrii. Multe substanțe sunt rareori prescrise în ultima vreme din cauza stimulării atât a receptorilor alfa, cât și a receptorilor beta, ceea ce poate să nu fie de dorit într-o anumită situație.

Indicațiile de utilizare sunt extinse. Medicamentele sunt utilizate în diverse domenii datorită prezenței receptorilor în aproape toate organele și țesuturile.

Medicamentele neselective, cum ar fi Orciprenalina, sunt utilizate pentru a îmbunătăți conducerea atrioventriculară sau cu bradicardie severă. Sunt rareori folosite, o singură dată, cu intoleranță la alte medicamente. Isadrin este utilizat pentru șoc cardiogen, tulburări ale inimii cu pierderea cunoștinței - atacuri de bradicardie în combinație cu sindromul Morgagni-Adams-Stokes.

Dopamina și dobutamina sunt recomandate pentru utilizare în caz de scădere bruscă a tensiunii arteriale, defecte cardiace decompensate și dezvoltarea insuficienței cardiace acute. Medicamentele sunt prescrise pentru toate tipurile șoc cardiogen. Au contraindicații extinse, așa că sunt utilizate cu prudență, aportul de curs nu este recomandat.

Isadrin afectează mușchii bronhiilor, așa că este folosit în ameliorarea atacurilor de astm bronșic. Este utilizat în studiile de diagnostic ale sistemului bronho-pulmonar ca bronhodilatator. Nu este recomandat pentru utilizare pe termen lung, deoarece medicamentul este neselectiv și provoacă reacții nedorite.

Adrenomimeticele selective au fost utilizate pe scară largă în pneumologie. Preparate Salbutamolul si Fenoterolul sunt folosite in tratamentul treptat al astmului bronsic, in ameliorarea crizelor de obstructie si a bolii pulmonare obstructive cronice. Aceste fonduri sunt produse sub formă de soluții pentru inhalare și sub formă de aerosol pentru utilizare permanentă.

Beta-2-agoniștii sunt împărțiți în medicamente cu acțiune scurtă și cu acțiune lungă, ceea ce este important în tratamentul stadiilor astmului bronșic. Ele sunt combinate cu agenți hormonali. Disponibil sub formă de tablete, aerosoli pentru distanțiere și soluții nebulizate pentru terapia cu nebulizator. Medicamentele sunt recomandate pentru utilizare în copilărie.

Doza si frecventa de administrare se stabilesc de catre medic dupa examen complet pacient si diagnostic.

În obstetrică se folosesc medicamentele Fenoterol și Terbutalină. Acestea reduc tonusul uterului, reduc activitatea de muncă cu amenințarea nașterii premature sau a avortului spontan. Sunt folosite pentru avort spontan.

Reprezentanții neselectivi ai acestei clase de medicamente cu utilizare prelungită provoacă tremor la nivelul membrelor, excitarea sistemului nervos. De asemenea, pot afecta metabolismul carbohidraților, provocând hiperglicemie - o creștere a nivelului de zahăr din sânge, care este plină de dezvoltarea comei. Drogurile pot provoca daune permanente ritm cardiac deci ar trebui folosite cu mare grija.

Mijloacele provoacă o schimbare a nivelului tensiunii arteriale și afectează contractilitatea mușchilor uterului. Prin urmare, utilizarea acestor medicamente trebuie convenită cu medicul.

Listă efecte secundare asupra corpului uman este după cum urmează:

• anxietate;
• excitabilitate și iritabilitate crescute;
• ameţeală;
• dureri de cap în partea din spate a capului;
• convulsii pe termen scurt;
• palpitații, în timpul sarcinii - la mamă și făt;
• tahicardie;
• ischemie miocardica;
• greață și vărsături;
• gură uscată;
• pierderea poftei de mâncare;
• reactii alergice.

Și câteva secrete.

Povestea uneia dintre cititoarele noastre Irina Volodina:

Am fost mai ales deprimat de ochi, înconjurat de riduri mari plus cercurile intunecateși umflături. Cum să elimini complet ridurile și pungile de sub ochi? Cum să faci față umflăturilor și înroșirii? Dar nimic nu îmbătrânește sau întinerește o persoană ca ochii săi.

Dar cum le întineriți? Chirurgie Plastică? Am învățat - nu mai puțin de 5 mii de dolari. Proceduri hardware - fotoîntinerire, peeling gaz-lichid, radiolifting, lifting facial cu laser? Puțin mai accesibil - cursul costă 1,5-2 mii de dolari. Și când să găsim timp pentru toate acestea? Da, tot e scump. Mai ales acum. Așa că am ales o altă cale pentru mine.

Toate informațiile de pe site sunt furnizate doar în scop informativ. Înainte de a utiliza orice recomandări, asigurați-vă că vă consultați medicul.

Copierea integrală sau parțială a informațiilor de pe site fără un link activ către acesta este interzisă.

Grupa farmacologică - Beta-agonişti

Subgrupele de medicamente sunt excluse. Aprinde

Descriere

Acest grup include adrenomimetice care excită doar receptorii beta-adrenergici. Printre acestea, beta 1 - neselective, beta 2 -adrenomimetice (izoprenalina, orciprenalina) si selective: beta 1 -adrenomimetice (dobutamina) si beta 2 -adrenomimetice (salbutamol, fenoterol, terbutalina etc.) Ca urmare a excitației receptorilor beta-adrenergici, adenilat ciclaza membranară este activată și nivelul de calciu intracelular crește. Beta-agoniştii neselectivi cresc puterea şi frecvenţa contracţiilor inimii, relaxând în acelaşi timp muşchii netezi ai bronhiilor. Dezvoltarea tahicardiei nedorite limitează utilizarea acestora în ameliorarea bronhospasmului. Dimpotrivă, beta2-agoniştii selectivi sunt utilizaţi pe scară largă în tratamentul astmului bronşic şi al bolilor pulmonare obstructive cronice (bronşită cronică, emfizem etc.), deoarece au mai puţine efecte secundare (asupra inimii). Beta 2-agoniştii sunt prescrişi atât pe cale parenterală, cât şi pe cale orală, dar inhalaţiile sunt cele mai eficiente.

Agoniştii beta 1-adrenergici selectivi au un efect mai mare asupra muşchiului inimii, provocând un efect pozitiv ino-, crono- şi batmotrop, şi reduc mai puţin pronunţat OPSS. Sunt utilizați ca adjuvanți în insuficiența cardiacă acută și cronică.

Pregătiri

• trusă de prim ajutor
• Magazin online
• Despre companie
• Contacte

• Contacte editori:
• E-mail:
• Adresa: Rusia, Moscova, st. 5 Magistralnaya, 12.

Când se citează materiale informative publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa informației.

©. REGISTRUL DROGURILOR DIN RUSIA ® RLS ®

Toate drepturile rezervate

Utilizarea comercială a materialelor nu este permisă

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății

Medicamente adrenomimetice beta 2

Beta 2-agoniştii selectivi sunt medicamente care stimulează selectiv receptorii β2-adrenergici (localizaţi în principal în bronhii, uter, la suprafaţă mastocitele, limfocite și eozinofile) și contribuie la eliminarea semnelor de bronhospasm (efect bronhodilatator), precum și la relaxarea mușchilor uterului (efect tocolitic).

Efectele farmacologice ale acestui grup de medicamente sunt mediate de stimularea receptorilor β2-adrenergici în bronhii (a căror densitate crește pe măsură ce diametrul acestora din urmă scade), uter, precum și pe suprafața mastocitelor, limfocitelor. și eozinofile. Prin urmare, medicamentele din acest grup sunt capabile să aibă efecte bronhodilatatoare și tocolitice.

Efecte farmacologice asociate cu stimularea receptorilor β2-adrenergici.

Efectul bronhodilatator al medicamentelor precum clenbuterolul, salbutamolul, salmeterolul, terbutalina, fenoterolul și formoterolul este mediat de capacitatea lor de a stimula foarte selectiv receptorii β2-adrenergici. Stimularea receptorilor β2-adrenergici duce la acumularea de cAMP în celule.

Prin influențarea sistemului protein kinazei, cAMP previne legarea miozinei de actină, în urma căreia contracția mușchilor netezi încetinește, procesul de relaxare bronșică este facilitat și semnele de bronhospasm sunt eliminate.

Durata acţiunii bronhodilatatoare a aerosolilor β2-agoniştilor selectivi.

În plus, clenbuterolul, salbutamolul, salmeterolul, terbutalina, fenoterolul și formoterolul îmbunătățesc clearance-ul mucociliar, inhibă eliberarea mediatorilor inflamatori din mastocite și bazofile și măresc volumul respirator.

Clenbuterolul, salbutamolul, salmeterolul, terbutalina, fenoterolul și formoterolul, împreună cu hexoprenalina, pot inhiba activitatea contractilă a miometrului și pot preveni apariția travaliului prematur (acțiune tocolitică).

Hexoprenalina este bine absorbită după administrarea orală. Medicamentul constă din două grupe de catecolamine, care sunt metilate de catecolamină-orto-metiltransferază. Hexoprenalina este excretată în principal prin urină nemodificată și sub formă de metaboliți. În primele 4 ore după utilizarea medicamentului, 80% din doza administrată este excretată în urină sub formă de hexoprenalină liberă și monometilmetabolit. Apoi crește excreția dimetilmetabolitului și a compușilor conjugați (glucuronid și sulfat). O mică parte este excretată în bilă sub formă de metaboliți complecși.

Concentrația maximă de salmeterol atunci când este inhalată la 50 mcg 2p / zi ajunge la 200 p / ml, apoi concentrația medicamentului în plasmă scade rapid. Este excretat în principal prin intestine.

Când salbutamolul este inhalat, 10-20% din doza de medicament ajunge la bronhiile mici și este absorbită treptat. După administrarea medicamentului în interior, o parte din doză este absorbită din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă este de 30 ng/ml. Durata circulației în sânge la nivel terapeutic este de 3-9 ore, apoi concentrația scade treptat. Legarea proteinelor plasmatice - 10%. Medicamentul suferă o biotransformare în ficat. Timpul de înjumătățire este de 3,8 ore.Se excretă indiferent de calea de administrare cu urină și bilă, în principal nemodificat (90%) sau sub formă de glucuronid.

În funcție de metoda de inhalare a fenoterolului și de sistemul de inhalare utilizat, aproximativ 10-30% din medicament ajunge în tractul respirator inferior, iar restul este depus în tractul respirator superior și înghițit. Ca urmare, o anumită cantitate de fenoterol inhalat intră în tractul gastrointestinal. După inhalarea unei singure doze, gradul de absorbție este de 17% din doză. După administrarea fenoterolului, aproximativ 60% din doza orală este absorbită pe cale orală. Această parte ingredient activ suferă biotransformare datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. Ca rezultat, biodisponibilitatea medicamentului după administrarea orală este redusă la 1,5%. Timpul până la atingerea concentrației maxime este de 2 ore.Legarea proteinelor plasmatice. Fenoterolul trece prin bariera placentară. Biotransformat în ficat. Este excretat în urină și bilă sub formă de sulfat conjugați inactivi. După administrarea orală, fenoterolul este complet absorbit din tractul gastrointestinal. Intensiv metabolizat în timpul „primului pasaj” prin ficat. Este excretat în bilă și urină aproape complet sub formă de sulfat conjugați inactivi.

Salbutamolul, terbutalina și fenoterolul pot fi, de asemenea, utilizați dacă travaliul prematur este expus riscului.

Indicații pentru numirea hexoprenalinei.

• Tocoliza acuta:
  • Inhibarea durerilor de travaliu in timpul nasterii cu asfixie intrauterina acuta, cu imobilizarea uterului inainte de operatia cezariana, inainte de intoarcerea fatului din pozitie transversala, cu prolaps de cordon ombilical, cu activitate complicata de travaliu.
  • O măsură de urgență pentru nașterea prematură înainte de a duce gravida la spital.
• Tocoliză masivă:
  • Inhibarea durerilor de travaliu prematură în prezența unui col uterin netezit și/sau a deschiderii colului uterin.
• Tocoliză prelungită:
  • Prevenirea travaliului prematur cu contracții crescute sau frecvente fără netezirea colului uterin sau deschiderea colului uterin.
  • Imobilizarea uterului înainte, în timpul și după cerclajul cervical.
  • Amenințarea nașterii premature (ca o continuare a terapiei cu perfuzie).

Cu prudență, medicamentele din acest grup sunt prescrise în următoarele cazuri:

• Diabet.
• Infarct miocardic recent.
• tireotoxicoza.
• Hipertensiune arteriala.
• Hipotensiunea arterială.
• Feocromocitom.
• Hipokaliemie.

Contraindicațiile pentru utilizarea hexoprenalinei sunt:

• Hipersensibilitate.
• tireotoxicoza.
• Aritmii cardiace asociate cu tahicardie.
• Miocardită.
• Defectul valvei mitrale.
• stenoza aortica.
• Hipertensiune arteriala.
• Glaucom cu unghi închis.
• Boală arterială coronariană.
• Insuficiență hepatică.
• Insuficiență renală.
• Secreții sanguine cu placenta previa.
• Desprinderea prematură a unei placente normale sau joase.
• Infecții intrauterine.
• Sarcina (1 trimestru).

• Din partea sistemului cardiovascular:
  • tahicardie.
  • Durere în spatele sternului.
  • Scăderea tensiunii arteriale diastolice.
• Din partea sistemului nervos central:
  • Anxietate.
  • Tremor.
  • Nervozitate.
  • Anxietate.
  • Ameţeală.
  • Durere de cap.
• Din sistemul digestiv:
  • Greaţă.
  • Râgâială.
  • Vărsături.
  • Deteriorarea motilității intestinale.
• Din partea metabolismului:
  • Hipokaliemie.
  • Hiperglicemie.
• Din sistemul respirator:
  • Tuse.
• Alții:
  • Transpirație crescută.
  • Slăbiciune.
  • Dureri musculare și spasme.
  • Reactii alergice.

Atunci când se utilizează medicamente din acest grup la pacienții cu funcții afectate ale sistemului cardiovascular și respirator, trebuie avută în vedere posibilitatea dezvoltării edemului pulmonar.

Când se utilizează β 2 -agonişti selectivi în obstetrică, se recomandă controlul nivelurilor de potasiu din sânge, tensiunii arteriale, ritmului cardiac la gravide, precum şi ritmului cardiac la făt.

Adrenomimetice: grupe și clasificare, medicamente, mecanism de acțiune și tratament

Adrenomimeticele alcătuiesc un grup mare de medicamente farmacologice care au un efect stimulator asupra adrenoreceptorilor localizați în organele interne și pereții vaselor. Efectul influenței lor este determinat de excitarea moleculelor proteice corespunzătoare, care provoacă o modificare a metabolismului și a funcționării organelor și sistemelor.

Adrenoreceptorii sunt prezenți în toate țesuturile corpului; sunt molecule de proteine ​​​​specifice de pe suprafața membranelor celulare. Impactul asupra adrenoreceptorilor ai adrenalinei și norepinefrinei (catecolamine naturale ale organismului) provoacă o varietate de efecte terapeutice și chiar toxice.

Cu stimularea adrenergică pot apărea atât spasm, cât și vasodilatație, relaxarea mușchilor netezi sau, dimpotrivă, contracția mușchiului striat. Adrenomimeticele modifică secreția de mucus de către celulele glandulare, cresc conductivitatea și excitabilitatea fibrelor musculare etc.

Efectele mediate de acțiunea adrenomimeticelor sunt foarte diverse și depind de tipul de receptor care este stimulat într-un anumit caz. Corpul are receptori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Influența și interacțiunea adrenalinei și norepinefrinei cu fiecare dintre aceste molecule sunt mecanisme biochimice complexe, asupra cărora nu ne vom opri, precizând doar cele mai importante efecte din stimularea adrenoreceptorilor specifici.

Receptorii α1 sunt localizați în principal pe vasele mici de tip arterial (arteriole), iar stimularea lor duce la spasm vascular, o scădere a permeabilității pereților capilari. Rezultatul acțiunii medicamentelor care stimulează aceste proteine ​​este creșterea tensiunii arteriale, scăderea edemului și intensitatea reacției inflamatorii.

Receptorii α2 au un înțeles ușor diferit. Sunt sensibili atât la adrenalină, cât și la norepinefrină, dar combinarea lor cu un mediator provoacă efectul opus, adică prin legarea de receptor, adrenalina determină o scădere a propriei secreții. Impactul asupra moleculelor α2 duce la scăderea tensiunii arteriale, vasodilatație și creșterea permeabilității acestora.

Inima este considerată a fi localizarea predominantă a receptorilor β1-adrenergici, prin urmare efectul stimulării lor va fi schimbarea activității sale - contracții crescute, creșterea pulsului, accelerarea conducerii de-a lungul fibrelor nervoase ale miocardului. Rezultatul stimulării β1 va fi, de asemenea, o creștere a tensiunii arteriale. Pe lângă inimă, receptorii β1 sunt localizați în rinichi.

Receptorii β2-adrenergici sunt prezenți în bronhii, iar activarea lor determină extinderea arborelui bronșic și îndepărtarea spasmului. Receptorii β3 sunt prezenți în țesutul adipos, promovează descompunerea grăsimilor cu eliberarea de energie și căldură.

Există diferite grupe de adrenomimetice: alfa și beta-agoniste, medicamente cu acțiune mixtă, selective și neselective.

Adrenomimeticele sunt capabile să se lege de receptori înșiși, reproducând pe deplin efectul mediatorilor endogeni (adrenalină, norepinefrină) - medicamente cu acțiune directă. În alte cazuri, medicamentul acționează indirect: crește producția de mediatori naturali, previne distrugerea și recaptarea acestora, ceea ce ajută la creșterea concentrației mediatorului asupra terminațiilor nervoase și la sporirea efectelor acestuia (acțiune indirectă).

Indicațiile pentru numirea adrenomimeticelor pot fi:

• Insuficiență cardiacă acută, șoc, scădere bruscă a tensiunii arteriale, stop cardiac;
• Astmul bronșic și alte boli ale sistemului respirator, însoțite de bronhospasm; procese inflamatorii acute ale membranei mucoase a nasului și a ochilor, glaucom;
• Comă hipoglicemică;
• Administrarea anesteziei locale.

Adrenomimetice neselective

Adrenomimeticele acțiunii neselective sunt capabile să excite atât receptorii alfa, cât și receptorii beta, provocând o gamă largă de modificări în multe organe și țesuturi. Acestea includ epinefrina și norepinefrina.

Adrenalina activează toate tipurile de receptori adrenergici, dar este considerată în primul rând un beta-agonist. Efectele sale principale:

1. Îngustarea vaselor pielii, mucoaselor, organelor abdominale și creșterea lumenului vaselor creierului, inimii și mușchilor;
2. Creșterea contractilității miocardice și a frecvenței cardiace;
3. Expansiunea lumenului bronhiilor, o scădere a formării de mucus de către glandele bronșice, o scădere a edemului.

Adrenalina este utilizată în principal pentru a oferi îngrijiri de urgență și de urgență pentru reacțiile alergice acute, inclusiv șoc anafilactic, stop cardiac (intracardiac), comă hipoglicemică. La medicamentele anestezice se adaugă adrenalina pentru a crește durata de acțiune a acestora.

Efectele norepinefrinei sunt în multe privințe similare cu adrenalina, dar mai puțin pronunțate. Ambele medicamente afectează în mod egal mușchii netezi ai organelor interne și metabolismul. Noradrenalina crește contractilitatea miocardică, îngustează vasele de sânge și crește presiunea, dar ritmul cardiac poate chiar să scadă, datorită activării altor receptori ai celulelor cardiace.

Utilizarea principală a norepinefrinei este limitată de necesitatea creșterii tensiunii arteriale în caz de șoc, traumă, otrăvire. Cu toate acestea, trebuie avută grijă din cauza riscului de hipotensiune arterială, insuficiență renală cu dozare inadecvată, necroză cutanată la locul injectării din cauza îngustării vaselor mici ale microvasculaturii.

Alfa-agonişti

Agonistii alfa-adrenergici sunt reprezentati de medicamente care actioneaza in principal asupra receptorilor alfa-adrenergici, in timp ce sunt selectivi (doar un singur tip) si neselectivi (acţionează atât asupra moleculelor α1 cât şi asupra moleculelor α2). Noradrenalina este considerată medicamente neselective, care stimulează și receptorii beta.

Alfa1-agoniştii selectivi includ mezaton, etilefrina, midodrina. Medicamentele din acest grup au un efect anti-șoc bun datorită tonusului vascular crescut, spasmului arterelor mici, prin urmare, sunt prescrise pentru hipotensiune arterială severă și șoc. Aplicarea locală a acestora este însoțită de vasoconstricție, pot fi eficiente în tratamentul rinitei alergice, glaucomului.

Agenții care provoacă excitarea receptorilor alfa2 sunt mai des întâlniți datorită posibilității de aplicare predominant topică. Cei mai renumiți reprezentanți ai acestei clase de agonişti adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina, vizin. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru a trata inflamația acută a nasului și a ochilor. Indicațiile pentru numirea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Având în vedere efectul de debut rapid și disponibilitatea acestor fonduri, ele sunt foarte populare ca medicamente care pot scăpa rapid de un simptom atât de neplăcut precum congestia nazală. Cu toate acestea, ar trebui să aveți grijă când le utilizați, deoarece cu un entuziasm nemoderat și prelungit pentru astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (creșterea presiunii, modificări ale ritmului cardiac) nu permite utilizarea lor pentru o lungă perioadă de timp și sunt, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoanele cu hipertensiune arterială, glaucom, diabet. Este clar că atât pacienții hipertensivi, cât și diabeticii folosesc în continuare aceleași picături pentru nas ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți. Pentru copii se produc produse speciale care conțin o doză sigură de adrenomimetic, iar mamele trebuie să se asigure că copilul nu primește prea mult din ele.

Agoniştii selectivi alfa2 ai acţiunii centrale au nu numai un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera hemato-encefalică şi pot activa adrenoceptorii direct în creier. Principalele lor efecte sunt:

• Scăderea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac;
• Normalizează ritmul cardiac;
• Au un efect sedativ și pronunțat analgezic;
• Reduce secreția de salivă și lichid lacrimal;
• Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresanul, dopegit sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Capacitatea lor de a reduce secreția de salivă, de a da un efect anestezic și de a calma, le permite să fie utilizate ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și ca anestezice pentru rahianestezia.

Beta-agonişti

Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în principal în inimă (β1) și în mușchii netezi ai bronhiilor, uterului, vezicii urinare, pereților vaselor (β2). β-agoniştii pot fi selectivi, afectând doar un tip de receptor, şi neselectivi.

Mecanismul de acțiune al beta-agoniștilor este asociat cu activarea receptorilor beta din pereții vasculari și organele interne. Principalele efecte ale acestor medicamente sunt de a crește frecvența și puterea contracțiilor inimii, creșterea presiunii, îmbunătățirea conducerii cardiace. Agoniștii beta-adrenergici relaxează eficient mușchii netezi ai bronhiilor și uterului, prin urmare sunt utilizați cu succes în tratamentul astmului bronșic, amenințarea avortului spontan și creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.

Beta-agoniştii neselectivi includ isadrina şi orciprenalina, care stimulează receptorii β1 şi β2. Isadrin este utilizat în cardiologia de urgență pentru a crește frecvența cardiacă în bradicardie severă sau bloc atrioventricular. Anterior, era prescris și pentru astmul bronșic, dar acum, din cauza probabilității reacțiilor adverse din inimă, se acordă preferință beta2-agoniştilor selectivi. Isadrin este contraindicat în bolile coronariene, o boală asociată adesea cu astmul bronșic la pacienții vârstnici.

Orciprenalina (Alupent) este prescrisă pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, în cazuri de afecțiuni cardiace urgente - bradicardie, stop cardiac, blocaj atrioventricular.

Agonistul selectiv beta1-adrenergic este dobutamina, utilizată pentru urgențe în cardiologie. Este indicat in cazul insuficientei cardiace decompensate acute si cronice.

Stimulantii beta2-adrenergici selectivi au fost utilizati pe scara larga. Medicamentele acestei acțiuni relaxează predominant mușchii netezi ai bronhiilor, de aceea se mai numesc și bronhodilatatoare.

Bronhodilatatoarele pot avea un efect rapid, apoi sunt folosite pentru a opri atacurile de astm bronșic și vă permit să atenuați rapid simptomele de sufocare. Cel mai comun salbutamol, terbutalina, fabricat sub formă de inhalare. Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod constant și în doze mari, deoarece sunt posibile efecte secundare precum tahicardie, greață.

Bronhodilatatoarele cu acțiune prelungită (salmeterol, volmax) au un avantaj semnificativ față de medicamentele menționate mai sus: pot fi prescrise pentru o lungă perioadă de timp ca tratament de bază pentru astmul bronșic, oferă un efect de durată și previn apariția dificultății de respirație și sufocarea. se atacă pe ei înșiși.

Salmeterolul are cea mai lungă durată de acțiune, ajungând la 12 ore sau mai mult. Medicamentul se leagă de receptor și este capabil să-l stimuleze de multe ori, astfel încât nu este necesară numirea unei doze mari de salmeterol.

Pentru a reduce tonusul uterului cu riscul de naștere prematură, întreruperea contracțiilor sale în timpul contracțiilor cu probabilitatea de hipoxie fetală acută, se prescrie ginipral, care stimulează receptorii beta-adrenergici ai miometrului. Efectele secundare ale ginipralului pot fi amețeli, tremor, tulburări de ritm cardiac, funcție renală, hipotensiune arterială.

Adrenomimetica acțiunii indirecte

Pe lângă agenții care se leagă direct de receptorii adrenergici, există și alții care își au indirect efectul prin blocarea degradarii mediatorilor naturali (adrenalina, norepinefrina), creșterea eliberării acestora și reducerea recaptarii cantității „excesului” de adrenostimulatori.

Dintre agoniştii adrenergici indirecţi, se folosesc efedrina, imipramină, medicamente din grupul inhibitorilor de monoaminooxidază. Acestea din urmă sunt prescrise ca antidepresive.

Efedrina este foarte asemănătoare ca acțiune cu adrenalina, iar avantajele ei sunt posibilitatea administrării orale și un efect farmacologic mai lung. Diferența constă în efectul stimulator asupra creierului, care se manifestă prin excitare, o creștere a tonusului centrului respirator. Efedrina este prescrisă pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic, cu hipotensiune arterială, șoc, este posibil un tratament local pentru rinită.

Capacitatea unor adrenomimetice de a pătrunde în bariera hemato-encefalică și de a avea un efect direct acolo le permite să fie utilizate în practica psihoterapeutică ca antidepresive. Inhibitorii de monoaminooxidază prescriși pe scară largă previn distrugerea serotoninei, norepinefrinei și a altor amine endogene, crescând astfel concentrația acestora la receptori.

Nialamida, tetrindolul, moclobemida sunt folosite pentru a trata depresia. Imipramina, aparținând grupului de antidepresive triciclice, reduce recaptarea neurotransmițătorilor, crescând concentrația de serotonină, norepinefrină, dopamină la locul de transmitere a impulsurilor nervoase.

Adrenomimeticele nu numai că au un efect terapeutic bun în multe afecțiuni patologice, dar sunt și foarte periculoase cu unele efecte secundare, inclusiv aritmii, hipotensiune sau criză hipertensivă, agitație psihomotorie etc., astfel încât aceste grupe de medicamente trebuie utilizate numai conform prescripției unui specialist. doctor. Acestea trebuie utilizate cu precauție extremă la persoanele care suferă de diabet zaharat, ateroscleroză cerebrală severă, hipertensiune arterială și patologie tiroidiană.

1. Beta-agonişti

Beta-agonişti (sin. beta-agonişti, beta-agonişti, β-agonişti, β-agonişti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β-adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ale organismului. În funcție de capacitatea de a se lega la diferite subtipuri de receptori β, agoniștii β1 și β2 sunt izolați.

Adrenoreceptorii din organism sunt împărțiți în 4 subtipuri: α1, α2, β1 și β2 și sunt ținta a trei sintetizate biologic în organism. substanțe active: epinefrină, norepinefrină, idopamină. Fiecare dintre aceste molecule afectează diferite subtipuri de receptori adrenergici.Adrenalina este un adrenomimetic universal. Stimulează toate cele 4 subtipuri de receptori adrenergici Noradrenalina - doar 3 - α1, α2 și β1. Dopamină - doar 1 - receptori β1-adrenergici. Pe lângă ei, stimulează și propriii receptori dopaminergici.

Receptorii β-adrenergici sunt receptori dependenți de cAMP. Când se leagă de un β-agonist, se activează prin intermediul adenilat-ciclazei proteinei G (proteina de legare a GTP), care transformă ATP în AMP ciclic (cAMP). Acest lucru implică multe efecte fiziologice.

Receptorii β1-adrenergici sunt localizați în inimă, țesutul adipos și celulele secretoare de renină ale aparatului hiukstoglomerular al nefronilor rinichilor. Când sunt excitați, există o creștere și o creștere a contracțiilor inimii, facilitarea conducerii atrioventriculare și o creștere a automatismului mușchiului inimii. În țesutul adipos are loc lipoliza trigliceridelor, ceea ce duce la o creștere a acizilor grași liberi din sânge. Sinteza de renină este stimulată în rinichi și crește secreția acesteia în sânge, ceea ce duce la producerea de angiotensină II, creșterea tonusului vascular și a tensiunii arteriale.

Receptorii β2-adrenergici se găsesc în bronhii, mușchii scheletici, uter, inimă, vasele de sânge, sistemul nervos central și alte organe. Stimularea lor duce la extinderea bronhiilor și îmbunătățirea permeabilității bronșice, glicogenoliza în mușchii scheletici și creșterea forței contracției musculare (și în doze mari - tremor), glicogenoliza în ficat și creșterea conținutului de glucoză. în sânge, o scădere a tonusului uterin, ceea ce crește durata sarcinii. În inimă, excitarea receptorilor β2-adrenergici duce la o creștere a contracțiilor și a tahicardiei. Acest lucru se observă foarte des la inhalarea β2-agoniştilor sub formă de aerosoli dozaţi pentru a ameliora un atac de astm bronşic în astmul bronşic. În vase, receptorii β2-adrenergici sunt responsabili pentru relaxarea tonusului și scăderea tensiunii arteriale. Când receptorii β2-adrenergici sunt stimulați în SNC, apar excitație și tremor.

Agoniştii β1, β2 neselectivi: izoprenalina şi orciprenalina au fost utilizate pentru a trata astmul bronşic, sindromul sinusului bolnav şi tulburările de conducere cardiacă. Acum practic nu sunt folosite din cauza numărului mare de efecte secundare (colaps vascular, aritmii, hiperglicemie, excitație a SNC, tremor) și pentru că au apărut agoniştii β1- și β2 selectivi.

Ele sunt împărțite în 2 grupe:

Acțiune scurtă: fenoterol, salbutamol, terbutalină, hexoprenaliniclenbuterol.

Acțiune prelungită: salmeterol, formoterol, indacaterol.

Pentru a continua descărcarea, trebuie să colectați imaginea:

Beta-2-agonişti

Beta-2-agoniştii sunt unul dintre principalele grupe de medicamente utilizate pentru ameliorarea unui atac de astm bronşic la copii.

Caracteristici: sunt una dintre principalele grupe de medicamente utilizate pentru ameliorarea unui atac de astm bronșic la copii. De regulă, ele sunt produse sub formă de aerosoli măsurați. Ele sunt împărțite în medicamente cu acțiune scurtă, care sunt de obicei utilizate în timpul unui atac și medicamente cu acțiune prelungită care împiedică dezvoltarea bronhospasmului.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt: ​​reacții alergice, palpitații, durere de cap, anxietate, cu utilizare prea frecventa - scaderea eficientei pana la agravarea crizelor de astm.

Principalele contraindicații: intoleranță individuală.

Informații importante pentru pacient:

Pentru ca medicamentul să aibă efectul dorit, este foarte important să respectați regulile de utilizare a inhalatorului. Deoarece este uneori dificil pentru copiii mici să explice tehnica utilizării aerosolilor, pentru ei sunt produse dispozitive speciale, precum și soluții speciale pentru inhalare prin nebulizator.

pentru inhalare) (GlaxoSmithKline)

Ventolin, Salamol Eco, Salamol Eco Respirație ușoară„și” Salbutamol „sunt contraindicate copiilor sub 2 ani,” Ventolin Nebula „- până la 1,5 ani.

(soluție pentru inhalare) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" este contraindicat copiilor sub 4 ani. "Berotek" la copiii sub 6 ani este utilizat numai sub supraveghere medicală.

(capsule cu pulbere pentru inhalare) (Novartis)

Contraindicat copiilor sub 6 ani.

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol, consultați un medic pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.

Cumpărați o versiune tipărită a ghidului de la chioșcurile din orașul dvs. sau comandați de la redacție telefonic sau telefonic. e-mail marcat PM (în scrisoare, indicați numele complet, adresa poștală și numărul de telefon).

• Reguli de viață pentru astmatici: cum să înveți să controlezi boala 0
• Cu alergii - la un psiholog! Astmul poate apărea din cauza stresului și a nervilor 2
• Astmul bronșic: toată lumea riscă să se îmbolnăvească

• Andrei Belevsky: „Activitatea fizică zilnică este cea mai bună prevenire boli respiratorii" 0
• Tuse uscată: de ce apare și cum să o tratăm 10

Nimeni nu a lăsat încă un comentariu aici. Fii primul.

Beta-agonişti

Beta-agonişti (sin. beta-agonişti, beta-agonişti, β-agonişti, β-agonişti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β-adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ale organismului. În funcţie de capacitatea de a se lega la diferite subtipuri de receptori p, agoniştii p1 şi p2 sunt izolaţi.

Rolul fiziologic al receptorilor β-adrenergici

Adrenoreceptorii din organism sunt împărțiți în 4 subtipuri: α 1 , α 2 , β 1 și β 2 și sunt ținta a trei substanțe biologic active sintetizate în organism: adrenalina, norepinefrina și dopamina.

Receptorii β-adrenergici sunt receptori dependenți de cAMP. Când se leagă de un β-agonist, are loc o activare prin proteina G (proteina de legare a GTP) a adenilat-ciclazei, care transformă ATP în AMP ciclic (cAMP). Acest lucru implică multe efecte fiziologice.

Receptorii β-adrenergici se găsesc în multe organe interne. Stimularea lor duce la o schimbare a homeostaziei atât a organelor și sistemelor individuale, cât și a corpului în ansamblu.

Receptorii β 1 -adrenergici sunt localizați în inimă, țesutul adipos și celulele secretoare de renină ale aparatului juxtaglomerular al nefronilor renali. Când sunt excitați, există o creștere și o creștere a contracțiilor inimii, facilitarea conducerii atrioventriculare și o creștere a automatismului mușchiului inimii. În țesutul adipos are loc lipoliza trigliceridelor, ceea ce duce la o creștere a acizilor grași liberi din sânge. La rinichi, sinteza reninei este stimulată și secreția acesteia în sânge crește, ceea ce duce la producerea de angiotensină II, creșterea tonusului vascular și a tensiunii arteriale.

Receptorii β2-adrenergici se găsesc în bronhii, mușchii scheletici, uter, inimă, vasele de sânge, sistemul nervos central și alte organe. Stimularea lor duce la extinderea bronhiilor și la îmbunătățirea permeabilității bronșice, glicogenoliza în mușchii scheletici și creșterea forței contracției musculare (și în doze mari - la tremur), glicogenoliza în ficat și creșterea glicemiei, o scădere a tonusului uterin, ceea ce crește sarcina. În inimă, excitarea receptorilor β2-adrenergici duce la creșterea contracțiilor și a tahicardiei. Acest lucru se observă foarte des la inhalarea agoniştilor β2 sub formă de aerosoli dozaţi pentru a ameliora un atac de astm bronşic în astmul bronşic. În vase, receptorii β2-adrenergici sunt responsabili pentru relaxarea tonusului și scăderea tensiunii arteriale. Atunci când receptorii β2-adrenergici sunt stimulați în sistemul nervos central, apar excitație și tremor.

Clasificarea beta-agoniştilor

Agoniştii β1, β2 neselectivi: izoprenalina şi orciprenalina au fost utilizate pentru a trata astmul bronşic, sindromul sinusului bolnav şi tulburările de conducere cardiacă. Acum practic nu sunt folosite din cauza numărului mare de efecte secundare (colaps vascular, aritmii, hiperglicemie, excitație a SNC, tremor) și pentru că au apărut agoniştii β1- și β2 selectivi.

β1-agonişti selectivi

Acestea includ dopamina și dobutamina.

β2-agonişti selectivi

Ele sunt împărțite în 2 grupe:

Agonişti parţiali ai receptorilor β-adrenergici

Un loc intermediar între beta-adrenomimetice și beta-blocante este ocupat de așa-numiții agonişti parțiali ai receptorilor β-adrenergici (beta-blocante cu activitate simpatomimetică internă) cu o valoare reală a activității între 1 (activitate agonistă) și 0 (activitate antagonistă) . Au un efect slab de stimulare asupra receptorilor β-adrenergici, de multe ori mai mic decât agoniştii convenţionali. Ele sunt prescrise pentru boala cardiacă ischemică sau aritmii în combinație cu boli pulmonare obstructive, deoarece agoniştii parţiali ai receptorilor β-adrenergici au o capacitate mai mică de a provoca bronhospasm.

Beta-blocantele neselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă includ oxprenololul, pindololul și alprenololul.

Beta-blocantele cardioselective includ talinolol, acebutolol și celiprolol.

Utilizarea beta-agoniştilor în medicină

Agoniştii β1-, β2 neselectivi izoprenalina şi orciprenalina sunt utilizaţi pentru o perioadă scurtă de timp pentru a îmbunătăţi conducerea atrioventriculară şi pentru a creşte ritmul în bradicardie

β1-agonişti: dopamina şi dobutamina au un efect inotrop pozitiv. Au o utilizare limitată și sunt prescrise pentru o perioadă scurtă de timp în insuficiența cardiacă acută asociată cu infarct miocardic, miocardită. Uneori sunt utilizate pentru exacerbarea insuficienței cardiace cronice cu boli de inimă decompensate și boala coronariană. Administrarea pe termen lung a acestui grup de medicamente duce la creșterea mortalității.

β2-agoniştii cu acţiune scurtă, cum ar fi fenoterolul, salbutamolul şi terbutalina, sunt utilizaţi sub formă de aerosoli în doză măsurată pentru a ameliora un atac de astm bronşic, boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC) şi alte sindroame bronho-obstructive. Fenoterolul și terbutalina intravenoase sunt utilizate pentru a reduce activitatea de muncă și cu amenințarea de avort spontan.

Pentru profilaxie se utilizează salmeterol β2-agonişti cu acţiune prelungită, iar formoterolul este utilizat atât pentru profilaxie, cât şi pentru ameliorarea bronhospasmului în astmul bronşic şi BPOC sub formă de aerosoli dozaţi. Ele sunt adesea combinate în același aerosol cu ​​glucocorticosteroizi inhalatori pentru tratamentul astmului și BPOC.

Efectele secundare ale beta-agoniştilor

Când se utilizează beta-agonişti inhalatori, tahicardia şi tremorul sunt cele mai frecvente. Uneori - hiperglicemie, excitare a sistemului nervos central, scăderea tensiunii arteriale. Cu utilizarea parenterală, toate aceste fenomene sunt mai pronunțate.

Supradozaj

Se caracterizează prin scăderea tensiunii arteriale, aritmii, scăderea fracției de ejecție, confuzie etc.

Tratament - utilizarea de beta-blocante, medicamente antiaritmice etc.

Utilizarea β2-agoniştilor la persoanele sănătoase măreşte temporar rezistenţa la activitatea fizică, deoarece „ţin” bronhiile într-o stare extinsă şi contribuie la „deschiderea rapidă a unui al doilea vânt”. Acesta a fost adesea folosit de sportivii profesioniști, în special de bicicliști. Trebuie remarcat faptul că, pe termen scurt, β2-agoniştii cresc toleranţa la activitate fizica. Dar utilizarea lor necontrolată, ca orice dopaj, poate provoca daune ireparabile sănătății. La β2-adrenomimetice se dezvoltă dependența (pentru a „ține deschise” bronhiile, trebuie să crești constant doza). Creșterea dozei duce la aritmii și riscul de stop cardiac.

Note

Legături

• Găsiți și publicați sub formă de note de subsol link-uri către surse autorizate care confirmă ceea ce este scris.
• Adăugați ilustrații.

Fundația Wikimedia. 2010 .

Vedeți ce sunt „beta-agoniștii” în alte dicționare:

Stimulanti beta-adrenergici - Beta adrenomimetice (sin. beta adrenostimulanti, beta agonisti, β adrenostimulanti, β agonisti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ... Wikipedia

Beta agonişti - Beta adrenomimetice (sin. beta agonişti, beta agonişti, β adrenostimulatori, β agonişti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ... Wikipedia

Beta-blocante - Beta-blocantele sunt un grup de medicamente farmacologice, atunci când sunt introduse în corpul uman, are loc blocarea receptorilor beta-adrenergici. Ele sunt împărțite condiționat în două grupuri, primul include blocanții β1 ... ... Wikipedia

Receptorii beta-2 adrenergici - receptorii β2 adrenergici sunt unul dintre subtipurile de receptori adrenergici. Acești receptori sunt sensibili în principal la epinefrină, norepinefrina are un efect redus asupra lor, deoarece acești receptori au afinitate scăzută pentru aceasta. Cuprins 1 Localizare 2 Suport principal... Wikipedia

Betaadrenomimetice - Beta adrenomimetice (sin. beta agonişti, beta agonişti, β adrenostimulatori, β agonişti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ... Wikipedia

Stimulanti beta-adrenergici - Beta adrenomimetice (sin. beta adrenostimulanti, beta agonisti, β adrenostimulanti, β agonisti). Substanțe biologice sau sintetice care provoacă stimularea receptorilor β adrenergici și au un efect semnificativ asupra funcțiilor de bază ... Wikipedia

Adrenoreceptori - Adrenoreceptorii sunt receptori pentru substanțele adrenergice. Toți receptorii adrenergici sunt GPCR. Ei răspund la adrenalină și norepinefrină. Există mai multe grupuri de receptori care diferă în ceea ce privește efectele mediate, localizare și, de asemenea, ... ... Wikipedia

Index farmacologic - Un indice farmacologic este un index de grupuri de medicamente în funcție de acțiunea și/sau scopul lor. În prezent, anatomia internațională este de asemenea utilizată pe scară largă... Wikipedia

Farmacia. index - Index farmacologic → ​​Agenți vegetotropi → Agenți adrenolitici → Blocante alfa și beta → Blocante alfa → Blocante beta ... Wikipedia

Bromură de ipratropiu + Fenoterol - (bromură de ipratropiu + Fenoterol) Compoziție fenoterol β2 adrenomimetic bromură de ipratropiu anticolinergic Clasificare ... Wikipedia

Folosim cookie-uri pentru a vă oferi cea mai bună experiență pe site-ul nostru. Continuând să utilizați acest site, sunteți de acord cu acest lucru. Bun

Adrenomimetica- medicamente care stimulează direct adrenoreceptorii.

Simpatomimetice(adrenomimetica acțiunii indirecte) – înseamnă care mărește eliberarea mediatorului.

Clasificare:

a) α-, β-agonişti:

Direct - epinefrina (adrenalina α1.2; β1.2), norepinefrina (norepinefrina α1.2; β1);

Indirect (simpatomimetice) - efedrina (clorhidrat de efedrina);

b) α-agonişti:

-1- periferic:

- α1-agonişti - fenilefrină (mezaton, irifrin);

- α2-agonişti - nafazolină (naftizină, sanorin), xilometazolină (galazolină, ximelină, otrivină), oximetazolină (nazol), tetrizolină (tizină, vizină);

-2- centralα2-agonişti: clonidină (clofelin), metildopa (aldomet, dopegyt), guanfacină (estulik);

c) β-agonişti:

- β1-, β2-agonişti

- β1-agonişti- dobutamina (dobutrex);

- β2-agonişti

acțiune scurtă

acțiune prelungită- salmeterol (servitor), clenbuterol (contraspasmină, spiropent), formoterol (foradil, oxys-turbuhaler);

d) preparate combinate:

berodual (berotek + atrovent), combipack (salbutamol + teofilină), ditek (fenoterol + cromolyn sodiu), seredit (serevent + fluticazonă), symbicort (formoterol + budesonid), broncolitină (efedrina + glaucină).

Simpatomimetice:

1. inhibitori MAO: acțiune ireversibilă- nialamidă; acțiune reversibilă- pirlindol (pirazidol), tetrindol.

2. Agenți dopaminergici: dopamină (dopamină, dopmină).

3. Agonişti specifici ai receptorului D2 Bromocriptină (Parlodel), Cabergoline (Dostinex).

receptori α1-adrenergici localizate în membrana postsinaptică a celulelor efectoare care primesc inervație simpatică: celule musculare netede vasculare, mușchi radial al irisului, sfincterul vezical, uretra prostatică, glanda prostatică.

Stimularea receptorilor α1-adrenergici determină contracția mușchilor netezi. Contracția mușchiului neted vascular duce la vasoconstricție, o creștere a rezistenței periferice totale și o creștere a tensiunii arteriale. Contracția mușchiului radial al ochiului - pentru a dilata pupilele, iar contracția sfincterului vezicii urinare și a uretrei - la retenția urinară. Efectul vasoconstrictor este principalul efect farmacologic al acestui grup.

Folosit pentru creșterea tensiunii arteriale în hipotensiune arterială. PE - creșterea excesivă a tensiunii arteriale, cefalee, amețeli, bradicardie, ischemie tisulară datorată vasoconstricției periferice, tulburări de urinare. Contraindicații pentru hipertensiune arterială, vasospasm, glaucom cu unghi închis.

receptorii α2-adrenergici sunt localizate în vasele în principal în afara sinapselor, precum și pe membrana presinaptică a venelor varicoase. Stimularea receptorilor extrasinaptici α2-adrenergici are ca rezultat contractia muschilor netezi si vasoconstrictie. Stimularea receptorilor presinaptici α2-adrenergici determină o scădere a eliberării norepinefrinei din vene varicoase.

Clonidina reduce producția de lichid intraocular, reducând astfel presiunea intraoculară. Această proprietate a clonidinei este utilizată în tratamentul glaucomului.

β1-adrenoreceptori localizat predominant în inimă în membrana cardiomiocitelor. Stimularea receptorilor β1-adrenergici duce la o creștere a intrării Ca2+ în cardiomiocite prin canalele de calciu - ca urmare, crește concentrația de calciu citoplasmatic. O creștere a intrării Ca2+ în cardiomiocitele nodului sinoatrial crește automatismul acestuia și, în consecință, frecvența contracțiilor inimii; în nodul atrioventricular, aceasta duce la o îmbunătățire a conducerii atrioventriculare.

Receptorii β2-adrenergici se găsesc în principal în membranele celulelor musculare netede ale bronhiilor, uterului și vaselor de sânge. Când acești receptori sunt stimulați, mușchii netezi ai bronhiilor se relaxează, tonusul și activitatea contractilă a miometrului scad, iar vasele de sânge se extind.

Simpatomimetice- efedrina.

Efedrina promovează eliberarea mediatorului norepinefrinei din îngroșările varicoase ale fibrelor nervoase simpatice și, de asemenea, stimulează direct adrenoreceptorii, dar acest efect nu este pronunțat, astfel încât efedrina este clasificată drept adrenomimetic indirect.

Sub acțiunea efedrinei, aceleași subtipuri de receptori α- și β-adrenergici sunt excitate ca și sub acțiunea adrenalinei (dar într-o măsură mai mică), prin urmare, efedrina provoacă în principal efecte farmacologice caracteristice adrenalinei. Crește puterea și frecvența contracțiilor inimii și îngustează vasele de sânge, ducând la creșterea tensiunii arteriale. Efectul vasoconstrictiv al efedrinei se manifestă și atunci când este aplicată local - atunci când este aplicată pe membranele mucoase. Efedrina dilată bronhiile, reduce motilitatea intestinală, dilată pupilele (nu afectează acomodarea), crește glicemia și crește tonusul mușchilor scheletici.

Se folosește ca bronhodilatator, pentru creșterea tensiunii arteriale, în boli alergice (febra fânului), cu secreții nazale, cu narcolepsie (somnolență patologică)

PE: excitare nervoasă, insomnie, tulburări circulatorii, tremur al membrelor, pierderea poftei de mâncare, retenție urinară.

26. Agonişti α-adrenergici. Clasificare. Caracteristicile farmacologice comparative ale medicamentelor din grup.

Clasificare

α-agonisti:

- periferice:

- α1-agonişti- fenilefrină (mezaton, irifrin0;

- α2-agonişti- nafazolină (naftizină, sanorin), xilometazolină (galazolină, ximelină, otrivină), oximetazolină (nazol), tetrizolină (tizin, vizin);

- α2-agonişti centrali: clonidină (clofelin), metildopa (aldomet, dopegyt), guanfacină (estulik);

LA α1-agonişti includ: clorhidrat de fenilefrină (Mezaton), midodrină (Gutron).

Prin stimularea receptorilor α1-adrenergici ai vaselor de sânge, fenilefrina provoacă vasoconstricție și, ca urmare, o creștere a tensiunii arteriale. Odată cu creșterea tensiunii arteriale, are loc stimularea baro-receptorilor arcului aortic și apare bradicardia reflexă.Medicamentul provoacă dilatarea pupilelor (stimulează receptorii α1-adrenergici ai mușchiului radial al irisului și provoacă contracția acestuia), fără afectând acomodarea, efectul midriatic durează câteva ore. Scade IOP în glaucomul cu unghi deschis. Principalele efecte secundare sunt creșterea excesivă a tensiunii arteriale, cefalee, amețeli, bradicardie, ischemie tisulară datorată vasoconstricției periferice, tulburări de urinare.

La α2-agonişti includ: nitrat de nafazolină (Naphthyzine), oximetazolină (Nazivin, Nazol), xilometazolină (Galazolin), clonidină (Clonidine, Gemiton), guanfacină (Estulik).

Se aplică topic pentru rinită sub formă de picături și spray, nafazolina este și sub formă de emulsie (Sanorin). Odată cu administrarea intranazală a medicamentelor, are loc îngustarea vaselor mucoasei nazale, ceea ce reduce umflarea acesteia. Fluxul de sânge către sinusurile venoase scade, respirația nazală este facilitată.

27. Agonişti β-adrenergici. Clasificare. Caracteristicile farmacologice comparative ale medicamentelor din grup.

Clasificare β-agonişti:

- β1-, β2-agonişti-clorhidrat de izoprenalina (izadrin, izoproterenol), orciprenalina (alupent, astmapent);

- β1-agonişti- dobutamina (dobutrex);

- β2-agonişti

acțiune scurtă- salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenalina (ginipral), ritodrină (premark);

acțiune prelungită- salmeterol (servitor), clenbuterol (contraspasmină, spiropent), formoterol (foradil, oxys-turbuhaler)

receptorii β1-adrenergici inima, include dobutamina (Dobutrex).

Dobutamina mărește forța contracțiilor inimii (are efect inotrop pozitiv) și într-o măsură mai mică crește ritmul cardiac. Dobutamina este utilizată ca agent cardiotonic în insuficiența cardiacă acută.

La medicamente care stimulează în principal receptorii β2-adrenergici, includ: salbutamol (Ventolin), terbutalină (Brikanil), fenoterol (Berotek), hexoprenalină (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE cu utilizarea agoniştilor β2-adrenergici sunt în principal asociate cu stimularea receptorilor β2-adrenergici:

Expansiunea vaselor periferice;

Tahicardie, care apare ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale (reflex), și este cauzată și de excitația directă (receptorii β2-adrenergici ai inimii;

Tremor (datorită stimulării (receptorilor β2-adrenergici ai mușchilor scheletici), neliniște, transpirație excesivă, amețeli.

28. Blocante α-adrenergice. Clasificare. Caracteristicile farmacologice comparative ale medicamentelor din grup.

Adrenoblocantele blochează adrenoreceptorii și împiedică acțiunea mediatorului noradrenalinei și adrenalinei care circulă în sânge.

Clasificare:

1) α1-, α2-blocante: fentolamină, proroxan (piroxan), derivați alcaloizi de ergot (dihidroergotamina, nicergolină (sermion);

2) α1-blocante: prazosin (minipress, adverzuten), doxazosin (cardura, tonocardin), alfuzosin (dalfaz), terazosin (cornam, setegis), tamsulosin (omnic);

3) α2-blocant: yohimbină (yohimbe);

Fentolamina acționează asupra receptorilor α1-adrenergici postsinaptici și asupra receptorilor α2-adrenergici extrasinaptici și presinaptici. Deoarece fentolamina blochează receptorii α1- și α2-adrenergici ai vaselor, are un efect vasodilatator pronunțat, ducând la scăderea presiunii arteriale și venoase. Din cauza scăderii tensiunii arteriale, poate apărea tahicardie reflexă.

PE fentolamină asociată cu efecte asupra inimii și vaselor de sânge: hipotensiune ortostatică, tahicardie, amețeli, înroșire a pielii, congestie nazală (datorită vasodilatației și umflarea mucoasei nazale), hipotensiune arterială, aritmii.

Piroxanul are un efect de blocare α-adrenergic periferic și central. Medicamentul reduce stresul mental, anxietatea în bolile asociate cu creșterea tonusului sistem simpatic. De asemenea, este prescris pentru tulburări vestibulare.

Dihidroergotamina, care blochează receptorii α-adrenergici, provoacă expansiunea vaselor periferice și scade tensiunea arterială. În plus, fiind un agonist al receptorilor serotoninei 5-HT1, are un efect reglator asupra tonusului vascular al creierului. Prin urmare, este utilizat în principal pentru ameliorarea atacurilor acute de migrenă.

Prazosin, doxazosin, terazosin blochează receptorii α1-adrenergici ai celulelor musculare netede vasculare și elimină efectul vasoconstrictiv al mediatorului noradrenalinei și adrenalinei care circulă în sânge. Ca urmare, are loc dilatarea vaselor arteriale și venoase, rezistența periferică totală și întoarcerea venoasă a sângelui către inimă scad, scade presiunea arterială și venoasă. Datorită scăderii tensiunii arteriale, este posibilă o tahicardie reflexă moderată. Folosit pentru hipertensiune arterială.

PE: hipotensiune ortostatică, amețeli, cefalee, insomnie, slăbiciune, greață, tahicardie, urinare frecventă

29. β-blocante. Clasificare. Caracteristicile farmacologice comparative ale medicamentelor din grup.

Blocarea receptorilor β-adrenergici ai inimii duce la:

Slăbirea forței de contracție a inimii;

Scăderea frecvenței contracțiilor inimii (datorită scăderii automatismului nodului sinusal);

Oprimarea conducerii atrioventriculare;

Scăderea automatismului nodului atrioventricular și al fibrelor Purkinje.

Datorită scăderii forței și frecvenței contracțiilor inimii, are loc o scădere a debitului cardiac (volumul pe minut), a muncii inimii și a cererii miocardice de oxigen.

Blocarea receptorilor β-adrenergici ai celulelor juxtaglomerulare ale rinichilor duce la o scădere a secreției de renină.

Blocarea receptorilor β2-adrenergici provoacă următoarele efecte:

Îngustarea vaselor de sânge (inclusiv coronare);

Creșterea tonusului bronșic;

Activitate contractilă crescută a miometrului;

Scăderea acțiunii hiperglicemiante a adrenalinei (β-blocante

inhibă glicogenoliza - descompunerea glicogenului în ficat este redusă și

nivelurile de glucoză din sânge).

Datorită blocării receptorilor β-adrenergici, β-blocantele au efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice. În plus, reduc presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi deschis, care este asociat cu blocarea receptorilor β-adrenergici din epiteliul ciliar.

Clasificare:

1) β1-β2-blocante: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, oftan timolol, timoptik);

2) β1-β2-blocantecu activitate simpatomimetică internă (ICA): oxprenolol (Trazicor), pindolol (Whisken);

3) β1-blocante fără ICA(cardioselectiv): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (cordanum), betaxolol (betoptik, lokren), nebivolol (nebilet), esmolol (breviblok);

4) β1-blocante cu ICA: acebutolol (sectral);

Blocanți ai receptorilor β1 și β2-adrenergici (neselectivi):

Propranololul produce efecte asociate cu blocarea receptorilor β1-adrenergici (scăderea forței și frecvenței contracțiilor cardiace, inhibarea conducerii atrioventriculare, scăderea automatismului nodului atrioventricular și a fibrelor Purkinje) și a receptorilor β2-adrenergici (îngustarea vaselor de sânge, creșterea tonus bronșic, activitate contractilă crescută a miometrului). Propranololul are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice. Folosit pentru hipertensiune arterială, angină pectorală, aritmii cardiace.

propranolol PE cauzat de blocarea receptorilor β1-adrenergici: scaderea excesiva a debitului cardiac, bradicardie severa, inhibarea conducerii atrioventriculare pana la blocul atrioventricular. Din cauza blocarea receptorilor β2-adrenergici propranololul crește tonusul bronhiilor (poate provoca bronhospasm) și al vaselor periferice (senzație de frig). Propranololul prelungește și exacerba hipoglicemia cauzată de medicamente. Asociat cu depresia SNC: letargie, oboseală, somnolență, tulburări de somn, depresie. Sunt posibile greață, vărsături, diaree.

beta-blocante cu activitate simpatomimetică intrinsecă au un efect de stimulare slab asupra receptorilor β1- și β2-adrenergici, deoarece ei nu sunt în esență blocanți, ci agonişti parțiali ai acestor receptori (adică îi stimulează într-o măsură mai mică decât adrenalina și norepinefrina). Ca agonişti parţiali, aceste substanţe elimină acţiunea adrenalinei şi a norepinefrinei (agonişti completi). Prin urmare, pe fondul unei influențe crescute a inervației simpatice, aceștia acționează ca adevărații β-blocante - reduc puterea și frecvența contracțiilor inimii, dar într-o măsură relativ mai mică - ca urmare, debitul cardiac scade într-o măsură mai mică.

Folosit pentru hipertensiune arterială, angina pectorală. Nu provoca bradicardie severă. În comparație cu β-blocantele neselective, aceștia au un efect mai mic asupra tonusului bronhiilor, vaselor periferice și asupra acțiunii agenților hipoglicemici. Bopindolol diferă de oxprenolol și pindolol printr-o durată mai lungă de acțiune (24 de ore).

blocante ale receptorilor β1-adrenergici (cardioselective): metoprolol (Betaloc), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaxolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blochează predominant receptorii β1-adrenergici, fără a afecta semnificativ receptorii β2-adrenergici. În comparație cu β-blocantele neselective, aceștia măresc tonusul bronhiilor și al vaselor periferice într-o măsură mai mică și au un efect redus asupra acțiunii agenților hipoglicemici.

Blocanți ai receptorilor α- și β-adrenergici (a-, β-blocante): labetalol (Trandat), carvedilol (Dilatrend), proxodolol.

Labetalolul blochează receptorii β1- și β2-adrenergici și, într-o măsură mai mică, receptorii α1-adrenergici. Ca urmare a blocării receptorilor α1-adrenergici, apare vasodilatația periferică și scăderea rezistenței periferice totale. Ca urmare a blocării receptorilor β1-adrenergici ai inimii, frecvența și puterea contracțiilor cardiace scad. Astfel, labetalolul, spre deosebire de α-blocante, scade tensiunea arterială fără a provoca tahicardie. Principala indicație pentru utilizarea labetalolului este hipertensiunea arterială.

Carvedilolul blochează receptorii β1- și β2-adrenergici într-o măsură mai mare decât receptorii α1-adrenergici. În comparație cu labetalolul, are un efect antihipertensiv mai lung.