B2 adrenomimetikas zāles. Adrenomimētiskie līdzekļi - kādas ir šīs zāles, darbības mehānisms un lietošanas indikācijas. Selektīvi īslaicīgas darbības adrenomimētiķi

Atkarībā no afinitātes pakāpes pret adrenerģiskajiem receptoriem adrenomimetikus iedala: α-, β-agonistos (adrenalīna hidrohlorīda (β1, β2, α1, α2), norepinefrīna hidrotartrāta (α1, α2, β1) α-adrenerģiskos (α-adrenerģiskos) agonistos. α1), oksimetazolīns (α1), guanfacīns (α2), metildopa (α2), klonidīns (α2), tetrizolīns (α1, α2), ksilometazolīns (α1, α2), nafazolīns (α1, α2)), salbutamols (β2). (β2), fenoterols (β2), klenbuterols (β2), orciprenalīns (β2), dobutamīns (β1)).Terapeitiskās devas stimulē dopamīnerģiskos receptorus, lielās devās - uz β-adrenerģiskiem receptoriem, lielās devās - uz β- un α-adrenerģiskie receptori.

Adrenomimētiskās zāles ierosina α1-, α2-, β1-, β2-adrenerģiskos receptorus. Simpatomimētiskiem līdzekļiem ir netieša farmakoloģiska iedarbība, pastiprinot norepinefrīna izdalīšanos no adrenerģisko nervu galiem vai kavējot to atpakaļsaisti. β- un α-agonistu farmakoloģiskā darbība izpaužas gandrīz visu asinsvadi, palielināta miokarda kontraktilitāte, paātrināta sirdsdarbība, uzlabota vadītspēja un palielināts automatisms miokardā, bronhu paplašināšanās. Adrenerģisko receptoru aktivizēšana izraisa intracelulārā kalcija un cAMP koncentrācijas palielināšanos. α1-adrenomimētiskie līdzekļi, reaģējot ar asinsvadu sieniņu postsinaptiskajiem adrenoreceptoriem, izraisa gludo muskuļu kontrakciju, vazokonstrikciju un asinsspiediena paaugstināšanos. Vēl viens α1-agonistu efekts ir samazināt deguna gļotādas sekrēciju. Centrālās darbības α2-agonisti (klonidīns, guanfacīns, metildopa), iekļūstot asins-smadzeņu barjerā, stimulē smadzeņu vazomotorā centra presinaptiskos adrenoreceptorus, samazina mediatora izdalīšanos sinaptiskajā spraugā un samazina simpātisko impulsu plūsmu. no centrālās nervu sistēmas, kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos. Uzbudinot β-adrenerģiskos receptorus, tiek aktivizēta membrānas adenilāta ciklaze un palielinās kalcija saturs šūnā. Neselektīvie β-adrenerģiskie agonisti palielina sirdsdarbību biežumu un stiprumu, vienlaikus atslābina bronhu un asinsvadu gludos muskuļus un paaugstinās sistoliskais asinsspiediens, vidējais un diastoliskais, gluži pretēji, samazinās. . Adrenomimētiskajiem medikamentiem no selektīvo β2-adrenerģisko agonistu grupas ir dominējoša ietekme uz bronhu gludajiem muskuļiem, tāpēc tos plaši izmanto bronhiālā astma un obstruktīvas plaušu slimības. Selektīviem β1-adrenerģiskajiem agonistiem ir lielāka ietekme uz miokardu, izraisot pozitīvu inotropisku, batmotropu, hronotropu iedarbību, nevis tik būtiski samazinot kopējo perifēro asinsvadu pretestību (OPVR). Adrenomimētiskās zāles no α1-agonistu grupas kā perifēro vazokonstriktorus plaši izmanto šoka, kolapsa, rinīta, konjunktivīta gadījumos. Kā antihipertensīvie līdzekļi tiek izmantoti α2-agonisti arteriālā hipertensija.

Adrenomimētiskās zāles no β1-adrenerģisko agonistu grupas to kardiostimulējošās iedarbības dēļ tiek izmantotas reanimācijā un intensīvajā terapijā, jo īpaši:

kardiogēns šoks
asistolija (sirds apstāšanās)
intoksikācija ar sirds glikozīdiem
bradiaritmijas

Kā tokolītiskie līdzekļi un bronhodilatatori β2-agonistus plaši izmanto hroniska obstruktīva bronhīta, bronhiālās astmas un priekšlaicīgas dzemdību riska gadījumā.

Simpatomimētisko līdzekļu grupas adrenomimētiskās zāles plaši tiek izrakstītas nātrenes, bronhiālās astmas, rinīta, seruma slimības, narkolepsijas, hipotensijas, saindēšanās ar narkotiskām un miega zālēm, enurēzes, zīlīšu paplašināšanās diagnostikas nolūkos. Adrenomimētiskie līdzekļi var izraisīt arteriālās hipertensijas attīstību, izraisīt reiboni, galvassāpes, audu išēmiju perifēro vai viscerālo asinsvadu sašaurināšanās dēļ. β-agonistu lietošana var pasliktināt vispārējo stāvokli pacientiem ar stenokardiju, tirotoksikozi, cukura diabēts. Ieceļot β2-agonistus, ir iespējama klīniski izteiktas hipokaliēmijas veidošanās. Daudzi adrenomimētiskie līdzekļi (salbutamols) labi iekļūst caur transplacentāro barjeru un var izraisīt tahikardiju un sekundāru augļa hipoglikēmiju hipoglikēmijas dēļ grūtniecēm.

Neselektīvie β-agonisti var veicināt trauksmes, aritmiju, bezmiega un uzbudinājuma attīstību. Iespējama arī sausa mute, trīce, urīna aizture.

α-, β-agonistiem ir kontrindikācijas grūtniecības laikā un hipertensijas gadījumā. Adrenomimetiskiem līdzekļiem no selektīvo β2-adrenerģisko agonistu grupas ir kontrindikācijas miokardīta, paaugstinātas jutības un alerģiju, nieru un / vai aknu mazspējas, neselektīvu β-agonistu kombinētai lietošanai.

Labi zināt

© VetConsult+, 2015. Visas tiesības aizsargātas. Jebkuru vietnē ievietoto materiālu izmantošana ir atļauta, ja tiek nodrošināta saite uz resursu. Kopējot vai daļēji izmantojot materiālus no vietnes lapām, raksta apakšvirsrakstā vai pirmajā daļā noteikti ievietojiet meklētājprogrammām atvērtu tiešu hipersaiti.

Alfa-agonisti — zāļu un medicīnas produktu saraksts

Farmakoloģiskās iedarbības apraksts

Alfa-agonisti - grupa zāles iedarbojas uz alfa adrenerģiskajiem receptoriem, kas ir olbaltumvielas, kas atrodas uz visu ķermeņa šūnu membrānu virsmas. Šie receptori ir jutīgi pret adrenalīna un tam līdzīgu struktūru un funkciju iedarbību. Adrenalīnam ir sekojoša iedarbība: sašaurina asinsvadus, paaugstina arteriālais spiediens, paātrinās sirdsdarbība, paplašinās bronhi, saraujas daudzi muskuļi, paaugstinās glikozes līmenis asinīs, palielinās asins plūsma caur nierēm un rodas vairāk urīna. Alva-adrenomimetiķiem ir stimulējoša iedarbība, kas līdzīga adrenalīnam uz šiem receptoriem, un rezultātā, atkarībā no konkrētā zāļu veida, tiem ir dažāda ietekme uz organismu. Tomēr ir sarežģīta klasifikācija adrenoreceptori, kuru iedarbība var ievērojami atšķirties, tāpēc adrenomimetisko līdzekļu ietekme uz tiem var būt dažāda. Piemēram, klafilīns, kas pieder pie adrenomimetikas līdzekļiem, neizraisa asinsvadu sašaurināšanos, bet gan paplašināšanos, tāpēc šajā grupā ietilpst milzīgs daudzums zāļu, kuru sarežģījumus var saprast tikai speciālists. Tāpat sarežģīto procesu un blakusparādību dēļ, kas rodas, ieviešot šīs sistēmiskās zāles, tās lieto tikai reanimācijā un reanimācijā. Cita lieta ir sistēmiski adrenomimetika, piemēram, saaukstēšanās zāles, kas samazina deguna gļotādas pietūkumu un hiperēmiju, uzlabo elpošanu.

Meklējiet narkotiku

Zāles ar farmakoloģisko iedarbību "Alfa-adrenomimētisks"

Vizin Classic (acu pilieni)
Vizofrīns (acu pilieni)
Galazolīns (deguna želeja)
Galazolīns (deguna pilieni)
Irifrīns (acu pilieni)
Xymelin (deguna pilieni)
Xymelin (deguna aerosols)
Mezaton (šķīdums injekcijām)
Nazivin (deguna pilieni)
Nazivin (deguna aerosols)
Nazivin Sensitive (deguna pilieni)
Nazivin Sensitive (deguna aerosols)
Nazik (deguna aerosols)
Nazik bērniem (deguna aerosols)
Nazols (deguna aerosols)

Nafazolīns-Fereīns (deguna pilieni)
Naftizīns (viela-pulveris)
Naftizīns (deguna aerosols)
Naftizīns (deguna pilieni)
Neosinefrīns-POS (acu pilieni)
Nesopīns (deguna aerosols)
Norepinephrine Agetan (koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai)
Nosolīns (deguna pilieni)
Nosolin balzams (deguna pilieni)
Snoop (deguna aerosols)
Tizin Xylo (deguna aerosols)
Tizin Xylo BIO (deguna aerosols)
Fazin (deguna pilieni)
Cyclo 3 (krēms)
Cyclo 3 forts (kapsula)

Uzmanību! Šajā zāļu formulā sniegtā informācija ir paredzēta medicīnas speciālistiem un tam nevajadzētu būt par pamatu pašārstēšanos. Zāļu apraksti ir sniegti tikai informatīviem nolūkiem un nav paredzēti ārstēšanas izrakstīšanai bez ārsta līdzdalības. Ir kontrindikācijas. Pacientiem nepieciešama speciālista konsultācija!

Ja jūs interesē kādi citi alfa agonisti un preparāti, to apraksti un lietošanas instrukcijas, sinonīmi un analogi, informācija par sastāvu un izdalīšanās veidu, lietošanas indikācijas un blakusparādības, lietošanas metodes, devas un kontrindikācijas, piezīmes par narkotiku ārstēšana bērniem, jaundzimušajiem un grūtniecēm, zāļu cenas un atsauksmes, vai arī, ja jums ir kādi citi jautājumi un ieteikumi - rakstiet mums, mēs noteikti centīsimies jums palīdzēt.

Tēmas

Hemoroīdu ārstēšana Svarīgi!
Maksts diskomforta, sausuma un niezes problēmu risināšana Svarīgi!
Visaptveroša saaukstēšanās ārstēšana Svarīgi!
Muguras, muskuļu, locītavu ārstēšana Svarīgi!
Visaptveroša nieru slimību ārstēšana Svarīgi!

Citi pakalpojumi:

Esam sociālajos tīklos:

Mūsu partneri:

Alfa-agonisti: apraksti un lietošanas instrukcijas portālā EUROLAB.

Reģistrēta preču zīme un preču zīme EUROLAB™. Visas tiesības aizsargātas.

Adrenomimetika: grupas un klasifikācija, zāles, darbības mehānisms un ārstēšana

Adrenomimētiskie līdzekļi veido lielu farmakoloģisko zāļu grupu, kam ir stimulējoša iedarbība uz adrenoreceptoriem, kas atrodas iekšējie orgāni un kuģu sienām. To ietekmes efektu nosaka atbilstošo olbaltumvielu molekulu ierosme, kas izraisa orgānu un sistēmu metabolisma un funkcionēšanas izmaiņas.

Adrenoreceptori atrodas visos ķermeņa audos, tie ir specifiskas olbaltumvielu molekulas uz šūnu membrānu virsmas. Adrenalīna un norepinefrīna (organisma dabīgie kateholamīni) ietekme uz adrenoreceptoriem izraisa dažādus terapeitiskus un pat toksiskus efektus.

Ar adrenerģisko stimulāciju var rasties gan spazmas, gan vazodilatācija, gludo muskuļu relaksācija vai, gluži pretēji, šķērssvītrotā muskuļa kontrakcija. Adrenomimētiskie līdzekļi maina dziedzeru šūnu gļotu sekrēciju, palielina vadītspēju un uzbudināmību muskuļu šķiedras utt.

Ietekme, ko izraisa adrenomimetikas darbība, ir ļoti dažāda un ir atkarīga no receptora veida, kas tiek stimulēts konkrētajā gadījumā. Organismā ir α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptori. Edrenalīna un norepinefrīna iedarbība un mijiedarbība ar katru no šīm molekulām ir sarežģīta. bioķīmiskie mehānismi, pie kuriem mēs nepakavēsimies, norādot tikai svarīgākos efektus no specifisku adrenerģisko receptoru stimulēšanas.

α1 receptori pārsvarā atrodas uz maziem arteriāla tipa traukiem (arteriolām), un to stimulēšana izraisa asinsvadu spazmas, kapilāru sieniņu caurlaidības samazināšanos. Zāļu, kas stimulē šos proteīnus, darbības rezultāts ir asinsspiediena paaugstināšanās, tūskas samazināšanās un iekaisuma reakcijas intensitāte.

α2 receptoriem ir nedaudz atšķirīga nozīme. Tie ir jutīgi gan pret adrenalīnu, gan norepinefrīnu, taču to kombinācija ar mediatoru izraisa pretēju efektu, tas ir, saistoties ar receptoru, adrenalīns izraisa sava sekrēcijas samazināšanos. Ietekme uz α2 molekulām izraisa asinsspiediena pazemināšanos, vazodilatāciju un to caurlaidības palielināšanos.

Sirds tiek uzskatīta par dominējošo β1-adrenerģisko receptoru lokalizāciju, tāpēc to stimulēšanas ietekme mainīs tās darbu - palielinās kontrakcijas, palielinās pulss, paātrinās vadītspēja gar miokarda nervu šķiedrām. β1 stimulācijas rezultāts būs arī asinsspiediena paaugstināšanās. Papildus sirdij β1 receptori atrodas nierēs.

β2-adrenerģiskie receptori atrodas bronhos, un to aktivizācija izraisa bronhu koka paplašināšanos un spazmas noņemšanu. β3 receptori atrodas taukaudos, veicina tauku sadalīšanos ar enerģijas un siltuma izdalīšanos.

Piešķirt dažādas grupas adrenomimētiskie līdzekļi: alfa un beta agonisti, jauktas darbības zāles, selektīvi un neselektīvi.

Adrenomimētiskie līdzekļi spēj saistīties paši ar receptoriem, pilnībā atveidojot endogēno mediatoru (adrenalīna, norepinefrīna) – tiešas darbības zāļu – iedarbību. Citos gadījumos zāles iedarbojas netieši: uzlabo dabisko mediatoru veidošanos, novērš to iznīcināšanu un atpakaļsaistīšanu, kas palīdz palielināt mediatora koncentrāciju uz nervu galiem un pastiprina tā iedarbību (netieša darbība).

Indikācijas adrenomimetisko līdzekļu iecelšanai var būt:

Akūta sirds mazspēja, šoks, pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, sirdsdarbības apstāšanās;
Bronhiālā astma un citas elpošanas sistēmas slimības, ko pavada bronhu spazmas; akūti deguna un acu gļotādas iekaisuma procesi, glaukoma;
Hipoglikēmiskā koma;
Vietējās anestēzijas ievadīšana.

Neselektīvie adrenomimētiskie līdzekļi

Neselektīvas darbības adrenomimetika spēj ierosināt gan alfa, gan beta receptorus, izraisot plaša spektra izmaiņas daudzos orgānos un audos. Tie ietver epinefrīnu un norepinefrīnu.

Adrenalīns aktivizē visu veidu adrenerģiskos receptorus, bet galvenokārt tiek uzskatīts par beta agonistu. Tās galvenās sekas:

Ādas, gļotādu, orgānu asinsvadu sašaurināšanās vēdera dobums un smadzeņu, sirds un muskuļu asinsvadu lūmena palielināšanās;
Paaugstināta miokarda kontraktilitāte un sirdsdarbības ātrums;
Bronhu lūmena paplašināšanās, bronhu dziedzeru gļotu veidošanās samazināšanās, tūskas samazināšanās.

Adrenalīnu galvenokārt izmanto, lai nodrošinātu ārkārtas un neatliekamā palīdzība akūtu alerģisku reakciju gadījumā, tai skaitā anafilaktiskais šoks, sirdsdarbības apstāšanās (intrakardiāla), hipoglikēmiska koma. Adrenalīns tiek pievienots anestēzijas līdzekļiem, lai palielinātu to darbības ilgumu.

Norepinefrīna iedarbība daudzējādā ziņā ir līdzīga adrenalīna iedarbībai, bet mazāk izteikta. Abas zāles vienādi ietekmē iekšējo orgānu gludos muskuļus un vielmaiņu. Norepinefrīns palielina miokarda kontraktilitāti, sašaurina asinsvadus un paaugstina spiedienu, bet sirdsdarbība var pat samazināties, jo aktivizējas citi sirds šūnu receptori.

Galveno norepinefrīna lietošanu ierobežo nepieciešamība paaugstināt asinsspiedienu šoka, traumas, saindēšanās gadījumā. Tomēr jāievēro piesardzība, jo pastāv hipotensijas risks, nieru mazspēja ar neatbilstošu devu, ādas nekroze injekcijas vietā, ko izraisa mazo asinsvadu sašaurināšanās.

Alfa-agonisti

Alfa-agonistus pārstāv zāles, kas galvenokārt iedarbojas uz alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, savukārt tie ir selektīvi (tikai viens veids) un neselektīvi (tie iedarbojas gan uz α1, gan α2 molekulām). Neselektīvās zāles tiek uzskatīts par norepinefrīnu, kas arī stimulē beta receptorus.

Selektīvie alfa1-agonisti ir mezatons, etilefrīns, midodrīns. Šīs grupas zālēm ir labs pretšoka efekts paaugstināta asinsvadu tonusa, mazo artēriju spazmas dēļ, tāpēc tās ir paredzētas smagas hipotensijas un šoka gadījumā. Vietējo to lietošanu pavada vazokonstrikcija, tās var būt efektīvas alerģiskā rinīta, glaukomas ārstēšanā.

Līdzekļi, kas izraisa alfa2 receptoru ierosmi, ir biežāk sastopami, jo tos var lietot galvenokārt lokāli. Slavenākie šīs adrenerģisko agonistu klases pārstāvji ir naftizīns, galazolīns, ksilometazolīns, vizīns. Šīs zāles plaši izmanto, lai ārstētu akūtu deguna un acu iekaisumu. Indikācijas viņu iecelšanai ir alerģisks un infekciozs rinīts, sinusīts, konjunktivīts.

Ņemot vērā ātri iedarbojošo efektu un šo līdzekļu pieejamību, tie ir ļoti populāri kā zāles, kas var ātri atbrīvoties no tāda nepatīkama simptoma kā aizlikts deguns. Tomēr, tos lietojot, jābūt uzmanīgiem, jo ar neizmērojamu un ilgstošu entuziasmu par šādiem pilieniem veidojas ne tikai zāļu rezistence, bet arī atrofiskas izmaiņas gļotādā, kas var būt neatgriezeniskas.

Vietējo reakciju iespējamība gļotādas kairinājuma un atrofijas veidā, kā arī sistēmiskas iedarbības (paaugstināts spiediens, sirdsdarbības ātruma izmaiņas) neļauj tos lietot ilgstoši, turklāt tie ir kontrindicēti zīdaiņiem, cilvēkiem ar hipertensiju, glaukomu, diabētu. Skaidrs, ka gan hipertensijas pacienti, gan cukura diabēta slimnieki joprojām lieto tādus pašus deguna pilienus kā visi citi, taču tiem jābūt ļoti uzmanīgiem. Bērniem tiek ražoti īpaši līdzekļi, kas satur drošu adrenomimetikas devu, un māmiņām jāseko, lai bērns to nesaņem pārāk daudz.

Selektīviem centrālās darbības alfa2-agonistiem ir ne tikai sistēmiska iedarbība uz ķermeni, tie var iziet cauri hematoencefālisko barjerai un aktivizēt adrenoreceptorus tieši smadzenēs. To galvenā ietekme ir:

Zemāks asinsspiediens un sirdsdarbība;
Normalizē sirds ritmu;
Viņiem ir nomierinošs un izteikts pretsāpju efekts;
Samazināt siekalu un asaru šķidruma izdalīšanos;
Samaziniet ūdens sekrēciju tievajās zarnās.

Metildopu, klonidīnu, guanfacīnu, katapresānu, dopegītu plaši izmanto arteriālās hipertensijas ārstēšanā. To spēja samazināt siekalu sekrēciju, dot anestēzijas efektu un nomierināt ļauj tos izmantot kā papildu zāles anestēzijas laikā un kā anestēzijas līdzekļus spinālajai anestēzijai.

Beta-agonisti

Beta adrenerģiskie receptori atrodas galvenokārt sirdī (β1) un bronhu, dzemdes gludajos muskuļos, Urīnpūslis, asinsvadu sieniņas (β2). β-agonisti var būt selektīvi, ietekmējot tikai viena veida receptorus, un neselektīvi.

Beta-agonistu darbības mehānisms ir saistīts ar beta receptoru aktivāciju asinsvadu sieniņās un iekšējos orgānos. Šo zāļu galvenā iedarbība ir palielināt sirds kontrakciju biežumu un stiprumu, palielināt spiedienu, uzlabot sirds vadītspēju. Beta adrenerģiskie agonisti efektīvi atslābina bronhu un dzemdes gludos muskuļus, tāpēc tos veiksmīgi izmanto bronhiālās astmas, spontāna aborta draudu un paaugstināta dzemdes tonusa ārstēšanā grūtniecības laikā.

Neselektīvie beta-agonisti ir izadrīns un orciprenalīns, kas stimulē β1 un β2 receptorus. Isadrin lieto ārkārtas kardioloģijā, lai palielinātu sirdsdarbības ātrumu smagas bradikardijas vai atrioventrikulārās blokādes gadījumā. Iepriekš tas tika nozīmēts arī pret bronhiālo astmu, bet tagad varbūtības dēļ nevēlamas reakcijas no sirds puses priekšroka tiek dota selektīviem beta2 agonistiem. Isadrin ir kontrindicēts koronārā slimība sirds, un šī slimība gados vecākiem pacientiem bieži pavada bronhiālo astmu.

Orciprenalīns (Alupent) ir paredzēts bronhiālās obstrukcijas ārstēšanai astmas gadījumā, ārkārtas gadījumos sirdsdarbības traucējumi- bradikardija, sirds apstāšanās, atrioventrikulārā blokāde.

Selektīvs beta1 adrenerģiskais agonists ir dobutamīns, ko lieto ārkārtas apstākļi kardioloģijā. Tas ir indicēts akūtas un hroniskas dekompensētas sirds mazspējas gadījumā.

Selektīvie beta2-adrenerģiskie stimulatori ir plaši izmantoti. Šīs darbības zāles atslābina galvenokārt bronhu gludos muskuļus, tāpēc tos sauc arī par bronhodilatatoriem.

Bronhodilatatoriem var būt ātra iedarbība, tad tos lieto astmas lēkmju apturēšanai un ātrai nosmakšanas simptomu mazināšanai. Visizplatītākais salbutamols, terbutalīns, ražots inhalācijas formās. Šīs zāles nevar lietot pastāvīgi un lielās devās, jo ir iespējamas tādas blakusparādības kā tahikardija, slikta dūša.

Ilgstošas darbības bronhodilatatoriem (salmeterols, volmaks) ir ievērojama priekšrocība salīdzinājumā ar iepriekšminētajiem medikamentiem: tos var ilgstoši izrakstīt kā pamata līdzekli bronhiālās astmas ārstēšanai, nodrošina ilgstošu iedarbību un novērš elpas trūkuma un nosmakšanas rašanos. paši uzbrūk.

Salmeterolam ir visilgākais darbības ilgums, sasniedzot 12 stundas vai ilgāk. Zāles saistās ar receptoru un spēj to stimulēt daudzas reizes, tāpēc lielas salmeterola devas iecelšana nav nepieciešama.

Lai samazinātu dzemdes tonusu priekšlaicīgu dzemdību riskam, tās kontrakciju pārtraukšanai kontrakciju laikā ar akūtu augļa hipoksijas iespējamību, tiek parakstīts ginipral, kas stimulē miometrija beta adrenerģiskos receptorus. Ginipral blakusparādības var būt reibonis, trīce, sirds ritma traucējumi, nieru darbība, hipotensija.

Netiešās darbības adrenomimetika

Papildus līdzekļiem, kas tieši saistās ar adrenerģiskiem receptoriem, ir arī citi, kas netieši iedarbojas, bloķējot dabisko mediatoru (adrenalīna, norepinefrīna) sabrukšanu, palielinot to izdalīšanos un samazinot adrenostimulantu "liekā" daudzuma atpakaļsaisti.

Starp netiešajiem adrenerģiskajiem agonistiem tiek izmantoti efedrīns, imipramīns, zāles no monoamīnoksidāzes inhibitoru grupas. Pēdējie tiek izrakstīti kā antidepresanti.

Efedrīns pēc savas iedarbības ir ļoti līdzīgs adrenalīnam, un tā priekšrocības ir iekšķīgas lietošanas iespēja un ilgāka farmakoloģiskā iedarbība. Atšķirība slēpjas stimulējošā iedarbībā uz smadzenēm, kas izpaužas kā uzbudinājums, elpošanas centra tonusa paaugstināšanās. Efedrīns ir paredzēts, lai atvieglotu bronhiālās astmas lēkmes, ar hipotensiju, šoku, iespējams vietējā ārstēšana ar rinītu.

Dažu adrenomimetisko līdzekļu spēja iekļūt asins-smadzeņu barjerā un tur tieši iedarboties ļauj tos izmantot psihoterapeitiskajā praksē kā antidepresantus. Plaši izrakstītie monoamīnoksidāzes inhibitori novērš serotonīna, norepinefrīna un citu endogēno amīnu iznīcināšanu, tādējādi palielinot to koncentrāciju receptoros.

Nialamīdu, tetrindolu, moklobemīdu lieto depresijas ārstēšanai. Imipramīns, kas pieder pie triciklisko antidepresantu grupas, samazina neirotransmiteru atpakaļsaisti, palielinot serotonīna, norepinefrīna, dopamīna koncentrāciju nervu impulsu pārnešanas vietā.

Adrenomimetikai ir ne tikai laba terapeitiskais efekts ar daudziem patoloģiski apstākļi, bet dažiem arī ļoti bīstami blakus efekti ieskaitot aritmijas, hipotensiju vai hipertensīvā krīze, psihomotorais uzbudinājums u.c., tādēļ šo grupu zāles jālieto tikai ārsta norādījumos. Īpaši piesardzīgi tie jālieto cilvēkiem, kuri cieš no cukura diabēta, smagas smadzeņu aterosklerozes, arteriālās hipertensijas un vairogdziedzera patoloģijām.

Vai jums ir jautājumi? Jautājiet viņiem mums Vkontakte

Dalieties pieredzē šajā jautājumā Atcelt atbildi

Uzmanību. Mūsu vietne ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Lai iegūtu precīzāku informāciju, lai noteiktu savu diagnozi un kā to ārstēt, sazinieties ar klīniku, lai pieteiktos ārsta konsultācijai. Materiālu kopēšana vietnē ir atļauta tikai tad, ja ir ievietota aktīva saite uz avotu. Lūdzu, vispirms izlasiet Vietnes līgumu.

Ja tekstā atrodat kļūdu, atlasiet to un nospiediet taustiņu Shift + Enter vai noklikšķiniet šeit, un mēs mēģināsim ātri novērst kļūdu.

rubrikators

Abonēt biļetenu

Pierakstieties mūsu informatīvajam izdevumam

Paldies par jūsu ziņu. Tuvākajā laikā kļūdu izlabosim.

Farmakoloģiskā grupa - Beta-agonisti

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Ieslēdz

Apraksts

Šajā grupā ietilpst adrenomimetikas, kas ierosina tikai beta adrenerģiskos receptorus. Starp tiem ir neselektīvie beta 1 -, beta 2 -adrenomimētiskie līdzekļi (izoprenalīns, orciprenalīns) un selektīvie: beta 1 -adrenomimētiskie līdzekļi (dobutamīns) un beta 2 -adrenomimētiskie līdzekļi (salbutamols, fenoterols, terbutalīns utt.). Beta-adrenerģisko receptoru ierosināšanas rezultātā tiek aktivizēta membrānas adenilāta ciklaze un palielinās intracelulārā kalcija līmenis. Neselektīvie beta agonisti palielina sirds kontrakciju spēku un biežumu, vienlaikus atslābinot bronhu gludos muskuļus. Nevēlamas tahikardijas attīstība ierobežo to izmantošanu bronhu spazmas mazināšanai. Gluži pretēji, selektīvos beta2 adrenerģiskos agonistus plaši izmanto bronhiālās astmas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanā ( Hronisks bronhīts, emfizēma utt.), jo tie rada mazāk blakusparādību (uz sirdi). Beta 2 agonistus izraksta gan parenterāli, gan iekšķīgi, taču visefektīvākās ir inhalācijas.

Selektīvie beta 1 -adrenerģiskie agonisti vairāk iedarbojas uz sirds muskuli, izraisot pozitīvu ino-, hrono- un batmotropu efektu, un mazāk izteikti samazina OPSS. Tos izmanto kā palīglīdzekļus akūtas un hroniskas sirds mazspējas gadījumā.

Preparāti

pirmās palīdzības aptieciņa
Interneta veikals
Par uzņēmumu
Kontakti

Izdevēju kontaktpersonas:
E-pasts:
Adrese: Krievija, Maskava, st. 5. Magistralnaya, 12.

Citējot informatīvos materiālus, kas publicēti vietnes www.rlsnet.ru lapās, ir nepieciešama saite uz informācijas avotu.

©. KRIEVIJAS ZĀĻU REĢISTRS ® RLS ®

Visas tiesības aizsargātas

Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta

Informācija paredzēta veselības aprūpes speciālistiem

Adrenomimetisko līdzekļu saraksts

Adrenomimētiskie līdzekļi ir zāles, kas stimulē adrenoreceptorus. Pēc dominējošās stimulējošās iedarbības uz noteikta veida adrenerģiskiem receptoriem adrenomimetikus var iedalīt 3 grupās:

1) pārsvarā stimulējoši alfa-adrenerģiskie receptori (alfa-adrenerģiskie agonisti);

2) pārsvarā stimulējošie beta-adrenerģiskie receptori (beta-adrenerģiskie agonisti);

3) stimulējot alfa un beta adrenerģiskos receptorus (alfa, beta agonistus).

Adrenomimētiķiem ir šādas lietošanas indikācijas.

1) Akūta asinsvadu mazspēja ar smagu arteriālu hipotensiju (kolapss, infekciozas vai toksiskas izcelsmes, šoks, ieskaitot traumatisku, ķirurģiskas iejaukšanās utt.). Šajos gadījumos tiek izmantoti norepinefrīna, mezatona, efedrīna šķīdumi. Norepinefrīns un mezatons tiek ievadīti intravenozi, pilināmā veidā. Mezatons un efedrīns - intramuskulāri ar intervāliem starp injekcijām. Kardiogēna šoka gadījumā ar smagu hipotensiju a-adrenerģisko agonistu lietošana prasa lielu piesardzību: to ievadīšana, izraisot arteriolu spazmas, vēl vairāk pastiprina audu asins piegādes traucējumus.

2) Sirds apstāšanās. Kreisā kambara dobumā jāievada 0,5 ml 0,1% adrenalīna šķīduma, kā arī jāveic sirds masāža un mehāniskā ventilācija.

3) Bronhiālā astma. Lai novērstu uzbrukumu, tiek veikta izadrīna, novodrīna, euspirāna, alupenta (orciprenalīna sulfāta, astmas šķīduma), adrenalīna, salbutamola šķīdumu ieelpošana vai adrenalīna, efedrīna intramuskulāra injekcija, kā arī salbutamola, izadrīna uzņemšana (sublingvāli). Periodā starp uzbrukumiem tiek nozīmēts efedrīns, teofedrīns utt.

4) Iekaisuma slimības deguna (iesnas) un acu gļotādas (konjunktivīts). Lokāli lieto pilienu veidā (lai samazinātu izdalīšanos un iekaisumu) efedrīna, naftizīna, mezatona, galazolīna uc šķīdumus.

5) Vietējā anestēzija. Uz risinājumiem vietējie anestēzijas līdzekļi pievienojiet 0,1% adrenalīna šķīdumu vai 1% mezatona šķīdumu, lai paildzinātu to darbību.

6) Vienkārša atvērta kakta glaukoma. Uzklājiet 1-2% (kopā ar pilokarpīnu) adrenalīna šķīdumu, lai izraisītu vazokonstriktora efektu, samazinātu ūdens šķidruma sekrēciju, kas izraisa intraokulārā spiediena pazemināšanos.

7) Hipoglikēmiskā koma. Lai pastiprinātu glikogenolīzi un paaugstinātu glikozes līmeni asinīs, 1 ml 0,1% adrenalīna šķīduma intramuskulāri vai intravenozi ievada 1 ml 0,1% adrenalīna šķīduma 10 ml 40% glikozes šķīduma.

Adrenomimetikas blakusparādības:

asa vazokonstriktora iedarbība, kas var izraisīt hipertensīvu krīzi, insultu, akūtu sirds vājumu ar plaušu tūskas attīstību (raksturīgi a-agonistiem - norepinefrīnam, mezatonam utt.);

Neirotoksiskas komplikācijas - uzbudinājums, bezmiegs, trīce, galvassāpes (raksturīgi alfa-, beta-agonistiem - efedrīns, adrenalīns; beta-agonisti - izadrīns utt.);

Aritmogēna darbība, kas izraisa dažādi pārkāpumi sirdsdarbības ātrums (raksturīgs adrenalīnam, efedrīnam, izadrīnam).

Kontrindikācijas: alfa-agonistiem un alfa-, beta-agonistiem - hipertensija, smadzeņu un koronāro asinsvadu ateroskleroze, hipertireoze, cukura diabēts; beta-agonistiem - hroniska sirds mazspēja, smaga ateroskleroze.

ZĀLES, KAS STIMULĒ ALFA ADRENORECEPTORUS (ALFA-ADRENOMIMĒTIKAS)

Alfa-agonistu grupā ietilpst norepinefrīns, galvenais adrenerģisko sinapsu starpnieks, ko nelielos daudzumos (10-15%) izdala virsnieru medulla. Norepinefrīnam ir dominējoša stimulējoša iedarbība uz alfa-adrenerģiskiem receptoriem, nelielā mērā stimulē beta- un vēl mazāk - beta-2-adrenerģiskos receptorus. Norepinefrīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu izpaužas kā izteikts īslaicīgs asinsspiediena paaugstināšanās, ko izraisa alfa adrenerģisko receptoru ierosināšana traukos. Atšķirībā no adrenalīna, hipotensīva reakcija pēc spiediena iedarbības nenotiek, jo noradrenalīns vāji ietekmē asinsvadu beta2-adrenerģiskos receptorus. Reaģējot uz spiediena palielināšanos, rodas refleksā bradikardija, ko izvada atropīns. Refleksā iedarbība uz sirdi caur klejotājnervu neitralizē norepinefrīna stimulējošo iedarbību uz sirdi, palielinās insulta apjoms, bet sirds izsviedes tilpums praktiski nemainās vai samazinās. Norepinefrīns iedarbojas uz citiem orgāniem un sistēmām, piemēram, zāles, kas stimulē simpātisko nervu sistēmu. Racionālākais veids, kā ievadīt norepinefrīnu organismā, ir intravenoza pilināšana, kas nodrošina drošu spiediena reakciju. Kuņģa-zarnu traktā norepinefrīns tiek iznīcināts, ievadot subkutāni, tas var izraisīt audu nekrozi.

NORADRENALINA HIDROTARTRATE. Norepinefrīna hidrotartrāta izdalīšanās forma: 1 ml ampulas ar 0,2% šķīdumu.

Norepinefrīna hidrotartrāta receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Noradrenalīni hidrotartrātis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Intravenozai pilināšanai; atšķaida 1-2 ml 500 ml 5% glikozes šķīduma.

MEZATON - iedarbojas galvenokārt uz a-adrenerģiskajiem receptoriem. Mezaton izraisa perifēro asinsvadu sašaurināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos, bet ir mazāk efektīvs nekā norepinefrīns. Mezaton var izraisīt arī refleksu bradikardiju. Mezatonam ir neliela stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Mezaton ir stabilāks par norepinefrīnu un ir efektīvs, ja to ievada iekšķīgi, intravenozi, subkutāni un lokāli. Mezatona lietošanas indikācijas, blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai ir norādītas šīs sadaļas vispārīgajā daļā. Mezaton izdalīšanās forma: pulveris; 1 ml ampulas ar 1% šķīdumu. Saraksts B.

Mezatona receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sachari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 pulveris 2-3 reizes dienā.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Izšķīdiniet ampulas saturu 40 ml 40% glikozes šķīduma. Ievadīt intravenozi, lēni (šoka gadījumā).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Injicējiet zem ādas vai intramuskulāri 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. Acu pilieni. 1-2 pilieni dienā abās acīs.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Deguna pilieni.

FETANOL - ķīmiskajā struktūrā tas ir tuvs mezatonam, būdams fedilalkilamīdu atvasinājums. Salīdzinot ar mezatonu ilgāku laiku, fetanols paaugstina asinsspiedienu, pretējā gadījumā tam piemīt mezatonam raksturīgās īpašības. Fetanola izdalīšanās forma: pulveris; tabletes pa 0,005 g - ampulas pa 1 ml 1% šķīduma. Saraksts B.

Fetanola receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Fetanols 0,005 N. 20

D.S. 1 tablete 2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Fetanols 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula. S. 1 ml subkutāni.

NAFTHIZIN ( farmakoloģiskie analogi: nafazolīns, sanorīns) - lieto ārstēšanai akūts rinīts, sinusīts, alerģisks konjunktivīts, deguna dobuma un rīkles slimības. Naftizīnam piemīt pretiekaisuma iedarbība. Naftizīna vazokonstriktīvā iedarbība ir ilgāka nekā norepinefrīna un mezatona iedarbība. Naftizīna izdalīšanās forma: 10 ml pudeles ar 0,05% un 0,1% šķīdumu; 0,1% emulsija.

Naftizīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Naftizīns 0,1% 10ml

D.S. 1-2 pilieni deguna dobumā 2-3 reizes dienā.

GALAZOLĪNS – savā darbībā līdzīgs naftizīnam. Galazolīnu lieto rinīta, sinusīta, deguna dobuma un rīkles alerģisku slimību gadījumos. Galazolīna izdalīšanās forma: pudeles ar 10 ml 0,1% šķīduma. Saraksts B.

Galazolīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Halazolīni 0,1% 10ml

D.S. 1-2 pilieni deguna dobumā 1-3 reizes dienā.

ZĀLES, KAS PĀRSKĀRT STIMULĒ BETA-ADRENORECEPTORUS (BETA-ADRENOMIMĒTIKAS)

ISADRIN (farmakoloģiskie analogi: izoprenalīna hidrohlorīds, novodrīns, euspirāns) ir tipisks beta adrenerģisks agonists, kas stimulē beta1 un beta2 adrenerģiskos receptorus. Izadrīna ietekmē notiek spēcīga bronhu lūmena paplašināšanās, jo tiek ierosināti beta 2 adrenerģiski receptori. Stimulējot sirds beta adrenerģiskos receptorus, izadrīns uzlabo tā darbību, palielina sirds kontrakciju stiprumu un biežumu. Isadrin iedarbojas uz asinsvadu beta adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot to paplašināšanos un pazeminot asinsspiedienu. Isadrin ir aktīvs arī attiecībā uz sirds vadīšanas sistēmu: atvieglo atrioventrikulāro (atrioventrikulāro) vadīšanu, palielina sirds automatismu.Isadrīnam ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Isadrīns vielmaiņu ietekmē kā adrenalīns. Isadrin lieto, lai atvieglotu dažādas etioloģijas bronhu spazmas, kā arī atrioventrikulārās blokādes gadījumā. Isadrin ieceļ 0,5-1% šķīdumu inhalācijas veidā vai sublingvāli 1/2-1 tablete, kas satur 0,005 g zāļu. Isadrin izdalīšanās forma: tabletes pa 0,005 g; novodrīns - pudeles ar 100 ml 1% šķīduma, 25 g aerosols, ampulas ar 1 ml 0 5% šķīduma; euspirāns - pudeles ar 25 ml 0,5% šķīduma. Saraksts B.

Izadrīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tablete (turēt mutē, līdz tā pilnībā uzsūcas).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml inhalācijām.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml inhalācijām.

DOBUTAMĪNS – selektīvi stimulē sirds beta-adrenerģiskos receptorus, spēcīgi inotropiski iedarbojas uz sirds muskuli, palielina koronāro asinsriti, uzlabo asinsriti. Blakusparādības, lietojot dobutamīnu: tahikardija, aritmija, paaugstināts asinsspiediens, sāpes sirdī. Dobutamīns ir kontrindicēts subaortas stenozes gadījumā. Dobutamīna izdalīšanās forma: 20 ml pudeles ar 0,25 g zāles.

Dobutamīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Dobutamīni 0,25

S. Flakona saturu atšķaida ml ūdens injekcijām, pēc tam atšķaida ar izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu. Injicējiet ar ātrumu 10 mcg/kg ķermeņa svara minūtē.

DOBUTREX ir kombinēts preparāts, kas satur 250 mg dobutamīna un 250 mg mannīta (vienā flakonā). Mannīta, kāliju aizturoša diurētiskā līdzekļa, pievienošana novērš tādas dobutamīna blakusparādības kā paaugstināts asinsspiediens un uzlabo pacientu vispārējo stāvokli. Dobutrex lieto pieaugušajiem, lai īslaicīgi palielinātu miokarda kontrakciju sirds dekompensācijas gadījumā (ar organiskām sirds slimībām, ķirurģiskas operācijas un utt.). Dobutreksu ievada intravenozi, ar noteiktu ātrumu (aprēķina pēc īpašas formulas katram pacientam). Blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai ir tādas pašas kā dobutamīnam. Dobutrex izdalīšanās forma: pudeles ar 0,25 g zāļu (ar šķīdinātāju).

SALBUTAMOLS (farmakoloģiskie analogi: ventolīns uc) - stimulē beta2-adrenerģiskos receptorus, kas lokalizēti bronhos, dod izteiktu bronhodilatatora efektu. Salbutamols tiek parakstīts iekšķīgi un ieelpojot bronhiālās astmas un citu slimību gadījumā. elpceļi kopā ar bronhu muskuļu spastisku stāvokli. Salbutamola izdalīšanās forma: aerosola inhalatori un tabletes pa 0,002 g.

Salbutamola receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tablete 2 reizes dienā bronhiālās astmas gadījumā.

SALMETIROL (farmakoloģiskie analogi: serevent) ir ilgstošas darbības beta 2-adrenerģisko receptoru stimulants. Salmetirolam ir bronhodilatējoša un tonizējoša iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu. Salmetirolu lieto bronhu spazmas likvidēšanai bronhiālās astmas un citu slimību ar bronhospastisku sindromu gadījumā. Salmetirols tiek ievadīts inhalācijas veidā aerosola veidā 2 reizes dienā. Salmetirola blakusparādības un kontrindikācijas ir tādas pašas kā citām šīs grupas zālēm. Almetirola izdalīšanās forma: aerosola baloniņi ar dozatoru (120 devas).

ORCIPRENALĪNA SULFĀTS (farmakoloģiskie analogi: alupents, astmas līdzeklis utt.) - beta agonists. Stimulējot bronhu beta2-adrenerģiskos receptorus, orciprenalīna sulfātam ir bronhodilatējoša iedarbība. Smaga tahikardija un asinsspiediena pazemināšanās neizraisa. Orciprenalīna sulfātu lieto bronhiālās astmas, emfizēmas un citu slimību ar bronhospastisku sindromu ārstēšanai. Orciprenalīna sulfāts ir paredzēts arī atrioventrikulārās vadīšanas traucējumiem. Zāles ievada subkutāni, intramuskulāri (1-2 ml 0,05% šķīduma), inhalējot aerosola veidā (vienā devā 0,75 mg), kā arī iekšķīgi pa '/2 - 1 tabletei 3-4 reizes dienā. . Intravenozi ievadot orciprenalīna sulfātu, ir iespējama asinsspiediena pazemināšanās. Orciprenalīna sulfāta izdalīšanās forma: tabletes pa 0,02 g; 1 ml ampulas ar 0,05% šķīdumu; 20 ml pudeles ar 2% aerosola šķīdumu (alupent); flakoni ar 20 ml 1,5% aerosola šķīduma (asthmopent). Saraksts B.

Orciprenalīna sulfāta receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml intravenozi ar atrioventrikulāru blokādi.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D.S. Inhalācijām: 1-2 inhalācijas astmas lēkmes laikā.

HEKSOPRENALĪNS (farmakoloģiskie analogi: ipradols, heksoprenalīna sulfāts) - salīdzinot ar orciprenalīna sulfātu, tam ir selektīvāka un spēcīgāka ietekme uz bronhu beta 2-adrenerģiskajiem receptoriem. Heksoprenalīns terapeitiskās devās praktiski nedod kardiovaskulāru efektu. Heksoprenalīns tiek parakstīts, lai atvieglotu un novērstu bronhu spazmas pieaugušajiem un bērniem ar hronisku obstruktīvu elpceļu slimību. Zāles heksoprenalīnu ievada inhalācijas veidā, izmantojot aerosola dozatoru (1 deva - 0,2 mg); intravenozi (2 ml satur 5 mikrogramus heksoprenalīna) vai iekšķīgi (1-2 tabletes 3 reizes dienā - pieaugušajam). Bērniem devu samazina atkarībā no vecuma. Kontrindikācijas heksoprenalīna lietošanai ir raksturīgas šīs grupas zālēm. Heksoprenalīna izdalīšanās forma: aerosols ar dozatoru (93 mg zāļu pudelē - aptuveni 400 devas); 2 ml ampulas (5 μg zāļu); tabletes pa 0,5 mg. Saraksts B.

TRONTOKVINOL HIDROHLORĪDS (farmakoloģiskie analogi: inolīns) - skatīt sadaļu Bronhodilatatori.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakoloģiskie analogi: berotek, partusisten) - stimulē beta 2-adrenerģiskos receptorus. Tam ir izteikta bronhodilatatora iedarbība, tāpēc to lieto bronhiālās astmas, astmatiska bronhīta un citu elpceļu slimību ar bronhospastisku komponentu ārstēšanai. Fenoterola hidrobromīdam piemīt tokolītiskas īpašības (stimulē beta 2 - iadreno - dzemdes receptorus), ar nosaukumu "partusisten" lieto dzemdes muskuļu atslābināšanai (skatīt sadaļu "Dzemdes zāles"). Lai novērstu bronhu spazmas, tiek izmantota berotek inhalācija - 1-2 aerosola devas (turpmāka lietošana iespējama tikai pēc 3 stundām); profilaktiskos nolūkos iecelt 1 devu 3 reizes dienā (pieaugušajiem), samazināt devu bērniem atkarībā no vecuma. Kontrindikācijas fenoterola hidrobromīda lietošanai: grūtniecība. Fenoterola hidrobromīda izdalīšanās forma: 15 ml aerosola baloniņi (300 devas).

BERODUAL ir kombinēts preparāts, kas sastāv no 0,05 mg berotek (fenoterola hidrobromīda) un 0,02 mg ipratropija bromīda (atroventa). Berodual ir izteikta bronhodilatatora iedarbība, pateicoties ienākošo komponentu atšķirīgajam darbības mehānismam. Berodual lieto bronhiālās astmas un citu bronhopulmonāru slimību gadījumā, ko papildina bronhu muskuļu spastisks stāvoklis (skatīt sadaļu "Līdzekļi, kas ietekmē elpošanas funkciju"). Berodual izdalīšanās forma: aerosols 15 ml (300 devas).

KLENBUTEROLA HIDROHLORĪDS (farmakoloģiskie analogi: klenbuterols, kontraspazmīns, spiropents) ir tipisks beta 2 agonists. Klenbuterola hidrohlorīds izraisa bronhu muskuļu relaksāciju. Klenbuterola hidrohlorīdu lieto, lai ārstētu bronhiālo astmu, astmatisku bronhītu, emfizēmu u.c. Blakusparādības, lietojot klenbuterola hidrohlorīdu: dažreiz var būt neliela pirkstu trīce, kas prasa samazināt devu. Kontrindikācijas klenbuterola hidrohlorīda lietošanai: nav ieteicams lietot pirmajos 3 grūtniecības mēnešos. Klenbuterola hidrohlorīds tiek nozīmēts 15 ml 2-3 reizes dienā, bērniem devu samazina atbilstoši vecumam. Klenbuterola hidrohlorīda izdalīšanās forma: pudeles ar 100 ml 0,1% sīrupa.

TERBUTALĪNA SULFĀTS (farmakoloģiskie analogi: brikanils, arubenzols, brikarils) - stimulē trahejas un bronhu beta 2-adrenerģiskos receptorus. Terbutalīna sulfātam ir bronhodilatatora iedarbība. Terbutalīna sulfātu lieto pret bronhiālo astmu, bronhītu, emfizēmu uc Terbutalīna sulfātu lieto iekšķīgi pa 1-2 tabletēm 2-3 reizes dienā. Terbutalīna sulfātu var ievadīt subkutāni vai intravenozi 0,5-1 ml (maksimums 2 ml) dienā. Bērniem devas tiek samazinātas atkarībā no vecuma. Blakusparādības: var būt trīce, kas izzūd pati. Terbutalīna sulfāta izdalīšanās forma: tabletes pa 2,5 mg un ampulas pa 1 ml (0,5 mg).

ZĀLES, KAS STIMULĒ ALFA UN BETA ADRENORECEPTORUS (ALFA UN BETA ADRENOMIMĒTIKAS)

Starp alfa un beta agonistiem var izdalīt 2 zāļu grupas:

Tiešas darbības alfa un beta adrenerģiskie agonisti, kas tieši stimulē adrenerģiskos receptorus;

Netiešas darbības alfa un beta agonisti, kas netieši ietekmē adrenoreceptorus caur endogēniem kateholamīniem.

ADRENALĪNS (farmakoloģiskie analogi: epinefrīns) ir virsnieru medulla hormons, tipisks tiešas darbības alfa, beta agonistu pārstāvis. Medicīnas praksē tiek izmantoti adrenalīna sāļi: hidrohlorīds un hidrotartrāts. Stimulējot alfa un beta adrenoreceptorus, adrenalīns iedarbojas uz dažādām sistēmām un orgāniem, bet visizteiktāk uz sirds un asinsvadu sistēmu. Adrenalīns stimulē sirds beta-adrenerģiskos receptorus, palielina sirds kontrakciju biežumu un stiprumu, vienlaikus palielinot sirdsdarbības ātrumu un minūšu tilpumu. Tajā pašā laikā palielinās sirds muskuļa skābekļa patēriņš, kas īpaši izpaužas koronāro asinsvadu patoloģisko izmaiņu gadījumā, kad adrenalīna ievadīšana ir kontrindicēta miokarda hipoksijas attīstības dēļ. Adrenalīna ietekmē paaugstinās sistoliskais asinsspiediens, kas saistīts ar pastiprinātu sirdsdarbību un alfa-adrenerģisko receptoru stimulāciju asinsvados (pēdējais ir svarīgs, lietojot lielas adrenalīna devas). Ieviešot vidējas adrenalīna devas, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, samazinās diastoliskais spiediens, bet paaugstinās vidējais arteriālais spiediens, palielinoties sistoliskajam spiedienam. Adrenalīns sašaurina zarnu, ādas, nieru asinsvadus, paplašina koronāros asinsvadus un skeleta muskuļu asinsvadus, nedaudz maina smadzeņu un plaušu asinsvadu tonusu. Asinsspiediena paaugstināšanās, reaģējot uz adrenalīna ievadīšanu, tiek aizstāta ar nelielu pazemināšanos, kas izskaidrojama ar ilgstošāku zāļu iedarbību uz asinsvadu beta 2-adrenerģiskajiem receptoriem. Adrenalīnam ir izteikta ietekme uz bronhiem: stimulējot B 2 - adrenoreceptorus, tas izraisa bronhu gludo muskuļu relaksāciju, mazina bronhu spazmas. Uz kuņģa-zarnu trakta adrenalīns iedarbojas caur alfa adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot tā tonusa un kustīguma samazināšanos. Alfa-adrenerģisko receptoru ierosmes dēļ palielinās sfinkteru tonuss, palielinās siekalu dziedzeru sekrēcija (viskozu, biezu siekalu atdalīšanās). Paaugstinās arī urīnpūšļa sfinkteru tonuss, samazinās urīnvadu un žultsvadu tonuss. Adrenalīns regulē ogļhidrātu un tauku vielmaiņu. Adrenalīns slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā, taču, to ievadot, ir neliela stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Adrenalīns iedarbojas uz aci caur A-drenoreceptoriem, kas atrodas varavīksnenes radiālajā muskulī, kuru ierosināšana izraisa šī muskuļa kontrakciju un acu zīlīšu paplašināšanos. Tajā pašā laikā izmitināšana ir nedaudz traucēta un intraokulārais spiediens samazinot izglītību intraokulārais šķidrums, un, iespējams, palielinot tā aizplūšanu. Adrenalīna izdalīšanās forma: adrenalīna hidrohlorīds - 1 ml ampulas un 30 ml pudeles ar 0,1% šķīdumu, adrenalīna hidrotartrāts - 1 ml ampulas 0,18% šķīduma. Saraksts B.

Adrenalīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5 ml zem ādas 1-2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Adrenalīna hidrohlorīds 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0.1

M.D.S. Acu pilieni. 2 pilieni 2-3 reizes dienā (pret glaukomu).

EFEDRĪNS (farmakoloģiskie analogi: neofedrīns utt.) ir efedras auga alkaloīds. Medicīnas praksē izmanto efedrīna hidrohlorīdu; atšķirībā no adrenalīna, efedrīns iedarbojas uz sinapses presinaptisko daļu, stimulē norepinefrīna izdalīšanos, kas iedarbojas uz adrenoreceptoriem. Vēl viena efedrīna darbības mehānisma sastāvdaļa ir tā spēja tieši vāji stimulēt adrenoreceptorus. Kopumā, dodot tādu pašu efektu kā adrenalīnam, efedrīns ir ievērojami zemāks par to aktivitātē. Izņēmums ir efedrīna stimulējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, kas pārsniedz adrenalīna iedarbību, jo efedrīns labāk iekļūst hematoencefālisko barjerā. Atkārtoti ievadot efedrīnu organismā pēc neilga laika, ir iespējama tahifilakse. Šis efekts ir saistīts ar nogulsnētā norepinefrīna satura samazināšanos sinapses presinaptiskajā daļā, jo palielinās tā izdalīšanās efedrīna ietekmē. Lai norepinefrīna rezerves tiktu papildinātas un zāles iedarbotos terapeitiskais efekts efedrīns jāievada ar intervālu starp devām, kas pārsniedz 30 minūtes.

Efedrīna iedarbība uz aci nedaudz atšķiras no adrenalīna: tas, tāpat kā adrenalīns, paplašina acu zīlītes, bet neietekmē izmitināšanu un acs iekšējo spiedienu. Efedrīnam ir ilgstošāka ietekme uz asinsspiedienu nekā adrenalīnam. Atšķirībā no adrenalīna, tas paliek aktīvs, ja to lieto iekšķīgi. Efedrīna deaminācija notiek aknās, taču tā ir izturīga pret MAO iedarbību. Tas izdalās caur nierēm apmēram puse no vienreiz ievadītās devas – nemainītā veidā. Efedrīnu lieto bronhiālās astmas, nātrenes un citu alerģisku slimību, rinīta, arteriālās hipotensijas ārstēšanai, oftalmoloģiskajā praksē zīlītes paplašināšanai diagnostikas nolūkos utt. Blakusparādības, lietojot efedrīnu: tahikardija, slikta dūša, bezmiegs, nervu uzbudinājums, trīce, aizkavēšanās. urīns. Kontrindikācijas efedrīna lietošanai: ateroskleroze un hipertensija, hipertireoze, organiskas sirds slimības, grūtniecība. Efedrīna izdalīšanās forma: pulveris; tabletes 0,025 g un 0,01 g; tabletes pa 0,01 g ar difenhidramīnu (katra 0,01 g); 1 ml ampulas un šļirces caurules ar 5% šķīdumu; flakoni ar 10 ml 2% un 3% šķīdumu. Pēc vienas receptes izlaidiet ne vairāk kā 0,6 g (pēc tīras vielas), atstājiet recepti aptiekā! Saraksts B.

Efedrīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Efedrīna hidrohlorīds 0,025 N. 10

D.S. 1 tablete 2-3 reizes dienā.

Rp.: Sol. Efedrīna hidrohlorīds 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. 0,5-1 ml zem ādas 1-2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Efedrīna hidrohlorīds 2% (3%) 10 ml

D.S. Deguna pilieni. 5 pilieni ik pēc 3-4 stundām.

DEFEDRĪNS – savā darbībā līdzīgs efedrīnam, bet mazāk aktīvs, bet arī mazāk toksisks. Defedrīnu lieto vieglas un mērens bronhiālās astmas un astmatiskā bronhīta formas. Defedrīnu lieto iekšķīgi 0,03-0,06 g 2-3 reizes dienā. Ārstēšanas dienu kurss. Defedrīna blakusparādības un lietošanas kontrindikācijas ir tādas pašas kā efedrīnam. Defedrīna izdalīšanās forma: tabletes pa 0,03 g. B saraksts.

THEOPHEDRIN ir kombinēts preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu 0,02 g, teofilīnu 0,05 g, teobromīnu 0,05 g, kofeīnu 0,05 g, amidopirīnu 0,2 g, fenacetīnu 0,2 g, fenobarbitālu 0,02 g, terapeitisko ekstraktu 0,02 g. un profilaktisks līdzeklis bronhiālās astmas ārstēšanai. Piešķirt 1/2 vai 1 tableti 1 reizi dienā. Teofedrīna izdalīšanās forma: tabletes. Saraksts B.

EFATIN - aerosola preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu 0,05 g, atropīna sulfātu 0,02 g, novokaīnu 0,04 g, etanolu līdz 10 ml, aukstumaģentu. Efatīnu lieto bronhiālās astmas gadījumā, astmatisku stāvokļu atvieglošanai bronhīta, pneimonijas, emfizēmas uc gadījumā. Efatīnu lieto inhalāciju veidā 1-5 reizes dienā. Kontrindikācijas efatīna lietošanai ir tādas pašas kā sastāvdaļām, kas veido zāles. Efatīna izdalīšanās forma: 30 ml aerosola baloniņi ar smidzinātāju. A veidlapa.

KOFFEX ir kombinēts preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu, amonija hlorīdu un ipecac (sīrupu). Coffex ir bronhodilatējoša un atkrēpošanas iedarbība. Coffex ir paredzēts plaušu un augšējo elpceļu slimībām. Offex izlaišanas forma: pudeles pa 100 ml.

SOLUTAN ir kombinēts preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu (17,5 mg uz 1 ml), belladonna saknes alkaloīdu - radobelīnu (0,1 mg uz 1 ml) un citas sastāvdaļas. Solutānu lieto kā atkrēpošanas līdzekli un bronhodilatatoru bronhiālās astmas un bronhīta gadījumā (pilieni 3 reizes dienā). Blakusparādības, lietojot solutānu: paplašinātas acu zīlītes, sausa mute. Solutāns ir kontrindicēts glaukomas gadījumā. Solutan izdalīšanās forma: pudeles pa 50 ml. Saraksts B.

Katra narkotika pieder noteiktai farmakoloģiskai grupai. Tas nozīmē, ka dažām zālēm ir vienāds darbības mehānisms, lietošanas indikācijas un blakusparādības. Viena no galvenajām farmakoloģiskajām grupām ir beta-agonisti. Šīs zāles plaši izmanto elpceļu un sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanā.

Kas ir B-agonisti?

Beta-agonisti ir grupa medicīniskās ierīces kas tiek izmantoti ārstēšanā dažādas slimības. Organismā tie saistās ar specifiskiem receptoriem, kas atrodas bronhu, dzemdes, sirds un asinsvadu audu gludajos muskuļos. Šī mijiedarbība izraisa beta šūnu stimulāciju. Tā rezultātā tiek aktivizēti dažādi fizioloģiskie procesi. Kad B-agonisti saistās ar receptoriem, tiek stimulēta bioloģisko vielu, piemēram, dopamīna un adrenalīna, ražošana. Vēl viens šo savienojumu nosaukums ir beta-agonisti. To galvenā ietekme ir sirdsdarbības ātruma palielināšanās, asinsspiediena paaugstināšanās un bronhu vadītspējas uzlabošanās.

Beta-agonisti: darbība organismā

Beta-agonistus iedala B1- un B2-agonistos. Šo vielu receptori atrodas iekšējos orgānos. Saistoties ar tiem, beta-agonisti izraisa daudzu procesu aktivizēšanu organismā. Izšķir šādus B-agonistu efektus:

Palielināts sirds automātisms un uzlabota vadītspēja.
Pulsa palielināšanās.
Lipolīzes paātrināšana. Lietojot B1-agonistus, asinīs parādās brīvās taukskābes, kas ir triglicerīdu sadalīšanās produkti.
Asinsspiediena paaugstināšanās. Šī darbība ir saistīta ar renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) stimulāciju.

Adrenomimetisko līdzekļu saistīšanās ar B1 receptoriem izraisa uzskaitītās izmaiņas organismā. Tie atrodas sirds muskuļos, asinsvados, taukaudos un nieru šūnās.

B2 receptori atrodas bronhos, dzemdē, skeleta muskuļos un centrālajā nervu sistēmā. Turklāt tie atrodas sirdī un asinsvados. Beta-2-agonisti izraisa šādus efektus:

Bronhu vadītspējas uzlabošana. Šī darbība ir saistīta ar gludo muskuļu relaksāciju.
Glikogenolīzes paātrināšana muskuļos. Tā rezultātā skeleta muskuļi saraujas ātrāk un spēcīgāk.
Miometrija relaksācija.
Glikogenolīzes paātrināšana aknu šūnās. Tas noved pie cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs.
Sirdsdarbības ātruma palielināšanās.

Kādas zāles pieder B-agonistu grupai?

Ārsti bieži izraksta beta agonistus. Zāles, kas pieder pie šīs farmakoloģiskās grupas, iedala īslaicīgas un ātras darbības zālēs. Turklāt tiek izolētas zāles, kurām ir selektīva ietekme tikai uz noteiktiem orgāniem. Dažas zāles iedarbojas tieši uz B1 un B2 receptoriem. Pazīstamākās zāles no beta-agonistu grupas ir zāles Salbutamols, Fenoterols, Dopamine. B-agonistus lieto plaušu un sirds slimību ārstēšanā. Arī daži no tiem tiek izmantoti intensīvās terapijas nodaļā (zāles "Dobutamīns"). Retāk šīs grupas zāles lieto ginekoloģiskajā praksē.

Beta-agonistu klasifikācija: zāļu veidi

Beta-agonisti ir farmakoloģiskā grupa, kurā ietilpst liels skaits zāļu. Tāpēc tie ir sadalīti vairākās grupās. B-agonistu klasifikācija ietver:

Neselektīvie beta agonisti. Šajā grupā ietilpst zāles "Orciprenalīns" un "Izoprenalīns".
Selektīvie B1 agonisti. Tos izmanto kardioloģijas un intensīvās terapijas nodaļās. Šīs grupas pārstāvji ir narkotikas Dobutamīns un Dopamīns.
Selektīvie beta-2-agonisti. Šajā grupā ietilpst zāles, ko lieto elpošanas sistēmas slimībām. Savukārt selektīvos B2-agonistus iedala īslaicīgas darbības medikamentos un medikamentos ar ilgstošu iedarbību. Pirmajā grupā ietilpst zāles "Fenoterol", "Terbutalin", "Salbutamol" un "Hexoprenaline". Ilgstošas darbības zāles ir Formoterols, Salmeterols un Indakaterols.

Indikācijas B-agonistu lietošanai

Indikācijas B-agonistu lietošanai ir atkarīgas no zāļu veida. Neselektīvie beta agonisti pašlaik praktiski netiek izmantoti. Iepriekš tos lietoja noteikta veida aritmiju, sirds vadīšanas pasliktināšanās un bronhiālās astmas ārstēšanai. Ārsti tagad dod priekšroku selektīvu B-agonistu izrakstīšanai. To priekšrocība ir tā, ka tiem ir daudz mazāk blakusparādību. Turklāt selektīvās zāles ir ērtāk lietojamas, jo tās ietekmē tikai noteiktus orgānus.

Indikācijas B1 agonistu iecelšanai:

Jebkuras etioloģijas šoks.
Sakļaut.
Dekompensēti sirds defekti.
Reti - smaga išēmiska sirds slimība.

B2-agonistus izraksta bronhiālās astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības gadījumā. Vairumā gadījumu šīs zāles lieto aerosolu veidā. Dažreiz zāles "Fenoterol" lieto ginekoloģiskajā praksē, lai palēninātu darbu un novērstu spontānu abortu. Šajā gadījumā zāles ievada intravenozi.

Kādos gadījumos B-adrenerģiskie agonisti ir kontrindicēti?

B2-agonisti ir kontrindicēti šādos gadījumos:

Beta agonistu nepanesamība.
Grūtniecību sarežģī asiņošana, placentas atdalīšanās, spontāna aborta draudi.
Bērni līdz 2 gadu vecumam.
Iekaisuma procesi miokardā, ritma traucējumi.
Diabēts.
Aortas stenoze.
Arteriālā hipertensija.
Akūta sirds mazspēja.
tirotoksikoze.

Zāles "Salbutamols": lietošanas instrukcijas

Salbutamols ir īslaicīgas darbības B2 agonists. To lieto bronhu obstrukcijas sindroma gadījumā. Visbiežāk izmanto aerosolos, 1-2 devas (0,1-0,2 mg). Bērniem vēlams ieelpot caur smidzinātāju. Ir arī zāļu tablešu forma. Deva pieaugušajiem ir 6-16 mg dienā.

"Salbutamols": zāļu cena

Zāles lieto kā monoterapiju viegla pakāpe bronhiālā astma. Ja pacientam ir vidēja vai smaga slimības stadija, tiek lietoti ilgstošas darbības medikamenti (ilgstošas darbības beta agonisti). Tie ir bronhiālās astmas pamata terapija. Ātrai astmas lēkmes atvieglošanai lieto zāles "Salbutamols". Zāļu cena ir no 50 līdz 160 rubļiem atkarībā no ražotāja un flakonā esošās devas.

Adrenomimētiskie līdzekļi ir zāles, kas stimulē adrenoreceptorus. Atkarībā no dominējošās stimulējošās iedarbības uz noteikta veida adrenerģiskiem receptoriem adrenomimetikas var iedalīt 3 grupas:

1)stimulē galvenokārt alfa adrenerģiskos receptorus (alfa adrenerģiskos agonistus);

2) pārsvarā stimulējošie beta-adrenerģiskie receptori (beta-adrenerģiskie agonisti);

3) stimulējot alfa un beta adrenerģiskos receptorus (alfa, beta agonistus).

Adrenomimētiķiem ir šādas lietošanas indikācijas.

1) Akūta asinsvadu mazspēja ar smagu arteriālu hipotensiju (kolapss, infekcioza vai toksiska izcelsme, šoks, ieskaitot traumatiskas, ķirurģiskas iejaukšanās utt.). Šajos gadījumos tiek izmantoti norepinefrīna, mezatona, efedrīna šķīdumi. Norepinefrīns un mezatons tiek ievadīti intravenozi, pilināmā veidā. Mezatons un efedrīns - intramuskulāri ar 40-60 minūšu intervālu starp injekcijām. Kardiogēna šoka gadījumā ar smagu hipotensiju a-adrenerģisko agonistu lietošana prasa lielu piesardzību: to ievadīšana, izraisot arteriolu spazmas, vēl vairāk pastiprina audu asins piegādes traucējumus.

2) Sirds apstāšanās. Kreisā kambara dobumā jāievada 0,5 ml 0,1% adrenalīna šķīduma, kā arī jāveic sirds masāža un mehāniskā ventilācija.

4) Deguna (iesnas) un acu gļotādu iekaisuma slimības (konjunktivīts). Lokāli lieto pilienu veidā (lai samazinātu izdalīšanos un iekaisumu) efedrīna, naftizīna, mezatona, galazolīna uc šķīdumus.

5) Vietējā anestēzija. Vietējo anestēzijas līdzekļu šķīdumiem pievieno 0,1% adrenalīna šķīdumu vai 1% mezatona šķīdumu, lai paildzinātu to darbību.

6) Vienkārša atvērta kakta glaukoma. Uzklājiet 1-2% (kopā ar pilokarpīnu) adrenalīna šķīdumu, lai izraisītu vazokonstriktora efektu, samazinātu ūdens šķidruma sekrēciju, kas izraisa intraokulārā spiediena pazemināšanos.

Adrenomimetikas blakusparādības:

asa vazokonstriktora iedarbība, kas var izraisīt hipertensīvu krīzi, insultu, akūtu sirds vājumu ar plaušu tūskas attīstību (raksturīgi a-agonistiem - norepinefrīnam, mezatonam utt.);

Neirotoksiskas komplikācijas - uzbudinājums, bezmiegs, trīce, galvassāpes (raksturīgi alfa-, beta-agonistiem - efedrīns, adrenalīns; beta-agonisti - izadrīns utt.);

Aritmogēns efekts, kas izraisa dažādas sirds aritmijas (tipiski adrenalīnam, efedrīnam, izadrīnam).

ZĀLES, KAS STIMULĒ ALFA ADRENORECEPTORUS ALFA ADRENOMIMĒTIKA )

Alfa-agonistu grupā ietilpst norepinefrīns, galvenais adrenerģisko sinapsu starpnieks, ko nelielos daudzumos (10-15%) izdala virsnieru medulla. Norepinefrīnam ir dominējoša stimulējoša iedarbība uz alfa adrenerģiskajiem receptoriem, nelielā mērā stimulē beta un vēl mazāk - beta. 2 -adrenerģiskie receptori. Norepinefrīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu izpaužas kā izteikts īslaicīgs asinsspiediena paaugstināšanās, ko izraisa alfa adrenerģisko receptoru ierosināšana traukos. Atšķirībā no epinefrīna, pēc spiediena iedarbības nav hipotensīvas reakcijas, jo norepinefrīnam ir vāja ietekme uz beta2.asinsvadu adrenoreceptori. Reaģējot uz spiediena palielināšanos, rodas refleksā bradikardija, ko izvada atropīns. Refleksā iedarbība uz sirdi caur klejotājnervu neitralizē norepinefrīna stimulējošo iedarbību uz sirdi, palielinās insulta apjoms, bet sirds izsviedes tilpums praktiski nemainās vai samazinās. Norepinefrīns iedarbojas uz citiem orgāniem un sistēmām, piemēram, zāles, kas stimulē simpātisko nervu sistēmu. Racionālākais veids, kā ievadīt norepinefrīnu organismā, ir intravenoza pilināšana, kas nodrošina drošu spiediena reakciju. Kuņģa-zarnu traktā norepinefrīns tiek iznīcināts, ievadot subkutāni, tas var izraisīt audu nekrozi.

NORADRENALINA HIDROTARTRATE. Atbrīvošanas veidlapa norepinefrīna hidrotartrāts: 1 ml ampulas ar 0,2% šķīdumu.

Norepinefrīna hidrotartrāta receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Noradrenalīni hidrotartrātis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Intravenozai pilināšanai; atšķaida 1-2 ml 500 ml 5% glikozes šķīduma.

MEZATON- iedarbojas galvenokārt uz a-adrenerģiskajiem receptoriem. Mezaton izraisa perifēro asinsvadu sašaurināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos, bet ir mazāk efektīvs nekā norepinefrīns. Mezaton var izraisīt arī refleksu bradikardiju. Mezatonam ir neliela stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Mezaton ir stabilāks par norepinefrīnu un ir efektīvs, ja to ievada iekšķīgi, intravenozi, subkutāni un lokāli. Mezatona lietošanas indikācijas, blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai ir norādītas šīs sadaļas vispārīgajā daļā. Mezaton izdalīšanās forma: pulveris; 1 ml ampulas ar 1% šķīdumu. Saraksts B.

Mezatona receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sachari 0,3 M. f. pulv.

D.t. d. Nr.20

S. 1 pulveris 2-3 reizes dienā.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Izšķīdiniet ampulas saturu 40 ml 40% glikozes šķīduma. Ievadīt intravenozi, lēni (šoka gadījumā).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Injicējiet zem ādas vai intramuskulāri 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. Acu pilieni. 1-2 pilieni dienā abās acīs.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Deguna pilieni.

FETANOLS- pēc ķīmiskās struktūras tas ir tuvs mezatonam, jo ir fenilalkilamīdu atvasinājums. Salīdzinot ar mezatonu ilgāku laiku, fetanols paaugstina asinsspiedienu, pretējā gadījumā tam piemīt mezatonam raksturīgās īpašības. Fetanola izdalīšanās forma: pulveris; tabletes pa 0,005 g - ampulas pa 1 ml 1% šķīduma. Saraksts B.

Fetanola receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Fetanols 0,005 N. 20

D.S. 1 tablete 2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Fetanols 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula. S. 1 ml subkutāni.

NAFTIZĪNS(farmakoloģiskie analogi: nafazolīns, sanorīns) - lieto akūtu rinītu, sinusītu, alerģisku konjunktivītu, deguna dobuma un rīkles slimību ārstēšanai. Naftizīnam piemīt pretiekaisuma iedarbība. Naftizīna vazokonstriktīvā iedarbība ir ilgāka nekā norepinefrīna un mezatona iedarbība. Naftizīna izdalīšanās forma: 10 ml pudeles ar 0,05% un 0,1% šķīdumu; 0,1% emulsija.

Naftizīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Naftizīns 0,1% 10ml

D.S. 1-2 pilieni deguna dobumā 2-3 reizes dienā.

GALAZOLĪNS- uz darbības ir tuvu naftizīnam. Galazolīnu lieto rinīta, sinusīta, deguna dobuma un rīkles alerģisku slimību gadījumos. Galazolīna izdalīšanās forma: pudeles ar 10 ml 0,1% šķīduma. Saraksts B.

Galazolīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Halazolīni 0,1% 10ml

D.S. 1-2 pilieni deguna dobumā 1-3 reizes dienā.

ZĀLES, KAS PĀRSKĀRT STIMULĒ BETA-ADRENORECEPTORUS (BETA-ADRENOMIMĒTIKAS)

ISADRĪNS(farmakoloģiskie analogi: izoprenalīna hidrohlorīds, novodrīns, euspirāns) ir tipisks beta agonists, kas stimulē beta1 un beta2 adrenerģiskos receptorus. Izadrīna ietekmē beta ierosināšanas dēļ notiek spēcīga bronhu lūmena paplašināšanās. 2 -adrenerģiskie receptori. Stimulējot sirds beta adrenerģiskos receptorus, izadrīns uzlabo tā darbību, palielina sirds kontrakciju stiprumu un biežumu. Isadrin iedarbojas uz asinsvadu beta adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot to paplašināšanos un pazeminot asinsspiedienu. Isadrin ir aktīvs arī attiecībā uz sirds vadīšanas sistēmu: atvieglo atrioventrikulāro (atrioventrikulāro) vadīšanu, palielina sirds automatismu.Isadrīnam ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Isadrīns vielmaiņu ietekmē kā adrenalīns. Isadrin lieto, lai atvieglotu dažādas etioloģijas bronhu spazmas, kā arī atrioventrikulārās blokādes gadījumā. Isadrin ordinē 0,5-1% šķīdumu inhalācijas veidā vai sublingvāli 1 / 2 - 1 tablete, kas satur 0,005 g zāļu. Isadrin izdalīšanās forma: tabletes pa 0,005 g; novodrīns - pudeles ar 100 ml 1% šķīduma, 25 g aerosols, ampulas ar 1 ml 0 5% šķīduma; euspirāns - pudeles ar 25 ml 0,5% šķīduma. Saraksts B.

Izadrīnas receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tablete (turēt mutē, līdz tā pilnībā uzsūcas).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml inhalācijām.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml inhalācijām.

DOBUTAMĪNS- selektīvi stimulē sirds beta adrenerģiskos receptorus, spēcīgi inotropiski iedarbojas uz sirds muskuli, palielina koronāro asinsriti, uzlabo asinsriti. Blakusparādības, lietojot dobutamīnu: tahikardija, aritmija, paaugstināts asinsspiediens, sāpes sirdī. Dobutamīns ir kontrindicēts subaortas stenozes gadījumā. Dobutamīna izdalīšanās forma: 20 ml pudeles ar 0,25 g zāles.

Dobutamīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Dobutamīni 0,25

D.t. d. Nr.10

S. Flakona saturu atšķaida 10-20 ml ūdens injekcijām, pēc tam atšķaida ar izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu. Injicējiet ar ātrumu 10 mcg/kg ķermeņa svara minūtē.

DOBUTREX- kombinēts preparāts, kas satur 250 mg dobutamīna un 250 mg mannīta (vienā flakonā). Mannīta, kāliju aizturoša diurētiskā līdzekļa, pievienošana novērš tādas dobutamīna blakusparādības kā paaugstināts asinsspiediens un uzlabo pacientu vispārējo stāvokli. Dobutrex lieto pieaugušajiem, lai īslaicīgi palielinātu miokarda kontrakciju sirds dekompensācijas laikā (ar organiskām sirds slimībām, ķirurģiskām operācijām utt.). Dobutreksu ievada intravenozi, ar noteiktu ātrumu (aprēķina pēc īpašas formulas katram pacientam). Blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai ttāds pats kā dobutamīnam. Dobutrex izdalīšanās forma: pudeles ar 0,25 g zāļu (ar šķīdinātāju).

Salbutamols(farmakoloģiskie analogi: ventolīns utt.) - stimulē beta2-adrenerģiskos receptorus, kas lokalizēti bronhos, dod izteiktu bronhodilatatora efektu. Salbutamols tiek parakstīts iekšķīgi un ieelpojot bronhiālās astmas un citu elpceļu slimību gadījumā, ko papildina bronhu muskuļu spastisks stāvoklis. Salbutamola izdalīšanās forma: aerosola inhalatori un tabletes pa 0,002 g.

Salbutamola receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tablete 2 reizes dienā bronhiālās astmas gadījumā.

SALMETIROLS(farmakoloģiskie analogi: serevents) - beta stimulants 2 ilgstošas darbības adrenerģiskie receptori. Salmetirolam ir bronhodilatējoša un tonizējoša iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu. Salmetirolu lieto bronhu spazmas likvidēšanai bronhiālās astmas un citu slimību ar bronhospastisku sindromu gadījumā. Salmetirols tiek ievadīts inhalācijas veidā aerosola veidā 2 reizes dienā. Salmetirola blakusparādības un kontrindikācijas ir tādas pašas kā citām šīs grupas zālēm. Salmetirola izdalīšanās forma: aerosola baloniņi ar dozatoru (120 devas).

ORCIPRENALĪNA SULFĀTS (farmakoloģiskie analogi: alupents, astmatisks utt.) - beta-agonists. Stimulējot beta 2 -bronhu adrenerģiskajiem receptoriem, orciprenalīna sulfātam ir bronhodilatējoša iedarbība. Smaga tahikardija un asinsspiediena pazemināšanās neizraisa. Orciprenalīna sulfātu lieto bronhiālās astmas, emfizēmas un citu slimību ar bronhospastisku sindromu ārstēšanai. Orciprenalīna sulfāts ir paredzēts arī atrioventrikulārās vadīšanas traucējumiem. Zāles ievada subkutāni, intramuskulāri (1-2 ml 0,05% šķīduma), ieelpo aerosola veidā (vienā 0,75 mg devā), kā arī iekšķīgi ar "/ 2 - 1 tablete 3-4 reizes dienā. Intravenozi ievadot orciprenalīna sulfātu, ir iespējama asinsspiediena pazemināšanās. Atbrīvošanas veidlapa orciprenalīna sulfāts: tabletes pa 0,02 g; 1 ml ampulas ar 0,05% šķīdumu; 20 ml pudeles ar 2% aerosola šķīdumu (alupent); flakoni ar 20 ml 1,5% aerosola šķīduma (asthmopent). Saraksts B.

Orciprenalīna sulfāta receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml intravenozi ar atrioventrikulāru blokādi.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D.S. Inhalācijām: 1-2 inhalācijas astmas lēkmes laikā.

HEKOPRENALĪNS(farmakoloģiskie analogi: ipradols, heksoprenalīna sulfāts) - salīdzinot ar orciprenalīna sulfātu, tam ir selektīvāka un spēcīgāka ietekme uz beta 2 bronhu adrenoreceptori. Heksoprenalīns terapeitiskās devās praktiski nedod kardiovaskulāru efektu. Heksoprenalīns tiek parakstīts, lai atvieglotu un novērstu bronhu spazmas pieaugušajiem un bērniem ar hronisku obstruktīvu elpceļu slimību. Zāles heksoprenalīnu ievada inhalācijas veidā, izmantojot aerosola dozatoru (1 deva - 0,2 mg); intravenozi (2 ml satur 5 mikrogramus heksoprenalīna) vai iekšķīgi (1-2 tabletes 3 reizes dienā - pieaugušajam). Bērniem devu samazina atkarībā no vecuma. Kontrindikācijas heksoprenalīna lietošanai ir raksturīgas šīs grupas zālēm. Heksoprenalīna izdalīšanās forma: aerosols ar dozatoru (93 mg zāļu pudelē - aptuveni 400 devas); 2 ml ampulas (5 μg zāļu); tabletes pa 0,5 mg. Saraksts B.

TRONTOHINOLA HIDROHLORĪDS (farmakoloģiskie analogi: inolīns) - skatiet sadaļu Bronhodilatatori.

FENOTEROLA HIDROBROMS D (farmakoloģiskie analogi: berotek, partusisten) - stimulē beta 2 -adrenerģiskie receptori. Tam ir izteikta bronhodilatatora iedarbība, tāpēc to lieto bronhiālās astmas, astmatiska bronhīta un citu elpceļu slimību ar bronhospastisku komponentu ārstēšanai. Fenoterola hidrobromīdam piemīt tokolītiskas īpašības (stimulē beta 2 - iadreno - dzemdes receptori), ko sauc par "partusisten", lieto, lai atslābinātu dzemdes muskuļus (skatīt sadaļu "Dzemdes zāles"). Lai novērstu bronhu spazmas, tiek izmantota berotek inhalācija - 1-2 aerosola devas (turpmāka lietošana iespējama tikai pēc 3 stundām); profilaktiskos nolūkos iecelt 1 devu 3 reizes dienā (pieaugušajiem), samazināt devu bērniem atkarībā no vecuma. Kontrindikācijas fenoterola hidrobromīda lietošanai: grūtniecība. Atbrīvošanas veidlapa fenoterola hidrobromīds: 15 ml aerosola baloniņi (300 devas).

BERODUĀLS- kombinēts preparāts, kas sastāv no 0,05 mg beroteka (fenoterola hidrobromīda) un 0,02 mg ipratropija bromīda (atroventa). Berodual ir izteikta bronhodilatatora iedarbība, pateicoties ienākošo komponentu atšķirīgajam darbības mehānismam. Berodual lieto bronhiālās astmas un citu bronhopulmonāru slimību gadījumā, ko papildina bronhu muskuļu spastisks stāvoklis (skatīt sadaļu "Līdzekļi, kas ietekmē elpošanas funkciju"). Berodual izdalīšanās forma: aerosols 15 ml (300 devas).

KLENBUTEROLA HIDROHLORĪDS(farmakoloģiskie analogi: klenbuterols, kontraspazmīns, spiropents) - tipiska beta 2 - adrenomimētisks. Klenbuterola hidrohlorīds izraisa bronhu muskuļu relaksāciju. Klenbuterola hidrohlorīdu lieto, lai ārstētu bronhiālo astmu, astmatisku bronhītu, emfizēmu u.c. Blakusparādības, lietojot klenbuterola hidrohlorīdu: dažreiz var būt neliela pirkstu trīce, kas prasa samazināt devu. Kontrindikācijas klenbuterola hidrohlorīda lietošanai: nav ieteicams lietot pirmajos 3 grūtniecības mēnešos. Klenbuterola hidrohlorīds tiek nozīmēts 15 ml 2-3 reizes dienā, bērniem devu samazina atbilstoši vecumam. Atbrīvošanas veidlapa klenbuterola hidrohlorīds: pudeles ar 100 ml 0,1% sīrupa.

TERBUTALĪNA SULFĀTS(farmakoloģiskie analogi: brikanils, arubenzols, brikarils) - stimulē beta 2 - trahejas un bronhu adrenerģiskie receptori. Terbutalīna sulfātam ir bronhodilatatora iedarbība. Terbutalīna sulfātu lieto pret bronhiālo astmu, bronhītu, emfizēmu uc Terbutalīna sulfātu lieto iekšķīgi pa 1-2 tabletēm 2-3 reizes dienā. Terbutalīna sulfātu var ievadīt subkutāni vai intravenozi 0,5-1 ml (maksimums 2 ml) dienā. Bērniem devas tiek samazinātas atkarībā no vecuma. Blakusparādības: var būt trīce, kas izzūd pati. Izlaiduma veidlapa t erbutalīna sulfāts: tabletes pa 2,5 mg un ampulas pa 1 ml (0,5 mg).

ZĀLES, KAS STIMULĒ ALFA UN BETA ADRENORECEPTORUS (ALFA UN BETA ADRENOMIMĒTIKAS)

Starp alfa un beta agonistiem var izdalīt 2 zāļu grupas:

Tiešas darbības alfa un beta adrenerģiskie agonisti, kas tieši stimulē adrenerģiskos receptorus;

Netiešas darbības alfa un beta agonisti, kas netieši ietekmē adrenoreceptorus caur endogēniem kateholamīniem.

ADRENALIN(farmakoloģiskie analogi: epinefrīns) ir virsnieru serdes hormons, tipisks tiešas darbības alfa, beta agonistu pārstāvis. Medicīnas praksē tiek izmantoti adrenalīna sāļi: hidrohlorīds un hidrotartrāts. Stimulējot alfa un beta adrenoreceptorus, adrenalīns iedarbojas uz dažādām sistēmām un orgāniem, bet visizteiktāk uz sirds un asinsvadu sistēmu. Adrenalīns stimulē sirds beta-adrenerģiskos receptorus, palielina sirds kontrakciju biežumu un stiprumu, vienlaikus palielinot sirdsdarbības ātrumu un minūšu tilpumu. Tajā pašā laikā palielinās sirds muskuļa skābekļa patēriņš, kas īpaši izpaužas koronāro asinsvadu patoloģisko izmaiņu gadījumā, kad adrenalīna ievadīšana ir kontrindicēta miokarda hipoksijas attīstības dēļ. Adrenalīna ietekmē paaugstinās sistoliskais asinsspiediens, kas saistīts ar pastiprinātu sirdsdarbību un alfa-adrenerģisko receptoru stimulāciju asinsvados (pēdējais ir svarīgs, lietojot lielas adrenalīna devas). Ieviešot vidējas adrenalīna devas, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, samazinās diastoliskais spiediens, bet paaugstinās vidējais arteriālais spiediens, palielinoties sistoliskajam spiedienam. Adrenalīns sašaurina zarnu, ādas, nieru asinsvadus, paplašina koronāros asinsvadus un skeleta muskuļu asinsvadus, nedaudz maina smadzeņu un plaušu asinsvadu tonusu. Asinsspiediena paaugstināšanās, reaģējot uz adrenalīna ievadīšanu, tiek aizstāta ar nelielu pazemināšanos, kas izskaidrojama ar ilgstošāku zāļu iedarbību uz beta. 2 asinsvadu adrenoreceptori. Adrenalīnam ir izteikta ietekme uz bronhiem: stimulē B 2 - adrenoreceptori, tas izraisa bronhu gludo muskuļu relaksāciju, mazina bronhu spazmas. Adrenalīns iedarbojas uz kuņģa-zarnu traktu caur alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot tā tonusa un kustīguma samazināšanos. Alfa-adrenerģisko receptoru ierosmes dēļ palielinās sfinkteru tonuss, palielinās siekalu dziedzeru sekrēcija (viskozu, biezu siekalu atdalīšanās). Paaugstinās arī urīnpūšļa sfinkteru tonuss, samazinās urīnvadu un žultsvadu tonuss. Adrenalīns regulē ogļhidrātu un tauku vielmaiņu. Adrenalīns slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā, taču, to ievadot, ir neliela stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Adrenalīns iedarbojas uz aci caur A-drenoreceptoriem, kas atrodas varavīksnenes radiālajā muskulī, kuru ierosināšana izraisa šī muskuļa kontrakciju un acu zīlīšu paplašināšanos. Šajā gadījumā ir nedaudz traucēta akomodācija un samazinās acs iekšējais spiediens, jo samazinās intraokulārā šķidruma veidošanās un, iespējams, palielinās tā aizplūšana. Adrenalīna izdalīšanās forma: adrenalīna hidrohlorīds - 1 ml ampulas un 30 ml pudeles ar 0,1% šķīdumu, adrenalīna hidrotartrāts - 1 ml ampulas 0,18% šķīduma. Saraksts B.

Adrenalīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5 ml zem ādas 1-2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Adrenalīna hidrohlorīds 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0.1

M.D.S. Acu pilieni. 2 pilieni 2-3 reizes dienā (pret glaukomu).

EFEDRĪNS(farmakoloģiskie analogi: neofedrīns utt.) - efedras auga alkaloīds. Medicīnas praksē izmanto efedrīna hidrohlorīdu; atšķirībā no adrenalīna, efedrīns iedarbojas uz sinapses presinaptisko daļu, stimulē norepinefrīna izdalīšanos, kas iedarbojas uz adrenoreceptoriem. Vēl viena efedrīna darbības mehānisma sastāvdaļa ir tā spēja tieši vāji stimulēt adrenoreceptorus. Kopumā, dodot tādu pašu efektu kā adrenalīnam, efedrīns ir ievērojami zemāks par to aktivitātē. Izņēmums ir efedrīna stimulējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, kas pārsniedz adrenalīna iedarbību, jo efedrīns labāk iekļūst hematoencefālisko barjerā. Atkārtoti ievadot efedrīnu organismā pēc neilga laika, ir iespējama tahifilakse. Šis efekts ir saistīts ar nogulsnētā norepinefrīna satura samazināšanos sinapses presinaptiskajā daļā, jo palielinās tā izdalīšanās efedrīna ietekmē. Lai norepinefrīna rezerves tiktu papildinātas un zālēm būtu terapeitiskais efekts, efedrīns jāievada ar intervālu starp devām, kas pārsniedz 30 minūtes.

Efedrīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rep.: Tab. Efedrīna hidrohlorīds 0,025 N. 10

D.S. 1 tablete 2-3 reizes dienā.

Rp.: Sol. Efedrīna hidrohlorīds 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. 0,5-1 ml zem ādas 1-2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Efedrīna hidrohlorīds 2% (3%) 10 ml

D.S. Deguna pilieni. 5 pilieni ik pēc 3-4 stundām.

DEFEDRĪNS- pēc darbības līdzīgs efedrīnam, bet mazāk aktīvs, bet arī mazāk toksisks. Defedrīnu lieto vieglas un vidēji smagas bronhiālās astmas un astmas bronhīta formās. Defedrīnu lieto iekšķīgi 0,03-0,06 g 2-3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 10-20 dienas. Defedrīna blakusparādības un lietošanas kontrindikācijas ir tādas pašas kā efedrīnam. Defedrīna izdalīšanās forma: tabletes pa 0,03 g. B saraksts.

TEOFEDRĪNS- kombinētais preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu 0,02 g, teofilīnu 0,05 g, teobromīnu 0,05 g, kofeīnu 0,05 g, amidopirīnu 0,2 g, fenacetīnu 0,2 g, fenobarbitālu 0,02 g, belladonna ekstraktu 0,004 g. Bronhiālās astmas profilakses līdzeklis. Piešķirt 1/2 vai 1 tableti 1 reizi dienā. Teofedrīna izdalīšanās forma: tabletes. Saraksts B.

EFATIN- aerosola preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu 0,05 g, atropīna sulfātu 0,02 g, novokaīnu 0,04 g, etanolu līdz 10 ml, freonu 12-20 g. Efatīnu lieto bronhiālās astmas ārstēšanai, astmas atvieglošanai pie bronhīta, pneimonijas, emfizēmas utt. Efatīnu lieto inhalāciju veidā 1-5 reizes dienā. Kontrindikācijas efatīna lietošanai ir tādas pašas kā sastāvdaļām, kas veido zāles. Efatīna izdalīšanās forma: 30 ml aerosola baloniņi ar smidzinātāju. A veidlapa.

COFFEX- kombinēts preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu, amonija hlorīdu un ipecac (sīrupu). Coffex ir bronhodilatējoša un atkrēpošanas iedarbība. Coffex ir paredzēts plaušu un augšējo elpceļu slimībām. Coffex izdalīšanās forma: pudeles pa 100 ml.

SOLUTĀNS- kombinēts preparāts, kas satur efedrīna hidrohlorīdu (17,5 mg 1 ml), belladonna saknes alkaloīdu - radobelīnu (0,1 mg 1 ml) un citus komponentus. Solutānu lieto kā atkrēpošanas līdzekli un bronhodilatatoru bronhiālās astmas un bronhīta gadījumā (10-30 pilieni 3 reizes dienā). Blakusparādības, lietojot solutānu: paplašinātas acu zīlītes, sausa mute. Solutāns ir kontrindicēts glaukomas gadījumā. Solutan izdalīšanās forma: 50 ml pudeles. Saraksts B.

Beta receptori ir atrodami visur organismā: bronhu sieniņās, asinsvados, sirdī, taukaudos, nieru parenhīmā un dzemdē. Tos ietekmējot, beta-agonistiem ir noteikta ietekme. Izmantojiet šos efektus pulmonoloģijā, kardioloģijā, dzemdību anomāliju ārstēšanā. Beta receptoru stimulēšana var izraisīt arī nevēlamas blakusparādības, tāpēc tādas ir blakus efekti no beta agonistu lietošanas. Tos drīkst lietot tikai pēc ārsta iecelšanas.

Starp šīs zāļu grupas zālēm izšķir beta-1 un beta-2 adrenomimetikus. Atdalīšanas princips ir balstīts uz darbību dažāda veida receptoriem. Pirmā veida receptori ir atrodami sirdī, taukaudos un nieru jukstaglomerulārajā aparātā. To stimulēšana rada šādus efektus:

palielināta sirdsdarbība;
kontrakciju stipruma palielināšanās;
miokarda vadīšanas uzlabošana;
palielināts sirdsdarbības automātisms;
brīvo taukskābju līmeņa paaugstināšanās asins serumā;
renīna līmeņa stimulēšana nierēs;
palielināts asinsvadu tonuss;
paaugstināts asinsspiediens.

Beta-2-adrenerģiskie receptori atrodas bronhu sieniņās, dzemdē, sirds muskuļos, centrālās daļas šūnās. nervu sistēma. Ja tie tiek stimulēti, tas izraisa bronhu lūmena paplašināšanos, muskuļu kontrakcijas spēka palielināšanos, dzemdes tonusa samazināšanos un sirdsdarbības ātruma palielināšanos. Ar savu darbību tie ir pilnīgi adrenoblokatoru antagonisti.

Pamatojoties uz šo iedalījumu, saskaņā ar klasifikāciju šajā grupā izšķir vairākus narkotiku veidus:

1. Neselektīvie adrenomimētiķi. Spēj uzbudināt alfa un beta adrenerģiskos receptorus. Šīs beta-agonistu klases pārstāvji ir adrenalīns un norepinefrīns. Tos galvenokārt izmanto ārkārtas apstākļos kardioloģijā.
2. Neselektīvie beta agonisti. Tie iedarbojas uz beta-1 un beta-2 adrenerģiskajiem receptoriem. Šīs zāles ietver Isadrin un Orciprenaline, ko lieto astmas slimību ārstēšanai.
3. Selektīvie beta-1-agonisti. Tie ietekmē tikai beta-1 receptorus. Tie ietver Dobutamīnu, ko lieto ārkārtas patoloģijā sirds mazspējas ārstēšanā.
4. Selektīvie beta-2-agonisti. Tie iedarbojas uz beta-2 receptoriem. Tos iedala 2 lielās grupās: īslaicīgas darbības (fenoterols, salbutamols, terbutalīns) un ilgstošas darbības - salmeterols, formoterols, indakaterols.

Adrenomimetikas iedarbības mehānisms uz ķermeni ir saistīts ar alfa un beta receptoru stimulāciju. Izdalās mediatori epinefrīns un norepinefrīns. Pirmais iedarbojas uz visu veidu receptoriem, ieskaitot alfa.

Zāles ir selektīvas, kas iedarbojas uz viena veida receptoriem, vai neselektīvas. Īsas darbības zāles, piemēram, dopamīns, ietekmē abu veidu receptorus, to iedarbība netiek aprēķināta ilgu laiku. Tādēļ tos izmanto, lai atvieglotu akūtus apstākļus, kuriem nepieciešama tūlītēja palīdzība.

Zāles Salbutamols selektīvi ietekmē tikai beta-2 receptorus, kas izraisa bronhu muskuļu slāņa relaksāciju un to lūmena palielināšanos. Terbutalīna šķīdumam ir ietekme uz dzemdes muskuļiem – tas izraisa miometrija muskuļu šķiedru kontrakciju, ja to ievada intravenozi.

Dobutamīns iedarbojas uz sirdi un asinsvadiem, stimulējot 2. tipa receptorus. Ir pierādīta tā ietekme uz asinsvadu tonusu, kas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos un pulsa ātruma palielināšanos. Spiediena maiņas mehānisms ir atkarīgs no mediatoru ietekmes uz asinsvadu sienas lūmenu.

Beta-agonistu lietošanas efektivitāti ir apstiprinājusi daudzu gadu pieredze šo medikamentu lietošanā dažādās nozarēs. Daudzas vielas pēdējā laikā tiek izrakstītas reti gan alfa, gan beta receptoru stimulācijas dēļ, kas konkrētā situācijā var nebūt vēlams.

Lietošanas indikācijas ir plašas. Zāles tiek izmantotas dažādās jomās, jo gandrīz visos orgānos un audos ir receptori.

Neselektīvas zāles, piemēram, orciprenalīnu, lieto, lai uzlabotu atrioventrikulāro vadītspēju vai ar smagu bradikardiju. Tos lieto reti, vienreiz, nepanesot citas zāles. Isadrin lieto kardiogēna šoka, sirdsdarbības traucējumu gadījumā ar samaņas zudumu - bradikardijas lēkmēm kombinācijā ar Morgagni-Adams-Stokes sindromu.

Dopamīnu un Dobutamīnu ieteicams lietot krasa asinsspiediena pazemināšanās, dekompensētu sirds defektu un akūtas sirds mazspējas attīstības gadījumā. Zāles ir paredzētas visiem veidiem kardiogēns šoks. Viņiem ir plašas kontrindikācijas, tāpēc tos lieto piesardzīgi, kursa uzņemšana nav ieteicama.

Isadrin ietekmē bronhu muskuļus, tāpēc to lieto bronhiālās astmas lēkmju atvieglošanai. To lieto bronhu-plaušu sistēmas diagnostikas pētījumos kā bronhodilatatoru. Nav ieteicams to lietot ilgstoši, jo zāles ir neselektīvas un izraisa nevēlamas blakusparādības.

Selektīvie adrenomimetikas līdzekļi ir plaši izmantoti pulmonoloģijā. Preparāti Salbutamols un Fenoterols tiek izmantoti bronhiālās astmas pakāpeniskai ārstēšanai, obstrukcijas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības lēkmju mazināšanai. Šie līdzekļi tiek ražoti šķīdumu veidā inhalācijām un aerosola veidā pastāvīgai lietošanai.

Beta-2-agonistus iedala īslaicīgas un ilgstošas darbības medikamentos, kas ir svarīgi bronhiālās astmas stadiju ārstēšanā. Tos kombinē ar hormonāliem līdzekļiem. Pieejams tablešu veidā, aerosolu veidā starplikām un izsmidzināmu šķīdumu veidā smidzinātāja terapijai. Zāles ieteicams lietot bērnībā.

Devu un lietošanas biežumu nosaka ārsts pēc pilnīga pārbaude pacients un diagnoze.

Dzemdniecībā lieto zāles Fenoterol un Terbutaline. Tie samazina dzemdes tonusu, samazina dzemdību aktivitāti ar priekšlaicīgu dzemdību vai spontāna aborta draudiem. Tos izmanto spontānā aborta gadījumā.

Šīs zāļu grupas neselektīvie pārstāvji ar ilgstošu lietošanu izraisa ekstremitāšu trīci, nervu sistēmas uzbudinājumu. Tie var ietekmēt arī ogļhidrātu vielmaiņu, provocējot hiperglikēmiju - cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs, kas ir pilns ar komas attīstību. Narkotikas var izraisīt neatgriezeniskus bojājumus sirdsdarbība tāpēc tie jālieto ļoti uzmanīgi.

Līdzekļi izraisa izmaiņas asinsspiediena līmenī un ietekmē dzemdes muskuļu kontraktilitāti. Tādēļ šo zāļu lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu.

Saraksts blakus efekti uz cilvēka ķermeni ir šāds:

trauksme;
paaugstināta uzbudināmība un aizkaitināmība;
reibonis;
galvassāpes galvas aizmugurē;
īslaicīgi krampji;
sirdsklauves, grūtniecības laikā - mātei un auglim;
tahikardija;
miokarda išēmija;
slikta dūša un vemšana;
sausa mute;
apetītes zudums;
alerģiskas reakcijas.

Un daži noslēpumi.

Vienas mūsu lasītājas Irinas Volodinas stāsts:

Mani īpaši nomāca acis, apkārt lielas krunciņas plus tumši loki un pietūkums. Kā pilnībā noņemt grumbas un maisiņus zem acīm? Kā tikt galā ar pietūkumu un apsārtumu? Bet nekas nenoveco un neatjauno cilvēku kā viņa acis.

Bet kā jūs tos atjaunojat? Plastiskā ķirurģija? Es uzzināju - ne mazāk kā 5 tūkstoši dolāru. Aparatūras procedūras - fotoatjaunošana, gāzu-šķidruma pīlings, radioliftings, lāzera sejas liftings? Nedaudz pieejamāk - kurss maksā 1,5-2 tūkstošus dolāru. Un kad tam visam atrast laiku? Jā, tas joprojām ir dārgi. Īpaši tagad. Tāpēc es izvēlējos sev citu ceļu.

Visa informācija vietnē tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem. Pirms jebkuru ieteikumu izmantošanas noteikti konsultējieties ar savu ārstu.

Informācijas pilnīga vai daļēja kopēšana no vietnes bez aktīvas saites uz to ir aizliegta.

Farmakoloģiskā grupa - Beta-agonisti

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Ieslēdz

Apraksts

Šajā grupā ietilpst adrenomimetikas, kas ierosina tikai beta adrenerģiskos receptorus. Starp tiem ir neselektīvie beta 1 -, beta 2 -adrenomimētiskie līdzekļi (izoprenalīns, orciprenalīns) un selektīvie: beta 1 -adrenomimētiskie līdzekļi (dobutamīns) un beta 2 -adrenomimētiskie līdzekļi (salbutamols, fenoterols, terbutalīns utt.). Beta-adrenerģisko receptoru ierosināšanas rezultātā tiek aktivizēta membrānas adenilāta ciklaze un palielinās intracelulārā kalcija līmenis. Neselektīvie beta agonisti palielina sirds kontrakciju spēku un biežumu, vienlaikus atslābinot bronhu gludos muskuļus. Nevēlamas tahikardijas attīstība ierobežo to izmantošanu bronhu spazmas mazināšanai. Gluži pretēji, selektīvos beta 2 agonistus plaši izmanto bronhiālās astmas un hronisku obstruktīvu plaušu slimību (hronisks bronhīts, emfizēma utt.) ārstēšanā, jo tiem ir mazāk blakusparādību (uz sirdi). Beta 2 agonistus izraksta gan parenterāli, gan iekšķīgi, taču visefektīvākās ir inhalācijas.

Preparāti

pirmās palīdzības aptieciņa
Interneta veikals
Par uzņēmumu
Kontakti

Izdevēju kontaktpersonas:
E-pasts:
Adrese: Krievija, Maskava, st. 5. Magistralnaya, 12.

Citējot informatīvos materiālus, kas publicēti vietnes www.rlsnet.ru lapās, ir nepieciešama saite uz informācijas avotu.

©. KRIEVIJAS ZĀĻU REĢISTRS ® RLS ®

Visas tiesības aizsargātas

Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta

Informācija paredzēta veselības aprūpes speciālistiem

Beta 2 adrenomimetikas zāles

Selektīvie beta 2 agonisti ir zāles, kas selektīvi stimulē β 2 -adrenerģiskos receptorus (galvenokārt atrodas bronhos, dzemdē, uz virsmas tuklo šūnas, limfocīti un eozinofīli) un veicina bronhu spazmas pazīmju likvidēšanu (bronhodilatējoša iedarbība), kā arī dzemdes muskuļu relaksāciju (tokolītiskais efekts).

Šīs zāļu grupas farmakoloģisko iedarbību veicina β 2 -adrenerģisko receptoru stimulēšana bronhos (kuru blīvums palielinās, samazinoties diametram), dzemdē, kā arī tuklo šūnu virsmā, limfocītos. un eozinofīli. Tāpēc šīs grupas zālēm ir bronhodilatējoša un tokolītiska iedarbība.

Farmakoloģiskā iedarbība, kas saistīta ar β 2 -adrenerģisko receptoru stimulāciju.

Tādu medikamentu kā klenbuterols, salbutamols, salmeterols, terbutalīns, fenoterols un formoterols bronhodilatējošā iedarbība ir saistīta ar to spēju ļoti selektīvi stimulēt β2-adrenerģiskos receptorus. β2-adrenerģisko receptoru stimulēšana izraisa cAMP uzkrāšanos šūnās.

Ietekmējot proteīnkināzes sistēmu, cAMP novērš miozīna saistīšanos ar aktīnu, kā rezultātā palēninās gludo muskuļu kontrakcija, tiek atvieglots bronhu relaksācijas process un novērstas bronhu spazmas pazīmes.

Selektīvo β 2 -agonistu aerosolu bronhodilatējošās darbības ilgums.

Turklāt klenbuterols, salbutamols, salmeterols, terbutalīns, fenoterols un formoterols uzlabo mukociliāro klīrensu, kavē iekaisuma mediatoru izdalīšanos no tuklajām šūnām un bazofīliem un palielina elpošanas apjomu.

Klenbuterols, salbutamols, salmeterols, terbutalīns, fenoterols un formoterols kopā ar heksoprenalīnu var kavēt miometrija kontrakcijas aktivitāti un novērst priekšlaicīgas dzemdības (tokolītiska iedarbība).

Pēc iekšķīgas lietošanas heksoprenalīns labi uzsūcas. Zāles sastāv no divām kateholamīna grupām, kuras metilē ar kateholamīna-ortometiltransferāzi. Heksoprenalīns izdalās galvenokārt ar urīnu neizmainītā veidā un metabolītu veidā. Pirmo 4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas 80% no ievadītās devas izdalās ar urīnu brīva heksoprenalīna un monometilmetabolīta veidā. Tad palielinās dimetilmetabolīta un konjugēto savienojumu (glikuronīda un sulfāta) izdalīšanās. Neliela daļa izdalās ar žulti sarežģītu metabolītu veidā.

Maksimālā salmeterola koncentrācija, ieelpojot 50 mcg 2p / dienā, sasniedz 200 p / ml, tad zāļu koncentrācija plazmā strauji samazinās. Tas izdalās galvenokārt caur zarnām.

Kad salbutamols tiek ieelpots, 10-20% no zāļu devas sasniedz mazos bronhus un pakāpeniski uzsūcas. Pēc zāļu lietošanas iekšā daļa devas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija ir 30 ng / ml. Cirkulācijas ilgums asinīs terapeitiskā līmenī ir 3-9 stundas, pēc tam koncentrācija pakāpeniski samazinās. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 10%. Zāles biotransformējas aknās. Pusperiods ir 3,8 stundas Tas izdalās neatkarīgi no ievadīšanas veida ar urīnu un žulti, galvenokārt nemainītā veidā (90%) vai glikuronīda veidā.

Atkarībā no fenoterola inhalācijas metodes un izmantotās inhalācijas sistēmas aptuveni 10-30% zāļu nonāk apakšējos elpceļos, bet pārējais nogulsnējas augšējos elpceļos un norij. Tā rezultātā noteikts daudzums inhalējamā fenoterola nonāk kuņģa-zarnu traktā. Pēc vienas devas ieelpošanas uzsūkšanās pakāpe ir 17% no devas. Pēc fenoterola lietošanas iekšķīgi uzsūcas apmēram 60% no perorālās devas. Šī daļa aktīvā viela notiek biotransformācija, pateicoties "pirmās caurlaidības" iedarbībai caur aknām. Tā rezultātā zāļu biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas tiek samazināta līdz 1,5%. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 2 stundas Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām. Fenoterols iziet cauri placentas barjerai. Biotransformējas aknās. Tas izdalās ar urīnu un žulti neaktīvu sulfātu konjugātu veidā. Pēc iekšķīgas lietošanas fenoterols pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Intensīvi metabolizējas "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Tas gandrīz pilnībā izdalās ar žulti un urīnu neaktīvu sulfātu konjugātu veidā.

Ja ir apdraudētas priekšlaicīgas dzemdības, var lietot arī salbutamolu, terbutalīnu un fenoterolu.

Indikācijas heksoprenalīna iecelšanai.

Akūta tokolīze:
- Dzemdību sāpju kavēšana dzemdību laikā ar akūtu intrauterīnu asfiksiju, ar dzemdes imobilizāciju pirms ķeizargrieziena, pirms augļa pagriešanas no šķērseniskā stāvokļa, ar nabassaites prolapsu, ar sarežģītu dzemdību aktivitāti.
- Ārkārtas pasākums priekšlaicīgas dzemdības pirms grūtnieces nogādāšanas slimnīcā.
Masīva tokolīze:
- Priekšlaicīgu dzemdību sāpju kavēšana izlīdzināta dzemdes kakla un/vai dzemdes kakla atvēruma klātbūtnē.
Ilgstoša tokolīze:
- Priekšlaicīgas dzemdības novēršana ar pastiprinātām vai biežām kontrakcijām, neizlīdzinot dzemdes kaklu vai neatverot dzemdes kaklu.
- Dzemdes imobilizācija pirms dzemdes kakla operācijas, tās laikā un pēc tās.
- Priekšlaicīgas dzemdības draudi (kā infūzijas terapijas turpinājums).

Ar piesardzību šīs grupas zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

Diabēts.
Nesen pārciests miokarda infarkts.
tirotoksikoze.
Arteriālā hipertensija.
Arteriālā hipotensija.
Feohromocitoma.
Hipokaliēmija.

Kontrindikācijas heksoprenalīna lietošanai ir:

Paaugstināta jutība.
tirotoksikoze.
Sirds aritmijas, kas saistītas ar tahikardiju.
Miokardīts.
Mitrālā vārstuļa defekts.
aortas stenoze.
Arteriālā hipertensija.
Slēgta leņķa glaukoma.
Koronāro artēriju slimība.
Aknu mazspēja.
Nieru mazspēja.
Asiņaini izdalījumi ar placentas priekšpusi.
Normālas vai zemas placentas priekšlaicīga atdalīšanās.
Intrauterīnās infekcijas.
Grūtniecība (1 trimestris).

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:
- Tahikardija.
- Sāpes aiz krūšu kaula.
- Diastoliskā asinsspiediena pazemināšanās.
No centrālās nervu sistēmas puses:
- Trauksme.
- Trīce.
- Nervozitāte.
- Trauksme.
- Reibonis.
- Galvassāpes.
No gremošanas sistēmas:
- Slikta dūša.
- Atraugas.
- Vemt.
- Zarnu motorikas pasliktināšanās.
No vielmaiņas puses:
- Hipokaliēmija.
- Hiperglikēmija.
No elpošanas sistēmas:
- Klepus.
Citi:
- Pastiprināta svīšana.
- Vājums.
- Muskuļu sāpes un spazmas.
- Alerģiskas reakcijas.

Lietojot šīs grupas zāles pacientiem ar sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas funkciju traucējumiem, jāpatur prātā plaušu tūskas attīstības iespēja.

Lietojot selektīvos β 2 -agonistus dzemdniecībā, ieteicams kontrolēt kālija līmeni asinīs, asinsspiedienu, sirdsdarbību grūtniecēm, kā arī sirdsdarbību auglim.

Adrenomimetika: grupas un klasifikācija, zāles, darbības mehānisms un ārstēšana

Adrenomimētiskie līdzekļi veido lielu farmakoloģisko zāļu grupu, kam ir stimulējoša iedarbība uz adrenoreceptoriem, kas atrodas iekšējos orgānos un asinsvadu sieniņās. To ietekmes efektu nosaka atbilstošo olbaltumvielu molekulu ierosme, kas izraisa orgānu un sistēmu metabolisma un funkcionēšanas izmaiņas.

Ar adrenerģisko stimulāciju var rasties gan spazmas, gan vazodilatācija, gludo muskuļu relaksācija vai, gluži pretēji, šķērssvītrotā muskuļa kontrakcija. Adrenomimētiskie līdzekļi maina dziedzeru šūnu gļotu sekrēciju, palielina muskuļu šķiedru vadītspēju un uzbudināmību utt.

Ietekme, ko izraisa adrenomimetikas darbība, ir ļoti dažāda un ir atkarīga no receptora veida, kas tiek stimulēts konkrētajā gadījumā. Organismā ir α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptori. Adrenalīna un norepinefrīna ietekme un mijiedarbība ar katru no šīm molekulām ir sarežģīti bioķīmiski mehānismi, pie kuriem mēs nekavēsimies, norādot tikai svarīgākos efektus no konkrētu adrenoreceptoru stimulēšanas.

Ir dažādas adrenomimetisko līdzekļu grupas: alfa un beta agonisti, jauktas darbības zāles, selektīvi un neselektīvi.

Indikācijas adrenomimetisko līdzekļu iecelšanai var būt:

Akūta sirds mazspēja, šoks, pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, sirdsdarbības apstāšanās;
Bronhiālā astma un citas elpošanas sistēmas slimības, ko pavada bronhu spazmas; akūti deguna un acu gļotādas iekaisuma procesi, glaukoma;
Hipoglikēmiskā koma;
Vietējās anestēzijas ievadīšana.

Neselektīvie adrenomimētiskie līdzekļi

Neselektīvas darbības adrenomimetika spēj uzbudināt gan alfa, gan beta receptorus, izraisot plaša spektra izmaiņas daudzos orgānos un audos. Tie ietver epinefrīnu un norepinefrīnu.

Adrenalīns aktivizē visu veidu adrenerģiskos receptorus, bet galvenokārt tiek uzskatīts par beta agonistu. Tās galvenās sekas:

Ādas, gļotādu, vēdera orgānu asinsvadu sašaurināšanās un smadzeņu, sirds un muskuļu asinsvadu lūmena palielināšanās;
Paaugstināta miokarda kontraktilitāte un sirdsdarbības ātrums;
Bronhu lūmena paplašināšanās, bronhu dziedzeru gļotu veidošanās samazināšanās, tūskas samazināšanās.

Adrenalīnu galvenokārt izmanto, lai sniegtu neatliekamo un neatliekamo palīdzību akūtu alerģisku reakciju gadījumā, ieskaitot anafilaktisku šoku, sirdsdarbības apstāšanās (intrakardiālu), hipoglikēmisku komu. Adrenalīns tiek pievienots anestēzijas līdzekļiem, lai palielinātu to darbības ilgumu.

Alfa-agonisti

Alfa-agonistus pārstāv zāles, kas galvenokārt iedarbojas uz alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, savukārt tie ir selektīvi (tikai viens veids) un neselektīvi (tie iedarbojas gan uz α1, gan α2 molekulām). Norepinefrīns tiek uzskatīts par neselektīvu medikamentu, kas arī stimulē beta receptorus.

Zemāks asinsspiediens un sirdsdarbība;
Normalizē sirds ritmu;
Viņiem ir nomierinošs un izteikts pretsāpju efekts;
Samazināt siekalu un asaru šķidruma izdalīšanos;
Samaziniet ūdens sekrēciju tievajās zarnās.

Beta-agonisti

Beta adrenerģiskie receptori atrodas galvenokārt sirdī (β1) un bronhu, dzemdes, urīnpūšļa, asinsvadu sieniņu gludajos muskuļos (β2). β-agonisti var būt selektīvi, ietekmējot tikai viena veida receptorus, un neselektīvi.

Neselektīvie beta-agonisti ir izadrīns un orciprenalīns, kas stimulē β1 un β2 receptorus. Isadrin lieto ārkārtas kardioloģijā, lai palielinātu sirdsdarbības ātrumu smagas bradikardijas vai atrioventrikulārās blokādes gadījumā. Iepriekš tas tika nozīmēts arī bronhiālās astmas gadījumā, bet tagad, ņemot vērā sirds blakusparādību iespējamību, priekšroka tiek dota selektīviem beta2 agonistiem. Isadrin ir kontrindicēts koronārās sirds slimības gadījumā, kas bieži vien ir saistīta ar bronhiālo astmu gados vecākiem pacientiem.

Orciprenalīns (Alupent) tiek nozīmēts bronhiālās obstrukcijas ārstēšanai astmas gadījumā, neatliekamu sirdsdarbības traucējumu gadījumos - bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās, atrioventrikulārā blokāde.

Selektīvs beta1 adrenerģiskais agonists ir dobutamīns, ko lieto ārkārtas gadījumos kardioloģijā. Tas ir indicēts akūtas un hroniskas dekompensētas sirds mazspējas gadījumā.

Selektīvie beta2-adrenerģiskie stimulatori ir plaši izmantoti. Šīs darbības zāles atslābina galvenokārt bronhu gludos muskuļus, tāpēc tos sauc arī par bronhodilatatoriem.

Netiešās darbības adrenomimetika

Starp netiešajiem adrenerģiskajiem agonistiem tiek izmantoti efedrīns, imipramīns, zāles no monoamīnoksidāzes inhibitoru grupas. Pēdējie tiek izrakstīti kā antidepresanti.

Efedrīns pēc savas iedarbības ir ļoti līdzīgs adrenalīnam, un tā priekšrocības ir iekšķīgas lietošanas iespēja un ilgāka farmakoloģiskā iedarbība. Atšķirība slēpjas stimulējošā iedarbībā uz smadzenēm, kas izpaužas kā uzbudinājums, elpošanas centra tonusa paaugstināšanās. Efedrīns tiek parakstīts, lai atvieglotu bronhiālās astmas lēkmes, ar hipotensiju, šoku, ir iespējama vietēja rinīta ārstēšana.

Adrenomimētiskajiem līdzekļiem ir ne tikai laba terapeitiskā iedarbība daudzos patoloģiskos stāvokļos, bet tie ir arī ļoti bīstami ar dažām blakusparādībām, tostarp aritmijām, hipotensiju vai hipertensīvu krīzi, psihomotorisku uzbudinājumu u.c., tāpēc šīs zāļu grupas drīkst lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. ārsts. Īpaši piesardzīgi tie jālieto cilvēkiem, kuri cieš no cukura diabēta, smagas smadzeņu aterosklerozes, arteriālās hipertensijas un vairogdziedzera patoloģijām.

1. Beta-agonisti

Beta-agonisti (sin. beta-agonisti, beta-agonisti, β-agonisti, β-agonisti). Bioloģiskas vai sintētiskas vielas, kas izraisa β-adrenerģisko receptoru stimulāciju un būtiski ietekmē organisma pamatfunkcijas. Atkarībā no spējas saistīties ar dažādiem β-receptoru apakštipiem, tiek izolēti β1- un β2-agonisti.

Adrenoreceptori organismā ir iedalīti 4 apakštipos: α1, α2, β1 un β2, un tie ir trīs organismā bioloģiski sintezēto vielu mērķis. aktīvās vielas: epinefrīns, norepinefrīns, idopamīns. Katra no šīm molekulām ietekmē dažādus adrenerģisko receptoru apakštipus.Adrenalīns ir universāls adrenomimētisks līdzeklis. Tas stimulē visus 4 adrenerģisko receptoru apakštipus Norepinefrīns - tikai 3 - α1, α2 un β1 Dopamīns - tikai 1 - β1-adrenerģiskos receptorus. Papildus tiem tas stimulē arī savus dopamīnerģiskos receptorus.

β-adrenerģiskie receptori ir no cAMP atkarīgi receptori. Kad tie saistās ar β-agonistu, tie aktivizējas, izmantojot G-proteīnu (GTP saistošo proteīnu) adenilāta ciklazi, kas pārvērš ATP par ciklisku AMP (cAMP). Tas rada daudzas fizioloģiskas sekas.

β1-adrenerģiskie receptori atrodas sirdī, taukaudos un nieru nefronu hiukstoglomerulārā aparāta šūnās, kas izdala renīnu. Kad tie ir satraukti, palielinās un palielinās sirds kontrakcijas, tiek atvieglota atrioventrikulārā vadīšana un palielinās sirds muskuļa automatisms. Taukaudos notiek triglicerīdu lipolīze, kas izraisa brīvo taukskābju palielināšanos asinīs. Renīna sintēze tiek stimulēta nierēs un palielinās tā sekrēcija asinīs, kas izraisa angiotenzīna II veidošanos, asinsvadu tonusa un asinsspiediena paaugstināšanos.

β2-adrenerģiskie receptori atrodas bronhos, skeleta muskuļos, dzemdē, sirdī, asinsvados, centrālajā nervu sistēmā un citos orgānos. To stimulēšana izraisa bronhu paplašināšanos un bronhu caurlaidības uzlabošanos, glikogenolīzi skeleta muskuļos un muskuļu kontrakcijas spēka palielināšanos (un lielās devās - trīci), glikogenolīzi aknās un glikozes satura palielināšanos. asinīs, samazinās dzemdes tonuss, kas palielina grūtniecības iznēsāšanu. Sirdī β2-adrenerģisko receptoru ierosināšana izraisa kontrakciju palielināšanos un tahikardiju. To ļoti bieži novēro, ieelpojot β2-agonistus dozētu aerosolu veidā, lai atvieglotu astmas lēkmi bronhiālās astmas gadījumā. Asinsvados β2-adrenerģiskie receptori ir atbildīgi par tonusa relaksāciju un asinsspiediena pazemināšanu. Kad CNS tiek stimulēti β2-adrenerģiskie receptori, rodas uzbudinājums un trīce.

Neselektīvie β1, β2 agonisti: izoprenalīns un orciprenalīns tika izmantoti bronhiālās astmas, slimu sinusa sindroma un sirds vadīšanas traucējumu ārstēšanai. Tagad tos praktiski neizmanto, jo ir daudz blakusparādību (asinsvadu kolapss, aritmijas, hiperglikēmija, CNS uzbudinājums, trīce) un parādījušies selektīvi β1 un β2 agonisti.

Tie ir sadalīti 2 grupās:

Īsas darbības: fenoterols, salbutamols, terbutalīns, heksoprenalīnbuterols.

Ilgstošas darbības: salmeterols, formoterols, indakaterols.

Lai turpinātu lejupielādi, jums ir jāsavāc attēls:

Beta-2-agonisti

Beta-2-agonisti ir viena no galvenajām zāļu grupām, ko lieto bronhiālās astmas lēkmes mazināšanai bērniem.

Īpašības: ir viena no galvenajām narkotiku grupām, ko lieto, lai atvieglotu bronhiālās astmas lēkmi bērniem. Parasti tos ražo dozētu aerosolu veidā. Tos iedala īslaicīgas darbības preparātos, kurus parasti lieto uzbrukuma laikā, un ilgstošas darbības preparātos, kas novērš bronhu spazmas attīstību.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir: alerģiskas reakcijas, sirdsklauves, galvassāpes, trauksme, ar pārāk biežu lietošanu - efektivitātes samazināšanās līdz astmas lēkmju saasinājumam.

Galvenās kontrindikācijas: individuāla neiecietība.

Svarīga informācija pacientam:

Lai zāles sniegtu vēlamo efektu, ir ļoti svarīgi ievērot inhalatora lietošanas noteikumus. Tā kā maziem bērniem dažkārt ir grūti izskaidrot aerosolu lietošanas tehniku, viņiem tiek ražotas īpašas ierīces, kā arī speciāli risinājumi inhalācijām caur smidzinātāju.

ieelpošanai) (GlaxoSmithKline)

Ventolin, Salamol Eco, Salamol Eco Viegla elpa"un" Salbutamols "ir kontrindicēts bērniem līdz 2 gadu vecumam," Ventolin miglājs "- līdz 1,5 gadiem.

(šķīdums inhalācijām) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" ir kontrindicēts bērniem līdz 4 gadu vecumam. Bērniem līdz 6 gadu vecumam "Berotek" lieto tikai ārsta uzraudzībā.

(kapsulas ar pulveri inhalācijām) (Novartis)

Kontrindicēts bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Atcerieties, ka pašārstēšanās ir dzīvībai bīstama, konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu padomu par jebkuru medikamentu lietošanu.

Iegādājieties drukātu ceļveža versiju savas pilsētas kioskos vai pasūtiet redakcijā pa tālruni vai pa tālruni. e-pasts atzīmēts PM (vēstulē norādīt pilnu vārdu, uzvārdu, pasta adresi un tālruņa numuru).

Dzīves noteikumi astmas slimniekiem: kā iemācīties kontrolēt slimību 0
Ar alerģijām - pie psihologa! Astma var rasties stresa un nervu dēļ 2
Bronhiālā astma: ikvienam ir risks saslimt

Andrejs Beļevskis: “Ikdienas fiziskās aktivitātes ir labākā profilakse elpceļu slimības" 0
Sausais klepus: kāpēc tas rodas un kā ar to cīnīties 10

Šeit neviens vēl nav atstājis komentāru. Esi pirmais.

Beta-agonisti

β-adrenerģisko receptoru fizioloģiskā loma

Adrenoreceptori organismā iedalās 4 apakštipos: α 1 , α 2 , β 1 un β 2 un ir trīs organismā sintezētu bioloģiski aktīvo vielu mērķis: adrenalīns, norepinefrīns un dopamīns.

β-adrenerģiskie receptori ir no cAMP atkarīgi receptori. Kad tie saistās ar β-agonistu, notiek adenilāta ciklāzes G-proteīna (GTP saistošā proteīna) aktivācija, kas pārvērš ATP par ciklisku AMP (cAMP). Tas rada daudzas fizioloģiskas sekas.

β-adrenerģiskie receptori ir atrodami daudzos iekšējos orgānos. To stimulēšana izraisa izmaiņas gan atsevišķu orgānu un sistēmu, gan visa ķermeņa homeostāzē.

β 1 -adrenerģiskie receptori atrodas sirdī, taukaudos un nieru nefronu jukstaglomerulārā aparāta šūnās, kas izdala renīnu. Kad tie ir satraukti, palielinās un palielinās sirds kontrakcijas, tiek atvieglota atrioventrikulārā vadīšana un palielinās sirds muskuļa automatisms. Taukaudos notiek triglicerīdu lipolīze, kas izraisa brīvo taukskābju palielināšanos asinīs. Nierēs tiek stimulēta renīna sintēze un palielinās tā sekrēcija asinīs, kas izraisa angiotenzīna II veidošanos, asinsvadu tonusa un asinsspiediena paaugstināšanos.

β 2 -adrenerģiskie receptori atrodas bronhos, skeleta muskuļos, dzemdē, sirdī, asinsvados, centrālajā nervu sistēmā un citos orgānos. To stimulēšana izraisa bronhu paplašināšanos un bronhu caurlaidības uzlabošanos, glikogenolīzi skeleta muskuļos un muskuļu kontrakcijas spēka palielināšanos (un lielās devās - līdz trīcei), glikogenolīzi aknās un glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs, dzemdes tonusa samazināšanās, kas palielina grūtniecību. Sirdī β 2 -adrenerģisko receptoru ierosināšana izraisa kontrakciju palielināšanos un tahikardiju. To ļoti bieži novēro, ieelpojot β 2 -agonistus dozētu aerosolu veidā, lai atvieglotu astmas lēkmi bronhiālās astmas gadījumā. Asinsvados β 2 -adrenerģiskie receptori ir atbildīgi par tonusa atslābināšanu un asinsspiediena pazemināšanu. Kad centrālajā nervu sistēmā tiek stimulēti β 2 -adrenerģiskie receptori, rodas uzbudinājums un trīce.

Beta-agonistu klasifikācija

Selektīvie β1-agonisti

Tie ietver dopamīnu un dobutamīnu.

Selektīvie β2-agonisti

Tie ir sadalīti 2 grupās:

Daļēji β-adrenerģisko receptoru agonisti

Starpvietu starp beta adrenomimetiku un beta blokatoriem ieņem tā sauktie daļējie β-adrenerģisko receptoru agonisti (beta blokatori ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti) ar patieso aktivitātes vērtību no 1 (agonista aktivitāte) līdz 0 (antagonista aktivitāte). . Viņiem ir vāja stimulējoša iedarbība uz β-adrenerģiskajiem receptoriem, daudzkārt mazāka nekā parastajiem agonistiem. Tos izraksta sirds išēmisku slimību vai aritmiju gadījumā kombinācijā ar obstruktīvām plaušu slimībām, jo daļējiem β-adrenerģisko receptoru agonistiem ir mazāka spēja izraisīt bronhu spazmas.

Neselektīvie β blokatori ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti ir oksprenolols, pindolols un alprenolols.

Kardioselektīvie β1 blokatori ir talinolols, acebutolols un celiprolols.

Beta-agonistu izmantošana medicīnā

Neselektīvos β1-, β2-agonistus izoprenalīnu un orciprenalīnu lieto īslaicīgi, lai uzlabotu atrioventrikulāro vadītspēju un palielinātu ritmu bradikardijas gadījumā.

β1-agonisti: dopamīnam un dobutamīnam ir pozitīva inotropiska iedarbība. To lietošana ir ierobežota, un tos īslaicīgi izraksta akūtas sirds mazspējas gadījumā, kas saistīta ar miokarda infarktu, miokardītu. Dažreiz tos lieto hroniskas sirds mazspējas saasināšanās gadījumā ar dekompensētu sirds slimību un koronāro artēriju slimību. Šīs grupas zāļu ilgstoša lietošana izraisa paaugstinātu mirstību.

Īsas darbības β2-agonistus, piemēram, fenoterolu, salbutamolu un terbutalīnu, tiek lietoti dozētu aerosolu veidā, lai atvieglotu astmas lēkmi bronhiālās astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) un citu bronhu obstruktīvu sindromu gadījumā. Intravenozi ievada fenoterolu un terbutalīnu, lai samazinātu darba aktivitāti un ar aborta draudiem.

Ilgstošas darbības β2-agonistus salmeterolu lieto profilaksei, bet formoterolu lieto gan profilaksei, gan bronhu spazmas atvieglošanai bronhiālās astmas un HOPS gadījumā dozētu aerosolu veidā. Tos bieži kombinē vienā aerosolā ar inhalējamiem glikokortikosteroīdiem astmas un HOPS ārstēšanai.

Beta agonistu blakusparādības

Lietojot inhalējamos beta agonistus, visbiežāk rodas tahikardija un trīce. Dažreiz - hiperglikēmija, centrālās nervu sistēmas uzbudinājums, asinsspiediena pazemināšanās. Lietojot parenterāli, visas šīs parādības ir izteiktākas.

Pārdozēšana

To raksturo asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, izsviedes frakcijas samazināšanās, apjukums utt.

Ārstēšana - beta blokatoru, antiaritmisko līdzekļu lietošana utt.

β2-agonistu lietošana veseliem cilvēkiem īslaicīgi palielina izturību pret fiziskajām aktivitātēm, jo tie "uztur" bronhus paplašinātā stāvoklī un veicina agrīnu "otrā vēja atvēršanos". To bieži izmantoja profesionāli sportisti, jo īpaši riteņbraucēji. Jāņem vērā, ka īstermiņā β2-agonisti palielina toleranci pret fiziskā aktivitāte. Bet to nekontrolēta lietošana, tāpat kā jebkurš dopings, var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. No β2-adrenomimetikas attīstās atkarība (lai bronhi būtu “atvērti”, deva pastāvīgi jāpalielina). Devas palielināšana izraisa aritmijas un sirdsdarbības apstāšanās risku.

Piezīmes

Saites

Atrodiet un zemsvītras piezīmju veidā izsniedziet saites uz autoritatīviem avotiem, kas apstiprina rakstīto.
Pievienojiet ilustrācijas.

Wikimedia fonds. 2010 .

Skatiet, kas ir "beta-agonisti" citās vārdnīcās:

Beta-adrenerģiskie stimulanti - Beta adrenomimeti (sin. beta adrenostimulanti, beta agonisti, β adrenostimulanti, β agonisti). Bioloģiskas vai sintētiskas vielas, kas izraisa β adrenerģisko receptoru stimulāciju un būtiski ietekmē pamatfunkcijas ... Wikipedia

Beta agonisti – Beta adrenomimeti (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulanti, β agonisti). Bioloģiskas vai sintētiskas vielas, kas izraisa β adrenerģisko receptoru stimulāciju un būtiski ietekmē pamatfunkcijas ... Wikipedia

Beta blokatori – beta blokatori ir farmakoloģisko zāļu grupa, kuras ievadot cilvēka organismā, notiek beta adrenerģiskos receptoru bloķēšana. Tie ir nosacīti sadalīti divās grupās, pirmajā ietilpst β1 blokatori ... ... Wikipedia

Beta-2 adrenerģiskie receptori – β2 adrenerģiskie receptori ir viens no adrenerģisko receptoru apakštipiem. Šie receptori ir jutīgi galvenokārt pret epinefrīnu, norepinefrīnam ir maza ietekme uz tiem, jo šiem receptoriem ir zema afinitāte pret to. Saturs 1 Lokalizācija 2 Galvenais atbalsts ... Wikipedia

Betaadrenomimetics - Beta adrenomimetics (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulatori, β agonisti). Bioloģiskas vai sintētiskas vielas, kas izraisa β adrenerģisko receptoru stimulāciju un būtiski ietekmē pamatfunkcijas ... Wikipedia

Adrenoreceptori - Adrenoreceptori ir adrenerģisko vielu receptori. Visi adrenerģiskie receptori ir GPCR. Viņi reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu. Ir vairākas receptoru grupas, kas atšķiras pēc starpniecības efektiem, lokalizācijas un arī ... ... Wikipedia

Farmakoloģiskais indekss - Farmakoloģiskais indekss ir zāļu grupu indekss atbilstoši to iedarbībai un/vai mērķim. Šobrīd plaši tiek izmantota arī starptautiskā anatomija ... Wikipedia

Pharm. indekss - Farmakoloģiskais indekss → Vegetotropie līdzekļi → Adrenolītiskie līdzekļi → Alfa un beta blokatori → Alfa blokatori → Beta blokatori ... Wikipedia

Ipratropija bromīds + Fenoterols - (Ipratropija bromīds + Fenoterols) Sastāvs fenoterols β2 adrenomimētisks ipratropija bromīds antiholīnerģisks Klasifikācija ... Wikipedia

Mēs izmantojam sīkfailus, lai sniegtu jums vislabāko pieredzi mūsu vietnē. Turpinot lietot šo vietni, jūs piekrītat tam. Labi

Adrenomimetika- zāles, kas tieši stimulē adrenoreceptorus.

Simpatomimētiskie līdzekļi(netiešas darbības adrenomimetika) - līdzekļi, kas palielina mediatora izdalīšanos.

Klasifikācija:

a) α-, β-agonisti:

Tiešā - epinefrīns (adrenalīns α1,2; β1,2), norepinefrīns (norepinefrīns α1,2; β1);

Netieši (simpatomimētiskie līdzekļi) - efedrīns (efedrīna hidrohlorīds);

b) α-agonisti:

-1- perifērija:

- α1-agonisti - fenilefrīns (mezatons, irifrīns);

- α2-agonisti - nafazolīns (naftizīns, sanorīns), ksilometazolīns (galazolīns, ksimelīns, otrivīns), oksimetazolīns (nazols), tetrizolīns (tizīns, vizīns);

-2- centrālaisα2-agonisti: klonidīns (klofelīns), metildopa (aldomets, dopegits), guanfacīns (estulik);

c) β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti

- β1-agonisti- dobutamīns (dobutrekss);

- β2-agonisti

īsa darbība

ilgstoša darbība- salmeterols (servants), klenbuterols (kontraspasmīns, spiropents), formoterols (foradils, oksis-turbuhalers);

d) kombinētie preparāti:

berodual (berotek + atrovent), combipack (salbutamols + teofilīns), ditek (fenoterols + kromolīna nātrijs), seredīts (serevents + flutikazons), simbikorts (formoterols + budezonīds), bronholitīns (efedrīns + glaucīns).

Simpatomimētiskie līdzekļi:

1. MAO inhibitori: neatgriezeniska darbība- nialamīds; atgriezeniska darbība- pirlindols (pirazidols), tetrindols.

2. Dopamīnerģiskie līdzekļi: dopamīns (dopamīns, dopmīns).

3. Specifiski D2 receptoru agonisti Bromokriptīns (Parlodel), kabergolīns (Dostinex).

α1-adrenerģiskie receptori lokalizēts simpātisku inervāciju saņemošo efektoršūnu postsinaptiskajā membrānā: asinsvadu gludās muskulatūras šūnas, varavīksnenes radiālais muskulis, urīnpūšļa sfinkteris, prostatas urīnizvadkanāls, prostatas dziedzeris.

α1-adrenerģisko receptoru stimulēšana izraisa gludo muskuļu kontrakciju. Asinsvadu gludo muskuļu kontrakcija izraisa vazokonstrikciju, kopējās perifērās pretestības palielināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos. Acs radiālā muskuļa kontrakcija - lai paplašinātu zīlītes, un urīnpūšļa un urīnizvadkanāla sfinktera kontrakcija - līdz urīna aizturei. Vazokonstriktora efekts ir šīs grupas galvenā farmakoloģiskā iedarbība.

Lieto asinsspiediena paaugstināšanai hipotensijas gadījumā. PE - pārmērīgs asinsspiediena paaugstināšanās, galvassāpes, reibonis, bradikardija, audu išēmija perifēro vazokonstrikcijas dēļ, urinācijas traucējumi. Kontrindikācijas hipertensijai, vazospazmam, slēgta kakta glaukomai.

α2-adrenerģiskie receptori atrodas traukos galvenokārt ārpus sinapsēm, kā arī uz varikozu vēnu presinaptiskās membrānas. Ekstrasinaptisko α2-adrenerģisko receptoru stimulēšana izraisa gludo muskuļu kontrakciju un vazokonstrikciju. Presinaptisko α2-adrenerģisko receptoru stimulēšana samazina norepinefrīna izdalīšanos no varikozām vēnām.

Klonidīns samazina intraokulārā šķidruma veidošanos, tādējādi samazinot intraokulāro spiedienu. Šo klonidīna īpašību izmanto glaukomas ārstēšanā.

β1-adrenoreceptori pārsvarā lokalizēts sirdī kardiomiocītu membrānā. β1-adrenerģisko receptoru stimulēšana izraisa Ca2+ iekļūšanas palielināšanos kardiomiocītos caur kalcija kanāliem - rezultātā palielinās citoplazmas kalcija koncentrācija. Palielinoties Ca2+ iekļūšanai sinoatriālā mezgla kardiomiocītos, palielinās tā automatisms un līdz ar to arī sirds kontrakciju biežums; atrioventrikulārajā mezglā tas uzlabo atrioventrikulāro vadītspēju.

β2-adrenerģiskie receptori galvenokārt atrodas bronhu, dzemdes un asinsvadu gludo muskuļu šūnu membrānās. Stimulējot šos receptorus, atslābinās bronhu gludie muskuļi, samazinās miometrija tonuss un kontraktilā aktivitāte, paplašinās asinsvadi.

Simpatomimētiskie līdzekļi- efedrīns.

Efedrīns veicina norepinefrīna mediatora izdalīšanos no varikoziem simpātisko nervu šķiedru sabiezinājumiem, kā arī tieši stimulē adrenoreceptorus, taču šis efekts nav izteikts, tāpēc efedrīns tiek klasificēts kā netiešs adrenomimētisks līdzeklis.

Efedrīna iedarbībā tiek uzbudināti tie paši α- un β-adrenerģisko receptoru apakštipi kā adrenalīna iedarbībā (bet mazākā mērā), tāpēc efedrīns galvenokārt izraisa adrenalīnam raksturīgu farmakoloģisku iedarbību. Tas palielina sirds kontrakciju stiprumu un biežumu un sašaurina asinsvadus, kā rezultātā palielinās asinsspiediens. Efedrīna vazokonstriktīvā iedarbība izpaužas arī tad, ja to lieto lokāli – uzklājot uz gļotādām. Efedrīns paplašina bronhus, samazina zarnu motilitāti, paplašina acu zīlītes (neietekmē izmitināšanu), paaugstina glikozes līmeni asinīs, paaugstina skeleta muskuļu tonusu.

Lieto kā bronhodilatatoru, asinsspiediena paaugstināšanai, ar alerģiskām slimībām (siena drudzi), ar iesnām, ar narkolepsiju (patoloģisku miegainību)

PE: nervu uzbudinājums, bezmiegs, asinsrites traucējumi, ekstremitāšu trīce, apetītes zudums, urīna aizture.

26. α-adrenerģiskie agonisti. Klasifikācija. Grupas zāļu salīdzinošās farmakoloģiskās īpašības.

Klasifikācija

α-agonisti:

- perifērijas:

- α1-agonisti- fenilefrīns (mezatons, irifrīns0;

- α2-agonisti- nafazolīns (naftizīns, sanorīns), ksilometazolīns (galazolīns, ksimelīns, otrivīns), oksimetazolīns (nazols), tetrizolīns (tizins, vizīns);

- centrālie α2-agonisti: klonidīns (klofelīns), metildopa (aldomets, dopegits), guanfacīns (estulik);

UZ α1-agonisti ietver: fenilefrīna hidrohlorīdu (Mezaton), midodrīnu (Gutron).

Stimulējot asinsvadu α1-adrenerģiskos receptorus, fenilefrīns izraisa vazokonstrikciju un līdz ar to asinsspiediena paaugstināšanos. Paaugstinoties asinsspiedienam, rodas aortas arkas baroreceptoru stimulācija un refleksā bradikardija.Zāles izraisa acu zīlīšu paplašināšanos (stimulē varavīksnenes radiālā muskuļa α1-adrenerģiskos receptorus un izraisa tā kontrakciju), bez ietekmējot izmitināšanu, midriātiskais efekts ilgst vairākas stundas. Pazemina IOP atvērta kakta glaukomas gadījumā. Galvenās blakusparādības ir pārmērīgs asinsspiediena paaugstināšanās, galvassāpes, reibonis, bradikardija, audu išēmija perifēro vazokonstrikcijas dēļ, urinēšanas traucējumi.

Uz α2-agonistiem Tajos ietilpst: nafazolīna nitrāts (naftizīns), oksimetazolīns (nazivīns, nazols), ksilometazolīns (galazolīns), klonidīns (klonidīns, gemitons), guanfacīns (estuliks).

Tos lokāli lieto pret iesnām pilienu un aerosola veidā, nafazolīns ir arī emulsijas veidā (Sanorin). Intranazāli ievadot zāles, rodas deguna gļotādas asinsvadu sašaurināšanās, kas samazina tās pietūkumu. Samazinās asins plūsma venozajos sinusos, tiek atvieglota deguna elpošana.

27. β-adrenerģiskie agonisti. Klasifikācija. Grupas zāļu salīdzinošās farmakoloģiskās īpašības.

Klasifikācija β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti-izoprenalīna hidrohlorīds (izadrīns, izoproterenols), orciprenalīns (alupents, astmapents);

- β1-agonisti- dobutamīns (dobutrekss);

- β2-agonisti

īsa darbība- salbutamols (salbuparts, ventolīns), fenoterols (berotek), heksoprenalīns (ginipral), ritodrīns (premark);

ilgstoša darbība- salmeterols (servants), klenbuterols (kontraspasmīns, spiropents), formoterols (foradils, oksiturbuhalers)

β1-adrenerģiskie receptori sirds, ietver dobutamīnu (Dobutrex).

Dobutamīns palielina sirds kontrakciju spēku (ir pozitīva inotropiska iedarbība) un mazākā mērā palielina sirdsdarbības ātrumu. Dobutamīnu lieto kā kardiotonisku līdzekli akūtas sirds mazspējas gadījumā.

Uz zālēm, kas stimulē galvenokārt β2-adrenerģiskie receptori, ietver: salbutamolu (Ventolīns), terbutalīnu (Brikanils), fenoterolu (Berotek), heksoprenalīnu (Ginipral, Ipradol), salmeterolu (Serevent), formoterolu (Foradil).

PE ar β2-adrenerģisko agonistu lietošanu galvenokārt ir saistīta ar β2-adrenerģisko receptoru stimulāciju:

Perifēro trauku paplašināšana;

Tahikardija, kas rodas, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos (refleksu), un to izraisa arī tieša ierosme (sirds β2-adrenerģiskie receptori;

Trīce (sakarā ar (skeleta muskuļu β2-adrenerģisko receptoru stimulāciju), nemiers, pārmērīga svīšana, reibonis.

28. α-adrenerģiskie blokatori. Klasifikācija. Grupas zāļu salīdzinošās farmakoloģiskās īpašības.

Adrenoblokatori bloķē adrenoreceptorus un novērš starpnieka norepinefrīna un adrenalīna darbību, kas cirkulē asinīs.

Klasifikācija:

1) α1-, α2-blokatori: fentolamīns, proroksāns (piroksāns), melno graudu alkaloīdu atvasinājumi (dihidroergotamīns, nicergolīns (sermions);

2) α1 blokatori: prazosīns (miniprese, adverzuten), doksazosīns (kardura, tonokardīns), alfuzosīns (dalfazs), terazosīns (kornams, setegis), tamsulosīns (omnic);

3) α2 blokators: johimbīns (yohimbe);

Fentolamīns iedarbojas uz postsinaptiskajiem α1-adrenerģiskajiem receptoriem un ekstrasinaptiskiem un presinaptiskiem α2-adrenerģiskajiem receptoriem. Tā kā fentolamīns bloķē asinsvadu α1- un α2-adrenerģiskos receptorus, tam ir izteikta vazodilatējoša iedarbība, kā rezultātā samazinās arteriālais un venozais spiediens. Asinsspiediena pazemināšanās dēļ var rasties refleksā tahikardija.

PE fentolamīns, kas saistīts ar ietekmi uz sirdi un asinsvadiem: ortostatiskā hipotensija, tahikardija, reibonis, ādas apsārtums, deguna nosprostošanās (vazodilatācijas un deguna gļotādas pietūkuma dēļ), arteriāla hipotensija, aritmijas.

Piroksānam ir perifēra un centrālā α-adrenerģisko bloķējoša iedarbība. Zāles mazina garīgo stresu, trauksmi slimībās, kas saistītas ar paaugstinātu tonusu simpātiskā sistēma. Tas ir paredzēts arī vestibulārā aparāta traucējumiem.

Dihidroergotamīns, bloķējot α-adrenerģiskos receptorus, izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos un pazemina asinsspiedienu. Turklāt, būdams serotonīna 5-HT1 receptoru agonists, tam ir regulējoša ietekme uz smadzeņu asinsvadu tonusu. Tāpēc to galvenokārt izmanto akūtu migrēnas lēkmju mazināšanai.

Prazosīns, doksazosīns, terazosīns bloķē asinsvadu gludo muskuļu šūnu α1-adrenerģiskos receptorus un novērš mediatora norepinefrīna un adrenalīna vazokonstriktīvo iedarbību, kas cirkulē asinīs. Rezultātā notiek arteriālo un venozo asinsvadu paplašināšanās, samazinās kopējā perifērā pretestība un venozā asins attece uz sirdi, samazinās arteriālais un venozais spiediens. Asinsspiediena pazemināšanās dēļ iespējama mērena refleksā tahikardija. Lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanai.

PE: ortostatiskā hipotensija, reibonis, galvassāpes, bezmiegs, vājums, slikta dūša, tahikardija, bieža urinēšana

29. β-blokatori. Klasifikācija. Grupas zāļu salīdzinošās farmakoloģiskās īpašības.

Sirds β-adrenerģisko receptoru bloķēšana izraisa:

Sirds kontrakciju spēka pavājināšanās;

Sirds kontrakciju biežuma samazināšanās (sinusa mezgla automatisma samazināšanās dēļ);

Atrioventrikulārās vadīšanas apspiešana;

Atrioventrikulārā mezgla un Purkinje šķiedru automatisma samazināšanās.

Sirds kontrakciju stipruma un biežuma samazināšanās dēļ samazinās sirds izsviedes tilpums (minūtes tilpums), sirds darbs un miokarda skābekļa patēriņš.

Nieru jukstaglomerulāro šūnu β-adrenerģisko receptoru bloķēšana izraisa renīna sekrēcijas samazināšanos.

β2-adrenerģisko receptoru bloķēšana izraisa šādas sekas:

Asinsvadu (tostarp koronāro) sašaurināšanās;

Paaugstināts bronhu tonuss;

Paaugstināta miometrija saraušanās aktivitāte;

Pavājināta adrenalīna hiperglikēmiskā iedarbība (β-blokatori

kavē glikogenolīzi – glikogēna sadalīšanās aknās samazinās un

glikozes līmenis asinīs).

Sakarā ar β-adrenerģisko receptoru blokādi, β-blokatoriem ir antihipertensīva, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Turklāt tie samazina intraokulāro spiedienu atvērta kakta glaukomas gadījumā, kas ir saistīts ar β-adrenerģisko receptoru bloķēšanu ciliārajā epitēlijā.

Klasifikācija:

1) β1-β2 blokatori: propranolols (anaprilīns, obzidāns), timolols (arutimols, oftan timolols, timoptiks);

2) β1-β2-blokatoriar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti (ICA): oksprenolols (Trazicor), pindolols (Whisken);

3) β1 blokatori bez ICA(kardioselektīvs): atenolols (tenormīns), bisoprolols (concor, bisogamma), metoprolols (betalok, egilok), talinolols (cordanum), betaksolols (betoptik, lokren), nebivolols (nebilet), esmolols (breviblok);

4) β1 blokatori ar ICA: acebutolols (sektrālis);

β1- un β2-adrenerģisko receptoru blokatori (neselektīvi):

Propranolols izraisa efektus, kas saistīti ar β1-adrenerģisko receptoru blokādi (sirds kontrakciju stipruma un biežuma samazināšanās, atrioventrikulārās vadīšanas kavēšana, atrioventrikulārā mezgla un Purkinje šķiedru automatisma samazināšanās) un β2-adrenerģisko receptoru blokādi (asinsvadu sašaurināšanās, palielināts). bronhu tonuss, palielināta miometrija saraušanās aktivitāte). Propranololam ir antihipertensīvs, antiangināls un antiaritmisks efekts. Lieto hipertensijas, stenokardijas, sirds aritmijas gadījumos.

propranolols PE, ko izraisa β1-adrenerģisko receptoru blokāde: pārmērīga sirds izsviedes samazināšanās, smaga bradikardija, atrioventrikulārās vadīšanas kavēšana līdz pat atrioventrikulārai blokādei. Līdz β2-adrenerģisko receptoru blokāde propranolols paaugstina bronhu tonusu (var izraisīt bronhu spazmu) un perifēro asinsvadu (aukstuma sajūtu). Propranolols pagarina un pastiprina hipoglikēmiju, ko izraisa zāles. Saistīts ar CNS depresiju: letarģija, nogurums, miegainība, miega traucējumi, depresija. Iespējama slikta dūša, vemšana, caureja.

β-blokatori ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti ir vāja stimulējoša iedarbība uz β1- un β2-adrenerģiskajiem receptoriem, jo tie būtībā nav šo receptoru blokatori, bet gan daļēji agonisti (tas ir, tie stimulē tos mazākā mērā nekā adrenalīns un norepinefrīns). Kā daļēji agonisti šīs vielas novērš adrenalīna un norepinefrīna (pilnu agonistu) darbību. Līdz ar to uz simpātiskās inervācijas pastiprinātas ietekmes fona tie darbojas kā īsti β-blokatori – samazina sirds kontrakciju stiprumu un biežumu, bet salīdzinoši mazākā mērā – rezultātā mazākā mērā samazinās sirds izsviede.

Lieto pret hipertensiju, stenokardiju. Neizraisīt smagu bradikardiju. Salīdzinot ar neselektīviem β-blokatoriem, tiem ir mazāka ietekme uz bronhu, perifēro asinsvadu tonusu un hipoglikēmisko līdzekļu darbību. Bopindolols atšķiras no oksprenolola un pindolola ar ilgāku darbības laiku (24 stundas).

β1-adrenoreceptoru blokatori (kardioselektīvi): metoprolols (Betaloc), talinolols (Cordanum), atenolols (Tenormin), betaksolols (Lokren), nebivolols (Nebilet).

bloķē galvenokārt β1-adrenerģiskos receptorus, būtiski neietekmējot β2-adrenerģiskos receptorus. Salīdzinot ar neselektīviem β-blokatoriem, tie mazākā mērā paaugstina bronhu un perifēro asinsvadu tonusu un maz ietekmē hipoglikēmisko līdzekļu darbību.

α- un β-adrenerģisko receptoru blokatori (a-, β-blokatori): labetalols (Trandat), karvedilols (Dilatrend), proksodolols.

Labetalols bloķē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus un mazākā mērā α1-adrenerģiskos receptorus. α1-adrenerģisko receptoru blokādes rezultātā notiek perifēro vazodilatācija un kopējās perifērās pretestības samazināšanās. Sirds β1-adrenerģisko receptoru blokādes rezultātā sirds kontrakciju biežums un stiprums samazinās. Tādējādi labetalols, atšķirībā no α-blokatoriem, pazemina asinsspiedienu, neizraisot tahikardiju. Galvenā indikācija labetalola lietošanai ir hipertensija.

Karvedilols bloķē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus lielākā mērā nekā α1-adrenerģiskos receptorus. Salīdzinot ar labetalolu, tam ir ilgāka antihipertensīvā iedarbība.